低临界胶束浓度PEGMA-b-PCL的制备及其 药物缓释性能

以ε-己内酯（ε-CL）为疏水链段,聚乙二醇甲醚甲基丙烯酸酯（PEGMA）为亲水链段,4-氰基-4-[(十二烷基硫基硫羰基)硫基]戊酸（CDPA）为可逆加成-断裂链转移（RAFT）试剂,在以甲苯为溶剂、N2氛围、80 ℃、反应24 h的条件下,通过RAFT聚合法制备了两嵌段聚合物PEGMA-b-PCL。将其自组装为胶束用作纳米药物载体,并以姜黄素（Cur）为胶束负载药物。考察了两嵌段聚合物结构、分子量及分布,表征了胶束载体粒径、形貌,测试了胶束载体的载药和释药性能。结果表明,不同嵌段聚合物相对分子质量范围为478~7318,此类聚合物具有较低的临界胶束浓度（CMC）,在常规条件下（pH=7.4）其范围为0.920~1.600 μg/mL。胶束载体粒径范围为:68.34~186.30 nm。当n(CDPA)∶n(ε-CL)=1∶200时,胶束载药量和包封率最高,可达12.05%和75.26%。在不同pH值环境下,药物缓释性能可达15 d,其中pH=5.0时释药量可达35.38%。     

二氧化硅纳米载体设计和缓释研究

文章采用温和的方法合成可精细调控不同尺寸的介孔二氧化硅纳米微球。香精被负载在介孔二氧化硅微球中,在纳米微球表面包覆一层聚乙烯醇薄膜,形成负载化学品的SiO_2@聚乙烯醇新型复合材料。该材料具有良好的稳定性和智能可控缓释。     

载姜黄素纳米金微球的制备及缓释性能研究

以HAuCl4和十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)分别作为Au源和表面活性剂,采用晶种生长法制备Au纳米微球,经硅烷偶联剂表面修饰并进一步装载姜黄素,探究Au纳米微球负载Cur的载药及缓释性能,利用FTIR、XRD、SEM等分析技术对所制备材料的理化性质进行表征.结果表明,成功制备以Au为载体的姜黄素纳米金微球,与姜黄素...     

咪喹莫特纳米结构脂质载体的可控制备及表征

采用高压均质法制备咪喹莫特纳米结构脂质载体(IMQD-NLC),分别考察表面活性剂、高压均质操作参数及药物加入量对IMQD-NLC制备的影响,并对其形貌、物相、表面Zeta电位及体外释放特性等进行了表征. 结果表明,选取S-40和Span-20复配作为表面活性剂,随着S-40含量的增大,IMQD-NLC的平均粒径和Zeta电位的绝对值逐渐减小,而PI值呈现增大趋势;高的高压均质循环次数制备的IMQD-NLC平均粒径和PI值均比较低;药量增大,粒子平均粒径和PI值增大,而Zeta电位并没有发生明显变化;平均包封率为88.3%;IMQD-NLC呈无定型状态;IMQD-NLC在pH 1的释放介质中呈现先突释后缓释,而在pH 5.5的释放介质中呈现缓慢释放.     

缓释型驱蚊纳米胶囊的制备及性能研究

以壳聚糖、三聚磷酸钠为壁材,长效驱蚊剂避蚊胺为芯材,采用离子凝胶法制备驱蚊纳米胶囊。研究不同制备条件对纳米胶囊粒径大小和包覆率的影响;利用扫描电镜、透射电镜、红外光谱表征了纳米胶囊的结构与形貌;采用热重分析表征纳米胶囊热稳定性能并研究其在不同温度下的缓释性能。结果表明,制备的驱蚊纳米胶囊呈球状,粒径大小为264.7 nm,包覆率为65.25%,具有良好的缓释性能和热稳定性能。     

缓释型驱蚊纳米胶囊的制备及性能研究

以壳聚糖、三聚磷酸钠为壁材,长效驱蚊剂避蚊胺为芯材,采用离子凝胶法制备驱蚊纳米胶囊。研究不同制备条件对纳米胶囊粒径大小和包覆率的影响;利用扫描电镜、透射电镜、红外光谱表征了纳米胶囊的结构与形貌;采用热重分析表征纳米胶囊热稳定性能并研究其在不同温度下的缓释性能。结果表明,制备的驱蚊纳米胶囊呈球状,粒径大小为264.7 nm,包覆率为65.25%,具有良好的缓释性能和热稳定性能。     

