细胞结合青霉素酶在金黄色葡萄球菌耐药中的作用

本文报道了从南京地区临床分离的金黄色葡萄球菌85053总青霉素酶、细胞结合青霉素酶和胞外青霉素酶活力,进行了胞外青霉素酶体外消除试验。胞外青霉素酶经体外消除后,32μg/ml青霉素,32μg/ml氨苄青霉素及32μg/ml羧苄青霉素显示杀菌作用,在与之对照的试管稀释法试验中,256μg/ml青霉素,128μg/ml氨苄青霉素和128μg/ml羧苄青霉素显示相似的杀菌作用。由于苯唑青霉素耐青霉素酶,在上述两种实验体系中,8μg/ml苯唑青霉素杀菌效果几乎一致。结果表明,胞外青霉素酶体外消除后,细胞结合青霉素酶对青霉素、氨苄青霉素、羧苄青霉素及苯唑青霉素仍具耐药作用。     

细胞结合青霉素酶在金黄色葡萄球菌耐药中的作用

本文报道了从南京地区临床分离的金黄色葡萄球菌85053总青霉素酶、细胞结合青霉素酶和胞外青霉素酶活力,进行了胞外青霉素酶体外消除试验。胞外青霉素酶经体外消除后,32μg/ml青霉素,32μg/ml氨苄青霉素及32μg/ml羧苄青霉素显示杀菌作用,在与之对照的试管稀释法试验中,256μg/ml青霉素,128μg/ml氨苄青霉素和128μg/ml羧苄青霉素显示相似的杀菌作用。由于苯唑青霉素耐青霉素酶,在上述两种实验体系中,8μg/ml苯唑青霉素杀菌效果几乎一致。结果表明,胞外青霉素酶体外消除后,细胞结合青霉素酶对青霉素、氨苄青霉素、羧苄青霉素及苯唑青霉素仍具耐药作用。     

青霉素过敏问题

药物过敏中青霉素的过敏问题一直处于突出的地位。无论在过敏发病率、过敏严重性、以至过敏死亡率方面,青霉素均居于首位。青霉素过敏在全部使用青霉素的病人中约占3％～6％,其中约有2/3的病人为青霉素皮肤试验阳性,不一定有临床过敏发作,其余1/3则为青霉素的临床过敏。     

抗生素在中枢神经系统感染中的合理应用

<正> 治疗细菌性脑膜炎抗生素的合理选用至为重要。所选用的抗生素量应使脑脊液中抗生素浓度至少要超过敏感细菌的最低抑菌浓度(MIC),最好超过敏感细菌的最低杀菌浓度(MBC),细菌性脑膜炎的预后和抗生素透过血脑屏障的能力及其杀菌作用的强弱有非常密切的关系。脑膜无炎症时青霉素G透入脑脊液差(1～3μg/ml),但在脑膜炎症时脑脊液浓度明显增高(5～30μg/ml),氨苄青霉素对CSF通透性较青霉素G稍好(脑脊液浓度5μg/ml,炎症时脑脊液10～65μg/ml)。羧基青霉素(羧噻吩青霉素)及脲基青霉素类(脒唑组青霉素及氧哌嗪青霉素)其对脑脊液的通透性与青霉素G相似,异恶唑组青霉素(苯唑青霉素、邻氯青     

呋苄青霉素对绿脓杆菌K799/WT青霉素结合蛋白亲和力研究

本文对呋苄青霉素等五种B—内酰胺类抗生素与绿脓杆菌K799/WT靶位蛋白—青霉素结合蛋白(PBPs)的亲和力进行了研究。结果表明呋苄青霉素对绿脓杆菌K799/WT的致死性PBPs具有强大的亲和力。对PBP-1a、PBP-1b、PBP-2、PBP-3的IC_(50)值分别为0.13、1.03、2.89、0.014 mg/L。羧节青霉素对PBP-1a、PBP-2、PBP-3的亲和力仅分别为呋苄青霉素的34％,<9.6％,与2.9％。呋苄青霉素对绿脓杆菌PBPS亲和力与苯咪唑青霉素相似,优于氧哌嗪青霉素与头孢哌酮。     

