秋花独蒜兰化学成分及其生物活性研究

目的 研究秋花独蒜兰化学成分,发现其活性成分。方法 秋花独蒜兰经95%乙醇提取、硅胶柱层析、半制备HPLC和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析（核磁共振氢谱、碳谱、和质谱）确定结构;应用MTT法,对部分化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果 从秋花独蒜兰分离鉴定10个化合物,分别为：1, 7-dihydroxy-2, 5-dimethoxyphenanthrene(1), 2, 7-dihydroxy-1, 5-dime-thoxyphenanthrene(2),confusarin (3),4,7-dihydroxy-2-dimethoxy-9,10-dihydrophe-nanthrene (4),pleionesin B (5),pleionesin C (6),flavanthrin (7),2,2′-dihydroxy-5,5′,7,7′-tetramethoxy-9,9′,10,10′-tetrahydro-3,3′-biphenanthrene (8),6,6′,7,7′-tetrahy--droxy-2,2′,4,4′-tetramethoxy-8,8...     

全缘橐吾根部化学成分及生物活性研究

目的研究全缘橐吾根部的化学成分及生物活性。方法采用柱层析对全缘橐吾根部的提取物进行分离提纯得到单体化合物,并用现代波谱方法(核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱)确定其化合物结构;用四甲基偶氮唑盐比色法对分离得到的化合物进行抗肿瘤活性评价。结果从全缘橐吾根部提取物中分离得到13种化合物,经结构鉴定分别为:蜂斗菜内酯A(1);8β-Hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(4β,6α)-diolide(2);8β-Hydroxyeremophil-7(11)-ene-12,8β(4β,6α-diolide(3);8β-Methoxyeremophil-7(11)-ene-12,8α(4β,6α)-diolide(4);8β-Hydroeremophil-7(11)-ene-12,8α(14β,6α)-diolide(5);异蜂斗菜素(6);蜂斗菜素(7);β-谷甾醇(8);豆甾醇(9);2α-羟基乌苏酸(10);齐墩果酸(11);正棕榈酸(12);对羟基苯甲醛(13)。其中倍半萜类化合物1、2、4、5、6对人肝癌Hep G2细胞、人食管癌Eca109细胞均表现出较强的体外抗肿瘤活性。结论 13种化合物均为首次从该植物中分离得到;体外抗肿瘤活性较强的化合物1、2、4、5、6有望成为天然抗肿瘤先导化合物。     

云南傣药竹叶兰化学成分的研究

目的 研究云南傣药竹叶兰化学成分,发现其活性成分.方法 竹叶兰全草经溶剂提取、硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱、和质谱)确定结构.结果 从该药用植物分离并鉴定了8个化合物,分别为:(1)7-hydroxy-2,4-dimethoxy-9,10-dihydrophenanthrene;(2)coelonin;(3)4,7-dihydro-xy-2-methoxy-9,10-dihydrophenanthrene;(4)ephemeranthoquinone;(5)densiflorol B;(6)4-(3-hydroxyphenyl)-2-butanone;(7)stigmasterol;(8)β-sitosterol.结论 化合物6为首次从竹叶兰中得到.     

滇桑茎皮中化学成分的研究

目的 研究滇桑茎皮中的化学成分。方法 应用色谱技术分离纯化,通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物的结构。结果 从滇桑茎皮95%乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为桑树苷C(mulberroside C,1)、oxyresveratrol(2)、2′,4′,7-trihydroxy-(2S)-flavone(3)、norartocarpetin(4)、moracin P(5)、betulinic acid(6)、sitosteryl 3β-glucoside 6′-O-palmitate(7)、lupeol(8)、正丁酸(9)、β-daucosterol(10)、β-sitosterol(11)。结论 化合物1～11均为首次从该植物中分离得到;抗肿瘤筛选结果表明,化合物9显示出一定的抗肿瘤活性。     

笋兰化学成分的研究（英文）

目的研究笋兰化学成分,发现其活性成分。方法笋兰乙酸乙酯提取、硅胶柱层析和Sephadex LH-20柱层析进行分离纯化,波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱、和质谱)确定结构。结果从该药用植物花乙酸乙酯萃取部分分离并鉴定了7个化合物,分别为:stigmasterol (1), batatasin III (2), hircinol (3), scoparone (4),3,5,4’-trihydroxy-3’-methoxy-bibenzyl (5),β-sitosterol (6), 3,7-dihydroxy-2,4-dimethoxyphenanthrene (7)。结论化合物4为首次从本植物中分离得到。     

