基于机械粉碎法的穿心莲内酯复合粒子制备及其溶出度研究

目的：制备穿心莲内酯复合粒子,并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法：采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇（PEG）6000复合粒子;通过扫描电镜（SEM）与差示扫描量热仪（DSC）表征复合粒子的结构;采用接触角测定仪测定其接触角;考察其体外溶出曲线。结果：穿心莲内酯与PEG 6000形成相互包覆的复合粒子结构,且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液,穿心莲内酯与PEG 6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物,且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物。结论：基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。     

三七总皂苷-丹参酮复合粒子的溶剂沉积法制备及其表征

目的为了解决粒子作为吸入载药系统,药物复方能同步传递的效果,制备出核/壳三七总皂苷-丹参酮复合粒子。方法在三七总皂苷粒子表面利用溶剂沉积法包覆一层丹参酮。分别利用扫描电镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、差热分析(DTA)、激光光散射粒径扫描、高效液相色谱(HPLC)对复合粒子进行表征。结果通过上述表征,证明采用溶剂沉积法可成功制备包覆式复合粒子,即丹参酮包裹三七总皂苷复合粒子。结论复合粒子的有效制备为粒子载药系统复方药物的同步传递提供了有力保障,为复方粉雾剂的制备提供了技术支持。     

黄连青黛药膜的配制及应用

<正> 黄连青黛药膜是我院在黄连青黛散的基础上改制而成的新剂型。用于治疗口腔溃疡、咽喉肿痛、阴道溃疡等,经临床观察效果显著,现将其制备工艺介绍如下:1 处方及制备工艺1.1 处方组成 黄连20g、山豆根20g、黄柏20g、青黛3g 冰片2g1.2 制备工艺     

喷雾干燥法制备面向粉雾剂的三七总皂苷-丹参酮ⅡA复合粒子及其表征

目的:制备供肺部吸入给药的三七总皂苷-丹参酮ⅡA复合干粉粒子,探索一种能够使中药复方中多元组分同步到达吸收部位的干粉粒子制备方法.方法:采用喷雾干燥法制备三七总皂苷-丹参酮ⅡA复合粒子,利用扫描电镜(SEM)、激光共聚焦显微(CLSM)、X-射线衍射(XRD)、红外分析(IR)、干法激光粒度分析、高效液相色谱(HPLC)对复合粒子进行表征,并利用新一代雾粒分布仪(NGI)对复合干粉粒子的空气动力学行为进行评估.结果:所制得的干粉粒子具有较窄的粒径分布范围,良好的空气动力学行为,能实现多组分药物同步给药.结论:利用喷雾干燥的方法能够将理化性质差异大的中药组分结合在同一个粒子中,制成符合吸入给药要求的中药复合粒子.     

复方青黛贴片的制备及药理研究

口腔溃疡是口腔黏膜病中最常见疾病,中医认为,口腔溃疡属于口疮,主要有七情失调,六欲不节,五味偏嗜引起,其病有属热毒上攻者,有属脾胃失调,湿热蕴蒸者,有属气虚、阴虚者。属实症者,多有火热之毒或湿热郁心、胃二经、上蒸口热所致;属虚症者,以中焦虚寒,元气不足,虚火上炎为多。现代医学认为口腔溃疡是原因不明的疾病。普遍认为是有免疫系统异常、机体内分泌失调,病毒感染、细菌感染、消化系统疾病及功能紊乱等原因所致。目前临床上对口腔溃疡的治疗尚未特效药物。我课题组研制的复方青黛贴片由青黛、冰片、氧化锌等组成,具有清热解毒、收敛之…     

青黛炮制过程中靛蓝定向生成的工艺设计与优化

目的筛选出青黛炮制过程中显著影响靛蓝生成的因素,优化最佳水平组合,确定生成靛蓝的最佳工艺。方法应用HPLC法测定粗靛中靛蓝;并以鲜叶产靛蓝的量(即靛蓝的转移率)为指标,采用Plackett-Burman设计,Box-Behnken设计效应面分析等统计学方法,筛选出显著影响因素及最佳水平组合。结果青黛的浸泡、打靛工艺确定为浸泡前不除蜡,浸泡液pH 3.5,溶剂用量与鲜叶质量比例为13,避光、浸泡24 h,温度25℃,通气时间30 min,加氨水调节打靛前pH值至9。结论系统地优化了青黛浸泡、打靛环节的工艺,阐明了青黛炮制过程中各个影响因素对有效成分靛蓝的影响,为炮制原理的研究奠定了基础。     

