萘哌地尔生物粘附性缓释胶囊处方及体外粘附力测定

采用正交设计结合多元线性回归的方法，确定生物粘附材料羟丙甲纤维素、卡波姆的用量及配比与制剂体外释放度的关系。结果表明羟丙甲纤维素与卡波姆对阻滞胶囊体外释放度影响较大。生物粘附性研究表明缓释胶囊的内容物与大鼠离体胃、肠组织的粘附力明显大于普通胶囊。     

羟丙甲纤维素在固体制剂应用中的研究进展

羟丙甲纤维素(HPMC)作为一种多功能辅料,在片剂、缓释与控释制剂、胶囊等固体制剂中已被广泛应用。本文从片剂、缓释与控释制剂、胶囊等方面出发,举例介绍了羟丙甲纤维在固体制剂中的具体应用情况。     

国家药品抽检品种左羟丙哌嗪胶囊二氧化钛含量测定及评价

目的 对2022年国家药品抽检品种左羟丙哌嗪胶囊样品空心胶囊中的二氧化钛含量进行检测、分析和评估，以期为国家药品监管提供参考，确保公众用药安全。方法 采用微波消解法进行样品前处理，以电感耦合等离子体质法(ICP-MS)对3个厂家55批左羟丙哌嗪胶囊样品空心胶囊中二氧化钛的含量进行测定。结果 二氧化钛在0～500 ng·mL^-1范围内线性关系良好，相关系数为0.9999,最低检出浓度为0.004%,精密度试验显示RSD为1.8%,平均回收率为101.1%～106.3%。55批样品空心胶囊中二氧化钛含量均在0.76%～2.40%范围内。空心胶囊二氧化钛含量均符合《药剂学》中提到空心胶囊可添加2%～3%二氧化钛作为遮光剂的规定，但质量尚存在差异。结论 左羟丙哌嗪胶囊品种空心胶囊中二氧化钛的含量均符合规定，国家监管有效，监管部门应继续加强监管，生产厂家应优化空心胶囊生产工艺，使空心胶囊二氧化钛含量得到控制，为其今后在药品领域更为合理的应用提供科学参考和理论依据。     

盐酸雷尼替丁羟丙基淀粉胶囊的研究

目的 考察羟丙基淀粉空心胶囊性能及其在盐酸雷尼替丁胶囊中的应用.方法 对盐酸雷尼替丁淀粉胶囊与盐酸雷尼替丁明胶胶囊样品进行稳定性研究.结果 在稳定性试验条件下,盐酸雷尼替丁胶囊各项目指标均符合药典规定.结论 与明胶空心胶囊相比较,羟丙基淀粉空心胶囊有着良好的性能,可作为盐酸雷尼替丁良好的药物载体.     

羟丙甲纤维素对过滤除菌滤芯在线起泡点测试的影响及解决方法

目的：探讨羟丙甲纤维素影响过滤除菌滤芯的起泡点测试的原因及解决方法。方法：相同条件下，分别测定滤芯以注射用水和备羟丙甲纤维素的盐酸环丙沙星滴眼液为润湿剂的起泡点值，根据公式换算得出药液的特殊起泡点。结果：含羟丙甲纤维素的盐酸环丙沙星滴眼液的起泡点低于滤芯制造商指定的起泡点。结论：药液的表面张力是影响起泡点测试的重要因素。     

羟丙甲纤维素滴眼液的制备与质量控制

目的:制备羟丙甲纤维素滴眼液,建立质量控制方法。方法:依据处方制备羟丙甲纤维素滴眼液,采用紫外分光光度法测定羟丙甲纤维素的含量。结果:羟丙甲纤维素在10.12~70.84μg/m l浓度范围内呈现良好的线性关系,回归方程A=0.012 1C 0.001,r=0.999 9;平均回收率99.70%,RSD为0.46%(n=5)。结论:该滴眼液质量稳定,含量测定方法简便快速,结果可靠。     

药用辅料羟丙甲纤维素的应用

目的：应用羟丙甲纤维解决片剂、胶囊剂的崩解度、溶出度、可压性、外观及胶囊剂的溶出度。方法：羟丙甲纤维素单独作粘合剂或复合粘合剂用于片剂、胶囊剂的制粒；和作为包衣成膜剂作为隔离层或直接用于包制薄膜衣。结果：羟丙甲纤维素可以提高颗粒的可压性，改尚片剂的外观，促进片剂、胶囊剂的崩解和溶出。结论：羟丙甲纤维素可配成溶液用于提高片剂、胶囊剂的崩解和溶出，亦可作为水溶性包衣材料用于包制薄膜衣片或用于包制隔离层混合膜等。     

