铁棒锤中3-乙酰乌头碱和宋果灵抗肿瘤活性

从铁棒锤总生物碱中提取分离得到了3-乙酰乌头碱和宋果灵,采用四唑盐(MTT)比色法考察了药物的细胞毒性,电子显微镜及激光共聚焦显微镜观察了细胞形态,流式细胞术分析了细胞凋亡和细胞周期。抗肿瘤活性研究表明:随着3-乙酰乌头碱和宋果灵浓度的增加,抗肿瘤效果逐步增强,当质量浓度均为64 mg/L时,对HepG2细胞的抑制率分别最高达到93.56%和98.48%。药物作用于人肝癌细胞后,能明显抑制HepG2细胞的生长,并且使细胞发生早期凋亡和晚期凋亡的比率增大,质量浓度为100 mg/L 3-乙酰乌头碱使早期细胞凋亡率上升至58.32%,晚期凋亡率增至13.81%;质量浓度为120 mg/L宋果灵使早期细胞凋亡率上升至41.02%,晚期凋亡率增至28.78%。随处理时间的延长G1期细胞逐渐增多,G2期和S期细胞逐渐减少。     

高效液相色谱-串联质谱法测定植物药酒中新乌头碱、乌头碱和次乌头碱

目的：建立测定植物药酒中新乌头碱、乌头碱和次乌头碱含量的高效液相色谱-串联质谱的方法。方法：样品经乙腈提取后,采用Agilent EclipsePlus C₁₈ RRHD色谱柱进行分离,以甲醇-0.1%氨水溶液作为流动相进行梯度洗脱,多反应监测模式下测定植物药酒中新乌头碱、乌头碱和次乌头碱的含量。结果：各组分在1.00～20.0μg/L范围内线性关系良好,线性相关系数(R²)大于0.999。方法检出限为5.00μg/L,测定下限为10.0μg/L。以空白样品为加标基体进行加标回收试验,回收率在91.3%～110%之间,相对标准偏差(RSD)为1.14%～2.61%。结论：本方法样品前处理简单,重现性好,满足对植物药酒中新乌头碱、乌头碱和次乌头碱含量的测定。     

吴茱萸碱的体外抗肿瘤活性研究

采用MTT法在不同的时间点检测了不同浓度的吴茱萸碱对S180肉瘤细胞、H22肝癌细胞、人源HepG2肝癌细胞的抑制情况,探讨了吴茱萸碱的体外抗肿瘤活性。结果表明,吴茱萸碱在一定浓度下对S180肉瘤细胞、H22肝癌细胞、人源HepG2肝癌细胞有明显的抑制作用,且随药物浓度的增大,抑制率逐渐增大,与正常组比较作用极其显著。吴茱萸碱作用24h时,对H22肝癌细胞的生长抑制作用较好,IC50值最小(17.49μg·mL-1);作用48h时,对S180肉瘤细胞的抑制作用相对较好,IC50值最小(17.54μg·mL-1);作用72h时,对HepG2肝癌细胞的抑制作用最好,IC50值最小(13.26μg·mL-1)。     

3-羧基香豆素衍生物的合成和抗肿瘤活性

以取代水杨醛和丙二酸二乙酯为原料,经缩合、取代和水解等反应,设计合成了10个新的3-羧基香豆素衍生物,采用~1HNMR、~(13)CNMR和HR-MS对合成的化合物结构进行了表征,并利用MTS法考察了其对人肝癌细胞HepG2、结肠癌细胞HCT116及正常肝细胞L-02的抗增殖活性。结果表明,7-环戊氧基-3-羧基香豆素、7-环己氧基-3-羧基香豆素和7-苄氧基-3-羧基香豆素对HepG2细胞的抗增殖活性最强(IC_(50)分别为5.02、2.94、3.65μmol/L),而7-异丁氧基-3-羧基香豆素和7-苯乙氧基-3-羧基香豆素对HCT116细胞的活性最强,其IC_(50)分别为5.14、9.63μmol/L。对HepG2细胞活性最好的化合物7-环己氧基-3-羧基香豆素与顺铂(cis-DDP)联用的结果显示,该化合物能显著增强顺铂对HepG2细胞的抗增殖作用。这些研究结果可为香豆素类抗肿瘤先导化合物的研究开发提供科学依据。     

