155 青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用,作用机制可能与肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激,延迟细胞周期,诱导细胞凋亡和抗肿瘤血管生成有关.青蒿素类药物可以选择性杀伤肿瘤细胞,并且与传统化疗药不存在交叉耐药,能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象.进一步研究其药理活性,可望开发出高效、低毒、价廉、谱广的抗癌新药.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用,作用机制可能与肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激,延迟细胞周期,诱导细胞凋亡和抗肿瘤血管生成有关。青蒿素类药物可以选择性杀伤肿瘤细胞,并且与传统化疗药不存在交叉耐药,能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象。进一步研究其药理活性,可望开发出高效、低毒、价廉、谱广的抗癌新药。     

青蒿素及其衍生物抗胃肠道肿瘤作用研究进展※

青蒿素及其衍生物可通过阻滞肿瘤细胞周期、抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抗肿瘤血管生成、调控肿瘤细胞自噬、介导铁死亡及作为放化疗增敏剂等发挥抗胃肠道肿瘤作用。今后需进一步发掘青蒿素及其衍生物抗肿瘤价值及机制，为其临床应用提供更加有力的理论和实验证据。     

青蒿素及其衍生物逆转肿瘤耐药作用初探

目的探讨青蒿素及其衍生物的抗肿瘤耐药作用。方法以体外培养的耐药性人口腔鳞状上皮癌KBv200细胞株为研究对象,采用MTT法测定青蒿素、二氢青蒿素及青蒿琥酯对KBv200细胞的增殖影响和增敏指数。结果青蒿琥酯、二氢青蒿素对肿瘤细胞增殖的抑制作用比青蒿素强。不同浓度的青蒿素能够部分增加长春新碱对KBV200细胞杀伤的敏感性。结论二氢青蒿素及其青蒿琥酯能强烈抑制KBv200的细胞增殖;青蒿素能增加化疗药物的敏感性。     

青蒿素及其衍生物的抗肿瘤机制探讨

青蒿素是一有效的抗疟药物，近年来的研究表明，青蒿素及其衍生物对多种肿瘤细胞均有抑制作用，但其作用机制尚未完全清楚。作者试从抗疟机制、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制细胞增殖、免疫调节等方面探讨其抗肿瘤机制。     

青蒿素及其衍生物在抗血液系统肿瘤中的研究进展

青蒿素及其衍生物在体内外具有较强的抗肿瘤活性,其机制主要与诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、使肿瘤细胞内钙离子升高等有关。目前,该类药物在血液系统中的抗肿瘤作用已得到研究者认可,但作用机制尚未得到统一。现对其抗肿瘤机制研究进展及在血液病中的应用做一综述以供临床参考。     

含有吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

青蒿素分离自菊科植物黄花蒿,其衍生物二氢青蒿素对多种疟疾有效,抗疟疾作用已经得到广泛认可。通过近年来的研究表明,二氢青蒿素在抗肿瘤方面也有显著效果,其通过抑制肿瘤细胞增殖、促进细胞凋亡以及对肿瘤细胞的细胞毒作用来抑制肿瘤细胞的生长。该文以二氢青蒿素为先导化合物,通过杂合原理,设计了一系列含吡唑或二氢吡唑结构片段的青蒿苯基醚衍生物,以期望提高该类化合物的抗肿瘤作用。合成了14个未见文献报道的化合物,结构均经LC-MS和1H-NMR确证。以二氢青蒿素为阳性对照,采用MTT法考察了14个目标化合物对人乳腺癌细胞MCF-7及耐药细胞MCF/Adr的生长抑制活性,并测定了目标化合物对人前列腺癌细胞PC-3及雌激素非依赖型乳腺癌细胞MDA-MB-231的生长抑制作用。活性结果表明目标化合物的生长抑制活性均优于母体,对4种肿瘤细胞的抗增殖作用较母体化合物提高了几十到几百倍不等,尤其对耐药细胞MCF/Adr表现出强效的抑瘤作用,化合物5e和6f对MCF-7/Adr细胞活性突出,GI50为20 nmol·L-1左右,值得深入研究。     

