苦豆子总碱舒张家兔离体主动脉的研究

目的:研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L,TASa)舒张家兔离体主动脉血管的作用机制.方法:采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)预收缩后,给予TASa(5,10,20,40 mg·L~(-1))观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(1×10-5mol·L~(-1))、TASa+普萘洛尔(1×10~(-5) mol·L~(-1))、TASa+左旋硝基精氨酸(1×10~(-4)mol·L~(-1))和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(40 mg·L~(-1))温育标本后,观察TASa对NA(1×10~(-8)～1×10~(-5) mol·L~(-1)),KCl(6.3～100 mmol·L~(-1))和CaCl_2,(1×10~(-5)～1×10~(-2) mol·L~(-1))量效收缩曲线的影响.结果:TASa能舒张主动脉血管,有量效依赖性(r=0.94,P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA,KCl和CaCl_2的量效收缩曲线.结论:TASa可能是抑制内质网Ca~(2+)释放和拮抗Ca~(2+)通道,降低胞浆Ca~(2+)而使血管舒张.     

苦豆子总碱对家兔离体肺动脉血管作用机制的研究

目的 研究苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids L, TASa)舒张家兔离体肺动脉血管的作用机制.方法 采用离体恒温灌流浴槽,以去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)预收缩后,给予TASa(2.5,5.0,10,20 mg/L)观察其舒张血管的量效关系;将标本分为对照组、TASa组、TASa+吲哚美辛(10-5 mol/L)、TASa+普萘洛尔(10-5 mol/L)、TASa+左旋硝基精氨酸(10-4 mol/L)和TASa+去内皮细胞6组探讨TASa舒张血管的机制;用TASa(20 mg/L)温育标本后,观察TASa对NA (10-8～10-5 mol/L)和KCl(6.3～100 mmol/L)量效收缩曲线的影响.结果 TASa能舒张肺动脉血管,有量效依赖性(r=0.75, P<0.01);去内皮、左旋硝基精氨酸、吲哚美辛和普萘洛尔对TASa舒张血管的作用无明显影响;TASa能压低NA和KCl的量效收缩曲线.结论 TASa可能是拮抗Ca2+通道,降低胞浆Ca2+而使血管舒张.     

苦豆子总碱对亚慢性辐射损伤小鼠的防护作用

目的:研究苦豆子总碱对60Coγ射线亚慢性辐射损伤小鼠的防护作用.方法:腹腔注射苦豆子总碱,采用60Coγ射线低剂量均匀间断照射小鼠106d,测外周血象、全血中硒-谷胱甘肽过氧化物酶活力(Se-GSH-PX)、血清谷丙氨酶(GPT)及谷草转氨酶(GOT),并对肺脏进行组织形态学观察.结果:射损后小鼠外周血白细胞、血小板、网织红细胞数降低,GSH-PX活力下降,GPTGOT活力增加,肺组织损伤严重.苦豆子总碱可促进上述指标恢复.结论:苦豆总碱对亚慢性受照小鼠具有一定的保护作用,其机制可能与抗氧化作用有关.     

苦豆子总碱抗肿瘤作用的实验研究

目的 观察苦豆子总碱(TASA)抗肿瘤的作用.方法 采用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)考察TASA对人肝癌细胞株QGY7703,大鼠肝癌细胞株CBRH7919,人胃癌细胞株BGC823,人结肠癌细胞株SW480及HT29的增殖抑制作用;以小鼠S180肉瘤为模型,考察TASA对体内肿瘤生长的抑制作用.结果 TASA对前四种细胞株均有较明显的增殖抑制作用,且在0.4～3.2 mg/ml之间呈现良好的浓度-效应关系,IC50分别为2.49,2.37,0.88,0.78 mg/ml,但对HT29作用不明显;TASA对小鼠S180肉瘤也有显著的抑制作用,并对S180荷瘤小鼠的脾脏指数及胸腺指数无显著影响.结论 TASA体内外均有抗肿瘤作用.     