基于聚乙二醇表面成膜法的青黛亲水性饮片制备及系统评价

采用聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)表面成膜法制备效果稳定的亲水性青黛饮片,探讨其最佳制备工艺,并对其微观性质、亲水性、解热药效及安全性进行系统评价.以平衡接触角为评价指标,采用单因素试验考察改性剂种类、改性剂用量、分散剂用量以及共研磨时间对青黛亲水性的影响.结果 表明最优工艺为取固定用量PE...     

基于色度分析原理的青黛有效成分含量与其色度值的相关性分析

目的:研究青黛粉末外观颜色及其提取液颜色与靛蓝、靛玉红含量的相关性。方法:采用HPLC法测定27批青黛中靛蓝、靛玉红的含量,采用分光测色仪测定青黛粉末及提取液的色度值L~*,a~*,b~*。运用SPSS 20.0软件对青黛有效成分含量与其色度值进行相关性及多元线性回归分析。结果:感官评定青黛粉末外观颜色结果表明,随着粉末颜色加深,分光测色仪测定粉末和提取液的明亮度(L~*)降低、红-绿色度(a~*)升高。相关性分析表明,靛蓝含量与青黛粉末L~*呈负相关(P0.01),相关性系数为-0.520;与a~*呈正相关(P0.01),相关性系数为0.567。靛玉红含量与青黛粉末、提取液的L~*呈负相关(P0.01),相关性系数分别为-0.635,-0.580;与a~*呈正相关(P0.01),相关性系数分别为0.706,0.493。结论:青黛粉末外观颜色较深者,其靛蓝、靛玉红含量较高;青黛粉末L~*,a~*与靛蓝、靛玉红含量的相关性比提取液的相关性大;青黛粉末颜色与靛蓝、靛玉红含量具有显著相关性,为青黛快速鉴别方法提供参考依据;采用分光测色仪测定青黛色度值的方法具有稳定性、科学性和可靠性。     

面向中药复杂体系的吸入给药复合粒子优化设计原理与方法

鉴于中医药复杂巨系统求解过程在数学上的不可描述性,借鉴国内外先进的计算机化学与粉体材料科学理念与方法,以由水溶性和脂溶性两类物质组成的复方丹参制剂处方为模型药物,采集有效部位物料体系的物理化学特征参数(有关化学成分的熵、焓、表面能、电性等)、相关复合工艺特征参数(操作温度、搅拌速度、包覆时间等)及目的产物复合粒子性能特征参数(微结构参数与生物药剂学性能)等数据,建立中药复合粒子设计与制备工艺小型数据库,应用中药学、计算机化学、物理化学等跨学科交叉研究"中药粒子复合技术"的规律,探索中药复合粒子制备工艺微/纳米尺度有序组合机制,尝试以现代物理化学手段调控中药多元组分微结构及性能。为中药复方体系实现"表征参数检测—工艺过程参数筛选—目的产物性能优化"提供一种全新的研究模式。     

中心复合设计优化5-氟尿嘧啶肝动脉栓塞微球的制备工艺

 目的 应用中心复合设计优化5-氟尿嘧啶肝动脉栓塞明胶微球的制备工艺，以提高微球性质的可预测性。方法 采用乳化交联法制备，以微球栽药量、粒径、包封率为因变量对明胶浓度(X₁)、乳化剂的用量(X₂)、乳化转速（X₃)3个自变量的各水平进行多元线性回归和二项式拟合，并进行预测分析。结果 载药量、包封率和粒径拟合所得多元二次方程的复相关系数r²分别为0.949 5,0.808 6,0.891 5。结论 中心复合设计法优化微球制备工艺预测性良好。     