青蒿素及其衍生物抗肝癌研究进展

目的：研究青蒿素及其衍生物的抗肝癌作用。方法：通过查阅近几年的国内外相关文献,整理体内外实验结果,对青蒿素及其衍生物在抗肝癌方面的作用及应用进行了综述。结果：青蒿素及其衍生物无论在体内、外实验,还是临床应用上能有效地抑制肝癌生长,其主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖、抑制血管生成和自由基的产生发挥抗肿瘤作用。结论：青蒿素及其衍生物具有明显的抗肝癌作用,有望成为新的高效、低毒的抗肝癌药物。     

青蒿素及其衍生物一类新抗肿瘤化合物的靶点研究

目的青蒿素及其衍生物是一类新抗肿瘤化合物,就近年来其作用靶点的研究做一综述。方法通过查阅近年来国内外大量相关文献。结果作用机制可能与阻滞肿瘤细胞周期,调节肿瘤细胞信号传导,诱导肿瘤细胞凋亡等靶点有关。结论青蒿素及其衍生物化学结构上有一定新颖性,抗瘤作用呈现多靶点、多环节、多效应的特点,对其抗瘤靶点及作用机制、毒副作用等进行深入研究,可能成为具有临床价值的抗癌新药。     

浅谈中药抗肿瘤功效

恶性肿瘤是危害人类生命和健康最严重的疾病之一.中药因具有活血化瘀、清热解毒、扶正固本等功效而发挥抗肿瘤作用,可作用于肿瘤发生、发展的多个环节,具有多靶点、多环节、多效应的特点.其在抑制杀伤肿瘤细胞、改善症状与体征以及减轻放化疗不良反应、延长患者生存期等方面发挥重要作用.同时其具有提高机体免疫力,不易产生耐药性等特点,其抗肿瘤活性已得到国际公认,为近年来研究的热点.本文主要从中药诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、逆转肿瘤细胞多药耐药、抑制肿瘤细胞侵袭转移等方面对中药抗肿瘤作用及其机制进行分析.     

青蒿素类化合物抗肿瘤作用激活机制的研究进展

青蒿素类化合物是一类重要的抗疟疾药物,对大部分肿瘤细胞也有抑制作用,但对人正常组织细胞影响较小。研究表明,青蒿素作为前药被激活后的抗肿瘤效果更好。关于青蒿素的激活因素,目前的研究主要围绕亚铁离子、血红素和线粒体,但仍存在争议,不确定的激活因子使青蒿素在抗肿瘤方面的研究陷入瓶颈。总结了青蒿素类化合物在肿瘤细胞内相关激活因子的研究进展,包括对激活因子组成和功能的介绍,为深入研究青蒿素抗肿瘤作用机制提供依据和借鉴。     

西黄丸抗肿瘤作用机制及其联合抗肿瘤研究进展

西黄丸由牛黄、乳香、没药、麝香4味中药组方而成。现代药理学研究表明,西黄丸具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、抗乳腺增生以及增强机体免疫功能等作用。恶性肿瘤是由环境因素和遗传因素共同作用引起的一种发病机制比较复杂的疾病,严重危害着人类健康和生命安全,也是我国居民死亡的主要原因之一。目前临床上用于抗肿瘤的化疗药物除了具有毒副作用,影响临床疗效和患者预后外,长期使用还会使肿瘤产生耐药性。西黄丸作为传统经典抗癌名方,随着中医药文化的兴起,被越来越多的应用于肿瘤的研究中,对肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、结肠癌等多种恶性肿瘤具有显著抑制作用。临床上西黄丸多被作为辅助药联合化疗药抗肿瘤使用,降低化疗药的毒副作用和患者的不良反应,提高患者对化疗的耐受性,还可延长或降低术后肿瘤的复发,增强机体的免疫功能,逆转肿瘤细胞的耐受性。在西黄丸抗肿瘤研究的基础上,对其诱导细胞凋亡、调节氨基酸代谢、逆转耐药性、干扰细胞周期、抗肿瘤转移侵袭、调节免疫功能、改善肿瘤微环境、调控信号通路等8个方面的作用机制及其临床上联合化疗药抗肿瘤进行归纳总结,分析西黄丸抗肿瘤的研究现状,并且针对其现状提出不足之处和尚待解决的问题,为西黄丸的进一步研究和临床应用提供理论依据。     