抗生素不合理配伍分析

抗生素是临床应用最广泛的抗菌药物,其不合理配伍直接关系到用药的有效性及安全性。2002年2月～3月我们对门诊11601张处方进行调查,其中含抗生素处方2460张,抗生素与其他药物配伍的处方有1787张,本文对其中不合理配伍处方分析如下。1 抗生素之间的不合理配伍1.1 同类抗生素合用其毒副作用相加 例1:生理盐水250ml+青霉素800万 U,静滴,1次/d;生理盐水500ml+哌拉西林8g,静滴,1次/d。例2:生理盐水+青霉素480万U,静滴,1次/d;生理盐水20ml+氨苄青霉素2g,静注,1次/d。 青霉素与哌拉西林或氨苄青霉素均为青霉素类,二者合用作用相加,毒副作用亦相加。特别应注意大剂量应用青霉素会引起“青霉素脑病”。有报告认为,青霉素用到惊厥量(4.2～8.4亿U)的1/10或脑脊液浓度超过8U/ml,均可引起大脑皮层兴奋性增强而导致癫痫发作。其机制可能是过量药物阻止中枢抑制性递质γ-氨基丁酸合成转运,以及抑制中枢     

青霉烷砜对氨苄青霉素的增效作用

观察加用青霉烷砜后氨苄青霉素对痢疾杆菌的体外杀菌效果。结果表明,加用青霉烷砜后对69株痢疾杆菌的杀菌效果,从单纯氨苄青霉素的杀菌率59.4％(41/69)提高到98.6％(68/69),有显著增效作用(P<0.005)。各株痢疾杆菌对国产和墨西哥产氨苄青霉素的敏感性无差异。证明青霉烷砜对氨苄青霉素有增效作用,对原耐氨苄青霉素痢疾杆菌的杀菌率达96.4％(27/28)。对耐药痢疾杆菌治疗药物的选择提供了有益的参考。     

聚丙烯酸载体用于青霉素酰化酶的固定

以反应性单体丙烯酸和交联剂二乙烯基苯,以石油醚为致孔剂,通过悬浮聚合制备固定化酶的载体,并用于对青霉素酰化酶的固定。研究了丙烯酸与二乙烯基苯以不同摩尔比对青霉素酰化酶固定活性的影响,以及悬浮聚合时水油相比例的不同所合成的载体对固定化酶性能的影响。当丙烯酸和二乙烯基苯摩尔比为84.2:4时合成的载体固定青霉素酰化酶的酶活为2784U/g,而水油相比为2.75:1（丙烯酸和二乙烯基苯摩洋比为84.2:5）时固定青霉素酰化酶活达到2183U/g。固定青霉素酰化酶可使青霉素转化,得到半合成青霉素的中间体6-氨基青霉烷酸,由此可制成高效、广谱、服用方便的新青霉素。     

青霉素静脉滴注的药物动力学及配伍禁忌

长期以来,临床应用青霉素静脉滴注时,多将一日剂量青霉素溶于5%、10%葡萄糖注射液内,并采用一日一次的给药方法。这种用药习惯很不合理,亟需引起临床用药的重视和改进。为提高临床用药水平和治疗效果,本文对青霉素静滴给药中存在的弊端及有关问题论述如下。一、青霉素的临床药物动力学(一)青霉素属于超快速消除类药物,其血浆半衰期(t1/2)为0.5h。肌注100万 U 后,于半小时血药浓度即达峰值,约为20U/ml。但血药浓度下降较快,经4h 已<1U/ml。(二)青霉素静注在血清中可迅速获得较高药物浓度,但消失亦快。肾功能正常患者静注500万 U 青霉素钠盐后的血药     