尼索地平缓释胶囊工艺处方的调整

目的:调整尼索地平缓释胶囊处方,确保药物稳定释放。方法:加入硬脂酸镁协同羟丙甲纤维素(HPMC)对药物释放进行调控。结果:处方量0.5%的硬脂酸镁可达到理想效果。结论:尼索地平缓释胶囊释药稳定,工艺重现性良好。     

丹皮酚缓释胶囊制备工艺研究

目的：制备丹皮酚缓释胶囊,考察体外释放规律。方法运用正交试验设计法,考察乙基纤维素、低取代羟丙基纤维素、糊精3个因素对缓释胶囊释放度的影响。结果最佳工艺处方为乙基纤维素3％、低取代羟丙基纤维素40％、糊精16％。结论所制备的缓释胶囊符合设计要求,适合临床使用。     

辛伐他汀微丸胶囊的制备

利用离心造粒机,通过粉末层积法,以微晶纤维素为稀释剂,羟丙甲纤维素(HPMC) E5水溶液为黏合剂制备辛伐他汀微丸,再将微丸灌装胶囊.考察了微晶纤维素用量、黏合剂浓度对辛伐他汀载药微丸的粉体学性质和收率的影响,以及原药粒径对溶出度的影响.所得优化处方与市售胶囊(理舒达)在4种介质中的溶出行为相似.     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型(275)

1.美国FDA批准供倒出氢化可的松颗粒的胶囊上市美国FDA批准Eton制药公司(商品名:A1-kindi Sprinkle)上市,用于替代治疗儿童肾上腺皮质功能不全。剂量规格:氢化可的松(hydrocortiscme)0.5、1、2和5 mg/粒(硬胶囊),50粒胶囊/瓶。颗粒辅料:微晶纤维素,羟丙基甲基纤维素,硬脂酸镁,乙基纤维素和羟丙基甲基纤维素硬胶囊壳。     

5-氨基水杨酸时控结肠定位控释微丸及其制剂的研制

目的制备5-氨基水杨酸微丸及其时控结肠定位控释释药系统的研究。方法首先采用挤出滚圆机制备了含药微丸,然后使用流化床包衣设备将微丸包衣,以羟丙甲纤维素和微粉硅胶的混合物包衣作为溶胀控释层,以乙基纤维素水分散体Surelease包衣作为时滞包衣层,并将包衣微丸装入肠溶胶囊。用释放度测定法研究微丸的释放行为。结果药物通过时滞层破裂开始释放,该层厚度增加可显著延长释药时滞。调节羟丙甲纤维素的型号、包衣增重及羟丙甲纤维素与微粉硅胶两者比例,可以控制药物释放速度。在模拟胃肠道pH情况下延迟5 h释药,之后的10 h内释药完全。结论可通过调整溶胀控释层包衣混合物的比例、型号、包衣厚度及时滞层的包衣厚度,制备5-氨基水杨酸时控结肠定位控释释药系统。     

高效液相色谱法测定羟丙甲纤维素中亚硝酸盐含量

目的 建立测定羟丙甲纤维素中亚硝酸盐含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法 优化羟丙甲纤维素的前处理方法。色谱柱为Agela Venusil HILIC亲水色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm)，流动相为磷酸盐缓冲液(pH 3.8)-乙腈(50∶50,V/V)，流速为1.0 mL/min，检测波长为205 nm，柱温为25℃，进样量为20μL。结果 采用水和乙腈为溶剂，交替递加使羟丙甲纤维素均匀溶胀，再用过量乙腈消溶胀并析出沉淀，制成亚硝酸盐溶液，多余乙腈经甲苯萃取浓缩。亚硝酸根离子质量浓度在25～1 000 ng/mL范围内与峰面积线性关系良好(R²=0.999 9)；检测限为10 ng/mL，定量限为25 ng/mL；精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于1.0%；平均加样回收率为99.16%,RSD为0.41%(n=9)。结论 优化的前处理方法可较好地避免羟丙甲纤维素在水中强烈的溶胀作用，有助于样品的充分提取。建立的HPLC法专属性强，结果准确可靠，可用于羟丙甲纤维素中亚硝酸盐的含量测定。     

气相色谱法测定羟丙甲纤维素中甲氧基和羟丙氧基含量

目的建立测定羟丙甲纤维素中甲氧基和羟丙氧基含量的气相色谱法。方法将羟丙甲纤维素和氢碘酸共同加热反应,产生挥发性的碘甲烷和2-碘丙烷．注入气相色谱仪进样,采用Agilent DB-624柱（30m×0．53mm,1．0μm）,火焰离子化检测器（FID）,通过测得碘甲烷和2-碘丙烷的量折算得到甲氧基和羟丙氧基的含量。结果所建立的气相色谱法有良好的分离度,在所考察的浓度范围内各溶剂的峰面积与浓度线性关系良好。结论气相色谱法较药典方法更灵敏、更准确,可用于羟丙甲纤维素中甲氧基和羟丙氧基的含量测定。     