青黛饮片亲水性改性工艺的优选研究

目的通过筛选增强青黛亲水性的改性剂来研究改性剂与青黛作用方式,并优选出最佳改性工艺,制备适宜汤剂给药的新型饮片,满足临床用药需求。方法以接触角为亲水改性效果评价指标,通过筛选出不同醇类试剂中最优的改性剂,再经过不同的干燥温度对改性青黛进行热稳定性考察,结合不同醇类试剂、靛蓝、靛玉红的微观结构来初步探讨改性剂与青黛改性作用机制以及改性效果的热稳定性。通过单因素试验考察探讨接触角与改善青黛亲水性的关系,并采用均匀设计初步确定最佳工艺。结果不同醇类试剂相较于普通青黛都有改性效果,改性过程中醇分子的-CH3和-OH贡献不同,一元醇碳链越长改性效果越好,多元醇-OH越多改性效果越好,但从试剂的适用性及安全性考虑最佳改性剂为乙醇,最优改性工艺:改性剂用量为19%的乙醇、研磨23 min。结论醇类能有效改善青黛的润湿问题,使用乙醇作为改性剂可行性好,改性工艺稳定可靠,可以成功制备出青黛饮片。     

地榆-纳米银复合物的制备与表征

目的 以地榆为还原剂及分散剂还原硝酸银溶液制备地榆-纳米银复合物,并对其进行表征。方法 以地榆-纳米银复合物的吸光度为指标,考察地榆粉末提取时间、地榆提取液加入量、AgNO₃溶液浓度、合成温度等对地榆-纳米银复合物形成的影响,并筛选最佳合成条件。采用透射电子显微镜（TEM）、X射线粉末衍射（XRD）、傅里叶变换红外光谱（FT-IR）、动态激光散射（DLS）对地榆-纳米银复合物的理化性质进行表征。结果 地榆粉末煮沸15 min,地榆提取液（0.1 g/mL）与1 mmol/L AgNO₃溶液体积比为1∶10,25 ℃反应1 h制备地榆-纳米银复合物条件最佳,所得地榆-纳米银复合物形状近似球形,平均粒径约为21 nm,分布均匀、性质稳定。结论 地榆-纳米银复合物制备方法稳定、可行。     

香青兰总黄酮微丸制备工艺及释药机制研究

目的 优化香青兰总黄酮微丸制备工艺,初步探讨其释药机制。方法 采用Box-Behnken中心组合设计,以挤出速率、滚圆速率、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度、圆整度和总评归一化值（OD）为因变量,利用响应曲面法（response surface methodology,RSM）分析自变量对因变量的影响,确定较优条件进行验证试验。通过体外溶出试验考察微丸的累积溶出率,采用扫描电镜技术观察微丸内部结构。结果 香青兰总黄酮微丸最佳制备工艺条件：挤出速率36.96 Hz,滚圆速率37.18 Hz,滚圆时间5 min。在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值均＜4%,与模型拟合程度较高。微丸累积溶出度较好,采用扫描电镜可观察到微丸内部形成骨架结构。结论 优化了香青兰总黄酮微丸制备工艺,该方法科学、简便、可行。微丸吸水膨胀崩解的原因是低取代羟丙基纤维素的强溶胀作用。     

芍药苷微囊的制备及其体外释药研究

目的 研究芍药苷微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性.方法 以包封率、载药量为指标,采用复凝聚法制备芍药苷微囊,用Doehlert设计法对芍药苷的制备工艺进行优化,用HPLC法测定微囊在20 h内溶出的量并做释放度考察曲线,且采用电镜对其形态与粒径进行考察.结果 芍药苷微囊的囊材囊心比、搅拌速率及体系的pH值对微囊的包封率与载药量均有显著影响,当囊材囊心比为4.3∶1、搅拌速率为305 r/min、pH值为4.0时,制得的芍药苷微囊圆整光滑,无粘连,粒径均匀,包封率可高达83.81％,载药量为24.24％,囊径在200 μm以下,且有一定的缓释作用.结论 复凝聚法制备芍药苷微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好;微囊作为一种新兴剂型,具有广阔的开发前景.     

