喹诺酮类药物的研究进展

喹诺酮类（quinolones）药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。笔者通过检索、查阅国内外文献,分析、归纳了喹诺酮类药物的抗菌作用和药效学特点及其研究进展。     

喹诺酮类药物的评价

喹诺酮类药物又称吡啶酸类药物,属于化学合成抗菌药。其抗菌机制是通过共价结合细菌DNA旋转酶后抑制该酶活性,使DNA复制合成受阻而达到杀菌的目的。由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便、与常用的其他抗菌药物无交叉耐药性、价格低廉、疗效可靠等特点,临床应用迅速普及,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物。本就目前国内常用喹诺酮类药物的药理作用,不良反应及合理使用等方面加以综述。     

gyrA和parC基因与粪肠球菌对氟喹诺酮类抗菌药物耐药的关系

目的 探讨粪肠球菌DNA解旋酶和拓扑异构酶Ⅳ基因与氟喹诺酮类抗菌药物的耐药的关系,为临床治疗和新药的开发提出实验依据.方法 用琼脂稀释法检测112株粪肠球菌对4种氟喹诺酮类抗菌药物的体外敏感试验,并选择对氟喹诺酮类抗菌药物耐药的菌株对其gyrA和parC的喹诺酮耐药决定区域基因进行PCR扩增,然后随机选择5株PCR产物...     

氟喹诺酮类药物临床使用处方点评和处方实例分析

喹诺酮类药物是一类人工合成的4-喹诺酮结构,对细菌脱氧核糖核酸（DNA）螺旋酶具有选择性抑制的抗菌药物,其中较早开发的萘啶酸因抗菌谱窄、口服吸收差、不良反应多等原因现已不用。第二代喹诺酮药物吡哌酸现临床上仅用于尿路感染。目前临床上应用的大都是在喹诺酮基本结构上有氟原子的衍生物,即喹诺酮类第三代——氟喹诺酮类药物。其具有抗菌谱广、高效、可口服、不良反应少等特点,     

gyrA和parC基因与嗜麦芽窄食单胞菌对氟喹诺酮类抗菌药物耐药的关系

目的 探讨嗜麦芽窄食单胞菌的DNA解旋酶和拓扑异构酶Ⅳ基因与氟喹诺酮类抗菌药物的耐药关系,为临床治疗和新药开发提供实验依据.方法 用琼脂稀释法检测临床上收集的68株嗜麦芽窄食单胞菌对4种氟喹诺酮类抗菌药物的最低抑菌浓度(MIC),选择氟喹诺酮类抗菌药物耐药的菌株,对其gyrA和parC的喹诺酮决定区域的基因进行PCR扩...     

环丙沙星临床应用中的评价

环丙沙星为新型高效广谱氟喹诺酮类的抗菌剂，通过干扰细菌DNA旋转酶而起杀菌作用。对革兰阳性菌、阴性菌，包括绿脓杆菌，多种耐药菌株有较强的抗菌活性。此药的抗菌谱大于氨基甙类，第三代头孢菌素类以及其它氟喹诺酮药物，其抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星强4倍。另外环丙沙星表现出优异的药物动力学特性。本品口服吸收迅速，分布比较广泛，原型从尿和粪便排出。     

新氟喹诺酮类药物的抗菌作用

新氟喹诺酮类为全合成广谱抗菌药物,作用于DNA螺旋酶及拓扑异构酶、具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织内和细胞内药物浓度高、血半衰期较长等特点。当前临床常用的主要有：曲伐沙星、格帕沙星、依诺沙星、加替沙星、克林沙星等。本文将新氟喹诺酮类药物的抗菌作用进行综述。     

喹诺酮类药物局部用药制剂临床应用概况

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮母核的抗菌药物,其对细菌的DNA螺旋酶具有选择性抑制作用.主要为抑制细菌生长所必需的DNA回旋酶阻断DNA的复制.阻止细胞和细胞核的分裂及同源染色体的分离,起到杀菌作用[1].该类药物因其抗菌谱广,不良反应少.抗菌活性强及与许多抗菌药物间无交叉耐药性等特点.临床上常用的有注射和口服制剂,为配合临床特殊需要还配制了适合局部用药的各种制剂,已取得了较好的临床效果,现作一概述.     

氧氟沙星治疗尿路感染30例疗效观察

氧氟沙星(aflaxacin)为喹诺酮类抗菌药物，具有独特抗菌机制尤其抗菌谱广，耐药性低。体内分布广泛及组织体液浓度高等特点，其药理作用是抑制DNA回旋酶，使细菌细胞内DNA链在形成超级螺旋形结构的过程中发生紊乱，从而阻止了DNA的复制一转录，再结合和修复，导致细菌死亡。现将我所以氧氟沙星治疗尿路感染与头孢拉定治疗作对照观察报道如下。     

莫西沙星的药理作用及临床应用

喹诺酮类抗菌药物是由萘啶酸发展起来的合成抗菌药物,具有吡啶酮酸的共同结构,通过抑制DNA促旋酶,阻断DNA的复制而产生抗菌作用.莫西沙星为第4代新型喹诺酮类抗菌药,化学名称为1-环丙基-7-(S,S)-2,8-重氮-二环[4,3,0]non-8-yl-6-氟-1,4-二氢-4-氧-3喹啉羧酸,临床用其盐酸盐.     

