星点设计-效应面法优化硼酸乳膏基质配方及质量控制

摘 要 目的：优化硼酸乳膏基质配方,考察制剂成品质量。方法: 采用星点设计效应面法,以乳膏黏度为评价指标,优化脂肪醇醚-6（和）硬脂醇、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、十六醇、十八醇、异硬脂醇异硬脂酸酯、霍霍巴油、轻质液状石蜡的用量;考察优化后制剂的外观性状、粒度、黏度、稳定性及硼酸的含量。结果: 配方中含脂肪醇醚-6-鲸蜡硬脂醇聚醚-25（3∶2）50 g、十六醇-十八醇（3∶7）65 g、异硬脂醇异硬脂酸酯 霍霍巴油-轻质液状石蜡（5∶3∶2）125 g时,制得的成品为白色半流体乳膏,硼酸含量为标示量的98.50%,粘度为1.64×10⁴ mPa·s,预测值与实测值相当,制剂稳定性较好。结论:星点设计 效应面法优化硼酸乳膏基质配方方法简单、精密度高、预测性好,制剂成品稳定、质量可控。     

康肤霜处方改良及稳定性考察

目的:改进康肤霜乳膏处方,以提高其稳定性。方法:针对康肤霜中氧化锌的破乳及乳膏稳定性差的问题,以油相比例(硬脂酸-白凡士林-单硬脂酸甘油酯)和聚山梨酯80、三乙醇胺、聚氧乙烯(10)硬脂酸酯(SG-10)的用量为因素,以乳膏的光泽度、细腻度、稠度、涂布性、分层现象的综合评分(满分10分)为指标,用正交试验优化乳膏处方,验证并考察其配伍、耐热、耐寒、光照等稳定性。结果:最优处方为每100 g乳膏中含硬脂酸8 g、白凡士林8 g、单硬脂酸甘油酯6 g、聚山梨酯80 4 g、三乙醇胺3 g、SG-10 2 g和水适量;所制乳膏的综合评分>9.5分(n=3)。与原处方成品比较,改良后新品外观无明显变化,未见破乳、分层现象,无颜色变化。结论:成功制得稳定性优于原处方的康肤霜乳膏。     

正交试验法优选阿昔洛韦乳膏基质的配比

目的 通过对乳膏基质的均匀度、稠度研究,选择最佳基质配比.方法 接正交试验法安排试验.结果 乳膏基质最佳配比为三乙醇胺(A)2.25g硬脂酸(B)31.5g硬脂醇(C)31.5g液状石蜡(D)67.5g.结论 该方法操作易于进行,与生产目的相符.     

正交法优选寒痹软膏的处方

目的 研究寒痹软膏的乳化成型工艺.方法 按L18(37)正交试验表[1],分别对单硬脂酸甘油酯等7种辅料的用量进行考察,以离心试验(4000r·min-1)与高温试验(60℃)的结果为指标,通过研究软量的稳定性优选软膏基质的最佳配比.结果 确定的处方最佳基质配比为:单硬脂酸甘油酯100g、硬脂酸80g、白凡士林50g、甘油60g、聚山梨酯(80)15g、十二烷基硫酸钠7g、三乙醇胺12g.结果 本制备工艺合理可行,稳定可控.     

氯硫甲乳膏治疗痤疮187例

1991～1995年应用自制氯硫甲乳膏治疗痤疮187例,效果满意,现报道如下: 1 处方 氯霉素20g,升华硫15g、甲硝唑20g、硬质酸100g、十八醇30g,分子蒸馏单甘酯30g、蜂蜡15g、液状石蜡30ml、三乙醇胺10ml、甘油100ml、对羟基苯甲酸乙酯醇溶液20ml、蒸馏水565ml。 2 制法     

液体石蜡乳制备方法的改进

液状石蜡乳为超声检查用耦合剂,有关操作规程手册都采用研钵法制备。该方法操作既费时又费力,笔者对其制备方法进行了改进,并取得了满意的效果。现介绍如下: 处方:液状石蜡500ml,西黄蓍胶12g,聚山梨酯8020ml,乙醇20ml,苯甲酸钠4g,蒸馏水适量,全量1000ml。     

5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度

采用湿法制粒工艺，以HPMC为骨架材料，十八醇为阻滞剂，制备5-单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方，进行体外释放度研究。结果表明，自制的5-单硝酸异山梨酯缓释片体外缓释效果较好。     