青霉素稀释浓度对肌注局部刺激反应的临床研究

目的通过对不同稀释浓度青霉素G钠pH值的测定和肌注后局部刺激反应的临床分析研究,找出既能解决青霉素G钠肌注后局部刺激反应过重的问题,又能提高疗效使青霉素G钠的用药方案更趋于合理的最佳稀释浓度。方法设计3种不同浓度的青霉素G钠稀释溶液。①测试不同稀释浓度青霉素G钠溶液的pH值;②记录3种稀释浓度连续肌注后局部刺激反应的情况并建立数据档案。结果①不同稀释浓度的青霉素G钠溶液pH值不同,80万U/mL浓度pH值为7.01,接近中性。②从肌注后局部产生的疼痛程度、有无硬结的分析,80万U/mL浓度组肌注后局部刺激反应最轻。同另外两组相比较(P<0.01),差异有统计学意义。结论 80万U/mL浓度青霉素G钠溶液肌注后可以显著减轻局部刺激反应,从而可用青霉素G钠80万U~160万U每8小时肌注1次,弥补青霉素半衰期过短的问题,提高疗效,使青霉素G钠的用药方案更趋合理。     

青霉素迟发反应致过敏性哮喘1例报告

青霉素是一种临床常用的抗生素。我科收住的一病人出现了静滴青霉素过敏性哮喘的迟发过敏反应。现报告如下。1　病例介绍　患者女 ,6 0岁 ,因慢性支气管炎急性发作 ,伴上消化道出血而入我科住院治疗。经询问无药物过敏史 ,青霉素皮试阴性 ,连续静滴青霉素溶液 10 d无不良反应。第 10 d当滴青霉素溶液至 2 / 3瓶时 ,患者出现呼气性呼吸困难 ,不能平卧 ,查T37℃ ,P90次 / min,BP17/ 13 k Pa,听诊两肺闻及较明显的哮鸣音及干性罗音。当即给予停输青霉素 ,并进行心电监护 ,同时用地塞米松、盐酸肾上腺、氨茶碱、输氧等抗过敏治疗 ,病情缓解 ,3…     

1例青霉素过敏患者的抢救

1病例介绍 患者,女,32岁,于2008年6月18日16点以急性上呼吸道感染收住院.入院时体温36.4 ℃,脉搏80次/min,呼吸19次/min,血压130/70 mm Hg.患者否认其有任何药物过敏史且前2周用过青霉素.经严格标准操作青霉素皮试20 min后,青霉素试验阴性.遵医嘱盐水250 ml+青霉素800万U静脉点滴.严密观察30 min后患者无反应.     

苏州地区小儿侵袭性肺炎链球菌耐药特征分析

目的调查苏州地区小儿侵袭性肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae,SP)感染的现状及耐药特点,为预防和临床治疗提供依据。方法将有明确侵袭性SP感染患儿35例(41份标本)的临床特征及药敏试验进行分析。根据菌株耐药性分为青霉素敏感组(PSSP组)和青霉素不敏感组(PNSP组),分别比较两组菌株对抗生素的耐药性差异。结果 35例患儿中,男女比例1∶0.8,5岁以下占85.71%(30/35),脓毒症占74.29%(26/35),化脓性脑炎占31.43%(11/35),对青霉素的耐药率为48.78%(20/41),对万古霉素的耐药率为0(0/41)。青霉素不敏感组对SMZ、四环素的耐药性高于青霉素敏感组(P<0.05)。结论苏州地区小儿侵袭性SP病感染多见于5岁以下婴幼儿,以脓毒症及化脓性脑炎多见,对青霉素类抗生素大多耐药,青霉素不敏感株对其他多种抗生素的耐药性高于青霉素敏感株,万古霉素仍是治疗侵袭性SP病的首选药物,临床应根据侵袭性SP的耐药性分析合理使用抗生素。     

苄星青霉素肌肉注射与静脉注射治疗成人丹毒的疗效比较:随机对照试验

本文研究的目的是评价肌肉注射青霉素治疗成人丹毒的有效性。苄星青霉素和普鲁卡因青霉素混合剂2M U/次,2次/d,肌肉注射,苄星青霉素4M U/次,每天6次静脉注射治疗住院的丹毒成人患者,进行前瞻性随机的中心研究。研究对象112例,肌肉注射组57例,静脉注射组55例。治疗失败者,肌肉注射组为14%,静脉注射组为20%(P=0.40),两组局部并发症如腿部脓肿的发生率肌肉注射组为7.0%,静脉注射组为9.1%(P=0.477),静脉注射组中25.5%的患者发生与注射途径相关的并发症(静脉炎)。肌肉注射青霉素治疗成人丹毒是一种有效的、患者耐受性好的治疗方法。苄星青霉素…     