3-(2-乙酰苯并呋喃)-喹唑啉酮类衍生物的合成研究

文章根据文献中对抗球虫活性物质的生物活性和结构关系的研究,保留常山碱中与生物活性相关的喹唑啉酮结构部位,合成了一系列3-(2-乙酰苯并呋喃)-喹唑啉酮类衍生物,获得了一些合成相关喹唑啉酮类抗球虫化合物有意义的研究结果。     

3'-甲氧基黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

以2-羟基苯甲醛(4)为原料,在氢氧化钾催化下,与3-甲氧基苯乙酮(3)反应制得1-(2-羟基苯基)-3-(3-甲氧基苯基)-2-丙烯酮(2),2在I2/DMSO体系中发生氧化关环反应得到3'-甲氧基黄酮(1),产品结构通过核磁共振氢谱进行了表征确证.优化了反应条件:在第一步羟醛缩合反应中,氢氧化钾为催化剂,n(2-羟...     

藏药唐古特乌头总生物碱的LD50及心血管活性研究

用改良寇氏法(Karber)测定了唐古特乌头总生物碱腹腔注射给药的半数致死量LD_(50);以SD大鼠为药理实验对象,考察SD大鼠血压变化确定唐古特乌头总生物碱的心血管活性。结果表明,唐古特乌头总生物碱腹腔注射的LD_(50)为0.340 4 g·kg~(-1),置信系数α=0.05时的置信区间为0.2895 g·kg~(-1)≤LD_(50)≤0.3913 g·kg~(-1);对SD大鼠血压测量结果显示,唐古特乌头总生物碱具有平稳的降压作用,降压速度较为平缓。表明,藏药唐古特乌头总生物碱的急性毒性较小,属小毒;且具有一定的心血管活性。     

含Schiff碱结构的2-芳胺基嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究

以邻甲基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,经硝化、加成、环合、还原、缩合等6步反应合成目标化合物。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。所合成的18个化合物结构经1HNMR和MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物对K562细胞有一定的抗肿瘤活性,但低于阳性对照药伊马替尼和先导化合物。酰胺键结构对保持活性有重要的影响,是药物与受体的重要结合位点。     

d,l-2-乙酰氨基-3-(3'-吲哚)丙酸的制备和拆分研究

以3-吲哚基-甲基-乙酰氨基丙二酸二乙酯为原料,经选择性水解制备d,l-2-乙酰氨基-3-(3'-吲哚)丙酸,最佳反应条件是:反应温度70～80℃,反应时间为6h,物料3-吲哚基-甲基-乙酰氨基丙二酸二乙酯与氢氧化钠的摩尔比为1∶2.5,产率可达到84.4%;研究了利用对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇为拆分剂对d,l-2-乙酰氨基-3-(3'-吲哚)丙酸进行拆分,d-2-乙酰氨基-3-(3'-吲哚)丙酸的拆分纯度为98%.     

3-硝基水杨醛Schiff碱的合成及其抑菌活性

以水杨醛为原料,通过硝化反应,得到3-硝基水杨醛,再与芳香胺衍生物缩舍得到了一系列鲜见报道的Schiff碱类衍生物,其结构通过IR、MS、1 H NMR确认.抑菌活性试验表明它们具有比较好的抑菌能力.     

无花果多糖体外抗氧化及抗肿瘤活性研究

从无花果中提取、分离和纯化得到了均一性无花果多糖FCPS-1、FCPS-2、FCPS-3,通过测定DPPH自由基清除率、超氧阴离子自由基清除率、羟基自由基清除率、还原能力研究了其体外抗氧化活性,采用MTT法研究了其体外抗肿瘤活性。结果表明:以上无花果多糖均表现出与浓度正相关的体外抗氧化活性,其中FCPS-3具有相对更强的体外抗氧化活性。FCPS-3对HepG-2细胞和7901细胞具有更强的体外抗肿瘤活性,在浓度为2.0mg·mL-1时,FCPS-3对HepG-2细胞和7901细胞的抑制率分别为57.30%和54.49%。表明无花果多糖可作为潜在的天然抗肿瘤药物。     

