人参皂苷Rg3剂型的研究进展

人参皂苷Rg3作为人参中的有效活性成分,抗肿瘤作用明显,能有效抑制肺癌、胃癌、肝癌、肠癌和乳腺癌的发展,提高机体免疫力.人参皂苷Rg3单体水溶性差、口服吸收慢、消除快、血药浓度和生物利用度低,因此如何克服其溶解度低,改善其生物利用度成为研究的重要方向.本文通过查阅相关文献,综述了人参皂苷Rg3的剂型研究.     

人参皂苷Rg3与Rh2的研究进展

人参是我国传统的名贵中草药材,人参皂苷是人参的主要有效成分。人参皂苷Rg3,Rh2具有抗疲劳、舒张血管、提高免疫力、抗肿瘤等药理作用。综述了人参皂苷Rg3,Rh2的药理作用及制备方法。     

人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3对雄性生殖功能损伤模型小鼠生殖功能的改善作用

目的：探讨人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3对邻苯二甲酸二丁酯（DBP）诱导的雄性生殖功能损伤模型小鼠生殖功能的改善作用,阐明人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3对生殖功能保护作用的相关机制,为其深入开发提供实验依据。方法：28只清洁级雄性C57BL/6小鼠随机分为模型组（400 mg·kg^-1 DBP）、人参皂苷Rg1+DBP组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg1,400 mg·kg^-1 DBP）、人参皂苷Rg3+DBP组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg3,400 mg·kg^-1 DBP）和联合组（20 mg·kg^-1人参皂苷Rg1,20 mg·kg^-1人参皂苷Rg3,400 mg·kg^-1DBP）,每组7只。DBP溶于玉米油于每天上午灌胃给药,人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3溶于生理盐水于每天下午皮下注射给药,每天各给药1次,连续给药35 d。采用WLJY-9000型精子质量检测系统检测各组小鼠的精子密度、精子活力和总畸形率,HE染色观察小鼠睾丸组织病理形态表现,采用酶联免疫吸附实验（ELISA）检测小鼠血清中睾酮（T）、卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）水平,采用免疫荧光法检测睾丸组织缝隙连接蛋白43（Cx43）蛋白表达水平。结果：与模型组比较,联合组小鼠睾丸脏器系数明显升高（P<0.05）,人参皂苷Rg1+DBP组、人参皂苷Rg3+DBP组和联合组小鼠精子密度和精子活力明显升高（P<0.01）;与模型组比较,人参皂苷Rg1+DBP组、人参皂苷Rg3+DBP组和联合组小鼠血清中T和LH水平明显升高（P<0.01）,FSH水平明显降低（P<0.01）,小鼠睾丸组织中Cx43蛋白表达水平明显升高（P<0.05）。HE染色,模型组小鼠睾丸组织生精上皮较薄,管腔中生精细胞严重脱落;与模型组比较,人参皂苷Rg1+DBP组和人参皂苷Rg3+DBP组小鼠睾丸组织生精上皮变厚,管腔中脱落细胞较少;联合组小鼠睾丸组织生精上皮结构完整,各级生精细胞排列规则,腔内精子丰富。析因分析,人参皂苷Rg1联合人参皂苷Rg3可致小鼠精子活力（F=6.704,P=0.016）、血清中T水平（F=4.912,P=0.036）和睾丸组织中Cx43蛋白表达水平（F=6.937,P=0.018）升高。结论：人参皂苷Rg1和人参皂苷Rg3单独使用及人参皂苷Rg1与人参皂苷Rg3联合使用,可提高精子密度和精子活力,使小鼠血清中T和LH水平升高,FSH水平降低,减轻小鼠生殖功能损伤,其作用机制可能与上调Cx43表达水平发挥生精保护作用有关,可抑制DBP所致的生殖功能损伤,且人参皂苷Rg1与Rg3联合使用表现为协同作用。     