黄硬皮马勃的化学成分

目的 黄硬皮马勃Scleroderma citrinum具有消炎作用。对其化学成分进行系统研究并阐明其活性成分。方法 采用硅胶柱层析进行分离。通过理化常数测定和波谱（IR，MS，^1H和^13CNMR）技术进行结构鉴定。结果 分析鉴定了8个化合物，它们分别为：（22E，24R）-ergosta-5,7,22-triene-3β-ol(Ⅰ），5α-lanosta-8(9),23-diene-3β，25-diol-22-acetate ester(Ⅱ），5α，8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene-3β-ol(Ⅰ），5α-lanosta-8(9),23-diene-3β，25-diol-22-acetate ester(Ⅱ），5α，8α-epidioxy-(22E,24R)-ergosta-6,22-diene-3β-ol(Ⅲ），（2S,3S,4R,2′R）-2-(2′-hy-droxytetracosanoylamino)octadecane-1,3,4-triol(Ⅳ），adenosine(Ⅴ），N，N-dimethyphenylalanine(Ⅵ），N-methlphenylalanine(Ⅶ），D-allitol(Ⅷ）。结论 化合物Ⅵ和Ⅶ均系首次从高等真菌中分离得到。     

双籽藤黄化学成分的研究

目的 研究双籽藤黄Garcinia tetralata枝叶的化学成分。方法 利用正相硅胶、反相RP-18柱色谱及葡聚糖凝胶Sephadex LH-20等手段进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了10个化合物,分别为1,5-dihydroxy-3-methoxy-6′,6′-dimethyl-2H-pyrano(2′,3′∶6,7)-4-(3-methylbut-2-enyl)xanthone(1)、dulxanthone A(2)、1,3,5-trihydroxy-6′,6′-dimethyl-2H-pyrano(2′,3′∶6,7)-xanthone(3)、1,5,6-trihydroxy-3-methoxy-4-(3-hydroxyl-3-methylbutyl)-xanthone(4)1,7-dihydroxyxanthone(5)、xanthone V1(6)、oblongifolin C(7)、槲皮素(8)、β-谷甾醇(9)和胡萝卜苷(10)。结论 化合物1～8均为首次从该种植物中分离得到。     

栀子属植物Gardenia thailandica叶和枝中具抗HIV-1活性的环阿屯烷类成分

作者从泰国产栀子属植物G.thailandi-ca Tirveng叶和技中分离得到4个环阿屯烷类化合物(1～4)和4个黄酮类化合物(5～8),并初步研究了它们的抗HIV活性。将干燥、粉碎的该植物叶和枝用甲醇提取,提取物悬浮于水中,以氯仿和正丁醇分配。氯仿部位经硅胶柱层析,依次以丙酮-己烷和甲醇-丙酮进行梯度洗脱,根据TLC特征将洗脱液合并至8个部位A1～A8。从部位A5分得5-羟基-7,2′,3′,4′,5′,6′-六甲氧基黄酮(5)、5-羟基-7,2′,3′,4′,5′-五甲氧基     

蔓荆子中木脂素类成分的分离与结构鉴定

[目的]对蔓荆子中的木脂素类成分进行研究。[方法]采用正相硅胶、Sephadex LH-20、MCI GEL(MCI)、反相ODS(ODS)等柱色谱及高效液相色谱手段进行分离纯化,并通过理化性质与波谱分析方法鉴定化合物的结构。[结果]从蔓荆子95%乙醇提取物中分离得到7个木脂素类单体成分,分别为dihydrodehydrodiconiferyl alcohol(1),ficusal (2),(7R,8S)-dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-glucopyranoside (3),dihydrodehydrodiconiferyl alcohol-β-D-(2′-O-p-hydroxybenzoyl)glucoside (4),(7R,8R)-7,8-dihydro-9′-hydroxyl-3′-methoxyl-8-hydroxymethyl-7-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1′-benzofuranpropanol 9′-O-β-D-glucopyranoside (5),松脂醇(pinoresinol)(6),1-syringaresinol(7)。[结论]化合物5为首次从牡荆属中分离得到,化合物6和7为首次从该植物中分离得到的化合物。     

