多巴胺受体和多巴胺能药物

近两年来,有关多巴胺(DA)激动剂、拮抗剂及其受体的研究进展很快。这一领域内的药理、化学及临床应用的综述已有发表。其中DA受体亚型及特异性作用于这些受体之药物的研究和研制成果尤为丰硕。本文将在作用于专一受体亚型药物的基础上,综述DA受体与多巴胺能药物这一领域内的最新进展。     

麻醉与眼内压

麻醉药与手术操作皆对眼内压产生不同程度的影响。麻醉期间眼内压的管理甚为重要,本文就麻醉与眼内压的有关问题综述如下。健康人眼内压为1.33~2.80 kPa,平均2.0 kPa左右,两眼压力基本相等,可因生理情况变化而产生轻微波动。眼内压为房水、晶状体和玻璃体等眼球内容物作用于眼壁的、超过大气的压力。眼内压无性别差异,40岁以上     

人脑内的多巴胺受体参与镇静和睡眠

12例男性受试者肌注1毫克多巴胺受体兴奋剂脱水吗啡,所显示的镇静作用(8例)和睡眠作用(4例)可被氟哌啶醇(1毫克)、哌迷清(Pimozide,1毫克)和舒宁(Sulpiride,10毫克)预防,但不受异丙嗪或阿密替林(25毫克)所影响。氟哌啶醇预先给药然后再用脱水吗     

肾血管多巴胺受体模型图象

有报告提出,当多巴胺(DA)与生物受体部位点作用时,它的优势构象与DA完全伸展的反式相似。在此构象中,儿茶酚环和氨基在同一平面内并在相距最远的位置上。生物上有意义的构象,其间位羟基转向氨基(如Ⅰ),这种排列称为α-旋转异构体(α-rotamer);间位羟基背离氨基的称为β-旋转异构体。儿茶酚环和乙胺系统两个平面间角近似180°,接近共平面,这是导致多巴胺能活性的重要结构特点。最近报道苯并氮杂(艹卓)衍生物(Ⅱ)具有明显调节     

多巴胺受体激动剂治疗帕金森病最新进展

本文综述了多巴胺受体激动剂在帕金森病(PD)治疗中的最新进展,介绍了培高利特(pergolide)、吡贝地尔(piribedil)、普拉克索(pramipexole)和罗匹尼罗(ropinirole)等药物对帕金森病运动症状的改善及其对多巴胺能神经元保护的作用。     

多巴胺受体激动剂的药理研究进展

目的对多巴胺受体激动剂的药理作用进行综述。方法在查阅近十几年的文献资料基础上,从多巴胺受体激动剂的分类、分布、功能、作用机制、临床应用及其副作用进行论述。结论多巴胺受体激动剂在许多的疾病治疗中已得到了广泛的临床应用,并获得相应的临床治疗效果。     

硝苯地平致眼内压增高一例

1　病例介绍患者,男,64岁。视物模糊半年,眼胀2个月来门诊就诊。眼科检查:视力,右5.1,左5.0;瞳孔2.5mm,对光反射较差;眼底右C/D=0.5;左C/D=0.8;视乳头色淡;限内压,右7.5/4=4.05kPa,左7.5/3.5=4.30kPa;视野,左:弓形暗点,右:鼻侧阶梯状暗点;房角:双眼均为NNNN,左房角3°～5°处粘连。初诊:慢性闭角型青光眼,将患者收住院。双眼点1%毛果芸香碱(匹鲁卡品)眼水,qid,0.5%噻吗洛尔(噻吗心安)滴眼液,bid,口服乙酰唑胺(醋氮酰胺)0.25g,q8h,治疗1周后眼内压未见明显下降。追问病史,患者因冠心病长期服用硝苯地平(心痛定)治疗。嘱停用硝苯地平,3天…     

2030名正常人眼内压调查分析

本文测定正常人2030名4057只眼内压,男性最多集中在17.30毫米汞柱(以下省去毫米汞柱)者占     

多巴胺受体亚型的结构特征和分布及药理学进展

多巴胺系统是中枢神经系统中最重要的神经递质系统之一,它控制着运动、情感及神经内分泌的调节。多巴胺系统与许多神经系统疾病密切相关,如:精神分裂症、帕金森氏病、舞蹈病等。在过去的30年里,多巴胺系统已经被广泛研究。多巴胺系统的研     

多巴胺受体及其激动剂和拮抗剂对体温调节的研究进展

多巴胺受体在体温调节中的作用引起了人们的重视，目前已经明确多巴胺受体在脑中的定位，并把它分为两型五亚型，Ｉ型受体介导升温作用，Ⅱ型受体介导降温作用，而自身受体又对多巴胺的合成与释放起着调节作用。本文对多巴胺受体及其激动剂，拮抗剂对体温调节的研究进展进行了综述。     

FDA批准Zioptan治疗眼内压升高

资料来源:FDA网站发布时间:2012.2.14美国食品药品监督管理局2月10日批准Zioptan(他氟前列素滴眼液)用于降低开角型青光眼患者的眼内压升高。此药还可用于高眼压症(眼压高于正常水平),高眼压症是青光眼的一个主要危险因素,在美国已成为第二大致盲原因。高眼压症患者常被认为有可能发展成为青光眼。FDA药物评估与研究中心抗菌药物     