青蒿酿液体外抗肿瘤活性研究

目的研究青蒿酿液的体外抗肿瘤活性。方法采用四甲基偶氮唑盐法测定青蒿酿液体外抑制人肺癌A549、MDA231细胞,结肠癌SW620、LOVO细胞,胃癌AGS细胞以及肝癌Hep-2细胞的活性。结果青蒿酿液对以上六株肿瘤细胞均有明显的抑制作用。结论青蒿酿液在体外对人肺癌A549、MDA231细胞,结肠癌SW620、LOVO细胞,胃癌AGS细胞以及肝癌Hep-2细胞均有明显的抗肿瘤作用。     

胡桃楸抗肿瘤作用及其机制研究概况

对胡桃楸的抗肿瘤机制进行整理分析。通过维普,SciFinder等数据库,查阅国内外文献。研究表明胡桃楸抗肿瘤作用的机制主要包括影响细胞周期、抑制DNA拓扑异构酶、诱导肿瘤细胞凋亡、提高免疫、损伤线粒体结构、改变细胞膜的结构和生化性质等。胡桃楸及其提取物具有的众多抗肿瘤靶向药物的特征,笔者认为其开发应用价值广阔,值得更进一步的深入研究,以期获得更高效低毒的产品。     

槐耳抗肿瘤作用研究进展

槐耳在中国已经广泛应用于癌症的辅助治疗,基础研究与临床应用已经证实其抗癌效果,包括对肝癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、胃癌等具有一定的疗效,其主要机制涉及抑制肿瘤细胞的生长与增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管新生、抑制肿瘤细胞的侵袭与转移、调节多种癌基因与抑癌基因的表达、提高机体的免疫能力、逆转肿瘤细胞的耐药性等。该文对近年来槐耳抗肿瘤作用最新的研究进展进行总结,以期对槐耳抗肿瘤作用深入研究和临床应用提供参考。     

核酸适配体介导脂质体靶向递送抗肿瘤药物的研究现状

肿瘤已成为危害人类健康和生命的第二大疾病,化学药物治疗(简称化疗)是最基本的治疗手段,但大多数化疗药物会对正常组织造成损害。如何更高效地递送抗肿瘤药物,提高药物在肿瘤部位的浓度,增强抗肿瘤作用,同时减少其在正常组织中的分布以减少对正常组织的损伤,是生物医药研究领域的难题。为实现抗肿瘤药物的精准递送并达到增效减毒的目标,研究人员利用指数富集的配体系统进化技术(SELEX技术)筛选可特异性靶向肿瘤标志物或肿瘤细胞的核酸适配体,设计了以适配体为靶向分子(配体)的新型脂质体靶向递药系统。笔者对核酸适配体技术与常见的肿瘤标志物进行了简要介绍,并对适配体-脂质体递药系统的抗肿瘤研究进展进行了总结与分析,可为选择适宜的肿瘤标志物作为靶标以及应用核酸适配体技术研发高效低毒的抗肿瘤中药脂质体靶向制剂提供参考,同时对于促进核酸适配体技术在靶向递药系统中的应用具有重要意义。     

