浅谈改善固体制剂溶出度的方法

文章针对影响固体制剂溶出度的主要因素 ,从两个方面阐述了改善固体制剂的溶出度的方法 ,其一即改进崩解度与释放度 ,如选择恰当的辅料 ,加入表面活性剂或助溶剂 ;其二是改变制备工艺 ,如改变混合与制粒工艺 ,采用固体分散技术。     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状，阐明中药固体制剂溶出度测定的意义，通过影响固体制剂溶出度的主要因素，概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状,阐明中药固体制剂溶出度测定的意义,通过影响固体制剂溶出度的主要因素,概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。中药固体制剂及其溶出度的研究概况@杨荣平 @杨明 @刘小彬     

中药固体制剂及其溶出度的研究概况

概述了中药固体制剂及其质量控制指标之一的溶出度的研究现状,阐明中药固体制剂溶出度测定的意义,通过影响固体制剂溶出度的主要因素,概括了改善中药固体制剂溶出度的常用方法及其测定的发展趋势。     

中药溶出度的研究进展

药物溶出度是指药物从片剂、胶囊剂等固体制剂在规定的介质中溶出的速度和程度。药物的溶出度直接影响药物在体内的吸收和利用,是评价药物质量的一个内在指标。目前化学药的许多固体制剂如:片剂、胶囊剂等早已将溶出度测定作为常规质控方法,但许多中药固体制剂的质量控制没有溶出度测定的要求,这给中药质量控制在一定程度上带来了盲目性,也是中药制剂落后于化学药品制剂的一个原因,有人提出有必要增加中药固体制剂的溶出度测定项目[1]。本文从试验方法,溶出介质的选择,检测手段,药溶出度的影响因素和体内外相关性等几方面综述了近年来中药溶…     

中药制剂溶出度测定方法研究现状与探讨

体外溶出度测定试验是现行药品标准中考察难溶口服固体药物的生物利用度的主要指标,是考察批与批之间质量差异、控制药品质量的重要方法,通过体外溶出计划试验可以反映固体制剂以及半固体制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种和性质、生产工艺、包装材料和贮藏条件等对制剂质量的影响。由于中药制剂化学成分的复杂性以及我国中药制剂发展的特殊性,对中药制剂中体外溶出度试验与体内生物利用度试验的研究方法还不太成熟,国家药品标准中还没有收载含中药溶出度检查的项目。随着国内中药现代化工程的进展和国外对传统药物研究的不断深…     

中药固体制剂溶出度研究与展望

溶出度试验是固体药物制剂的“灵魂”,在制药发达国家已得到高度重视,而中药制剂“重提取、重纯化、重分离、轻成型”。本文阐述中药固体制剂溶出度意义,抓住了这一点,就可“撬动”整个固体制剂行业和相关产业的发展;通过分析现行中药固体制剂溶出度评价的局限性,提出其质量控制评价的新模式。从化学和生物双重角度共同把关中药固体制剂溶出度,建立标准溶出谱,体现中医药的整体观,弥补现行“惟成分论”的中药质量控制和评价方法的不足。     

丹皮酚固体分散体制备表征及体外溶出特性研究

目的:制备并表征丹皮酚固体分散体,绘制体外多条溶出曲线并分析体外溶出特性。方法:采用熔融法制备固体分散体,以溶出度为评价指标优化丹皮酚固体分散体制备工艺;采用电镜扫描分析(SEM)、差示扫描量热分析(DSC)、X-射线衍射分析(XRD)与傅里叶红外扫描分析(FTIR),对其理化性质进行制剂学表征;绘制体外多条溶出曲线,进行溶出动力学方程拟合。结果:最优处方工艺为以PEG4000∶PEG6000(2∶1)为基质,丹皮酚与基质比例为1∶9;SEM、DSC及XRD分析显示丹皮酚由晶型态转变为无定型态或分子态存在,FTIR分析显示丹皮酚化学结构未发生改变;体外多条溶出曲线基本重合且均具有较好的溶出行为,20 min时各组溶出均超95%,接近溶出完全,且各组累积溶出度RSD为1.89%,溶出行为符合一级动力学方程,拟合相关性系数r均高于0.99。结论:丹皮酚固体分散体可明显改善丹皮酚在水系环境的溶出度,且具有很好的溶出适应性,为提高生物利用度奠定了制剂基础。     

溶出度在中药制剂中的应用进展

目的 了解溶出度在中药制剂中的应用进展。方法 通过查阅文献，对有代表性的文章进行综述。结果 阐述了溶出度在中药片剂、胶囊剂、各类丸剂、栓剂、凝胶剂、固体分散体和粉剂中的应用，探讨了中药制剂中溶出速率差异的原因和应对方法。结论 中药制剂进行溶出度试验是很有必要的。     

二种制备工艺的归脾丸阿魏酸溶出度考察

改进丸剂工艺是近年中成药剂改的一个方面,制备工艺的改变将影响药品中有效成分的溶出度。而《药典》对中药口服固体制剂,尚未制定溶出度的要求,在这方而明显滞后于化学药品制剂。本文就二种工艺生产的归脾丸中主要有效成分阿魏酸,采用高效液相色谱方法,测定其溶出度,以科学地评价其生产工艺。1 仪器及试药 LC-10A液相色谱仪(日本岛津);ZRD6—A药物溶出度仪(上海黄河药检仪器厂);EA-Z真空除气仪(天津医疗器械所);BJ-3智能崩解仪(天津医疗器械所);RC-Q全自动智能取样器(天津医疗器械所)。阿魏酸对照品(中国药品生物制品检定所提供)。供试品归脾丸:样品Ⅰ(中国     