人参皂苷Rg3抗肿瘤作用的临床研究进展

人参皂苷Rg3作为传统中药人参的有效成分之一,具有非常显著的抗肿瘤作用。其可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和转移,还可抑制肿瘤血管生成、逆转肿瘤多药耐药、影响肿瘤信号转导相关基因的表达及增强患者免疫能力等。人参皂苷Rg3单体制剂——参一胶囊是我国独立开发的一类抗癌新药,临床已广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗。该文就人参皂苷Rg3抗肿瘤作用的临床研究进展予以综述。     

HPLC法测定人参皂苷Rg3、Rh1的含量

目的：建立人参发酵品中人参皂苷Rh1、Rg3的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法测定,色谱条件：ODS色谱柱（4.6 mm ×250 mm,5μm）;检测波长203 nm;流动相（Rh1）：乙腈-水（26.5：73.5）,流动相（Rg3）：乙腈-0.05％磷酸（37：63）;柱温30℃,流速1.0 mL/min。结果人参皂苷Rh1的含量测定线性范围0.1~1.1μm,相关系数r＝0.9998,平均加样回收率96.90％,RSD 2.67％。人参皂苷Rg3的含量测定线性范围0.4~3.0μm,相关系数为r＝0.9997,平均加样回收率98.56％,RSD 2.51％。结论本方法检测灵敏度高,检测结果可靠。     

人参皂苷Rg3对胃癌肝转移患者血清VEGF的影响

胃癌是常见的消化道恶性肿瘤之一,肝转移发 生率高,是影响预后的主要因素之一。肿瘤血管生 成是胃癌生长与转移的重要条件,需要多种因素调 节[1],而血管内皮细胞生长因子（VEGF）是目前已知 最强的直接作用于血管内皮细胞的生长因子,与肿 瘤的复发、转移及预后密切相关[2]。人参皂苷Rg3是 一种人参二醇类四环三萜皂苷,分子式 C42H72O13, 分子量 785.02,为我国自主开发的新型重组人血管 内皮抑素,具有多靶点抗肿瘤血管生成作用。本研 究以人参皂苷Rg3和（或）化疗治疗胃癌肝转移患者 56例,观察患者血清VEGF水平变化,现将结果报道 如下。     

HPLC法分离与检测20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3

20(R)-人参皂苷Rg3是我国21世纪批准的第一个中药单体新药，拥有完全自主知识产权。实验与临床研究表明，人参皂苷Rg3具有抑制肿瘤细胞的增殖、浸润，对抗肿瘤细胞的转移，促进肿瘤细胞凋亡，提高机体免疫能力等作用。目前对于20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的抗肿瘤作     

人参皂苷Rg3对鼻咽癌放疗患者细胞免疫功能的影响

目的 探讨人参皂苷Rg3对鼻咽癌放疗患者细胞免疫功能的影响. 方法 选取鼻咽癌放疗患者共50例为研究对象,按随机数字表法分为对照组、Rg3 组,每组25 例. 放疗结束后,分离各组患者外周血淋巴细胞. 采用MTT法检测淋巴细胞增殖,流式细胞仪检测淋巴细胞亚群,间接ELISA法检测IgG、IgM抗体水平及Th1/Th2细胞因子表达.结果 人参皂苷Rg3可促进鼻咽癌放疗患者淋巴细胞增殖,上调CD4 +、CD4 + /CD8 +、IgG、IgM、IL-2,下调CD8 +、IL-6,并呈现剂量依赖性. 结论 人参皂苷Rg3可显著增强鼻咽癌放疗患者外周血淋巴细胞免疫功能,提示人参皂苷Rg3可作为潜在免疫增强剂,拮抗鼻咽癌放疗所致的免疫抑制.     