山药地上部分石油醚部位的化学成分研究

目的研究山药地上部分石油醚部位的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20等多种柱色谱方法对山药地上部分的石油醚部位进行分离纯化,并通过波谱数据分析(核磁共振谱和质谱)进行结构鉴定。结果从山药地上部分石油醚部位中共分离鉴定了11个化合物,分别为9,19-cyclolart-25-en-3β,24R-diol(1)、cycloeucalenol(2)、表木栓醇(3)、(24S)-24-乙基胆甾-3β,5α,6β-三醇(4)、豆甾-4-烯-3α,6β-二醇(5)、(22E)-5α,8α-epidioxyergosta-6,22-dien-3β-ol(6)、(3β,7α)-7-methoxystigmast-5-en-3-ol(7)、β-谷甾醇(8)、1-正十六烷酸甘油酯(9)、二十四烷酸(10)、十六烷酸(11)。其中1~3为三萜类,4~8为甾醇类,9~11为有机酸及其酯类。结论化合物1~5和7为首次从该属植物中分离得到,化合物1~7和9~10为首次从该植物中分离得到。     

岗松中二氢黄酮的分离、绝对构型的确定及细胞毒活性

  目的  研究岗松（Baeckeafrutescens）中黄酮类成分,并评价其细胞毒活性。  方法  利用正反相硅胶柱色谱、MCI柱色谱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20及半制备型高效液相等分离技术进行分离,根据MS、NMR及ORD与ECD计算等方法鉴定结构及其绝对构型;MTT法测定了对4种人类肿瘤细胞株的细胞毒活性。  结果  从中分离得到5个二氢黄酮类化合物并确定其绝对构型,其结构分别鉴定为（2S）-5, 7-二羟基-6-甲基二氢黄酮（ 1 ）,（±）-5-羟基-7-甲氧基-6-甲基二氢黄酮 （ 2 ）,（2S）-乔松酮 （ 3 ）,（±）-5-羟基-7-甲氧基-8-甲基二氢黄酮 （ 4 ）和（±）-6-甲基-圣草酚 （ 5 ）。  结论  化合物 1 、 3 和 5 为首次从该植物中分离得到;通过手性拆分和ECD计算判定这5个二氢黄酮类化合物分别为光学纯单体 （ 1 和 3 ）、外消旋体 （ 4 ）和不对等对映体 （ 2 和 5 ）;化合物 3 对DU145细胞株具有显著的细胞毒活性,IC₅₀值为4.56 μM。     

芒果苷元对TGF-β1诱导的HK-2细胞EMT的影响

  目的  研究芒果苷元对TGF-β1诱导的HK-2细胞EMT的影响。  方法  MTT法检测各浓度芒果苷元对HK-2细胞活力的影响；用TGF-β1诱导HK-2细胞成EMT模型，并给以芒果苷元干预，在TGF-β1诱导24 h时显微镜下拍照记录细胞形态变化，划痕实验法检测细胞迁移能力，Transwell法检测细胞侵袭能力，Western blot法检测纤连蛋白（fibronectin，FN）和Ⅰ型胶原（collagen type Ⅰ，Col Ⅰ）蛋白表达水平。  结果  （1）芒果苷元（10-9～10-5 mol/L）浓度下HK-2细胞活力均无明显变化（P > 0.05）；（2）与正常组相比，模型组细胞形态变长变梭，迁移和侵袭能力显著增强（P < 0.05，0.01），FN和ColⅠ蛋白表达水平显著上调（P < 0.05，0.01）；与模型组相比，芒果苷元组细胞能维持原来的鹅卵石形，迁移和侵袭能力显著下降（P < 0.05，0.01），FN和ColⅠ蛋白表达水平显著下调（P < 0.05）。  结论  芒果苷元能抑制TGF-β1诱导的HK-2细胞迁移和侵袭，阻止细胞形态的改变，下调细胞外基质成分FN和ColⅠ的蛋白表达，从而抑制EMT的发展。     

视神经鞘直径指导神经胶质瘤手术患者脱水治疗的可行性研究

  目的   探讨超声测量视神经鞘直径（ONSD）对神经胶质瘤手术患者颅高压（ICH）脱水治疗效果的可行性。  方法   选取择期行额部神经胶质瘤切除术的颅高压患者共40例,随机分为2组（n = 20）。在气管插管10 min后,甘露醇组（M组）予20%甘露醇0.5 g/kg在15 min内静脉滴注完毕,对照组（C组）予等量生理盐水在15 min内静脉滴注完毕。测量麻醉诱导前（T0）、气管插管后即刻（T1）、药物开始滴注时（T2）、药物滴注完毕后30 min（T3）、手术结束即刻（T4）、术后24 h（T5）双眼的ONSD值。检测各时刻血清中VEGF-A、MMP-9和ET-1水平。记录打开硬脑膜时的大脑松弛评分（BRS）。  结果   T3、T4、T5时刻,M组患者的ONSD值、血清中VEGF-A 、MMP-9、ET-1的浓度明显低于C组患者（P < 0.05）;M组患者的BRS评分明显低于C组患者（P < 0.05）。  结论   对术前存在颅内高压的神经胶质瘤患者,在视神经鞘直径的指导下提前给予脱水治疗,可有效减轻脑水肿。     