葡萄籽原花青素舒张家兔离体主动脉的研究

目的研究葡萄籽原花青素(PC)对主动脉环的舒张作用及机制。方法采用家兔离体主动脉平滑肌标本,以去甲肾上腺素(NA)预收缩主动脉后给予不同剂量PC观察其张力变化,并探讨去除血管内皮、给予NO合酶抑制剂左旋硝基精氨酸(L-NNA)、甲烯蓝(M B)、环氧酶抑制剂吲哚美辛(Indo)和β肾上腺素能受体阻断剂普萘洛尔(P rop)对血管张力变化的影响。结果PC对动脉环静息张力无明显影响,但不同剂量PC可使1×10-6m o l/L NA预收缩的血管出现明显地舒张(r=0.63,P<0.001)。去除血管内皮、1×1-0 4m o l/L L-NNA或1×10-5m o l/L M B可减弱PC的舒张作用,但Indo和P rop无影响。另外,40μg/mL PC对无内皮血管环NA和KC l的量效收缩反应明显减弱,且NA和KC l的PD2分别由对照组的7.05±2.19和1.57±1.37降低为6.04±1.77和1.01±0.93。结论PC对主动脉的舒张作用是通过平滑肌细胞膜上的受体依赖性C a2 通道和电压依赖性C a2 通道抑制C a2 内流,使动脉环舒张,其作用与内皮释放的NO有关。     

苦豆子总碱对大鼠慢性酒精性肝损伤的保护作用研究

目的:研究苦豆子总碱(TASA)对大鼠慢性酒精性肝损伤的保护作用和作用机制。方法:雄性大鼠随机分为空白组,模型组,TASA 14 mg/kg、28 mg/kg和56 mg/kg组,联苯双酯组(2.4 mg/kg),连续灌胃给药8周。同时除空白组外,其它组每天灌胃56°白酒,每周递增,连续8周。末次给药后,取血测ALT、AST、MDA、SOD、TNF-α、IL-6、TGF-β1和IFN-γ各项指标,并进行肝脏组织病理学检查。结果:与空白组相比,模型组各项指标均发生显著变化,与模型组相比,TASA可显著降低ALT、AST、MDA、IL-6、TGF-β1和IFN-γ,显著升高SOD活性,组织病理切片显示显著减轻炎症细胞浸润。结论:说明TASA对慢性酒精性肝损伤具有很好的保护作用,可能与其抗氧化应激和抗炎作用以及促进肝细胞再生、阻止纤维化进程有关。     

苦豆子总碱对糖尿病胃轻瘫大鼠胃窦平滑肌作用机制的影响

目的:观察苦豆子总碱(total alkali Sophora alopecuroids,TASa)对糖尿病胃轻瘫(diabetic gastroparesis,DGP)大鼠胃窦平滑肌活动的影响。方法:1腹腔注射链脲佐菌素建造糖尿病大鼠模型;2测定糖尿病大鼠胃内色素残留率和小肠传输速率以证实DGP模型的建立;3用恒温灌流浴槽,将标本分为正常组(NS)和DGP模型组,模型组分:TASa,TASa+异搏定(1×10-7mg·L-1),TASa+酚妥拉明(1×10-6mg·L-1),TASa+苯海拉明(1×10-6mg·L-1),TASa+消炎痛(1×10-6mg·L-1)和TASa+阿托品(1×10-6mg·L-1)6组,以探讨TASa对DGP大鼠胃窦平滑肌的作用及机制。结果:TASa能增强DGP大鼠胃窦平滑肌收缩波的振幅、持续时间和收缩面积(P0.01),但对频率无显著影响;异搏定能明显抑制TASa收缩平滑肌的作用,而阿托品、酚妥拉明、苯海拉明和消炎痛无影响。结论:TASa可能是激活Ca2+通道而加强DGP大鼠胃窦平滑肌的收缩作用。     