多巴胺受体信号传递及机能调节

从发现多巴胺（DA）成为脑内一种神经递质到现在，已经历了50年。50年来，对DA的认识也逐渐在深入。现在可以这样认为，DA作为中枢神经系统最主要的神经递质之一，几乎与脑内重要功能的各个方面均密切相关。DA通过DA受体起作用，后属于G-蛋白偶联受体（GPCR），目前，已经克隆了5种DA受体，包括D1类（D1、D5），D2类（D2、D3、D4）。前与Gs蛋白偶联．后与Gi／o蛋白偶联。近年来，有关DA受体功能的调节机制的研究进展迅速，一些新的信号通道被发现，一些新的调节机制被认知。而这些新的调节机制和信号通道在DA机能活动，DA有关的疾病病理发展中可能起着重要作用。因此，这些新的通道和调节机制也有可能成为药物研究的新靶点。     

多巴胺受体与药物成瘾的研究进展

人类表现出的过度依赖某种药物且自身不能控制其对药物的摄取与寻觅的行为，即“药物成瘾”（drug addiction）。药物成瘾过程通常伴随着一系列脑机能的改变，脑内的多巴胺（DA）、阿片肽、γ-氨基丁酸能等系统都与药物成瘾有密切联系。中脑边缘多巴胺系统则是目前公认的与成瘾有关的最重要的脑区，多巴胺是奖赏机制的主要递质。人吸食某种成瘾物质后，大脑就会释放出大量的多巴胺。     

激活大鼠纹状体多巴胺受体引起镇痛

关于改变脑内多巴胺(DA)含量对痛阈的影响最近已有不少报道,但结果各异。本文用脑内电刺激、电解毁损或注入化学药物等方法加强或降低DA系统的功能活动,观察对未麻醉大鼠痛敏感性的影响。实验时,将体重250～300克的大鼠分为下列各组:一.假手术对照组;二.电刺激黑质组;三.电解毁损黑质组;四,侧脑室或尾核-苍白球(CP)复合体注射生理盐水组;五.黑质内注射6-羟多巴胺组;六.侧脑室或     

FDA修订多巴胺受体激动剂制剂说明书

为控制多巴胺受体激动剂制剂的使用风险，保护患者用药安全，国家食品药品监督管理局日前对多巴胺受体激动剂制剂的说明书进行修订。具体修改如下：     

多巴胺受体激动剂的神经保护作用

左旋多巴和多巴胺受体激动剂是目前主 要应用于治疗帕金森病的药物。但近年来在体和离 体研究显示左旋多巴可能对多巴胺神经元有神经毒 性,而多巴胺受体激动剂对黑质纹状体系统的神经 元具有保护作用。这种神经保护作用可能是通过抗 氧化、神经营养、抗凋亡和稳定线粒体膜的机制实现 的。本文回顾了近年来多巴胺受体激动剂神经保护 作用的机制研究,认为这类药物除了具有症状改善 作用外,还可能具有延缓帕金森病病程进展的作用。     

多巴胺各受体亚型的配体研究进展

多巴胺在中枢神经系统中是一个非常重要的神经递质。在病理生理学上,大脑多巴胺系统涉及多种神经性疾病,包括:帕金森综合症、精神分裂症、躁狂症、抑郁症、毒品成瘾和饮食混乱等。它的作用主要是通过多巴胺受体的五个亚型(D1～D5)进行调节的。药物化学和神经药理学上对多巴胺D1受体和D2受体的研究已经取得了很大的进展,开发出了一系列具有D1、D2受体选择性的配体及药物;然而开发新型的D3、D4、D5受体选择性配体及药物仍然是一个很大的挑战。本文主要讨论多巴胺受体5种亚型的配体研究进展。     

多巴胺放射受体测定的临床应用

在研究DA功能与抗精神病药物的交互作用过程中,常用DA放射受体阻滞检定法(DRBA)测定DA受体的活性。目前认为DA受体激动剂和拮抗剂分别有不同的受体结合部位。经研究证明,所有临床有效的安定剂,不论其化学结构如何,都能阻滞~3H-氟哌啶醇(~3H-haloperidol,~3H-HAL)的特异性结合,能抑制~3H-HAL,结合的IC_(50)与临床抗精神病强度有极好的相关性。DRBA的理论基础是竞争性拮抗,可用来筛选强效安定剂。     

多巴胺受体阻断药中毒2例

多巴胺受体阻断药是止吐和消化系统疾病的常用药,过量或与其他药物（噻嗪类镇静药）同时使用均可出现急性中毒反应。因其症状主要是锥体外系反应,容易与其他神经系统疾病相混淆而造成误诊。本文通过多巴胺受体阻断药急性中毒2例的报道,探讨引起多巴胺受体阻滞药中毒的原因和毒性反应、临床表现、诊断与鉴别诊断、治疗要点及预后,