天然活性化合物松萝胺的毒理学安全性评价

  目的  探讨天然活性化合物松萝胺[C18H17NO6，6-乙酰基-2-（1-氨基-亚乙基）-7，9-二羟基-8，9b-二甲基-9bH-二苯呋喃-1，3-二酮]的使用安全性。  方法  选用SPF级小鼠进行小鼠经口毒性试验、体内外染色体畸变试验、骨髓微核试验、精子畸形试验及30 d喂养试验。  结果  研究条件下，实验小鼠急性经口毒性最大耐受剂量（MTD）大于15000 mg/kg；体内外染色体畸变试验均为性（P > 0.05）；骨髓微核试验结果为阴性（P > 0.05）；精子畸形试验结果为阴性（P > 0.05）；30 d喂养试验未见实验小鼠出现明显中毒体征，各项指标正常。  结论  松萝胺安全，无急性、亚急性中毒作用，无遗传毒性。     

石蝉草中的一个新四氢呋喃木脂素

目的：研究草胡椒属植物石蝉草的化学成分。方法 HPLC分析图谱指导分离,采用硅胶层析柱色谱、ODS层析柱色谱、半制备高效液相色谱等方法,对石蝉草乙酸乙酯部位所包含的化合物进行分离纯化。根据ESI-MS、1D NMR、2D NMR数据以及ECD数据对新化合物进行结构解析。结果从石蝉草乙酸乙酯部位分离得到4个低含量化合物,结构分别确定为：（7S,7′S,8R,8′R）-7-（5-甲氧基-3,4-亚甲二氧基苯基）-7′-（4-羟基-3,5-二甲氧基苯基）-8,8′-二羟甲基四氢呋喃（1）、7,8-trans-8,8′-trans-7′,8′-cis-7,7′-（4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl）-8,8′-diacetoxymethyltetrahydrofuran（2）、（+）-（7S,7′S,8R,8′R）-4,4′-dihydroxy-3,3′,5,5′-tetramethoxy-7,9′,7′,9-diepoxylignane（3）、（6R,7E,9R）-9-hydroxy-4,7-megastigmadien-3-one（4）。结论化合物1为新化合物,化合物2~4为首次从该植物中分离得到。     

miR-219-5p靶向SOX5在口腔癌中的作用初探

  目的  研究miR-219-5p 与SOX5在口腔鳞状细胞癌中是否存在差异性表达,并探讨miR-219-5p 对SOX5的靶向调控作用,  方法  运用口腔鳞状细胞癌细胞株SCC4及SCC9,人正常皮肤成纤维细胞系（HF）作为对照,对miR-219-5p与SOX5在个细胞系中的表达情况进行检测（RT-qPCR、Western blot）;并在SCC4及SCC9细胞株中验证miR-219-5p对SOX5表达的靶向调控作用。  结果  与正常人纤维细胞相比,miR-219-5p的表达水平显著降低,而SOX5的表达水平显著增加,差异有统计学意义（P < 0.05）;miR-219-5p与SOX5的表达水平具有负相关（P < 0.05）;在SCC4及SCC9细胞中,miR-219-5p通过结合3' 非编码区（3'-UTR）靶向调控SOX5的表达。  结论  miR-219-5p可能通过对SOX5的靶向调控参与了口腔鳞状细胞癌的发生发展,为协助临床预后评估和/或筛选治疗的新候选药物提供了科学依据。     

狼毒大戟化学成分研究

目的研究狼毒大戟化学成分。方法采用硅胶柱层析进行分离纯化化合物,根据理化性质和现代波谱技术进行结构鉴定。结果从狼毒大戟根的石油醚部分分离出5个化合物,分别鉴定为2,4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮(1)、3,3′-二乙酰基-4,4′-二甲氧基-2,2′,6,6′-四羟基二苯甲烷(2)、2,4-二羟基-3-醛基-6-甲氧基苯乙酮(3)、富马酸(4)、β-谷甾醇(5)。结论5个化合物均为已知化合物,化合物3为首次从该植物中获得。     