苦豆子总碱对雄性小鼠生殖细胞辐射损伤的影响

目的:研究苦豆子总碱对60Coγ射线照射雄性小鼠生殖细胞的影响.方法:小鼠腹腔注射苦豆子总碱,采用60Coγ射线全身均匀照射,剂量为5.0Gy,检测受照小鼠染色体畸变率、精子畸形率、睾丸指数以及对其睾丸组织进行病理学观察.结果:辐射损伤后小鼠染色体畸变率、精子畸形率增加,睾丸指数下降并发生形态学改变.苦豆子总碱可促进上述受损指标的恢复.结论:苦豆子总碱对受照小鼠雄性生殖细胞具有一定的保护作用.     

苦豆子总碱减轻亚慢性照射对小鼠的损伤效应

目的 :研究苦豆子总碱对亚慢性照射引发的小鼠辐射损伤的影响。方法 :小鼠腹腔注射不同剂量的苦豆子总碱 ,用60Coγ射线全身低剂量均匀间断照射小鼠 10 6d ,累计吸收剂量为 3 2 5Gy ,检测体重变化值、MDA含量、SOD活力、免疫器官脏器指数。结果 :辐射损伤后小鼠体重增加幅度下降、脾指数及胸指数下降 ,MDA含量增高 ,SOD活力下降 ,苦豆子总碱可促进上述指标恢复。结论 :苦豆子总碱对亚慢性受照小鼠有一定的保护作用。     

苦豆子减压提取工艺研究

目的:优选苦豆子中生物碱减压动态提取工艺。方法：以苦豆子总碱、氧化苦参碱的含量作为评价指标,采用正交优化试验,考察加水量、提取时间、提取次数3个因素的影响,结合综合评分的方法优选苦豆子生物碱减压提取工艺,并与较为常用的常压回流法、煎煮法提取效果相比较。结果：最佳提取工艺为加12倍量水,在温度为60℃条件下动态沸腾减压提取3次,每次1 h。结论：优化的苦豆子生物碱减压提取工艺中总碱及氧化苦参碱的含量均优于常压回流法和煎煮法,且工艺稳定、可行。     

原花青素舒张家兔主动脉和降低动脉血压的研究

目的：研究葡萄籽提取物原花青素(procyanidins，PC)舒张家兔离体主动脉和降低其动脉血压的作用及机制。方法：采用家兔离体胸主动脉环灌流模型，将标本分6组：去内皮、内皮完整、吲哚美辛(1×10^-1 mol·L^-1)、普萘洛尔(1×10^-5 mol·L^-1)、左旋硝基精氨酸N^ω-nitro-L-arginine(L-NNA 1×10^-4 mol·L^-1)或甲烯蓝(MB 1×10^-5 mol·L^-1)，分别累积加入1.25，2.5，5.0 mg·L^-1 PC观察血管张力变化；并观察40 mg·L^-1 PC对去甲肾上腺素（NA）(1×10^-8～1×10^-5 mol·L^-1)、KCl(6.3～100 mmol·L^-1)和CaCl₂ (1×10^-5～1×10^-2 mol·L^-1)诱导血管环收缩曲线的影响。另用家兔颈总动脉插管法，经静脉累积注射4.0，8.0，16，32，64，84 mg·kg^-1 PC后观察血压变化。结果：PC能舒张主动脉血管，并有量效依赖性(r=0.63，P<0.001)，去内皮、L-NNA或MB可减弱PC的舒张作用。PC能抑制NA，KCl和CaCl₂的量效收缩反应。PC能降低家兔正常动脉血压并有量效依赖性(r=0.92，P<0.001)。结论：PC舒张血管的作用是通过抑制细胞内Ca²⁺释放和电压依赖性Ca²⁺通道而减少Ca²⁺内流；也与内皮释放的NO有关；PC可降低家兔正常的动脉血压。     