粒径对甘草粉末中甘草酸、甘草苷的影响

目的 研究粒径对常用中药甘草粉末中活性成分（甘草酸、甘草苷）的质量分数及其体外溶出性能的影响,为甘草粉末的制备提供适宜的粒径范围。方法 将甘草粉碎、过筛制成7种不同粒径规格的样品并进行其粒度测试和扫描电镜分析,采用TCL法对样品进行定性鉴别;采用HPLC法分析样品中甘草酸、甘草苷的量及其体外溶出性能。结果 样品中甘草苷和甘草酸的量随粒径减小而增大。2种成分的量在300～900 μm、105～300 μm及小于105 μm这3种粒径间波动比较平稳,且粒径105～150 μm样品有效成分有良好的体外释放度。结论 在甘草粉末制备过程中,将粒径控制在105～150 μm,可使样品中活性成分甘草酸、甘草苷的量较高、稳定并有良好的体外释放性能。     

Plackett-Burman设计联用星点设计-响应面法优选大青叶中靛玉红的提取工艺

目的运用Plackett-Burman实验设计联用星点设计-响应面法(CCD-RSM)筛选超声-微波协同提取大青叶中靛玉红的提取工艺。方法运用Plackett-Burman实验设计筛选主要影响因素,采用CCD-RSM优选靛玉红的提取工艺。以乙醇体积分数、料液比、提取时间为自变量,靛玉红提取量为因变量,通过对自变量与因变量的完全2次响应曲面的回归拟合,利用三维曲面图直观分析大青叶中靛玉红提取最佳工艺,并进行预测分析。结果靛玉红的最佳提取工艺为乙醇体积分数为62%,液料比为26,提取时间为9 min。在此最佳条件下,大青叶中靛玉红提取量的最大估计值为4.37 mg/g,实验结果与模型预测值相符。结论利用Plackett-Burman实验设计联用CCD-RSM确定了大青叶中靛玉红的提取工艺,该方法简便,精度更高、重现性好、预测性强。     

紫苏醇软膏的制备及其体外经皮渗透研究

目的 制备紫苏醇软膏,考察其性质并进行体外透皮研究.方法 采用乳化法制备紫苏醇软膏并研究其形态、稳定性及体外释放特征,用Franz扩散池考察其透皮吸收行为、HPLC法测定紫苏醇的量.结果 优选的紫苏醇软膏处方为紫苏醇-硬脂酸-单硬脂酸甘油酯-白凡士林-羊毛脂-液体石蜡-三乙醇胺-甘油-尼泊金乙酯,外观为淡黄色半固体,软膏中紫苏醇的有效量为(2.89±0.17)％,12h体外释放达到61.25％,经皮渗透速率为9.42 tg/(cm2·h), 3 500 r/min离心30 min未分层,在0、40℃条件下放置30 d稳定.结论 所制备的紫苏醇软膏可以显著增加药物在皮肤中的经皮渗透量,为研发紫苏醇及其新型局部给药制剂提供依据.     

传明酸传递体的制备及其性质考察

目的 采用星点设计-效应面法优化传明酸传递体的处方。方法 逆向旋蒸法制备传明酸传递体;通过考察膜材比、脂药比及脱氧胆酸钠用量对包封率、载药量的影响,并对结果进行二项式方程拟合,用效应面法预测最佳处方,并对其稳定性进行研究。结果 确定最优处方为膜材比2∶1、脂药比6∶1、脱氧胆酸钠用量为20 mg;以该处方制备所得传明酸传递体的包封率为（81.28±1.06）%、载药量为（4.67±0.28）%、平均粒径为（105.3±7.2）nm、Zeta电位为（?38.5±2.3）mV,且实测值与预测值的偏差较小。结论 星点设计-效应面优化法筛选传明酸传递体是一种简便、可行的实验设计方法。     

新型载姜黄素结肠定位胶囊的制备及其体外释药行为研究

目的 制备载姜黄素结肠定位胶囊并对其体外释药行为进行研究。方法 采用灌注法制备非渗透性胶囊体,滴制法制备载姜黄素自微乳微丸,粉末直接压片法压制柱塞片,将其组装成柱塞型胶囊,考察影响释药时滞的各种因素,评价其体外释药行为。结果 该柱塞型胶囊的释药时滞随柱塞片中高酯果胶/乳糖比例的增加而延长,随柱塞片片质量的增加而延长。具有相同处方柱塞片的胶囊在0.5%果胶酶柠檬酸盐缓冲液和5%大鼠盲肠内容物溶液中的释药时滞明显缩短,说明其具有酶促发性。结论 通过调节柱塞片处方组成及片质量可获得具有适当释药时滞的结肠定位胶囊。