青蒿素及其衍生物在肾病领域中作用机制的研究进展

青蒿治疗疟疾已有1600多年的历史,青蒿素是从黄花蒿Artemisia annua茎叶中提取的含过氧基团的倍半萜内酯,已成为一个全新的天然抗疟药。青蒿素及其衍生物(双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚)因其确切的抗疟效果走向世界,随之越来越多的潜在药理活性被发掘,如抗菌、杀虫、抗炎、抗癌、免疫调节等活性。近年来随着对青蒿素及其衍生物的研究和探索,发现其能通过调节多种信号通路、抗氧化应激以及调节激素受体和CD4~+T细胞亚群分化等途径治疗狼疮性肾炎、免疫球蛋白A(immunoglobulin A,IgA)肾病、糖尿病肾病、膜性肾病、肾纤维化及急性肾损伤,使其成为慢性肾脏病领域极具开发潜力的药物。     

青蒿素及其衍生物在抗血液系统肿瘤中的研究进展

青蒿素及其衍生物在体内外具有较强的抗肿瘤活性,其机制主要与诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、使肿瘤细胞内钙离子升高等有关。目前,该类药物在血液系统中的抗肿瘤作用已得到研究者认可,但作用机制尚未得到统一。现对其抗肿瘤机制研究进展及在血液病中的应用做一综述以供临床参考。     

青蒿素及其衍生物逆转肿瘤耐药作用初探

目的探讨青蒿素及其衍生物的抗肿瘤耐药作用。方法以体外培养的耐药性人口腔鳞状上皮癌KBv200细胞株为研究对象,采用MTT法测定青蒿素、二氢青蒿素及青蒿琥酯对KBv200细胞的增殖影响和增敏指数。结果青蒿琥酯、二氢青蒿素对肿瘤细胞增殖的抑制作用比青蒿素强。不同浓度的青蒿素能够部分增加长春新碱对KBV200细胞杀伤的敏感性。结论二氢青蒿素及其青蒿琥酯能强烈抑制KBv200的细胞增殖;青蒿素能增加化疗药物的敏感性。     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素(artemisinin)是目前最常用的抗疟特效药,尤其是脑型疟疾和抗氯喹疟疾。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究的热点。1青蒿素发展史1971年,中医研究院发现青蒿乙醚提取物的中性部分具有显著的抗疟作用,1972年从青蒿中分离出了青蒿素,1973年青蒿素首次作为抗疟药应用于临床,1997年世界卫生组织(WHO)在马尼拉会议上制定了青蒿琥酯的标准剂量疗程,1999年WHO将青蒿琥酯和蒿甲醚列入国际药典之后,标志着我国独立创制的新药首次得到了国际承认…     

抗疟新药──青蒿素衍生物系列产品的研制与开发

疟疾是危害严重的世界性流行病，据世界卫生组织统计，全球每年约200余万人死于疟疾。自60年代起，由于疟原虫对氯喹等主要抗疟药产生抗药性，而使抗氯喹恶性疟漫延成为全球棘手的问题．为此迫切需要寻找新结构类型的抗疟药。国际上，美国自60年代初筛选药物30万余种，德、英、法等国也在大力研究，但均未获得满意结果。60年代后期，在中央的直接领导下，中国中医研究院中药研究所、云南省药物研究所、山东中医药研究所等单位协作，发现菊科植物青蒿ArtemisiaannuaL．的中性提取物对鼠疟、猴疟有完全的原虫抑制作用，通过试用临床取得比较…     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用,作用机制可能与肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激,延迟细胞周期,诱导细胞凋亡和抗肿瘤血管生成有关。青蒿素类药物可以选择性杀伤肿瘤细胞,并且与传统化疗药不存在交叉耐药,能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象。进一步研究其药理活性,可望开发出高效、低毒、价廉、谱广的抗癌新药。     

155 青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用,作用机制可能与肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激,延迟细胞周期,诱导细胞凋亡和抗肿瘤血管生成有关.青蒿素类药物可以选择性杀伤肿瘤细胞,并且与传统化疗药不存在交叉耐药,能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象.进一步研究其药理活性,可望开发出高效、低毒、价廉、谱广的抗癌新药.     