苦豆子多糖及其衍生物的体外抗氧化活性

目的:对苦豆子多糖及其衍生物的体外抗氧化活性进行了研究.方法:将苦豆子多糖硫酸化、磷酸化修饰后,以维生素C(VC)为对照,分别测定苦豆子多糖(SAP)、硫酸化苦豆子多糖(SAPS)和磷酸化苦豆子多糖(SAPP)3种多糖对二苯代苦味酰自由基(DPPH)、羟自由基(·OH)、超氧自由基(O2-·)的体外抗氧化活性及还原力.结果:SAPS和SAPP表现出不同程度抗氧化活性,并随浓度增加,活性增强,其中SAPS和SAPP清除DPPH能力(IC50分别是4.573,6.542 mg·L-1)与SAP(IC5010.233 mg·L-1)相比,有显著提高;SAPP清除羟自由基(IC504.368 mg·L-1)和SAPS清除超氧自由基(IC502.651 mg·L-1)能力显著提高.结论:硫酸化和磷酸化修饰能提高苦豆子多糖的体外抗氧化活性.     

红花水煎剂对家兔离体主动脉血管的舒张作用

目的　观察红花Carthamustinctorius (DFCT)水煎剂对血管肌条的舒张作用及机制。方法　将家兔离体主动脉肌条放置于灌流肌槽中 ,记录其等长收缩。结果　DFCT对血管肌条静息张力无明显影响 ,但 2 0mg/mLDFCT水煎剂与 10 -5mol/L乙酰胆碱相似 ,可使 10 -6mol/L去甲肾上腺素预收缩血管肌条产生明显的舒张作用。去除内皮细胞、10 -4mol/LL NNA或 10 -5mol/L甲烯蓝可减弱DFCT的舒张血管作用 ,但前列腺素合成抑制剂和 β肾上腺素能受体阻断无明显影响。另外 ,4 0mg/mLDFCT水煎剂可明显抑制去内皮血管肌条去甲肾上腺和KCl的量效收缩反应 ,使其PD2 值分别由对照组 6 0 6± 0 0 9和 1 71± 0 33变为 5 0 7± 0 0 8和 1 35± 0 2 0。结论DFCT水煎剂可通过受体操纵Ca2 + 通道和电压依赖性Ca2 + 通道抑制外Ca2 + 内流 ,使血管肌条舒张 ,其作用与内皮释放的NO有关。     

苦参根中化学成分及其体外抗肿瘤活性研究

目的 研究苦参Sophora flavescens根的化学成分及其体外抗肿瘤活性.方法 利用大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、ODS柱色谱及半制备型HPLC等进行分离纯化,结合理化性质及波谱数据鉴定化合物的结构;评估了从苦参根提取物中分离得到的11个化合物对人乳腺鳞状癌HCC1806细胞,人乳腺癌MCF-7细胞,宫颈癌HeL...     

微生物发酵对黑木耳总糖含量和体外调脂活性的影响

目的研究微生物发酵对黑木耳总糖含量及体外调脂功能的影响,筛选出具有改善黑木耳调脂功能的发酵菌种。方法通过乳酸菌(植物乳杆菌、干酪乳杆菌、双歧杆菌面包酵母、酿酒酵母、果酒酵母)与酵母菌(面包酵母、酿酒酵母、果酒酵母)单菌种或复合菌种发酵黑木耳,测定各黑木耳发酵液的总糖含量,以体外胆固醇吸附量、体外胆酸钠吸附量、体外胆酸钠束缚能力为指标评价各发酵液的体外调脂功能。结果双歧杆菌和面包酵母复配对黑木耳总糖含量和体外调脂功能的影响最大,总糖量比发酵前水提物提高了146.58%;体外胆固醇吸附量、体外胆酸钠吸附量、体外胆酸钠束缚力分别比发酵前水提物提高了110.04%、4.44%、27.66%,分别比发酵前醇提物提高了122.58%、4.07%、60.02%。结论双歧杆菌和面包酵母混合发酵对黑木耳的总糖含量和体外调脂功能有显著提升作用。     

