第三代头孢菌素类抗菌药物药理分析及应用研究

目的：研究第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用和具体应用。方法：选择头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮和头孢他啶四种常用第三代头孢菌素类抗菌药物,与前两代对比用药频度（DDDs）,并分析药理作用及具体应用。结果：第三代 DDDs 值较第一代和复方制剂高;较第二代低,有显著差异（P ＜0．05）,且具统计学意义。结论：第三代头孢菌素类抗菌药物应用基本合理,临床需加强药理分析及学习,确保药物安全、合理应用。     

第三代头孢菌素类抗菌药物的药理及合理应用

目的探讨分析我院第三代头孢菌素类抗菌药物的药理及合理应用情况。方法回顾性分为我院头孢菌素类药物的用药频度及几种常用药物的应用方法。结果第三代头孢菌素类抗菌药物的用药频度为11.17,头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮及头孢他啶等为常见的第三代头孢菌素类抗菌药物,主要使用方法为肌注或静滴,各种药物的药理具有相应的特征性。结论我院第三代头孢菌素类抗菌药物使用情况基本合理,临床医师应认真把握每类药物的药理知识,有针对性地合理应用,才能保证患者的治疗质量。     

第三代头孢菌素作用比较

从1940年先锋霉素出现以来,这种β-内酰胺类抗菌素具有广泛的抗菌作用,并不断产生新的头孢菌素,第三代头孢菌素与β-内酰胺抗菌素相似,也是干扰细菌细胞壁的合成,并抑制肽糖的连结,目前已在我国广泛的应用,它们作用相似,又有不同,为此我们对第三代头孢菌素作用进行比较,为临床治疗提供合理的用药选择。     

三唑头孢菌素衍生物的合成及其抗菌活性

以青霉素G的扩环产物7-苯乙酰氨基-3-甲基-3-头孢烯-4-羧酸为起始原料,合成了13个3′位上有4,5-双取代-V-三唑基的未见文献报道的头孢菌素衍生物,经元素分析及光谱数据确证其结构。体外抑菌试验结果表明,其中7个化合物(9a～g)具有较强的广谱抗菌活性。     

第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析和合理应用探析

目的 探讨第三代头孢菌素类抗菌药物的药理分析和临床合理应用情况.方法 回顾性分析第三代头孢菌素类抗菌药物的应用情况.结果 临床常用的第三代头孢菌素类抗菌药物主要包括头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松和头孢他啶:(1)头孢噻肟.肌内注射:成人2 ～6 g/d,2～～4次;儿童50～100 mg/(kg·d),3～4次;静脉滴注或者肌内注射:成人2～10g/d,2～4次;儿童50～200 mg/(kg·d),2～4次;(2)头孢哌酮.肌内注射:成人2～4 g/d,2次;儿童50～100 mg/(kg·d),2次;静脉滴注或者肌内注射:成人2～8 g/d,2次;儿童50～200 mg/(kg·d),2次;(3)头孢曲松.肌内注射:成人0.5～2 g/d,1～2次;儿童25～50 mg/(kg·d),1～2次;静脉滴注或者肌内注射:成人0.5～4 g/d,1 ～2次;儿童20～80 mg/(kg·d),1～2次;(4)头孢他啶.肌内注射:成人2～4g/d,2～3次;儿童50～100 mg/(kg·d),2～3次;静脉滴注或者肌内注射:成人2～6g/d,2～4次;儿童50 ～1 00 mg/(kg·d),2-4次.结论 第三代头孢菌素类抗菌药物的应用基本合理,临床医师要把握其药理知识及其应用方法,结合治疗对象具体病情,合理使用第三代头孢菌素类抗菌药物,以确保药物治疗效果.     

第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及其临床合理用药探讨

目的 剖析第三代头孢菌素类抗菌药物药理作用及其临床合理用药.方法 回顾分析2015年9月—2016年7月期间红河州第三人民医院头孢菌素类抗菌药物使用情况,随机抽取500份医嘱作为研究对象,观察此类药物的使用频度、不良反应等.结果 ①第三代头孢菌素类抗菌药物的使用频度28.23%,高于第二代的9.76%,高于第一代的8.56%,数据对比差异有统计学意义(P<0.05).②选取其中常用的3种第三代头孢菌素类抗菌药物,头孢曲松、头孢地嗪钠、头孢噻肟钠,三种药物成人用药多选择静脉滴注、肌肉注射等方式用药,药理作用有所不同.③31例出现不良反应,不良反应涉及泌尿系统、血液系统、消化系统等方面不良反应.其中发生率最高的不良反应为消化系统不良反应,占全部不良反应的77.42%.过敏反应明显高于其他不良反应类型发生率(P<0.05).结论 该院使用的第三代头孢菌素类抗菌药物比较合理,因此严格掌握各种药物的药理,才能更好的确保临床上的合理用药.     

