氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(OMPBCANP)的处方和制备工艺。方法以粒径、包封率和载药量为综合评价指标,通过单因素试验初选、均匀设计法精选,优化处方和制备工艺;以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果确定了最佳制备工艺为三步法,最佳处方为:氧化苦参碱50mg,聚氰基丙烯酸正丁酯0.1ml,普流罗尼克F68200mg,右旋糖苷70100mg,焦亚硫酸钠40mg;制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144.2nm,粒子圆整,载药量为17.8%,包封率为82.6%。结论优化筛选后的处方工艺,为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺研究

目的 优化氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒（OM-PBCA-NP）的处方和制备工艺。方法 以粒径、包封率和载药量为综合评价指标，通过单因素试验初选、均匀设计法精选，优化处方和制备工艺；以高效液相色谱法测定毫微粒中氧化苦参碱的含量。结果 确定了最佳制备工艺为三步法，最佳处方为：氧化苦参碱50mg，聚氰基丙烯酸正丁酯0．1ml，普流罗尼克F68200mg，右旋糖苷．70100mg，焦亚硫酸钠40mg；制得的氧化苦参碱毫微粒平均粒径为144．2nm，粒子圆整，载药量为17．8％，包封率为82．6％。结论 优化筛选后的处方工艺，为氧化苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒的最佳制备工艺。     

苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒冻干粉针剂的制备及体外释放

采用乳化聚合法制备苦参碱聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,以包封率为考察指标,均匀设计优化处方与工艺.所得纳米粒平均粒径为(157.4±22.4)nm,包封率为83.8%,载药量为9.4%,体外释药具有双相动力学特征.     

大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究

目的：研制大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒并对处方与制备工艺进行优化筛选。方法：以生物降解型聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，采用乳化聚合法制备大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒；以载药量、包封率、形态和粒径分布为评价指标，通过单因素试验考查、均匀设计法优化制备工艺。结果：按优化处方与制各工艺条件，制得纳米粒球形圆整、分散良好，算术平均粒径为113．4nm，粒径分布范围为11．7—146．8nm，载药量为18．57％，包封率为92．87％。结论：经优化筛选出的工艺是大蒜素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的最佳制备工艺。     

口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒制备工艺及体外释药规律研究

目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2 mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌 8 h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30～150 nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.     

葛根素磷脂复合物纳米粒的制备及体外评价

目的制备葛根素磷脂复合物,以聚氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体材料,制备葛根素磷脂复合物纳米粒,并对其进行体外评价。方法采用界面缩合聚法制备纳米粒。以复合率、包封率和载药量为评价指标,通过单因素和正交试验法优选处方和工艺。结果葛根素磷脂复合物的最佳处方及工艺:反应溶剂为无水乙醇,葛根素与磷脂的投料比为1∶2;葛根素磷脂复合物纳米粒的最佳处方及工艺:pH=3.0、α-氰基丙烯酸正丁酯(α-BCA)的浓度为0.8%、V油相∶V水相=1∶60、葛根素磷脂复合物的投药量为1.0 mg。制备的纳米粒平均粒径为(115.1±3.45)nm、包封率为(90.03±1.80)%、载药量为(11.80±0.12)%。体外释药在24 h累积释放量约为80%。结论本研究所制备的葛根素磷脂复合物纳米粒包封率和载药量高、性质稳定、体外释药具有缓释行为。     

盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的制备

目的:制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,并对其处方因素进行考察。方法:以氰基丙烯酸正丁酯为载体材料,采用乳化聚合法制备盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶,以粒径、外观为主要指标,用单因素方法优化处方,得到二步法制备纳米溶胶的条件和工艺。结果:制备的纳米溶胶的平均粒径为(82.6±15)nm,包封率为61.9%,载药量为34.2%(g/g),平均Zeta电位为(-25.1±9.92)mV。结论:本实验制备的盐酸环丙沙星-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米溶胶的粒径小,分布窄,稳定性好。     

葛根素聚氰基丙烯酸丁基酯纳米粒的制备及质量评价

目的：制备葛根素聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（P-PBCA）,并对其进行质量评价.方法：以包封率和载药量为指标,采用正交设计综合评分法优化P-PBCA处方.结果：最佳工艺为葛根素质量20 mg、氰基丙烯酸正丁酯体积分数0.6％,pH为2.0,优化所得P-PBCA为球状,包封率为（78.13±7.42）％,载药量为（15.05±2.38）％;粒径（145.2±22.4） nm,Zeta电位（-28.7±1.1）mV.结论：正交设计综合评分法可用于P-PBCA的制备.     