喹诺酮类抗菌药物的不良反应研究

目的研究喹诺酮类抗菌药物的不良反应，保障合理安全用药。方法回顾性分析2011年1月-2012年9月北京大学人民医院收治的181例有喹诺酮类抗菌药物不良反应病人的资料。结果左氧氟沙星的不良反应最高，加替沙星的不良反应最低，不良反应主要发生在神经系统、消化系统和皮肤及其附件上，结果差异有统计学意义（P〈0．05），喹诺酮类抗菌药物的不良反应与年龄、给药方式和药物不良反应出现时间密切相关，结果差异有统计学意义（P〈0．05），喹诺酮类抗菌药物的不良反应与性别无关，结果差异无统计学意义（P〉0．05）。结论加大使用喹诺酮类抗菌药物的监测力度，保证药物使用的安全性。     

浅谈喹诺酮类药物的分类与毒副作用

喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物，它们选择性抑制细菌DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌。目前常用的有诺氟沙星（氟哌酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、阿拉沙星、洛美沙星、氟罗沙星（多氟哌酸）、曲伐沙星、司氟沙星等。此类药物临床应用广泛，使用出现的问题也多有报道，为更安全合理使用此类药物，现将其分类及其主要毒副作用概述如下。     

喹诺酮类药物的临床合理应用

喹诺酮类药物是一类较新的合成抗菌药物,自1962年美国发现的第一个喹诺酮类药物萘啶酸以来,喹诺酮类药物已成为广泛应用于临床的一类常用抗感染治疗药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便，与其他常用抗菌药物无交叉耐药性以及价格便宜等特点，越来越受到各国的重视。在临床上的应用也越来越广泛。但由于喹诺酮类药物的不合理使用，近年来喹诺酮类药物的耐药性有了明显提高。     

氟喹诺酮类药物不良反应29例分析

喹诺酮类药物是人工合成的含4-喹诺酮基本结构,对细菌DNA回旋酶（DNAgyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。现在临床常用的是一系列含氟的喹诺酮类药物,通称为氟喹诺酮类。常用药物有诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星、培氟沙星等。此类药物抗菌谱广,价格低廉,大多属于医保类药物,因此被广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病,以及呼吸道、皮肤组织细菌感染的治疗。近年来此类药物的不良反应报道有所增加,为更好的认识氟喹诺酮类药物的不良反应,提高合理用药水平,本文分析了29例氟喹诺酮类药物不良反应的特点,现报道如下。     

喹诺酮类抗生素的不良反应分析

喹诺酮类抗生素是一类人工合成的抗菌药，母核为4-喹酮，最初发现于20世纪40年代，它是一种DNA旋转酶抑制剂，它作用于细菌DNA旋转酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，从而阻碍DNA的复制，而呈现杀菌作用，故属于慢效杀菌剂。喹诺酮类抗菌药抗菌作用强大，抗菌谱较广，主要对抗革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌也有一定的作用。近年来，这类药物造成的不良反应越来越受到人们的关注。     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，是氧氟沙星的左旋光学异构体。其抗菌活性是右旋光学异构体的8-128倍，是外消旋体的2倍，其抗菌谱广，抗菌作用强，可供口服和静脉给药，并迅速分布到体内各组织^[1]。它主要通过抑制细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，干扰DNA复制、转录和重组，     

左氧氟沙星的不良反应

左氧氟沙星是第三代氟喹诺酮类抗菌药物，是氧氟沙星的左旋光学异构体。其抗菌活性是右旋光学异构体的8-128倍，是外消旋体的2倍，其抗菌谱广，抗菌作用强，可供口服和静脉给药，并迅速分布到体内各组织^[1]。它主要通过抑制细菌的脱氧核糖核酸（DNA）旋转酶（细菌拓扑异构酶Ⅱ）的活性，干扰DNA复制、转录和重组，     

慎用喹诺酮类药物

喹诺酮类是人工合成的含4-喹诺酮基结构，对DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。此类药物广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病、呼吸道以及皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。目前临床常用喹诺酮基本结构上连有氟原子的衍生物，即氟喹诺酮类：主要有左氧氟沙星、诺氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、氟罗沙星等，其使用过程中出现的不良反应以及其他诸多问题时有发生和屡见报道。本文就不良反应、药物相互作用、用药注意等阐述喹诺酮类药物的使用注意事项，供临床参考使用。     

喹诺酮类药物的研究进展

自20世纪60年代萘啶酸作为第一代喹诺酮类药物中的首个产品问世以来，本类药物的研制非常迅速，已经发展至第三、第四代抗菌谱更广、抗菌活性更强的氟喹诺酮类药物。由于喹诺酮类药物，尤其是后来开发的氟喹诺酮类药物，具有抗菌谱广、抗菌活性强、不需做皮试、给药方便、与常用抗菌药物无交叉耐药性等优势，因此成为制药商竞相开发的重点抗菌药物。本文就喹诺酮类药物的研究进展做一介绍。     

喹诺酮类抗菌药物的研究进展及临床应用现状

喹诺酮类(qunolones)自1962年美国Sterling-Winthrop研究所Lesher等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸,都具有吡啶酮酸的共同结构,主要的药理作用机制通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,阻断DNA的复制及影响蛋白质的合成而产生抗菌作用[1].这种作用一般对细菌的选择性高,对人的安全性大.由于其独特的抗菌药物的作用机制和较小的临床副作用,而在世界范围内广泛地应用,近十余年来,由于药物研究方法的改进,分子结构的简单,使得喹诺酮类药物的研究取得了突飞猛进的发展.新一代喹诺酮类抗菌药物在临床上的应用及临床疗效的地位替代了头孢菌素的临床地位;特别是其在呼吸专业的独特的临床作用和较少引起的二重感染[2],使得喹诺酮类抗菌药更加引起各国医、药工作者的重视.但药物的二重性及耐药现象是任一抗菌药物存在的共同问题,现就其研究进展、临床应用和不良反应进行简单概述.