维甲酸自乳化软胶囊的体外溶出及在比格犬体内的药物动力学

目的研究维甲酸 (RA)自乳化制剂的含量测定方法、体外溶出行为及在比格犬体内药物动力学。方法采用HPLC法并与市售胶囊进行比较。结果与市售胶囊剂相比 ,以水为溶出介质 ,维甲酸 (RA)自乳化制剂 15min可以溶出 80 %以上 ,而市售胶囊溶出不到 5 % ;比格犬体内药物动力学研究结果表明 ,与市售胶囊剂相比 ,自乳化制剂达峰时间提前 ,tmax=1 2 5h ,而市售胶囊tmax=2 0 0h ;AUC(0 -∞ ) 提高了 6 7%。结论自乳化制剂可以显著提高维甲酸的体外溶出及体内吸收     

维甲酸自乳化给药系统的体外溶出及比格犬药物动力学研究

目的评价维甲酸(RA)自乳化释药系统的体外溶出及在比格犬体内的药动学.方法采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度.用四条比格犬交叉实验考察RA自乳化制剂与市售胶囊体内药动学.结果实验表明与市售胶囊剂相比:以水为溶出介质,维甲酸RA自乳化制剂15 min可以溶出80%以上; 而市售胶囊只溶出不到5%.比格犬体内药动学研究结果表明:与市售胶囊剂相比,自乳化制剂达峰时间提前,tmax=1.25 h 而市售胶囊 tmax=2 h;最大血药浓度达到市售胶囊剂的近两倍, AUC(0～∞)提高了67%.结论自乳化制剂可以显著提高RA的体外溶出及体内吸收.     

全反式维甲酸自乳化给药系统的体内外评价

目的研究全反式维甲酸(RA)自乳化释药系统的自乳化能力及在比格犬体内的药代动力学。方法通过测定不同时间粒子的散射光强度来评价自乳化速度，光学显微镜下观察乳化后形成乳剂粒径的大小及分布情况；采用HPLC法测定比格犬血浆药物浓度，与市售胶囊比较，考察RA自乳化制剂体外溶出行为及体内药代动力学。结果体系在10 min内已基本乳化完全，通过光学显微镜观察，乳化后乳剂粒子大多数在3 μm以下。与市售胶囊剂相比：以水为溶出介质，维甲酸自乳化制剂15 min可以溶出80%以上，而市售胶囊溶出不到5%。比格犬体内药代动力学研究结果表明：与市售胶囊剂相比，自乳化制剂达峰时间提前，Tmax=1.25 h,而市售胶囊 Tmax=2 h；AUC0-∞提高了67%。结论自乳化制剂可以显著提高RA的体外溶出及体内吸收。     

氟比洛芬自乳化给药系统中释放的体内外分析

目的:研究氟比洛芬(furbiprofen,FB)自乳化释药系统的自乳化能力及在家犬体内的药动学。方法:评价系统自乳化速度,激光散射仪测定乳化后形成乳剂粒径的大小及分布情况,采用HPLC法测定家犬血浆药物浓度,与市售片比较,考察FB自乳化制剂体外溶出行为及体内药动学。结果:体系在1min内已基本乳化完全,乳化后乳剂粒子粒径大多数在70nm左右。与市售片剂相比,以水为溶出介质,氟比洛芬自乳化制剂120min可以溶出95%,而市售胶囊溶出约为50%。家犬体内药动学研究结果表明:与市售片剂相比,自乳化制剂达峰时间提前,tmax为0.75h,而市售胶囊tmax为1.5h;AUC0-∞提高了40%。结论:自乳化制剂可以显著提高FB的体外溶出及体内吸收。     

大蒜素自微乳肠溶制剂的体外评价

目的:对大蒜素自微乳肠溶软胶囊、肠溶液体硬胶囊进行体外评价.方法:对该2制剂进行自微乳化效率、粒径、形态等理化性质的考察和含量的测定,比较2制剂与市售制剂在不同释放条件下的释放度.结果:自微乳化效率<1 min,2制剂经分散后可得到平均粒径均在(30±2)am、呈高斯分布的球形微乳,2制剂释放度分别为80.8%和81.5%,明显高于市售制剂.结论:自微乳肠溶制剂显著提高了大蒜素的体外溶出.     