分子筛作为缓释药物载体的研究进展

分子筛具有较大的比表面积和良好的吸附性能,而且稳定性高,无毒,所以很适合作为药物载体。其独特的孔道结构,对药物分子的扩散可以起到一定的限制,具有缓释作用,因此近些年受到了广泛关注。本文主要介绍不同类型分子筛作为缓释类药物载体的研究进展。     

印迹水凝胶作为氟尿嘧啶载体的药物缓释性能

以氟尿嘧啶为模板药物,以甲基丙烯酸羟乙酯为骨架单体,以甲基丙烯酸为功能单体,乙二醇二甲基丙烯酸酯为交联剂,偶氮二异丁腈为引发剂合成印迹水凝胶,并通过扫描电镜、红外光谱及差示热量扫描等测试手段对凝胶进行了表征,结果表明：制备的印迹水凝胶表面无孔、光滑,氟尿嘧啶与其中的单体通过氢键结合成了复合物,同时经处理后凝胶中已不再残留未反应的单体。印迹水凝胶的吸水溶胀性能实验结果显示其吸水溶胀性能随制备中模板药物的含量的增加而增强,同时同一凝胶的溶胀速度与溶胀率随体系pH值的升高而增强。在氟尿嘧啶溶液中测定水凝胶的药物负载量,结果显示：印迹水凝胶的药物负载能力明显强于非印迹水凝胶,同时印迹水凝胶（8∶1）对药物的负载能力强于印迹水凝胶（4∶1）,药物负载量高达0.0914 mg/g。在模拟体液中测试水凝胶对药物的释放效果结果显示：印迹水凝胶对药物的缓释作用明显优于非印迹水凝胶,并且印迹水凝胶（8∶1）对药物的缓释效果优于印迹水凝胶（4∶1）,对药物的释放平缓,同时,释放体系pH值的升高不利于印迹水凝胶的药物缓释效果。     

聚烯烃纳米级催化剂载体及其纳米复合材料

采用纳米级柱撑插层载体制备烯烃聚合催化剂。载体比表面积为721．23m^2／g，孔体积为0．4536cm^3／g，孔径在4～40nm间分布。所得催化剂比表面积为140．47～300m^2／g，孔体积为0.1519～0．2057cm^3/g及较宽孔径分布1～40nm。对催化剂进行常压聚合考核及其影响因素研究，每克催化剂的活性为20～100g／h,适于烯烃聚合。X射线表征表明其纳米颗粒结构的形成。     

药物缓释载体材料的研究进展

药物缓释载体材料是药物缓释系统的重要组成部分,药物缓释载体材料一般采用高分子材料,主要有天然高分子及合成高分子材料两种。常用的天然高分子材料有海藻酸盐、壳聚糖、明胶、蛋白(胶原、白蛋白)等。常用的合成高分子材料有聚乳酸、聚酯类、高聚物水凝胶类、互穿网络聚合物(IPN)材料等。文章对目前研究的热点的药物缓释载体材料进行了介绍。     

2,4-D/CMC接枝物纳米粒子的制备与缓释性能研究

以羧甲基纤维素钠（CMC）为基材，甲基丙烯酸甲酯（MMA）和二甲基二烯丙基氯化铵（DMDAAC）为改性单体，通过乳液聚合制备了CMC-g-P(MMA-DMDAAC)共聚物，采用自组装方法负载2,4-二氯苯氧乙酸（2,4-D）得到2,4-D/CMC-g-P(MMA-DMDAAC)纳米药物缓释体系。利用傅里叶红外光谱（FTIR）、差示扫描量热法（DSC）、热重分析（TGA）、扫描电镜（SEM）、粒度分析仪对其结构和形貌进行表征，并探究其载药性能和缓释性能。结果表明，2,4-D/CMC-g-P(MMA-DMDAAC)载药粒子呈笼状结构，粒度分布为160～425 nm；其载药率随着CMC∶MMA∶DMDAAC的摩尔比增大而提高，最高可达40.8%；其药物累计释放率随CMC∶MMA∶DMDAAC的摩尔比增大而降低，其释放行为符合Weibull模型，遵循Fick扩散机理。     