芒果苷乳膏制备工艺的研究

目的研究芒果苷乳膏(5%芒果苷)的制备工艺及制剂稳定性。方法用HPLC测定芒果苷乳膏的含量,采用乳化法制备芒果苷乳膏,通过正交设计法优化芒果苷乳膏的处方。结果优化后的芒果苷乳膏处方为:50 g芒果苷、100 g硬脂酸、25 g单硬脂酸甘油酯、5 g三乙醇胺、100 g甘油、1 g羟苯乙酯,水加至1 kg;经稳定性考察,芒果苷乳膏的稳定性良好。结论乳化法制备芒果苷乳膏的工艺简单、可行,制得的芒果苷乳膏稳定性良好。     

复方甲氰咪胍乳膏的制备与临床应用

痤疮在皮肤病中系常见病和多发病，青少年患者多见。目前尚无理想的治疗药物，且易复发。我们研制了复方甲氰咪肌乳膏，并以复方硫黄洗剂作对照，治疗痤疮54例，取得较好疗效，现报道如下。1．处方：甲氰咪肌、氟所酸各Zg，灰黄霉素1．sg，氮酮Zml，十八醇gg，月挂醇硫酸钠、Vit．E各ig．液状石蜡6g，甘油sg，蒸馏水加至IO0g。2制备：取处方中油相（十八醇，液状石蜡、氮酮、维生素E）水相（月佳醇硫酸钠，甘油、水）分别加热至soC，将油相缓缓加到水相中，随加随搅拌，至完全乳化，放冷即得O／W型乳青基质。将处方中的药物混合研细，过…     

阿替洛尔鼻用凝胶剂的处方筛选

目的:筛选阿替洛尔鼻用凝胶剂的处方及辅料用量。方法:采用卡波姆941为凝胶基质,以二甲基 β 环糊精(DM β CD)与 聚山梨酯80为吸收促进剂制备阿替洛尔凝胶。以不同时间点的累积释药百分率为指标,采用正交设计进行处方筛选。结果:以正 交设计优化处方制备的凝胶释放重现性及每批样品释放均一性良好。结论:以正交设计优化的处方制备工艺稳定,重现性好,累积 释放百分率高。     

正交设计法优选白斑乳膏Ⅱ号的基质处方

目的优选白斑乳膏Ⅱ号的基质处方。方法针对影响乳膏剂外观性状和稳定性的因素,用正交设计法,以油相、乳化剂和乳化温度为可变因素,选用L9(34)表进行实验。结果最佳的基质处方是:100 g白斑乳膏Ⅱ号中含液状石蜡9 g,白凡士林10 g,十八醇3 g,平平加O 1 g,十二烷基硫酸钠0.6 g,单硬脂酸甘油酯4 g,乳化温度80℃。结论正交设计法优选出的基质处方所配制的乳膏外观性状好,质量稳定,符合《中国药典》2010年版软膏项下有关规定。     

复方泼尼松乳膏的制备及质量控制

复方泼尼松乳膏是本院使用多年的一种制剂,对儿童过敏性皮肤病、湿疹、皮疹、药疹等疗效显著。本文用比色法测定醋酸泼尼松的含量,消除了维生素B_6和基质的干扰。1 处方 醋酸泼尼松0.8g,维生素B_620g,硬脂酸25g,单硬脂酸甘油酯150g,十二烷基硫酸钠7g,液状石蜡300ml,甘油250ml,三乙醇胺8ml,10％羟苯乙酯醇溶液适量,香精适量,加纯化水最后制成2500g乳膏。     

复方润燥止痒乳膏的制备及皮肤刺激性评价

目的：探讨复方润燥止痒乳膏的制备,并对制剂的皮肤刺激性进行评价。方法：采用正交试验法,选取3个不同剂量的乳膏剂基质制成水包油（O/W）型乳膏剂,以制剂的外观性状、稳定性和保湿性为主要考察指标,优选出最佳处方;利用兔子完整皮肤评价乳膏剂对皮肤的刺激性。结果：优选出的最佳处方外观均匀细腻、有光泽、稠度适宜、稳定性和保湿性好,对完整皮肤无刺激性。最佳处方为1000 g乳膏中含维生素E 20 g、盐酸利多卡因20 g、马来酸氯苯那敏5 g、冰片20 g、荷荷巴油60 g、葡萄籽油60 g、甜杏仁油60 g、人参提取液100 g、甘草提取物10 g、苦参提取物10 g、马齿苋提取物10 g、甘油50 g、硬脂酸55 g、三乙醇胺25 g、聚山梨酯－80 30 g、蒸馏水450 mL、95%酒精15 mL。结论：优选的复方润燥止痒乳膏处方合理,所得制剂的外观性状、稳定性、保湿性良好,符合临床应用要求。     