依托泊苷自乳化胶囊的体外溶出度评价

目的测定自制依托泊苷自乳化胶囊的药物含量及体外释放。方法高效液相色谱法测定制剂中依托泊苷的含量及自乳化胶囊的体外溶出度。结果三批样品标示量百分含量分别为97.8%、97.5%和99.9%;水溶液中,供试制剂在20min时释药完全。结论制备的自乳化胶囊含量符合药典规定;自乳化胶囊的体外溶出度明显高于市售胶囊。     

五仁醇自乳化释药系统的制备及体外特性评价

目的：研究五仁醇自乳化释药系统的处方及体外特性。方法：通过溶解度试验、处方配伍试验、伪三元相图筛选最优处方;通过研究自乳化效率、乳化后药液的粒度分布、药液体外溶出行为及稳定性对五仁醇自乳化制剂进行体外评价。结果：五仁醇自乳化胶囊的最终处方为油酸：吐温20：二乙二醇单乙基醚=20：65：15（W/W/W）,药物为辅料总量的20%;含药乳液的粒径为241nm;自乳化制剂中五味子醇甲在15min溶出即可达到100%,五味子乙素在45min可溶出71.3%,低温和常温下药物稳定性无明显变化。结论：所制备的五仁醇自乳化制剂自乳化能力强、稳定性好、体外溶出率高。     

辛伐他汀自乳化胶囊的体内外评价

目的研究辛伐他汀自乳化胶囊的自乳化能力及在Beagle犬体内的药动学.方法以总体液平衡反向透析法考察自乳化胶囊与市售片的体外释药过程;通过测定不同时间的粒子的散射光强度来评价自乳化速度,光学显微镜下考察乳化后形成的乳滴的大小和分布;采用HPLC法测定Beagle犬血浆药物浓度,并与市售片比较考察自乳化胶囊的体内药动学.结果溶出度结果显示辛伐他汀自乳化胶囊比市售片溶出快、浓度高.辛伐他汀自乳化胶囊在10 min内已基本乳化完全,光学显微镜下检视,乳化后乳滴粒子大多数在2μm以下.药动学测定结果表明与市售片比较,自乳化胶囊血药浓度达峰时间提前[Tmax(1.62±0.15)vs(2.65±0.42)h,P＜0.05],最高血药浓度增大[Cmax(44.28±6.29)vs(12.43±2.51)ng·mL-1,P＜0.05],相对生物利用度为市售片剂的216.8%.结论自乳化胶囊可以显著提高辛伐他汀的体外溶出和体内吸收.     

尼莫地平自微乳化给药系统的体内外评价

目的:研究尼莫地平(nimodipine,NMP)自微乳化释药系统的自微乳化能力及在家犬体内的药动学.方法:评价系统自微乳化速度,激光散射仪测定乳化后形成乳剂粒径的大小及分布情况,采用HPLC法测定家犬的血浆NMP浓度,与市售片剂比较,考察NMP自微乳化制剂体外释放行为及体内药动学.结果:体系在1min内已基本乳化完全,乳化后乳剂粒子粒径大多数在70nm左右.与市售片剂相比,以水为释放介质,NMP自微乳化制剂60min可以释放可达95%,而市售片剂释放约为60%.家犬体内药动学研究结果表明:与市售片剂相比,自微乳化制剂的Cmax显著增加;AUC0-∞提高了近200%.结论:自微乳化制刑可以显著提高NMP的体外释放及体内吸收.     