万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备工艺的优选

以氰基丙烯酸正丁酯为载体，用乳化聚合法制备了万乃洛韦聚氰基丙烯酸正丁酸毫微粒，通过单因素试验法初选，均匀设计法精选，确定了较佳处方和制备工艺，按此条件制备的产品外观为白色胶体溶液，粒径１０５±３３ｍｍ，包封率８４．８５％，载药量１１．２０％．     

替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备

目的:优化工艺制备替莫唑胺聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(TMZ-PBCA-NP)。方法:以α-氰基丙烯酸正丁酯(BCA)为载体,采用乳化聚合法制备TMZ-PBCA-NP,并以PluronicF-68作为表面活性剂,通过考察粒径大小和包封率2个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺。结果:制备TMZ-PBCA-NP的优化条件为反应体系pH2.5,用1%PluronicF-68作为表面活性剂,TMZ用量5 mg,BCA单体用量0.1 mL,按优化条件所制备的TMZ-PBCA-NP平均粒径(135.8±11.3)nm,多分散系数为0.19,表面电位(-24.8±2.2)mV,包封率(44.23±2.04)%,载药量(2.80±0.05)%。结论:通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出TMZ-PBCA-NP,对拓展TMZ临床给药新剂型提供一定的参考。     

萘普生微囊的制备及其质量考察

目的:制备萘普生微囊并考察其制剂质量。方法:以明胶和阿拉伯胶为囊材,采用复凝聚法将萘普生制成微囊;以阿拉伯胶浓度(A)、萘普生与阿拉伯胶的质量比例(B)和成囊温度(C)为考察因素,包封率为指标设计正交试验优化成囊的最佳制备工艺,并对优化工艺所制得微囊的粒径、包封率、载药量、体外释放性进行考察。结果:最佳工艺条件为A2%、B1:1、C50℃;所制微囊的平均囊径48.92μm,包封率(77.03±1.43)%,载药量(35.31±1.02)%,微囊在48h时体外累积溶出百分率达到91.32%。结论:所制萘普生微囊工艺重现性好、稳定,并具有良好的缓释作用。     

利福布汀-PLGA纳米粒的制备

目的:制备利福布汀(RB)-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对制备工艺进行优化。方法:采用改良的自乳化溶剂挥发法制备;通过单因素法考察对包封率影响较大的因素,在此基础上以包封率为指标采用正交设计优化纳米粒的制备工艺并进行验证。结果:对纳米粒包封率影响较大的因素是RB与PLGA投药比、PLGA浓度、混合有机相中丙酮比例及油水相比;上述各因素的最佳水平分别是1:2、40mg·mL-1、70%、1:5。验证试验中所制纳米粒平均粒径为(201±19)nm、包封率为(59.1±5)%、载药量为(15.1±2.4)%。结论:本文的制备方法简单,所得纳米粒粒径小、质量稳定。     

阿奇霉素微囊的制备与质量控制

目的:制备阿奇霉素微囊,并建立其质量控制方法。方法:以明胶为囊材,阿奇霉素为主药制备微囊。采用紫外分光光度法于482nm波长处测定阿奇霉素的含量,同时考察微囊的形态、粒径、载药量、包封率等指标。结果:所制微囊呈圆形,粒径均匀,平均体积径为100.96μm,平均载药量为23.8%,平均包封率为(68.72±0.89)%。阿奇霉素检测浓度的线性范围为7.5～52.5mg·L-1,平均回收率为(99.5±1.02)%,RSD=1.03%。结论:该制剂制备工艺可行,含量测定方法简便、可靠。     

甲睾酮聚乳酸缓释微球的制备

目的：制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。方法：用乳化溶剂挥发法制备甲睾酮聚乳酸缓释微球。先设计单因素试验筛选制备微球的处方中的聚乳酸分子量、聚乳酸浓度、投药比（甲睾酮：聚乳酸）;再采用正交试验优化制备微球的温度、转速、聚乳酸浓度、投药比。考察微球表面形态、粒径、载药量、包封率、168h体外累积释药率,并对微球的体外释药模型进行零级、一级、Higuchi、双相动力学方程拟合。结果：优选结果为聚乳酸分子量11万、温度30℃、转速500r·min-1、聚乳酸浓度0.1g·mL-1、投药比1：5。采用最佳工艺条件制备的微球形态圆整,平均粒径为（2.5±0.2）μm,载药量为6.18%～6.62%,包封率为89.9%～91.3%,168h体外累积释药率为（41.8±0.1）%,微球的体外释药符合双相动力学方程（r=0.9945）。结论：甲睾酮聚乳酸缓释微球制备工艺稳定,具有良好的缓释能力。     

去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球的制备及其体外释放性评价

目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性。方法:以NCTD为主药,海藻酸钠ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)为因素,以粒径偏差、载药量及包封率为指标进行正交设计优化最佳处方并进行验证;动态透析法考察微球在不同介质(磷酸盐缓冲液和生理盐水)中的体外释放特性,并与NCTD原料药的释放性进行比较。结果:最佳处方为ALG浓度2.0%、冰醋酸1.0mL、药-载重量比0.8∶1,以该处方制备的微球平均粒径为(309.75±2.19)μm、载药量为(12.65±0.87)%、包封率为(68.66±0.38)%;NCTD-MS在2种介质中24h释放可达80%,释放行为均遵循Weibull方程,而NCTD原料药在3h内即释放完毕。结论:NCTD-MS制备工艺简单,缓释效果明显。     