苦参总碱抗表皮葡萄球菌的作用机制研究

目的 考察苦参总碱对表皮葡萄球菌体外培养生物膜的抑制作用,观察苦参总碱是否会影响表皮葡萄球菌对乳酸和过氧化氢的耐受性,并探索其可能的作用机制。方法 体外培养表皮葡萄球菌产膜菌株,使用半定量黏附实验、结晶紫染色法及刚果红实验评估苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的抑制作用。采用扫描电镜观测表皮金黄色葡萄球菌生物膜形成。苦参总碱处理后,检测表皮葡萄球菌对氧化胁迫的耐受力的变化,利用实时荧光定量PCR法检测氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达水平变化。结果 结晶紫染色法显示5.0 mg/mL的苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜的形成具有显著的抑制作用（P<0.001）,且与刚果红实验结果保持一致。苦参总碱作用后表皮葡萄球菌对氧化胁迫耐受性明显减弱,对乳酸的敏感性增强;实时荧光定量PCR显示氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2转录水平明显下降。结论 苦参总碱对表皮葡萄球菌生物膜形成具有显著抑制作用,减弱细菌对氧化胁迫耐受性,其作用机制可能与下调表皮葡萄球菌氧化应激响应基因serp2195和gpxA-2表达相关;同时苦参总碱可以减弱表皮葡萄球菌对乳酸耐受性。     

蟾毒灵体内外抗肿瘤作用及制剂研究进展

蟾毒灵是中药蟾酥中的一种活性单体,能抑制多种实体瘤及白血病肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,逆转肿瘤细胞耐药,抑制肿瘤细胞迁移和浸润。该文就蟾毒灵对肝癌、肺癌、肠癌、胃癌、膀胱癌等多种肿瘤的体内外抑制作用及机制的最新研究成果进行了详尽综述,并综括了其新型制剂的研究进展,以期为其更深入的研究和应用提供参考。     

基于UPLC-MS/MS的苦参总黄酮自微乳大鼠体内药动学研究

目的建立超高效液相色谱-质谱(UPLC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中苦参酮(Kur)、槐属二氢黄酮G(SFG)和异黄腐醇(Iso)3个成分的分析方法,研究苦参总黄酮(TF)及苦参总黄酮自微乳(TF-SMEDDS)在大鼠体内的药动学过程和药动学参数。方法色谱柱采用ACQUITY UPLC~?HSST3C18,流动相为乙腈-0.1%甲酸水梯度洗脱,体积流量0.2m L/min,待测血浆样品采用醋酸乙酯液-液萃取法制备。电喷雾离子化电离源(ESI)以多反应离子监测(MRM)模式进行负离子方式检测,芦丁为内标(IS),DAS 2.0软件处理数据。结果 TF提取物中Kur、SFG、Iso分别在(0.02～1 600.00)、(0.015～1 200.000)、(0.01～800.00)ng/m L有良好的线性关系(r2均大于0.995 9);精密度、准确度、平均提取回收率以及基质效应等均符合生物样品分析要求。TF给药后,Kur、SFG和Iso的半衰期(t1/2z)分别为(7.04±2.46)、(4.54±2.13)、(4.73±1.67)h,药时曲线下面积(AUC0～∞)分别为(3 469.57±555.37)、(2 524.48±425.83)、(1 006.47±85.46)ng·h/mL;TF-SMEDDS给药后,Kur、SFG和Iso的t1/2z分别为(13.10±2.67)、(11.47±4.17)、(12.67±4.97)h,AUC0～∞分别为(13 002.49±2 498.09)、(8 070.80±2 264.62)、(3 918.85±429.76)ng·h/mL。TF-SMEDDS中Kur、SFG和Iso的相对生物利用度分别为374.76%、319.70%、389.37%。结论所建立的UPLC-MS/MS分析方法可用于苦参中3个成分在大鼠体内药动学研究,制成自微乳后能够显著提高TF在大鼠体内的生物利用度。