人参皂苷Rg3对培养人视网膜色素上皮细胞增生的抑制作用

目的 研究人参皂苷Rg3(Ginsenoside-Rg3)对体外培养视网膜色素上皮(RPE)细胞增生的直接抑制作用及可能机制。方法 通过活细胞计数法与MTT比色法分别检测不同浓度(10、20、50、80、100、150mg/L)Rg3和Rg3 80mg/L在不同作用时间(6-120h)对RPE细胞增生及代谢的影响。结果 Rg3组细胞增殖受到抑制并出现细胞脱落，Rg3 100mg/L具有最强的抑制效应，其明显抑制效应在6h即出现，96h达高峰。Rg3组A值明显低于对照组，RPE细胞生存率下降。结论 Rg3可能通过抑制钙内流促进钾外流改变细胞膜电位、干扰RPE细胞代谢，对RPE细胞增殖具有剂量依赖和时间依赖方式的抑制作用。     

人参皂苷Rg3抗血管形成作用的实验研究

目的:探讨人参皂苷Rg3的抗血管形成作用.方法:原代培养人脐静脉内皮细胞(HUVEC),四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测TNP-470(阳性对照)和人参皂苷Rg3对HUVEC增生的影响;采用改良鸡胚绒毛尿囊膜新生血管形成模型,将不同剂量人参皂苷Rg3和TNP-470(阳性对照)置于7天的鸡胚绒毛尿囊膜上,3天后观察新生血管形成是否被抑制.结果:TNP-470抑制HUVEC增生,人参皂苷Rg3对HUVEC增生无影响,二者都抑制鸡胚绒毛尿囊膜新生血管形成.结论:人参皂苷Rg3无细胞毒作用,但有抗血管形成作用.     

人参皂苷Rg3固体分散体的制备与体外特性研究

目的 采用固体分散技术,比较3种不同载体对人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的作用.方法 分别以泊洛沙姆188(F68)、聚维酮k29/32(PVP)和聚乙二醇6000(PEG)为载体,采用熔融法或溶剂法,制备人参皂苷Rg3固体分散体,测定溶解度,进行溶出度试验,并采用差热量热分析(DSC)法鉴别药物在固体分散体中的存在状态.结果 各种固体分散体均能显著增加人参皂苷Rg3的溶解度,加快其体外溶出.人参皂苷Rg3可充分分散在载体中并形成低共熔物.结论 F68作为载体制成固体分散体,对增加人参皂苷Rg3的溶解度和体外溶出度的效果优于PEG和PVP.     

人参皂甙Rg3抑制肿瘤新生血管形成的研究

目的 :探讨人参皂甙 Rg3抗肿瘤生长的作用机制。方法 :利用鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM)观察 Rg3作用后肿瘤新生血管的生长情况 ,并采用 L ewis肺癌模型进一步探讨 Rg3在体内对肿瘤生长及肿瘤新生血管形成的影响。结果 :Rg3浓度为 0 .1和 0 .5 mm ol/L时 ,CAM血管生长抑制指数分别达 (6 2 .4± 9.3) %和 (4 5 .6± 5 .7) % ,与对照组相比差异非常显著 (P<0 .0 1)。对 L ewis肺癌荷瘤小鼠分别以 5、10、2 0 mg/kg的剂量隔日灌胃一次给予 Rg3,连续 10次 ,2 0 d后观察到 3组的肿瘤瘤质量分别为 (1.77± 0 .2 1)、(1.5 8± 0 .17)及 (1.2 2± 0 .2 9) g,与对照组比较有显著性差异 (P <0 .0 1) ,生长抑制率分别为 2 3.0 4%、31.30 %和 47.10 % ,同时观察到 Rg3组的新生血管数也明显减少。 结论 :人参皂甙 Rg3可明显抑制 L ewis肺癌的生长 ,其抑瘤作用部分是因为抑制了肿瘤诱导的新生血管形成     

人参皂甙Rg3 抗肿瘤作用的研究进展

人参皂甙-Rg3(ginsenoside Rg3,GS-Rg3)作为中药抗肿瘤药物,具有促进肿瘤细胞的凋亡、抑制肿瘤生长、抗肿瘤粘附、侵袭和转移、抑制肿瘤新生血管形成等作用,同时,与化疗药物联合应用具有减毒增效作用、提高机体免疫力、逆转肿瘤细胞的多药耐药性等作用,受到广泛关注.     