医用多孔支架材料的制备及缓释性能分析

采用溶液浇铸法制备了聚己内酯⁃姜黄素（PCL⁃CUR）多孔支架,通过冷场发射扫描电子显微镜（SEM）和热重分析仪（TG）等对支架材料的孔隙率、载药量及缓释性等进行了表征,并分析了其体外释药模型。结果表明,CUR在支架材料中含量为2 %（质量分数,下同）,PCL在醋酸中浓度为10 %,壳聚糖在支架材料中含量为2.86 %时,其释药模型符合1级方程,支架材料的孔隙率达95 %以上,载药量达到1.63 %,在PBS缓冲液中90 h内CUR累计释放率为76.2 %;其他配方的支架材料孔隙率均为95 %以上,90 h内CUR累计缓释率在60 %~87 %之间,表明制得的支架材料具有较理想的孔隙率和明显的CUR药物缓释作用,在组织工程领域有较好的应用前景。     

壳聚糖胶囊材料的制备及其缓释性能

采用壳聚糖为基材、果胶为交联剂制备了薄膜材料,考察了卡拉胶和淀粉为添加剂对该薄膜材料力学性能的影响。结果显示,不加卡拉胶、淀粉的果胶-壳聚糖复合聚合物薄膜材料由于不溶于模拟胃液和模拟肠液,不适合单独作为缓释胶囊材料。当加入卡拉胶和淀粉后,不仅可进一步增加薄膜材料的柔韧性、凝胶性、透明度和力学性能,还增加其在模拟肠液和胃液中的溶解性。果胶-壳聚糖、卡拉胶、淀粉的质量比为2∶1∶1,得到的薄膜材料不仅具有良好的成型性和弹性,也具有适中的胃液和肠液溶解性。将该材料制备成胶囊,在模拟胃液和模拟肠液环境考察其破壁缓释效果,结果显示,胶囊在模拟胃液和肠液中的溶解是一个缓慢过程,浸泡6h后,胶囊药物的缓释率大致为93%。     

甲壳素及其衍生物在缓释药物中的应用

介绍了甲壳素及其衍生物制备缓释药物的常见方法以及影响药物释放速率的主要因素     

Encapsulation of salicylic acid in acylated low molecular weight chitosan for sustained release topical application

Acylated low molecular weight chitosan was used to encapsulate salicylic acid (SA) for sustained release in topical delivery. Chitosan nanoparticles were prepared from the depolymerization of commercial chitosan and further acylated with short alkyl chains. The successful acylation of butyryl chitosan [low molecular weight chitosan (LMWC)‐B] were proved by Fourier transform infrared (FTIR) and ¹H‐NMR. Successful encapsulation of SA was observed by the shift of amide I band from 1648 cm^?1 in LMWC‐B to 1641–1633 cm^?1 in SA‐loaded LMWC‐B in FTIR analysis, which further confirmed with the size increment from dynamic light scattering and transmission electron microscopy analyses by comparing its unencapsulated LMWC‐B. SA release from LMWC‐B studied by Franz diffusion experiment followed Korsmeyer–Peppas model where the release component n value (0.502) indicated diffusion and polymer swelling were involved in release mechanism. The slow release study of SA showed the acylated chitosan exhibited sustained release property toward SA. © 2017 Wiley Periodicals, Inc. J. Appl. Polym. Sci. 2017 , 134 , 45273.     

酸化凹凸棒石/海藻酸复合材料的制备及其缓释性能

以海藻酸钠 (SA) 和酸化凹凸棒石 (H⁺-ATP) 为原料,运用溶液共混法制备了一种具有优良缓释性能的复合材料,并以其为基质材料制备了双氯芬酸钠 (DS) 缓释片.利用SEM、FTIR和XRD对复合材料形貌和结构进行了表征,考察了酸改性剂浓度、H⁺-ATP用量和复合时间对复合材料缓释性能的影响,以获得最佳复合工艺.结果表明,当用12 mol·L^-1盐酸酸化的ATP量占复合物总量60%时,复合缓释片在体外模拟肠液中缓释性能最佳.与单一海藻酸缓释片相比,复合缓释片2 h的累积释放率由42.6%下降到23.7%,有效改善了"突释"效应.释放动力学研究表明,复合缓释片的释药行为可以用Ritger-Peppas方程很好地拟合,释药速率受骨架溶蚀和药物扩散双重控制.H⁺-ATP的加入显著改善了海藻酸的缓释性能.     