色串孢属真菌Torula sp.YMF1.03791的化学成分研究

从色串孢属真菌Torulasp.YMF1.03791发酵液乙酸乙酯提取物以及菌丝的甲醇提取物中分离到2个化合物,经波谱数据分析鉴定为dehydroherbarin(Ⅰ)和scorpinone(Ⅱ)。对这2个化合物进行抗肿瘤活性、抑菌活性及杀线虫活性测定,结果显示,化合物Ⅰ在浓度为3μg·mL-1、10μg·mL-1、30μg·mL-1时对宫颈癌细胞SK-OA-3的抑制率分别为16%、65%、93%,对大肠杆菌(E.coli)和枯草芽孢杆菌(B.subtilis)有弱的抑制活性,无杀线虫活性;化合物Ⅱ无抗肿瘤活性、抑菌活性和杀线虫活性。     

荷叶总生物碱清除氧自由基作用的研究

应用微弱化学发光法考察荷叶总生物碱对氧自由基的清除作用,并与荷叶水提液、荷叶醇提液及维生素C进行比较.结果表明,荷叶总生物碱对3种氧自由基O-2·、·OH、H2O2的IC50分别为305 μg·mL-1、50 μg·mL-1、3700μg· mL-1,其清除·OH的能力最强,显示了较强的抗氧化活性;荷叶水提液、荷叶醇提...     

雷公藤植物源农药的制备工艺及优化

研究了以杀虫植物雷公藤为原料、乙醇等有机溶剂为提取溶剂提取制备植物源农药的工艺过程,并通过改进提取方法优化了提取工艺条件。结果表明,以乙醇为提取溶剂并采用改进型提取装置后,提取时间、溶剂使用量及回收率、生物碱的单位时间提取率等工艺指标明显优于常规提取方法,其中提取时间可缩短约50%,溶剂的使用量仅为30%,且有80%以上的溶剂被回收。     

Chemical Composition,Antitumor Properties,and Mechanism of the Essential Oil from Plagiomnium acutum T. Kop.

Plagiomnium acutum T. Kop. (P. acutum) has been used as a traditional Chinese medicine for thousands of years to treat cancer but lacks evidence. The objective of this work was to reveal the chemical composition of P. acutum essential oil (PEO) and explore its potential antitumor activity and molecular mechanism. PEO was prepared by the simultaneous distillation–extraction method and characterized by gas chromatography/mass spectroscopy. CCK8 assay, flow cytometry, western blot, and immunofluorescence techniques were used to analyze the effects and mechanism of PEO against cancer cells. A total of 74 constituents of PEO were identified, with diterpenes (26.5%), sesquiterpenes (23.89%), and alcohols (21.81%) being the major constituents. Two terpenoids, selina-6-en-4-ol and dolabella-3,7-dien-18-ol, were detected in PEO for the first time. PEO showed significant cell growth inhibitory activity on HepG2 and A549 cells by blocking the G1 phase and inducing apoptosis, which may be attributed to its upregulation of p21^Cip1 and p27^Kip1 proteins and interference with mitochondrial membrane potential effect. Dolabella-3,7-dien-18-ol accounts for 25.5% of PEO and is one of the main active components of PEO, with IC₅₀ values in HepG2 and A549 cells of (25.820 ± 0.216) µg/mL and (23.597 ± 1.207) μg/mL, respectively. These results confirmed the antitumor medicinal value of P. acutum and showed great application potential in the pharmaceutical industry.     

茄秆中生物总碱提取条件的研究

以茄秆为原料,用索氏提取法进行生物总碱的提取,用酸碱滴定法对提取的生物总碱的含量进行测定。以生物总碱的含量作为指标,进行单因素试验,研究了有机溶剂种类、料液比、提取时间、pH值等因素对茄秆中生物总碱提取的影响。茄秆生物总碱的优化条件为: 60% 乙醇为提取剂,料液比为1:5.5, pH值为3,时间为 3 h,生物总碱平均含量为 1.96%。在优化条件下提取效果稳定、可重复性高。     

烟曲霉次级代谢产物抗菌与抗肿瘤活性研究

对烟曲霉的次级代谢产物进行提取并就其抗菌与抗肿瘤活性进行初步研究.采用马铃薯-葡萄糖液体培养基(PD)对烟曲霉进行发酵处理,分别提取菌体胞内和胞外产物,针对4种指示菌(大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠球菌)进行了抗菌活性研究,针对人肺癌A549细胞进行了抗肿瘤活性研究.结果表明,烟曲霉次级代谢产物对金黄...