第3代头孢菌素类抗生素的药理及合理应用

第３代头孢菌素类抗生素的药理及合理应用首都医学院药理学教研室孙颂三北京胸部肿瘤结核病研究所外科袁士琴头孢菌素（先锋毒素）类是５０年代进入临床的抗细菌感染药，化学结构中含有β－内酰胺环，属于７－氨基头孢烷酸的衍生物。由于对该药的研究发展迅速，先后形成第...     

第三代头孢菌素类药物的不良反应分析

收集、分析近年来国内文献报道的头孢菌素类药物的不良反应病例，总结出第三代头孢菌素类药物的不良反应发生的特征。掌握其不良反应发生的特点，促进合理用药，降低ADR发生率。     

第三代头孢菌素类药物的不良反应与防治

头孢菌素(Cephalosporins)类抗生素是以头孢菌培养得到的天然头孢菌素C为原料，在其母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)上加接不同的侧链而制成的一类广谱半合成抗生素。头孢菌素类药物以其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸、耐酶、毒副作用相对较小等优点而广泛应用于临床。但随着临床应用的增多，     

第三代头孢菌素的应用与细菌耐药性

随着头孢菌素药物的广泛应用，细菌对该类抗生素的耐药性也迅速增长，笔者就目前第三代头孢菌素类抗生素的应用现状，临床分离致病菌对头孢类抗生素的耐药机制、防治对策以及合理应用抗菌药物综述如下。     

异噁唑衍生物的合成及其抗菌活性研究

乳香为橄榄科植物乳香树或同属植物的胶状树脂,主要含有五环三萜、四环三萜、大环二萜等萜类和多种挥发油类成分。研究表明药用乳香具有抗炎、抗肿瘤、抗哮喘、抗氧化等药理活性,有潜在的药用价值。综述了乳香化学成分和药理作用研究进展,为乳香的进一步研究提供参考。     

新型抗菌肽KR-1的设计、筛选及抗菌活性评价

目的 构建高活性、低毒性的新型抗菌肽,对其抗变异链球菌及其他口腔致病菌的活性进行评价,探讨其在防治龋病中的潜在应用价值。方法 以天然抗菌肽Histatins5的类似物Dhvar4为模版合成新型抗菌肽KR-1、KR-2。通过所设计抗菌肽对变异链球菌的最小抑菌浓度（MIC）实验,兔血红细胞溶血试验以及CCK-8法,筛选出高活性、低毒性的目标抗菌肽;使用96孔板培养变异链球菌生物膜,分为实验组（用浓度梯度为0.6×、0.8×、1×、2×MICs的KR-1进行处理）与阳性对照组（用浓度梯度为0.6×、0.8×、1×、2×MICs的洗必泰进行处理）,通过结晶紫染色定量法观察生物膜量的改变;使用10×MIC浓度KR-1作用于变异链球菌生物膜后通过激光共聚焦显微镜观察结构的改变;通过KR-1作用口腔链球菌后杀菌所需的时间探讨目标抗菌肽对口腔链球菌的抗菌效率。结果 实验测得KR-1及KR-2的MIC分别为3.2 μmol/L和12.8 μmol/L,有效浓度下,兔血红细胞溶血率分别为0.35%和48.8%,24 h牙龈成纤维细胞存活率分别为72.96 %和21.94 %,将活性较高、生物相容性较好的KR-1作为目标抗菌肽;经结晶紫染色后测定KR-1的50%生物膜最小抑制浓度（MBIC50）低于1.92 μmol/L,且浓度为2.56 μmol/L时效果优于阳性对照组洗必泰（P=0.001）,共聚焦显微镜下观察可见经KR-1处理后生物膜结构疏松;KR-1在5 min内可杀灭约90%细菌。结论 KR-1抗菌肽具有较强的抗菌活性和较低的毒性,且有良好的抗变异链球菌生物膜作用。     

