^131I—间碘苄胍的快速同位素标记法

研究了应用＾１３１Ｉ快速标记间碘苄胍（ｍＩＢＧ）的条件。结果表明：在过量还原剂存在的条件下，采用新生态Ｃｕ（Ｉ）作为催化剂来进行亲核同位素交换反应可以获得高标记率的＾１３１Ｉ－ｍＩＢＧ，放化纯度可达９５％以上。该方法操作简便，在１００℃时反应３０ｍｉｎ即可。     

间碘苄胍的标记和动物体内分布

自八十年代起,国内外学者对心肌显象的定位诊断造影剂研究众多,希望寻找一种显象清晰、成本低的药物以代替费用昂贵的~()Tl。其中有正肾上腺类研究,一类是间-~(131)I-碘苄胍为主,此类制剂可作为肾上腺髓质的定位诊断和治疗药物,一类是β-肾上腺素激导性的对抗物。我们自1982年2月开始进行β受体类药物的研究,并于1983年11月开始将间-~(131)I-碘节胍(M~(131)IBG)制剂应用于临床。本文介绍一种~(131)碘标记新技术及动物实验的结果。     

邻碘马尿酸的几种快速标记法

本文对~(131)I标记邻碘马尿酸(OIH)的三种快速标记方法——水热熔融法(Hydrothermalmelting method),熔融法和冠醚法进行了系统的研究。水热熔融法操作简单,反应温和而安全,反应时间为15—20min、温度在152—156℃下,标记率可达到99.3％。产品用薄层层析鉴定,~(131)I标记的OIH纯度为99.3％.I~-为0.3—0.5％,OIB(邻碘苯甲酸)为 0.2％。产品经 NaHCO_3或生理盐水溶解,不经任何化学分离可直接使用。水热熔融法的同位素交换反应为均相一级同位素交换反应,服从指数定律,~(131)I与邻碘马尿酸中邻位碘发生同位素交换外,不发生其它取代反应。三种快速标记邻碘马尿酸方法的比较,我们认为水热熔融法具有标记率高、反应时间短、实验方法简单、重复性好的特点,适宜于大批量生产时使用。     

无载体放射性碘标记间碘苄胍的制备和应用研究进展

放射性碘标记间碘苄胍([*I]MIBG)在神经内分泌肿瘤和心脏病的诊断,以及神经内分泌肿瘤的治疗方面起着重要作用。高比活度无载体放射性碘标记MIBG(no-carrier-added(n.c.a.)[*I]MIBG)克服了目前商用放射性碘标记MIBG(carrier-added(c.a.)[*I]MIBG)的缺点,有利于临床使用。近20年来,无载体放射性碘标记MIBG的制备和应用研究逐渐得到重视,并取得了重要进展。本文对无载体放射性碘标记MIBG的制备方法进行了总结,对n.c.a.[*I]MIBG和c.a.[*I]MIBG诊断与治疗方面的特点进行了对比,同时介绍了其在临床研究方面的最新进展。     

对碘苯代十五烷酸的合成与标记

报道了ω－对碘苯代十五烷酸的合成方法，产物通过红外、核磁共振，元素分析和质谱等手段中以确证。同时报道了ω－对碘苯代十五烷酸的直接标记法和碘交换标记法，用ＴＬＣ和ＨＰＬＣ检测，标记率分别为８０％和６５％，经正己烷和氯仿萃取后，放化纯度均大于９５％。     

3-三甲基硅苄胍的合成及其125I标记

以3-溴甲苯为起始物，通过5步反应合成可用于放射性碘（砹）标记的3-三甲基硅苄胍，并用核磁共振（NMR）、质谱（MS）、高效液相（HPLC）等对产物进行了表征。以此化合物为前体，对其进行了¹²⁵I标记。¹²⁵I MIBG的标记率达66.7%，放化纯度＞98%。标记物在室温下放置3d后，放化纯度无明显变化，表明¹²⁵I MIBG具有较高的体外稳定性。     

放射性药物化学前体间碘苄胍质量标准的建立

间碘苄胍(MIBG)是放射性标记间碘(¹²³I或¹³¹I)苄胍的化学前体,为控制MIBG的质量,本研究对自制MIBG进行红外鉴别,测定溶解度、酸碱度、熔点和干燥失重等理化指标,采用ICP-MS法测定元素杂质含量,建立顶空气相色谱法测定残留溶剂无水乙醇,以及HPLC测定MIBG含量和有关物质的方法。多批次分析结果表明,自制MIBG符合人用药前体的要求,与对照品的红外图谱一致,pH在4.0～6.0范围内,熔点为167～170℃,干燥失重<3%,乙醇残留<0.5%,元素杂质含量低于控制阈值,MIGB有关物质未检出,MIBG含量在98.0%～102.0%范围内。本研究建立了MIBG的质量标准,可为MIBG的质量控制提供依据。     