新生儿淋菌性结膜炎62例疗效观察

目的：观察新生儿淋菌性结膜炎的治疗效果。方法：将我院2005年以来确诊的62例新生儿淋菌性结膜炎患者,应用4000U/mL青霉素配制液滴眼,全身予以青霉素肌注或静滴进行治疗。结果：62例治愈。时间最短3天,最长7天,平均5天。结论：采用4 000 U/mL青霉素配制液滴眼,合并全身应用青霉素治疗新生儿淋菌性结膜炎,疗效好,治愈快,不良反应小,值得临床推广使用。     

青霉素皮试阴性者应用氨苄青霉素引起过敏反应一例

临床应用氨苄青霉素多统一用普通青霉素做皮试。我院收治一例因肛瘘手术治疗的患者(男40岁),术后用氨苄青霉素抗感染。用前常规做青霉素皮试阴性,病人无任何不适,肌注青霉素钠亦无反应。按医嘱给其静滴氨苄青霉素6.0g、10％葡萄糖液500ml,当以50滴/分的速度滴入250ml时,病人突感心慌、恶心、出冷汗,继而面色苍白、口唇发绀,视物不     

青霉素皮试致速发过敏2例报告

1临床资料
　　2例患者均为成人,均未接触过青霉素,按常规操作方法作青霉素皮试,抽取配制完毕的青霉素试液0.1ml(20单位)于前臂屈侧皮内注射,使之成为直径小于0.5cm的皮肤丘疹,拔出注射针,患者当即出现胸闷气急,面色苍白,大汗淋漓,呼吸增粗增快,40次/min,心率108次/min,意识清楚,瞳孔无异常,诊断为青霉素速发过敏反应。     

81株淋球菌对抗生素的敏感度测定

本文用琼脂稀释法测定了12种抗生素对杭州地区分离的81株淋球菌的最小抑菌浓度(MIC).结果为:青霉素G0.03～4mg/L,苯唑青霉素1～32mg/L,头孢唑啉0.25～32mg/L,头孢氧哌唑0.25～16mg/L,头孢氨噻呋肟0.0075～2mg/L,奈啶酸0.125～2mg/L,氟哌酸0.0075～0.5mg/L,氟啶酸0.0075～1mg/L,氯霉素0.125～32mg/L,甲矾霉素0.015～2mg/L,红霉素0.125～16mg/L和壮观霉素1～64mg/L.表明流行菌株中以耐青霉素菌株为主(耐青霉素G69%,耐苯唑青霉素77%),此外,亦有头孢唑啉(6%)、氯霉素(2%)、红霉素(7%)和壮观霉素(2%)的耐药菌株出现.本文结果对进一步研究淋球菌的耐药性有重要意义.     

今日青霉素

半个世纪以来,肺炎球菌、链球菌、淋病双球菌及脑膜炎双球菌一直是青霉素的主要抑制对象。由于金黄色葡萄球菌对青霉素有抗药性。所以对青霉素敏感的化脓性球菌中不包括金黄色葡萄球菌。1983年淋病双球菌对青霉素的抗药性达到高峰,以后下降。尽管已经鉴定某些肺炎球菌菌株对青霉素敏感性降低(最低抑菌浓度>0.1～2mg/l),极少数菌株有明显     

固态青霉素钾的降解动力学研究

目的研究不同温度和相对湿度条件下青霉素钾降解的动力学规律。方法在恒温恒湿条件下使青霉素钾降解,定时测定其含量,并对获得的数据进行数学分析。结果青霉素钾的降解反应速率为-dc/dt=k(c0-c B),降解曲线符合c=c0-Bexp(kt) B,速率常数k可表达为k=Aexp(-Ea/RT)exp(mHr),其中活化能Ea=77.26kJ/mol,常数m=0.1159。结论反应速率表达式表述了青霉素钾的降解过程,符合其实际降解规律。