醋酸布舍瑞林纳米粒的制备及体外释放特性研究

目的:制备醋酸布舍瑞林纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以复乳法制备纳米粒。采用高效液相色谱法测定其含量并计算制剂包封率及载药量,透析袋法考察制剂体外释药特性。结果:所制制剂外观圆整,醋酸布舍瑞林检测浓度的线性范围为0.1～8.0μg·mL-(1r=0.999 9),平均回收率为105.38%,日内RSD<1.78%,日间RSD<0.93%。制剂包封率为(63.37±0.29)%,载药量为(1.03±0.09)%,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中72 h的累积释药百分率为62.35%。结论:该制剂制备工艺简单可行,具有明显的缓释效果。     

改良自乳化-溶剂扩散法制备甲基莲心碱纳米粒的研究

目的制备甲基莲心碱纳米粒(NEF-NP),并采用正交试验设计对甲基莲心碱纳米粒制备工艺进行优化。方法以包封率和载药量为评价指标,采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,丙酮-无水乙醇为有机溶剂,通过正交设计优化改良自乳化-溶剂扩散法制备载NEF的PLGA载药纳米粒的处方工艺。结果优化的最佳处方工艺为:PLGA的浓度为20 mg.mL-1,NEF的投药量为3.3 mg,PVA浓度为1.0%,水相与有机相的体积比为8∶1。最佳条件下制得的纳米粒平均包封率达(70.35±1.16)%,载药量(2.33±1.08)%,平均粒径为(213.5±2.7)nm。结论最佳处方工艺制备的NEF-PLGA纳米粒具有较高的包封率、载药量和较小的粒径。     

齐墩果酸/PLGA-TPGS纳米粒的制备及其体外释放行为研究

目的:制备齐墩果酸/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E衍生物(PLGA-TPGS)纳米粒(OPN)并考察其体外释放情况。方法:用自制的PLGA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPN,考察其粒径、Zeta电位、载药量、包封率、体外累积释放率。结果:所制OPN的平均粒径为(202.4±1.2)nm,Zeta电位为(-21.5±2.2)mV,载药量为(27.65±2.27)%,包封率为(92.52±2.15)%,其在含1.0%十二烷基硫酸钠的磷酸盐缓冲液(pH7.4)中呈两相释放,432h时累积释放率为(93.8±2.9)%。结论:所制OPN质量稳定、可控,具有明显的体外缓释作用。     

聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒载福莫司汀的制备工艺

目的优化工艺制备福莫司汀聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒（FCNU-PBCA—NP）。方法以α-氰基丙烯酸正丁酯（BCA）为载体,采用乳化聚合法制备FCNU-PBCA—NP,并加以聚乙二醇20000（PEG20000）进行表面修饰,通过考察粒径和包封率两个指标,在单因素实验初选的基础上,正交设计法优化处方和制备工艺。结果制备FCNU-PBCA—NP的优化条件为BCA单体体积分数0．8％（V/V）、FCNU20mg、PEG20000浓度2．0％,按优化条件所制备的FCNU-PBCA-NP的粒径为（124．6±5．2）nm,多分散系数（PDI）范围为0．07—0．16,包封率（64．12±2．36）％,载药量（7．28±0．76）％。结论通过优化处方和制备工艺,采用乳化聚合法可制备出FCNU—PBCA—NP,对拓展FCNU临床给药新剂型提供一定的参考。     

喷雾冷冻干燥技术制备盐酸伊立替康脂质体冻干微粒及其理化性质考察

目的:考察喷雾冷冻干燥(SFD)技术制备脂质体冻干微粒的可行性。方法:以盐酸伊立替康为模型药物,采用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体,SFD技术制备脂质体冻干微粒;以喷嘴高度、物料流速、雾滴/液氮质量比为因素,应用Box-Behnk-enDesign(BBD)试验考察三者之间的配比对微粒包封率的影响以优化SFD工艺,并对所制备的脂质体及冻干微粒的理化性质进行了考察。结果:SFD优化工艺为物料流速5.5mL·min-1,喷嘴高度18.5cm,雾滴/液氮质量比3.7%,由此制备的脂质体冻干微粒的外观和再分散性好,平均粒径、粒度分布、主药含量及包封率等理化性质与原脂质体基本保持一致,且放置6个月后与原脂质体溶液比较稳定性更好。结论:SFD技术制备脂质体冻干微粒具有可行性,并提高了脂质体的稳定性。