和厚朴酚与青蒿素体外抗人胃癌MGC-803细胞的作用研究

目的考察和厚朴酚、青蒿素抗肿瘤及两者联合用药的效果。方法采用MTT测定和厚朴酚、青蒿素对人胃癌MGC-803细胞、正常肝细胞LO2抑制作用,用IC50评测体外直接抗肿瘤效果,用金氏公式进行联合用药分析。结果 20μg/ml的和厚朴酚对人胃癌MGC-803细胞具有快速而不可逆的杀伤作用;和厚朴酚能抑制人胃癌MGC-803细胞、正常肝细胞LO2的增殖,IC50分别为3.96,8.04μg/ml。青蒿素对其没有明显的抑制作用,IC50分别为64.85、93.92μg/ml。3.5μg/ml的和厚朴酚与12.5,10,7.5μg/ml的青蒿素联合应用对人胃癌MGC-803细胞体外抑制呈相加作用,Q值分别为1.05,1.04,1.12;与30,20,15μg/ml青蒿素联合应用对人胃癌MGC-803细胞体外抑制呈协同作用,Q值分别为1.21,1.31,1.24;2μg/ml和厚朴酚与30,20,15,12.5,10,7.5μg/ml青蒿素联合应用对人胃癌MGC-803细胞体外抑制呈协同作用Q值分别为1.27,1.28,1.32,1.39,1.16,1.25。结论和厚朴酚对MGC-803细胞较强的抑制肿瘤生长的作用;青蒿素对人胃癌MGC-803细胞、正常肝细胞LO2的毒性低,和厚朴酚与青蒿素联合应用对人胃癌MGC-803细胞可产生协同作用或相加作用。     

重楼皂苷抗肿瘤及调节肿瘤免疫微环境研究进展

重楼是清热解毒的传统中药,临床广泛运用于抗肿瘤、抗菌、止血等领域,重楼皂苷是重楼最主要的抗肿瘤活性成分。目前重楼皂苷的抗肿瘤效果缺乏系统总结,现从中医对肿瘤病因病机认识入手,综合重楼皂苷抗肿瘤作用机制的现代医学研究,阐述了重楼皂苷通过内质网应激、线粒体途径诱导肿瘤细胞凋亡和细胞周期阻滞起到直接抗肿瘤作用。此外,进一步归纳重楼皂苷在调节肿瘤免疫微环境等方面发挥抗肿瘤和免疫调节功能的机制,包括提高免疫细胞反应性、调节细胞因子和肿瘤血管生成相关黏附分子的表达以及抑制细胞外基质降解等,从中医角度对肿瘤微环境抑制机制进行解读,以期为该中药单体的基础研究和临床应用提供更多参考。     

靶向表皮生长因子受体治疗结直肠癌的耐药机制及中药研究进展

综述靶向表皮生长因子受体(EGFR)治疗结直肠癌的耐药机制和中药研究进展.EGFR信号通路的分子改变和代偿性信号通路的异常激活是抗-EGFR治疗耐药发生的主要机制.中药多靶点的作用特点,使其在逆转肿瘤耐药方面具有明显优势.多种中药及其有效成分不仅具有直接抗肿瘤作用,与靶向药物联合使用还可以增强抗肿瘤西药敏感性,并克服肿...     

抗癌中药单体对肿瘤细胞自噬的调控

自噬是细胞内能量代谢和自我更新的机制,参与细胞诸多生理病理过程,维持机体内稳态。近年来研究发现,自噬与肿瘤的发生发展密切相关,参与调控肿瘤的形成、增殖、转移以及能量代谢等诸多方面。自噬对肿瘤的调控是一个复杂的动态过程,自噬能抑制早期肿瘤的生成,促进晚期肿瘤的发展。目前自噬已成为肿瘤研究领域的新热点,越来越多的研究表明,中草药及其有效成分具有调控肿瘤细胞自噬水平的作用。相对应于自噬在肿瘤发生发展中的复杂角色,抗癌中药有效成分的作用亦具有多面性,或诱导肿瘤细胞发生自噬引起细胞死亡、抑制肿瘤转移;或抑制自噬,增强肿瘤对药物的敏感性;甚至可能在不同肿瘤类型中表现出截然相反的自噬性死亡或保护性自噬作用。目前调控肿瘤自噬水平的中药有效成分研究主要集中在具有抗肿瘤作用的皂苷、生物碱、多酚、黄酮和内酯类化合物,既可以通过诱导细胞自噬达到抗肿瘤的效果,也可以通过抑制细胞自噬发挥抑瘤作用。因此,本文对抗癌中药单体在调节肿瘤细胞自噬方面的研究进展做一综述,有助于研制以自噬为靶点的抗肿瘤药物,为抗肿瘤药物研发提供新方向。