HPLC法同时测定蒿甲醚合成液中的青蒿素、双氢青蒿素和β-蒿甲醚

目的建立一种同时测定蒿甲醚合成液中青蒿素、双氢青蒿素和β-蒿甲醚含有量的HPLC法。方法样品经析盐处理后,采用ODS-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)分析;乙腈-磷酸盐水溶液(60∶40)为流动相;体积流量1.0 m L/min;柱温25℃;检测波长210 nm。结果青蒿素、双氢青蒿素和β-蒿甲醚分别在1.250~8 000μg/m L、1.225~4 000μg/m L、1.125~4 000μg/m L范围内呈良好的线性关系,相关系数r分别为0.999 8、0.999 8、0.999 2,检出限(S/N=3)分别为0.248、0.544、0.493μg/m L,相对标准偏差(RSD,n=5)均小于2%,平均加标回收率(n=9)分别为98.8%、99.2%、101.1%。结论该方法可用于同时测定这3种成分的含有量,并解决了双氢青蒿素色谱峰拖尾的问题。     

双氢青蒿素对恶性疟原虫有性生殖期的影响

Eighteen falciparumn malaria patients with gametocytemia were randomly allocated to 2 groups,treated respectively with dihydroartemisinin (DATM) tablets at a total dose of 360 mg over 5 days and with oral quinine sulfate (QN) at a total dose of 10 5000 mg over 7 days. Peripheral gametocyte counts were done daily in all patients until its disappearance. Blood samples were taken on D0, D4, D7, D10, D14, D21 and D28 from the patients to perform infectivity tests to Anopheles dirus. The result showed that the mean clearance times of PFG were 21.8±5.2 days in DATM group and 31.5±8.7 days in QN group respectively. And in DATM group, the infectivity tests were positive in 6 cases only. In those 6 positive cases, the numbers of the positive infectivity on D4, D7, D10, D14 and D21 were 6/6,6/6,2/6,0/6 and 0/6 respectively. While the 4 negative cases on D0 remained negative infectivity on D4, D7, D10, D14. In QN group, the infectivity tests were positive in 4 cases too on D0, the numbers of positive cases on D4, D7, D10, D14, D21 and D28 were 8/8,8/8,8/8,8/8,2/8 and 0/8 respectively. These indicate that QN cannot inhibit P.Falciparum at sexual stage, while DATM has a remarkable inhibitory effect, and may prevent the immatured PFG that was failure to infect An. dirus on D0 from maturing.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤作用机理研究进展

青蒿素为基础的药剂为目前抗疟疾的首选药物,研究发现青蒿素类化合物还具有抗肿瘤作用,对正常组织细胞的毒性很低,且对多药耐药的肿瘤细胞仍然有效,其主要通过细胞周期阻滞、诱导肿瘤细胞凋亡、抗肿瘤血管新生、对肿瘤的细胞毒作用等机制。     

青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展

青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。     

青蒿素代谢调控研究进展

青蒿素是治疗疟疾的特效药并被广泛使用。黄花蒿中青蒿素的量很低,远不能满足需求,开展青蒿的代谢调控研究是提高青蒿素产量的有效手段。总结了影响青蒿素产量的多种因素,包括青蒿素生物合成及支路途径关键酶基因、转录因子、植物激素、逆境、诱导因子和腺毛等。通过概述各因素在青蒿素代谢调控中的研究进展,归纳出基于青蒿素生物合成途径的常规次生代谢调控策略和基于腺毛的新型代谢调控策略,丰富了青蒿素代谢调控的路径,为培育优质高产转基因青蒿品系和改良青蒿种质遗传提供新思路。     