Preparation of 2,4-dichlorophenoxyacetic acid loaded on cysteamine-modified polydopamine and its release behaviors

With dopamine as the monomer, the model pesticide 2,4-dichlorophenoxyacetic acid (2,4D) was loaded on cysteamine (NHSH)-modified polydopamine (PDA) nanospheres [2,4-dichlorophenoxyacetic acid bound to cysteamine-modified polydopamine (2,4D–PDA–NHSH)] via the construction of amide bonds. We investigated the materials’ structure, adhesive capability, and release behaviors, especially the mechanism of the release processes. The results demonstrate that the materials were spherical in appearance and adhesive. 2,4D loaded on the PDA vehicle was amorphous in structure. The amide bond between PDA and 2,4D generated by NHSH not only enhanced the loading amount of PDA from 296.28 to 692.56 mg/g but also decreased the thermal stability from 291 to 230 °C. The 2,4D–PDA–NHSH showed no pH responsiveness, whereas the PDA system without NHSH modification exhibited pH sensitivity. A mechanism for the observed behaviors was suggested. First-order, logistic, Weibull, and Korsmeyer–Peppas models were applied to describe the release behaviors at different pH values. © 2019 Wiley Periodicals, Inc. J. Appl. Polym. Sci. 2019 , 136, 47469.     

抗紫外聚多巴胺香料纳米胶囊缓释体系的研究

利用多巴胺(DA)在碱性溶液中的自氧化和聚合,在香料乳液液滴表面涂覆聚多巴胺(PDA)层制备香料PDA纳米胶囊,比较了PDA对不同香料的包覆性能和缓释效果。结果发现苯乙醛和香茅醛因与多巴胺(DA)发生Maillard反应而不能被包覆,苯乙醇、香茅醇、乙酸苯乙酯和乙酸香茅酯则能被包覆在纳米胶囊内部,扫描电子显微镜(SEM)和动态激光光散射(DLS)结果显示:香料纳米胶囊基本呈球形,分布较均匀,香料种类对粒径影响大,可由88 nm(乙酸香茅酯)变化到556 nm(苯乙醇)。对香茅醇的包埋率最高,可达到19. 8%,在常温下保存50 d后香料保留率可保持69. 39%以上,具有良好的缓释性能,同时由于PDA对紫外及可见光有一定的吸收,因此可以为光敏性或光毒性香料的应用提供进一步的光屏蔽作用。     

Coaxial electrospinning and release characteristics of cellulose acetate–gelatin blend encapsulating a model drug

In order to minimize the degradation of encapsulated compounds in the harsh environment of release medium and to minimize bursting release, a model drug was encapsulated in a kernel of ultrafine cellulose acetate (CA) and gelatin (GL) blend fibers via coaxial electrospinning. The effects of the GL ratio on the properties of the shell solution were investigated, along with the core‐to‐shell ratio. Transmission electron microscopy images showed that core–shell coaxial fibers were fabricated successfully. Scanning electron microscopy images showed that the average diameter of the fibers was 913 ± 180 nm. As the GL ratio was increased, the viscosity of the shell solution decreased. In addition, more pronounced shear thinning occurred, which resulted in coaxial fibers with thinner shells. Release characteristics of the encapsulated amoxicillin in pepsin‐containing simulated gastric fluid (SGF) with a pH of 1.2 were also investigated. It showed that the release of amoxicillin occurs owing to Fickian diffusion mechanism, with the release half‐time being approximately 5 h. Bursting release was not observed, and fibers exposed to the SGF remained intact even after 24 h. These core–shell fibers should be suitable for applications requiring the sustained release of compounds in the gastrointestinal tract. © 2013 Wiley Periodicals, Inc. J. Appl. Polym. Sci. 2014 , 131, 40166.