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1.
以苯乙酮与取代苯甲醛(1a~1e)为起始原料,在碱性条件下制得中间体查尔酮(2a~2e);在超声辅助下,合成了一系列硫代嘧啶酮类化合物(3a~3e),其中3a、 3d和3e为新化合物,其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征。研究了3a~3e对酪氨酸酶和α-葡萄糖苷酶的抑制活性及抗氧化活性。结果表明:4-(2-甲氧基苯基)-6-苯基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)=硫酮(3b)抑制酪氨酸酶活性最好,IC50为0.676 mmol·L-1,与阳性对照曲酸相当。以3b为例进行了抑制酪氨酸酶动力学与分子对接研究。结果表明:3b为竞争型抑制剂,苯环可能为其活性基团。 相似文献
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3.
以2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶为原料,与伯胺类化合物(1)经取代反应制得氨基嘧啶类化合物(2);2经重氮化反应制得三氮唑类化合物(3);3与胺类化合物经亲核取代反应和水解反应合成了26个新型的三唑并[4,5-d]嘧啶类化合物(6a~6z),其结构经1H NMR和ESI-MS表征。大鼠体内抗血小板聚集模型测试结果表明:26个化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,6d,6i和6l的抗血小板聚集活性较强,抑制率分别为61.9%,69.3%和71.2%。 相似文献
4.
本文考察了溶剂、温度、反应时间和7-芳基等对3-次苄基6-氟-硫色满酮与3-氨基-1,2,4-三氮唑的环缩合反应的影响。实验结果表明在环缩合反应中同时生成了并四环的二氢嘧啶和嘧啶。而且高温时,并四环二氢嘧啶可以在没有脱氢剂的条件下直接脱氢生成嘧啶。文中合成的化合物结构经氢核磁共振谱、质谱、元素分析和X-射线单晶衍射确证。并对同时生成并四环二氢嘧啶和嘧啶的环缩合反应的机理进行了探讨。 相似文献
5.
以苦参碱为原料,经Vilsmeier-Haack反应、环加成反应和酰化反应合成了一系列嘧啶并苦参碱衍生物(2, 3a~3k),其结构经 1H NMR、 13C NMR和 HR-MS(ESI)表征。采用MTT 法测定了化合物2和3a~3k对人宫颈癌(HeLa)和人乳腺癌(MCF-7)瘤株的体外抑制活性。结果表明:2对人宫颈癌(HeLa)细胞的抑制活性最好,IC50值为4.571 μmol·L-1,但弱于顺铂(3.652 μmol·L-1); 3h对人乳腺癌(MCF-7)细胞的抑制活性最好,IC50值为3.650 μmol·L-1,与顺铂(3.506μmol·L-1)相当。
相似文献
6.
以三聚氯氰为原料合成含醛基的二酚氧基取代中间体(1); 1分别与酚衍生物(2a~2e)经取代反应制得三酚氧基中间体(3a~3e); 3a~3e经缩合、氧化和配位等反应合成了5个新型的含双酚衍生物三枝氟硼二吡咯(BODIPY)荧光染料(4a~4e),其结构经1H NMR, 13C NMR和HR-MS(ESI)表征。4a~4e的最大吸收波长和发射波长分别位于499 nm和508 nm,荧光量子产率为0.41~0.55,显示出BODIPY荧光核典型的光物理性能。 相似文献
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《合成化学》2015,(7)
以3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮为原料,经Vilsmeier-Haack反应和Biginelli反应制得4-(5-氯-3-甲基-1-苯基-唑-4-基)-5-甲酸乙酯-6-甲基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-硫酮(3);3与芳醛经Knoevenagel反应合成了5个新型的含吡唑的噻唑[3,2-a]并嘧啶类化合物(5a~5e),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和ESI-MS表征。采用MTT法测定了5a~5e的抗肿瘤活性。结果表明:5a~5e对人前列腺癌PC-3细胞均具有一定的体外抗增殖活性,其中2-【4-{[6-(乙氧羰酯)-5-(5-氯-3-甲基-1-苯基-吡唑-4-基)-3-氧代-7-甲基-噻唑并[3,2-a]嘧啶-2(5H)-亚基]甲基}苯氧基】乙酸(5a)活性最强,其IC50为44.45μM。 相似文献
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