孕激素通过HOXA9对人卵巢癌细胞增殖和迁移的机制研究

  目的  探讨HOXA9在孕激素抑制卵巢癌发展过程中的作用机制。   方法  （1）按照孕激素醋酸甲羟孕酮（MPA）药物浓度梯度（0.1、1、10、50、100 μmol/L）培养人卵巢癌细胞HO-8910,作用24 h、 48 h 、72 h后,光学显微镜观察细胞形态; CCK-8检测细胞存活率,确定IC₅₀; Annexin V-FITC双染法检测细胞凋亡率。（2）将细胞分为H0-8910细胞4组:（1）NC组;（2）孕激素组;（3）孕激素+si-HOXA9组;（4）孕激素+ov-HOXA9组。H0-8910细胞分别转染HOXA9敲降或过表达质粒后使用MPA处理或不转染质粒单独使用使用MPA处理72 h,qPCR 和Western blot 分别用于检测HOXA9 mRNA和蛋白表达水平以及上皮间质转化（EMT）相关蛋白 （Vimentin,N-cadherin,E-cadherin）的表达变化;划痕实验检测细胞迁移能力;Transwell 实验用于检测细胞侵袭能力。   结果  （1）孕激素刺激后,HO-8910细胞株生长状态变差,排列稀疏,细胞增殖,迁移以及侵袭能力受到抑制（P < 0.0001）,且细胞凋亡率上升（P < 0.0001）;（2）通过cck8结果计算得MPA处理H0-8910细胞72 h的IC50值为2.680 μmol/L;（3）相较于人卵巢上皮细胞CP-H055,HOXA9在人卵巢癌细胞株HO-8910,SKOV3,A2780和OVCAR3中mRNA均高表达（P < 0.01）,HOXA9蛋白在HO-8910中同样高表达（P < 0.001）;（4）孕激素可抑制HOXA9的表达（P < 0.0001）,敲降HOXA9 后,孕激素对HO-8910侵袭和迁移能力的抑制更为明显（P < 0.0001）,而过表达HOXA9后,孕激素对HO-8910侵袭和迁移能力的抑制稍有减弱（P < 0.0001）;（5）孕激素使E-cadherin蛋白表达上升（P < 0.01）,而Vimentin,N-cadherin蛋白表达下降（P < 0.001）;敲降HOXA9 后,孕激素对HO-891中EMT相关蛋白表达影响更为明显（P < 0.05）,而过表达HOXA9后,孕激素对HO-891中EMT相关蛋白表达影响减弱（P < 0.05）。  结论  孕激素通过抑制HOXA9基因的表达,抑制细胞增殖,迁移,侵袭以及EMT进程等恶性生物学表型,从而抑制卵巢癌发展进程。     

不同剂量的乌司他丁对老年患者术后认知功能及高迁移族蛋白B1的影响

  目的  研究不同剂量乌司他丁对老年患者术后认知功能及高迁移族蛋白B1（high mobility group box-1，HMGB1）的影响。  方法  选取2020年05月至2020年9月在昆明医科大学附属甘美医院行择期手术年龄大于60岁的老年患者60例，男36例、女24例，年龄60～84岁，体重46～74 kg，ASA分级Ⅰ～Ⅲ级；根据随机数字表法，将其随机分为实验组（U1、2、3组）和对照组（C组），每组15例。实验组在麻醉诱导前经静脉滴注乌司他丁0.5万U/kg、1万U/kg、1.5万U/kg，对照组给予相同剂量生理盐水静滴。记录患者年龄、学历、住院天数、术后VAS评分等一般情况；收集患者入室后5 min（T1）、出PACU前5 min（T2），术后1 d（T3）、3 d（T4）静脉血，采用双抗体夹心酶联免疫吸附法试验监测患者HMGB1浓度；使用简易智能状态检查量表法评估患者术前（T1）、术后1（T2）、3（T3）、5（T4）、7（T5）d认知功能状况。  结果  HMGB1浓度在各组患者均表现T2、T3、T4时刻较T1时刻升高（P < 0.05），但T4时刻较T3时刻稍有回落（P < 0.05）；术毕时间点，1.5万U/kg的UTI组的HMGB1上升得不如空白组明显（P < 0.05）；术后第1天，1.0万U/kg、1.5万U/kg剂量组HMGB1浓度明显低于对照组（P < 0.05）。各组患者基础MMSE值差异无统计学意义（P > 0.05）。不同剂量UTI组在术后1 d和3 d MMSE评分均呈现下降趋势（P < 0.05），术后5 d、7 d与术后1 d相较差异有统计学意义（P < 0.05）；术后1 d、3 d，对照组MMSE分数明显比1.5万U/kg乌司他丁组低（P < 0.05）。  结论  1.5万U/kg乌司他丁可降低全麻择期腹腔镜手术老年患者POCD的发生，其机制可能与降低循环血中HMGB1相关。