心肌显影剂——~(82)Br,~(125(123,131))I标记的ω-卤代硬脂酸的合成及快速标记

一、引言 自由脂肪酸做为心肌组织的重要能源可以被心肌从血液中有效的摄取。1964年Evans等首次提出并用实验证实了可以用~(131)I标记的长链脂肪酸做为心肌显影剂。此后,西德Stocklin和美国Poe等进行了大量系统的研究。近年来,用~(11)C、~(18)F、~(75)Br、~(34m)Cl、~(123)I以及~(123m)Te等核素标记的长链脂肪酸相继制得,并研究了它们的生理行为。研究结果     

125~I－ω－对碘苯代十五酸的两种标记方法

介绍了制备１２５Ｉ－ω－对碘苯代酸所采用的１２５Ｉ直接标记ω－苯代十五酸和交换标记ω－对碘苯代十五酸的两种方法，比较了其不同的放化产率、分离方法和化学纯度，为医院在短时间内直接进行标记作了有益的尝试。     

C60吡咯烷苯氮芥的合成和放射性碘标记

为了研究以富勒烯为载体的抗肿瘤药物在生物体内的摄取、分布、代谢情况,利用l,3偶极环加成反应合成了带有抗癌活性药物基团的富勒烯衍生物C60吡咯烷苯氮芥,并用1H NMR、UV、IR等谱学方法对其进行了结构表征,确定了结构,用同位素交换法进行125I标记.结果表明,经过130℃热交换120min后C60吡咯烷苯氮芥的放射性碘标记率可达94%,放化纯度93.7%.     

用Klein-Elsler法测量~3H、~(125)I双标记样品的条件选择

~3H和~(125)I是目前在生物学和医学中使用相当广泛的核素。用液体闪烁测量法测~(125)I近来也有很大发展。由于~(125)I标记化合物在一般实验室中都可制备,并且碘标记化合物可以达到较高的比放射性。故使用~3H、~(125)I双标记样品具有操作简便、费用低廉的优点。 我们采用Klein-Elsler法,利用计算Klein-Elsler值,以该值最大的一组测量道为分离效率最佳的双标记测量道。然后根据双标记样品在每一道的计数和每一种核素在两道的计数比值来求出两种核素各自的放射性大小。     

~(125)I标记环磷酸腺苷的放射免疫测定法

环磷酸腺苷(简称cAMP)作为“第二信使”在生物、医学领域引起广泛注意。它普遍地存在于机体内,并在机体的各种生理过程及物质代谢过程中起着重要的调节作用。它与中医辨证、阴阳虚实变化有着密切关系,而且在中草药的作用机理研究中也日益受到重视。因此希望有一个特异、灵敏的测定方法以满足中医学理论研究的需要。     

~(125)I-T_4和~(125)I-T_3放射性比活度测定

本文介绍了应用自身置换法和放射免疫分析法测定~(125)I-T_4和~(125)I-T_3的比活度,获得了比较准确的结果。并研究了放射免疫分析中不同比活度的标记抗原对灵敏度的影响。     

激素,蛋白质类物质的^125I标记率及标记产品的脱碘率测定

采用氯胺－Ｔ法对胰岛素，牛血清白蛋白质和猪超氧化物歧化酶进行＾１２５Ｉ标记，标记率采用淋洗分离时标记产品几天经与诸峰计数率之和的比值，三氯醋酸沉淀，纸层析及纸电泳等四种方法进行测定。     

环境水样品中~(131)I、~(126)I 的测定

本文介绍环境水样品中~(131)I、~(125)I 的测定方法。采用强碱性阴离子交换树脂浓集,CCl_4萃取,最后制成 AgI 沉淀源,由低本底β计数器和γ谱仪及 X 射线谱仪测定。本方法灵敏度对~(131)I 为7.7×10~(-14)Ci/1(2.8Bq/m~3),对~(125)I 为0.578×10~(-12)Ci/1(21.4Bq/m~3)。对环境中地下水、水库水、海水各取5—101,加入~(131)I 强度2.8×10~(-12)Ci/1(0.1Bq),试验结果其化学回收率分别为75—80%,放化回收率与化学回收率相符合。本方法对~(106)Ru-~(106)Rh 核素和总裂片的去污系数在1.2×10~5以上。10小时可分析6个样品。     

~(125)Ⅰ标记蛋白质示踪物的制备

近年来,我们用聚丙烯酰胺电泳法制备了猪前胰岛素、人生长激素、甲胎蛋白及胰岛素等~(125)I标记物。经鉴定和应用于放射免疫分析,效果较满意。     

研究水稻白叶枯病的~(14)C示踪方法

水稻白叶枯病(Xanthomonas oryzae)是重要的细菌病害之一,十九世纪末发生于日本,六十年代起逐渐传播于亚洲各国,在中国原仅发生于南方稻区,现已传播北方各省。在大发生年份造成严重为害,要想弄清白叶枯细菌的侵染规律,必须采用先进的检测方法。目前,国内外用分离培养、噬菌体法、镜检观察喷菌法、浓缩接种法和反向间接血凝法进行了大量的研究工作。这些方法对种子、稻株、杂草和稻田水等带菌的检验起了很大作用。但对检验病菌的侵染来源及植物体内微量细菌的潜伏存在有一定的困难。我们经过五年试验,初步探索出白叶枯细菌的~(14)C标记、制样和测量方法。