布洛伪麻自微乳化制剂的处方筛选及体外溶出的评价

目的筛选布洛伪麻自微乳化释药系统处方,并考察其溶出度。方法通过绘制假三元相图、乳化后的外观及粒径的测定筛选最佳处方;以市售软胶囊为参比制剂测定自微乳化胶囊在不同溶出介质中的溶出度;考察自微乳化后药液的稳定性。结果最优处方为1,2-丙二醇、Tween80、油酸乙酯3种物质的质量比为15∶40∶45。自微乳化制剂中布洛芬在3种溶出介质中溶出无差异,45 min时溶出度均达80%以上,而市售软胶囊在蒸馏水、0.1 mol.L-1盐酸中,60 min布洛芬的溶出度不到40%。结论自微乳化制剂中布洛芬的溶出不受介质的影响。     

Development and characterization of self emulsifying drug delivery system of a poorly water soluble drug using natural oil

Objective of present study involves preparation and evaluation of self emulsifying drug delivery system (SEDDS) of ibuprofen using peanut oil. SEDDS were composed of varying concentrations of peanut oil (solvent), tween 80 (surfactant) and span 20 (co-surfactant). Influence of concentration of surfactant/co-surfactant and globule size on dissolution rate was investigated. Dissolution rate was studied in phosphate buffer pH 6.8 using dissolution apparatus II. The dissolution rate of self emulsifying capsule was found to be significantly faster than that from conventional tablet. The optimized SEDDS released approximately above 85% of ibuprofen within 30 min, while conventional ibuprofen tablet could released only 36% in 30 min. Therefore, these SEDDS could be a better alternative to conventional drug delivery system of ibuprofen.     

水飞蓟素自乳化给药系统处方设计及溶出度评价

目的: 设计水飞蓟素自乳化系统处方并评价其溶出度.方法: 采用正交设计进行水飞蓟素自乳化系统处方设计,以溶解状况、乳化速度及透光率为指标进行综合评价,确定最佳处方.结果: 水飞蓟素自乳化系统除主药外,主要由吐温85、橄榄油、甘油组成.结论: 按最佳处方制备的水飞蓟素自乳化系统在人工胃液及人工肠液的溶出度均与德国的对照胶囊基本相同.     

维甲酸自乳化制剂的处方筛选初步研究

目的:筛选维甲酸自乳化制剂最佳处方条件。方法:以维甲酸在不同种类及比例的油相、表面活性剂中的溶解度为指标,通过溶解度试验及三相图绘制,筛选维甲酸自乳化制剂的最佳处方。结果:维甲酸的自乳化制剂最佳处方为维甲酸/肉豆蔻酸异丙脂/吐温-85/异丙醇(0·01∶0·938∶0·402∶0·15,g∶g∶g∶mL)。结论:按照上述比例配制的维甲酸自乳化制剂符合相关要求。     

磷脂复合物一自乳化释药系统研究进展

磷脂复合物一自乳化释药系统是一种新型的释药系统,它结合了磷脂复合物与自乳化技术,能发挥二者的协同作用,提高生物利用度。磷脂复合物一自乳化释药系统为中药剂型的研究开辟了一条新的道路。该剂型具有广阔的市场前景,现将有关此类释药系统的研究情况做一介绍。     

银杏酮酯口服自微乳化给药系统的制备

研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂; 采用伪三元相图法制备微乳; 采用正交法优化处方组成; 并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明, 由肉豆蔻酸异丙酯IPM、聚氧乙烯蓖麻油Cremophor EL、丙二醇与银杏酮酯组成的自微乳化给药系统遇水可自发形成粒径为20～50 nm的稳定微乳。自微乳化给药系统的乳化效率与溶出快, 且制剂稳定性高, 能提高生物利用度。制备的银杏酮酯口服自微乳化给药系统稳定有效。     

谷维素固体自微乳的处方筛选和制备工艺研究

目的对谷维素固体自微乳释药系统的最佳处方筛选及制备工艺研究。方法以溶出度为指标,通过伪三元相图、均匀实验法,筛选谷维素自乳化制剂的处方配比,并对固体吸附剂进行考察,最终确定了固体自微乳的处方组成。结果谷维素自微乳释药系统处方比例为油酸乙酯∶OP-10∶EL-35∶Transcutol∶谷维素为19.4∶33.26∶33.26∶11.08∶3,固体吸附剂为甘露醇-微粉硅胶(1∶2)。结论得到较好实现谷维素自乳化的处方并制备相应的口服胶囊剂型,完成谷维素固体自微乳制剂的开发。