一种含吲哚基希夫碱的合成及其抗菌活性研究

目的:研究对(N,N-二甲氨基)苯甲醛缩色胺希夫碱的制备方法及抗菌活性。方法:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应合成出一种新型含吲哚基希夫碱,该希夫碱经过核磁共振、红外、紫外光谱等表征。采用滤纸片法测定该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和白色念株菌的抗菌活性。结果:该希夫碱对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌都有抑制作用,且抑制活性与浓度呈现一定的依赖性;当含吲哚基希夫碱的浓度达到0.20 mol/L时,对大肠杆菌的抑菌圈直径达到18 mm,对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到14 mm,对白色念珠菌的抑菌圈直径仅达到7 mm。结论:通过色胺与对(N,N-二甲氨基)苯甲醛反应制得含吲哚基希夫碱,该希夫碱的抗菌活性对大肠杆菌达到高度敏感,对金黄色葡萄球菌具有中度敏感,而对白色念珠菌低度敏感,为进一步研究吲哚类希夫碱的生物活性提供参考依据。     

水溶性柠檬苦素苯甲酰腙衍生物的合成及其抗菌活性

柠檬苦素是一种在柑橘属植物中含量较丰富的化合物,具有较广泛的生物活性,但因其水溶性较差,限制了其实际应用。本研究以柠檬苦素为起始原料,在其7位羰基处引入苯甲酰腙,设计、合成了8个新化合物7a～7h。实验结果表明,所有化合物的水溶性较柠檬苦素均有所提升,其中化合物7a、7d、7e和7f较为明显;此外,在苯环间位和对位上有取代羟基的化合物7d和7e对大肠埃希菌（E. coli）和金黄色葡萄球菌（S. aureus）具有较强的抗菌活性,化合物7e活性最好,其最低抑菌浓度分别为0.31 mg/mL和1.25 mg/mL,且化合物7e的抗E. coli效果优于苯甲酸钠。     

胶原蛋白金属配合物的合成、表征及抗菌性能

目的:探讨具有潜在抗菌活性的胶原蛋白金属配合物的制备、表征及抗菌性能.方法:将Cu、zn和Pd的醋酸盐与胶原蛋白反应,制备出胶原蛋白金属配合物,用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)、荧光光谱和紫外光谱对金属配合物进行表征测定,并对其抗菌活性进行测定.结果及结论:Cu、zn和Pd金属离子可与胶原蛋白中的活性官能团发生螯合作用,形成稳定的配合物.所制备的胶原蛋白金属配合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有很好的抑菌作用.Pd-胶原蛋白对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度均为0.003 1 ks/L;Zn-胶原蛋白对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度均为0.006 3 ks/L;Cu-胶原蛋白对大肠杆菌的最小抑菌浓度为0.025 0ks/L,对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度为0.012 5 kg/L.     

松香基脲类衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的：设计合成了一系列松香基脲类衍生物,初步研究了其抗菌活性。方法：以脱氢松香酸为起始原料,酰氯化后,经Curtius重排得到松香基异氰酸酯,然后与芳香胺反应得到松香基脲。结果：得到5个松香基脲类化合物,经IR、1H-NMR、元素分析等确证其结构。结论：初步药理实验表明,合成产物对金黄色葡萄球菌及大肠杆菌具有良好的抗菌活性。     

新型截短侧耳素衍生物的体外抗菌活性研究

目的:研究新型截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌(MSSA和MRSA)和表皮葡萄球菌(MSSE和MRSE)的体外抗菌活性。方法:采用微量肉汤稀释法测定其对MSSA、MRSA、MSSE和MRSE的最低抑菌浓度(MIC)。结果:新型截短侧耳素衍生物15,16a,16b对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的MIC值均小于1μg·mL-1,抑菌效果明显优于阿莫西林。结论:新型截短侧耳素衍生物对金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌具有很强的抑菌作用。     

白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素。以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团——烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系列衍生物8a-8u,其结构经¹H NMR、¹³C NMR、IR和MS确证。采用MTT法评价了目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa（人体宫颈癌细胞系）,DU-145（人体前列腺癌细胞系）,SGC-7901(人体胃癌细胞系)和HEK-293(人胚肾细胞系)的抗肿瘤活性。其体外抗肿瘤活性实验表明,7-(2-哌嗪乙氧基)-5-羟基-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(8o)具有较好的抗肿瘤活性。     

新型CDDO衍生物的合成及抗肿瘤活性

对2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸(CDDO)进行结构修饰,通过不同连接臂将几种含氮杂环分别引入C-17位羧基,设计并合成了12个未见文献报道的新化合物(9a~9l),其结构经ESI-MS、IR和¹H NMR确认。采用MTT法评价了化合物对HCT-116、A549及HepG2肿瘤细胞的抑制活性。实验结果表明,部分化合物对肿瘤细胞具有较强的抑制活性,其中化合物9c的活性最强,高于CDDO咪唑啉酮衍生物(CDDO-Im)。血浆稳定性实验表明,化合物9c的血浆稳定性较高,显著高于CDDO-Im。