3种不同天舒固体剂型溶出度研究

目的:比较天舒制剂3种不同固体剂型的体外溶出度。方法:采用小杯法和HPLC法,以阿魏酸为指标,考察不同时间的累积溶出度,并以威布尔分布模型提取溶出参数,采用相似因子法对溶出度进行评价。结果:3种天舒固体制剂溶出度符合《中国药典》相关规定,天舒滴丸(A)、胶囊(B)、片剂(C)的Td值分别为6.15,11.30,18.66,B,C的相似因子f250,溶出度与A不等效。结论:3种天舒制剂的溶出度有显著差异,A的溶出度显著优于B和C,为改进生产工艺,评价和控制产品质量提供依据。     

固体药物制剂溶出度试验方法及应用

溶出度（dissolution rate）指活性药物从片剂、胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定介质中溶出的速率和程度,是考察固体制剂内在质量的一个重要指标。溶出度测定是一种模拟药物在体内崩解、     

尼莫地平－聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差分析结果表明，尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异，固体分散物的溶出度基本上随ＰＥＧ分子量的增加而增加，尼莫地平与ＰＥＧ比例为１：９时，ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ１００００形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。     

尼莫地平－聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

 尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差分析结果表明，尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异，固体分散物的溶出度基本上随ＰＥＧ分子量的增加而增加，尼莫地平与ＰＥＧ比例为１：９时，ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ１００００形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。     

乌索酸固体分散体胶囊的制备及体外溶出度研究

目的评价乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度及其质量。方法以PVP-K30为水溶性载体,采用溶剂法制备乌索酸固体分散体胶囊;选择0.5%十二烷基硫酸钠溶液为溶出介质,建立高效液相色谱法测定乌索酸固体分散体胶囊等3种制剂的体外溶出度,并检测分析了乌索酸在制剂中的存在状态。结果高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度,结果准确、可靠、稳定、无载体的干扰。45min之内,乌索酸固体分散体胶囊的体外溶出度比片剂提高2.3倍,比物理混合物胶囊提高1.1倍。结论选择PVP-K30为载体制备乌索酸固体分散体胶囊可显著提高乌索酸的体外溶出速度。     

愈风宁心片体外溶出度比较

愈风宁心片为葛根总黄酮固体浸膏制剂,有解痉止痛,增加脑及冠状动脉血流量的作用,临床用于高血压头晕、头痛、冠心病、心绞痛等症[1] 。愈风宁心片主要有效成分为葛根素,据报道[1,2 ] ,其口服途径在动物体内的生物利用度很低,而有关人体内生物利用度的研究尚未见报道。由于固体口服制剂的生物利用度与药物的溶出度密切相关,因此本文抽取市售4家药厂的各1批产品为样本(以下简称A ,B ,C ,D) ,进行溶出度与崩解仪考察,报道如下。1     

《中国药典》2010年版溶出度增修订概况比较

溶出度系指活性药物成分从片剂、胶囊剂或颗粒剂等制剂在规定条件下溶出的速度和程度。《中国药品检验标准操作规范》2005年版是这样规定溶出度测定法的,将某种固体制剂的一定量分别置于溶出度仪的转篮(或溶出杯)中,在37℃±0.5℃     

岩白菜素硬胶囊剂的处方工艺与溶出度研究

 采用不同处方工艺制备了9种岩白菜素硬胶囊剂，进行了崩解度和溶出度研究，结果表明处方中加入亲水性辅料粉未能够改善制剂的崩解度及药物的溶出度，T₅₀，T_d，T₉₀等参数为单纯药粉的1/2。胶囊中填充颗粒比填充粉末作用更显著，各溶出度参数为单纯药粉的1/7.5～1/5。     

莲心碱固体分散体的表征及体外溶出度的测定

目的对莲心碱固体分散体的溶出度进行测定,并探明莲心碱在固体分散体中存在的状态。方法以PVP-K30为载体材料,溶剂法制备莲心碱固体分散体,通过显微电镜扫描法、红外光谱法、差示量热扫描法及X-ray衍射法对莲心碱固体分散体的结构进行鉴定,并进行体外溶出度测定。结果将药物制成固体分散体后,莲心碱以无定形状态分散在PVP-K30载体材料中;与原料药及物理混合物相比,固体分散体的溶出度、溶出速率均有明显提高。结论将莲心碱制备成固体分散体后,可显著提高莲心碱的溶出度及溶出速率,为莲心碱相关制剂的研发及临床应用奠定了基础。     

口服缓释固体制剂的研制

 口服缓释固体制剂（ｓｏｌｉｄｏｒａｌｅｘｔｅｎｄｅｄ－ｒｅｌｅａｓｅｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ，ＳＯＥＰ）是国内外工业药剂发展的热门，本文对下述７个方面进行分述：（１）由治疗指数及所要缓释时间，计算缓释制剂的半衰期及剂量；（２）制剂的类型及评价；（３）在胃肠道的运转状态；（４）由美国药典、中国药典的品种讨论溶出度标准的测定方法、溶剂、取样次数、时间及限度，等；（５）体内试验的缓释特征；（６）溶出度与生物利用度相关性的计算与实验；（７）不适于作ＳＯＥＰ的药物。