转录因子调控青蒿素生物合成的作用机制研究进展

青蒿素是从药用植物黄花蒿Artemisia annua中分离的一种倍半萜内酯,广泛应用于疟疾治疗,野生资源含量较低。为缓解持续增加的需求,尝试提高青蒿素含量或产量的研究成为热点课题。转录因子具有调节代谢途径中一个或多个基因表达的作用,据报道,已有多个转录因子家族参与调节青蒿素的生物合成和积累,干预转录因子表达是提高青蒿素含量或产量的重要手段。从转录因子调控黄花蒿腺毛形成与发育和转录因子调控青蒿素生物合成2个方面综述青蒿素的生物合成机制,以期为青蒿素代谢的转录调控研究提供参考。     

乌苏烷型降三萜类化合物研究进展

乌苏烷型降三萜是在乌苏烷三萜碳骨架上减少1个或几个甲基,按其缺少甲基的位置可分为23-降、24-降、28-降、29-降、30-降、2-降、3-降和3,24-降8种类型。其药理活性包括抗癌、抗炎、抗菌和抑制酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)等。结合国内外有关乌苏烷型降三萜类化合物的文献,对乌苏烷型降三萜类化合物的植物分布、化学结构特征及药理活性3方面进行综述,为此类化合物的进一步研究提供参考依据。     

葛根素及其衍生物抗炎、抗痛风作用研究进展

该文综述了葛根素及其衍生物在抗炎、抗痛风方面的研究进展。葛根素可通过影响免疫细胞、炎性因子、信号通路等方式起到抗炎作用;同时可通过抑制黄嘌呤氧化酶、促进尿酸排泄降低血清尿酸水平,达到抗痛风作用。虽然与临床使用的别嘌醇相比,其体内降尿酸水平活性较低,但葛根素能增强机体总抗氧化和清除氧自由基的能力,且抗炎作用较强,因此预测,以葛根素为先导化合物,对其结构进行修饰或改造以期寻找活性好、副作用小的新型抗痛风药物将是一个有一定前景的研究方向。     

花旗松素植物来源、提取方法和药理作用的研究进展

花旗松素是一种黄酮类化合物，常见于多种植物和蔬菜中。诸多研究者很久之前就已经开始从植物中提取并纯化花旗松素，常用的提取试剂为乙醇溶液，提取方法为加热回流提法、酶提取及超声提法等；在纯化操作中，包含吸附、洗脱和重结晶等诸多繁琐步骤。因结构优势，花旗松素具有强效的抗氧化活性，多种研究证实花旗松素具有效果良好的抗炎作用、肝脏和心血管保护作用、抗痴呆活性及抗癌作用等。因此，结合已报道的广泛药理作用研究，对花旗松素的植物来源及相关提取纯化方法进行系统归纳和总结，以期为花旗松素的研发和药用价值提供较为全面的参考。     

青蒿素类化合物抗肿瘤作用激活机制的研究进展

青蒿素类化合物是一类重要的抗疟疾药物,对大部分肿瘤细胞也有抑制作用,但对人正常组织细胞影响较小.研究表明,青蒿素作为前药被激活后的抗肿瘤效果更好.关于青蒿素的激活因素,目前的研究主要围绕亚铁离子、血红素和线粒体,但仍存在争议,不确定的激活因子使青蒿素在抗肿瘤方面的研究陷入瓶颈.总结了青蒿素类化合物在肿瘤细胞内相关激活因...     

橡子化学成分及药理作用的研究进展

橡子为药食两用资源,有止肠风、冷热泻痢的功效,具有悠久的药用历史。橡子含有多种化学成分,至今已被鉴定的化学成分主要包括酚类、萜类、氨基酸以及矿质元素等,现代研究表明,其具有抗癌、降糖抗炎、抑菌和排铅等药理作用。对橡子的化学成分及药理作用的研究进展进行梳理并展开综述,以期更好地了解橡子的化学特征及药理作用,为扩大橡子的临床应用提供理论依据。