羟丙甲纤维素QbD样品对硝苯地平骨架片释放的影响

目的：研究羟丙甲纤维素的不同关键材料属性（CMAs）的样品（QbD样品）对以难溶性药物硝苯地平（溶解度11μg/ml）为模型药物的亲水凝胶骨架缓释片的药物释放的影响。方法：采用直接压片的方式,分别使用粘度、粒度和羟丙基含量等属性分别接近标准上下限范围的羟丙甲纤维素QbD样品和其他辅料一起制成硝苯地平骨架缓释片,并按标准规定的方法对体外释放曲线进行测定。结论：在标准规定范围内羟丙甲纤维素的粘度、粒度和羟丙基含量的波动对硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片的释放没有显著的影响。     

5-氨基水杨酸结肠定位柱塞型脉冲胶囊的制备与体外释放

目的:制备5-氨基水杨酸结肠定位柱塞型脉冲胶囊并对其体外释药行为进行评价。方法:用灌注法制备非渗透性胶囊体,粉末直接压片法压制柱塞片,湿法制粒法制备含药速崩片,将速崩片与柱塞片密封于非渗透性胶囊体内制备脉冲胶囊,考察影响释药时滞的各种因素。结果:胶囊在体外呈明显的脉冲释放,释药时滞随柱塞片中高酯果胶-乳糖或羟丙甲纤维素-低酯果胶比例的增加而增加,具有相同处方柱塞片的脉冲胶囊在模拟结肠溶出介质中释药时滞明显缩短,当高酯果胶-乳糖为4∶6和6∶4,低酯果胶/羟丙甲纤维素为9.5∶0.5和9∶1时,可达到结肠定位所需的4~5h释药时滞。结论:调节柱塞片处方组成可获得具有适当释药时滞的脉冲胶囊,以满足结肠定位释药的目的。     

盐酸尼卡地平控释片的释放度研究

采用羟丙甲纤维素制备了盐酸尼卡地平凝胶骨架控释片，其体外释入曲线符合一级动力学。     

2208型羟丙甲纤维素功能性相关指标的考察与主成分分析

本文以《中国药典》(2020年版)为指导,对来自进口A厂、国产S厂和国产T厂的2208型羟丙甲纤维素以及同一厂家不同批次的羟丙甲纤维素的功能性相关指标进行了表征,并通过主成分分析对羟丙甲纤维素的功能性相关指标进行全面综合评价。实验结果表明:不同厂家的羟丙甲纤维素黏度和多分散系数(D)未见显著性差异,而样品累积粒度分布百分数达50%时所对应的粒径(d₅₀)、样品累积粒度分布数达90%时所对应的粒径(d₉₀)、松密度(ρ_b)、振实密度(ρ_bt)和卡尔指数等均存在显著性差异。同一厂家不同批次产品各功能性相关指标均存在批间差异,A厂羟丙甲纤维素粒径的批间差异最大,多分散系数批间差异次于S厂,其他指标的批间差异均小于国产厂家。通过主成分分析提取出方差贡献率达89.44%的3个主成分。再通过构建综合评价模型,得到羟丙甲纤维素的综合得分排序:S厂>A厂>T厂。     

布洛芬片工艺的改进

布洛芬为消炎镇痛药,在水中几乎不溶,ｍｐ74.5～77.5℃。本文使用羟丙甲纤维素(ＨＰＭＣ)、羟丙纤维素(Ｌ-ＨＰＣ)、微粉硅胶等辅料,改进布洛芬生产工艺,解决了传统工艺生产过程中经常出现的粘冲、裂片、溶出度不稳定等问题。1　方法与结果针对上述问题,拟定了几个方案,如表所示。表　不同处方的试验结果项目试　　样(ｍｇ)原处方①②处方布洛芬100100100淀　粉60--羧甲淀粉钠-44羟丙纤维素--615%淀粉浆ｑ.ｓ--5%羟丙甲纤维素(80%乙醇)-ｑ.ｓｑ.ｓ　滑石粉--22.5微晶纤维素-5622.5硬脂酸镁1.61.6-微粉硅胶--5结果片重161161161溶出度(%)5880…     

使用善达TM以减少羟丙甲纤维素骨架片中难溶性药物释放度的差异

简介本研究的目的是探讨不同填充剂对难溶性药物物氢氯噻嗪的羟丙甲纤维素骨架片释放度的影响。骨架材料为美多秀TMK100LV(30%,w/w)。同时考察了羟丙甲纤维素性质对药物释放的影响。