复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊的制备及释放度测定

制备复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊,并考察其释放度。方法：采用流化床包衣技术制备微丸,通过单因素试验法对复方缓释胶囊中单硝酸异山梨酯缓释微丸影响较大的因素进行优选,并采用高效液相色谱法对其释放度进行测定;通过对阿司匹林包衣液处方的考察筛选最优处方。结果：由最佳处方制备的复方单硝酸异山梨酯缓释胶囊,单硝酸异山梨酯和阿司匹林均能达到良好的释放效果,其中单硝酸异山梨酯体外释放行为符合Higuchi方程,并且与进口制剂释放行为相似;阿司匹林在酸性和碱性介质中释放度均符合要求。结论：本品处方合理,制备工艺稳定,缓释效果良好。     

熔融法制备5-单硝酸异山梨酯缓释微丸及其体外释放考察

目的制备5-单硝酸异山梨酯缓释微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用高速熔融搅拌法制备5-单硝酸异山梨酯微丸,以微丸体外溶出参数t50为考察指标设计正交试验对处方进行筛选,通过释放度曲线药物代谢动力学拟合确定微丸的缓释机制。结果确定的最佳处方为每粒胶囊含有主药60 mg、预胶化淀粉16 mg、固体石蜡100 mg、单硬脂酸甘油酯16 mg、磷酸氢钙120 mg、硫酸钙适量;所制备的5-单硝酸异山梨酯缓释微丸的体外释放行为符合Higuchi方程Qt=0.242 2t1/2+0.084 2(r=0.996 0)。结论采用高速熔融搅拌法制备的5-单硝酸异山梨酯缓释微丸表面光滑,圆整度高,具有良好的缓释效果。     

胃内漂浮片的处方工艺筛选

目的 以硫酸庆大霉素为模型药物,应用HPMC(K4M)和十八醇为主要辅料，探讨胃内漂浮片的最佳处方工艺。方法 采用正交法，以片剂漂浮性能和释放度为指标，对其进行处方筛选。结果 最佳处方为羟丙甲纤堆素(HPMC(K4M))；十八醇：羟丙甲纤堆素(HPMC(E50))；丙烯酸树脂Ⅱ号为110：150：55：10。结论 以该处方制备的片剂漂浮性能和释放度良好。     

药用辅料聚山梨酯80(吐温80)质量状况分析

目的考察我国目前药用辅料聚山梨酯80的质量状况。方法通过对全国10家药用辅料聚山梨酯80的抽样、检验和探索性研究,探讨聚山梨酯80质量差异及注射剂中致敏性较强原因。结果对药用辅料聚山梨酯80存在的质量问题提出建议与对策。结论应进一步规范吐温80在注射剂中的使用。     

痤疮净乳膏的制备及临床应用

我院研制的痤疮净乳膏应用于临床,取得满意效果.报道如下: 1处方 甲硝唑20g,氯霉素10g,升华硫30g,冰片10g,液状石蜡100g,十八醇80g,单硬质酸甘油酯50g,甘油100ml,十二烷基硫酸钠25g,丙二醇50ml,蒸馏水加至1000g.     

正交设计试验法优选复方甲硝唑乳剂的基质组成及制备工艺

目的优选复方甲硝唑乳剂的基质组成及工艺。方法针对影响乳剂稳定性的因素,用正交设计法,以油相、乳化剂和乳化温度为可变因素,选用L9(34)进行试验。结果最优的基质组成及工艺为硬脂酸35g,十八醇30g,液状石蜡25g,三乙醇胺5g,乳化温度80℃。结论该法制备的乳剂符合《中国药典》的规定。     

辣椒素乳膏的制备

我们参考国外类似剂型，研制了辣椒素乳膏，年来共治疗18例银屑病，效果良好，1．处方：辣椒素0．25g，硬脂酸69g，蓖麻油、液状石蜡各124g．甘油62g，三乙醇胺10g，蒸馏水运量．全量1000g。2．制法：取硬脂酸、蓖麻油、液状石蜡置适当容器70～80C加热溶解，加火辣椒素使溶；另取三乙醇肢，甘油，蒸馏水置另一容器中70～80C加热，趁热将两相混合搅拌，使完全皂化，即得。3．含量测定：3．且标准工作曲线制作：配制辣椒素标准溶液（10m／25ml乙酸乙酯）。准确吸取辣椒素标准溶液005、0．l、0、020，3、0．4、0．5ml，分别置于50ml烧杯中，用…