Inhibitory effect of ginsenoside Rg3 on ovarian cancer metastasis

Background Ginsenosides are main components extracted from ginseng, and ginsenoside Rg3 is one of the most important parts. Ginsenoside Rg3 has been found to inhibit several kinds of tumor growth and metastasis. The present study was undertaken to investigate the effect of ginsenoside Rg3 on human ovarian cancer metastasis and the possible mechanism. Methods The experimental lung metastasis models of ovarian cancer SKOV-3 and the assay of tumor-induced angiogenesis were used to observe the inhibitory effects of Rg3 on tumor metastasis and angiogenesis. The effect of Rg3 on invasive ability of SKOV-3 cells in vitro was detected by Boyden chamber, and immunofluorescence staining was used to recognize the expression of matrix metalloproteinase 9 （MMP-9） in SKOV-3 cells. Results In the experimental lung metastasis models of ovarian cancer, the number of tumor colonies in the lung and vessels oriented toward the tumor mass in each ginsenoside Rg3 group, was lower than that of control group. The invasive ability and MMP-9 expression of SKOV-3 cells decreased significantly after treatment with ginsenoside Rg3. Conclusions Ginsenoside Rg3 can significantly inhibit the metastasis of ovarian cancer. The inhibitory effect is partially due to inhibition of tumor-induced an qioqenesis and decrease of invasive ability and MMP-9 expression of SKOV-3 cells.     

人参皂苷Rg3对LoVo细胞迁移和侵袭影响

目的 探讨人参皂苷Rg3对人结肠癌LoVo细胞迁移和侵袭能力的影响.方法 通过四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定不同浓度Rg3对LoVo细胞增殖的影响,并确定用于研究抑制LoVo细胞迁移和转移功能作用的Rg3浓度和作用时间.设置空白对照组及Rg3实验组(5、10、20、30、40、50μmol/L),通过划痕试验,对LoVo细胞划痕加药处理24 h后,观察不同浓度Rg3对细胞迁移的影响.采用Transwell法观察不同浓度Rg3对细胞侵袭的影响.采用Western blot检测不同浓度Rg3对CD44、基质金属蛋白酶2(MMP2)、基质金属蛋白酶抑制剂2(TIMP2)、E-cadherin和β-catenin表达水平的影响.结果 MTT结果显示:0～30μmol/L Rg3处理LoVo细胞24 h对其生长无明显影响.随Rg3作用时间的延长和浓度的增加,Rg3对LoVo细胞抑制作用逐步增强.划痕试验和Transwell试验表明:Rg3浓度增加,对LoVo细胞迁移及侵袭能力抑制作用增强,浓度达15μmol/L以上时,Rg3对实验组有显著抑制作用.Western blot检测表明Rg3浓度的升高,伴随CD44、MMP2蛋白表达水平下降,TIMP2表达上升,但E-cadherin和β-catenin蛋白表达水平无明显改变.结论 人参皂苷Rg3对人结肠癌LoVo细胞迁移和转移能力有抑制作用,其抑制作用具有时间和浓度依赖性.     

人参皂苷Rg3体外抗HSV-1活性与免疫调节效应

目的：研究人参皂苷Rg3体外对单纯疱疹病毒1型 (HSV-1)的抑制作用与免疫调节效应。方法：采用结晶紫染色法观察Rg3对HSV-1致细胞病变效应的抑制作用。用MTT比色法检测Rg3对Vero细胞和小鼠脾细胞增殖的影响。以Rg3诱导小鼠脾细胞,用鼠脾T淋巴母细胞增殖分析法测定上清中IL-2活性,细胞病变抑制法测定IFN-γ活性。结果：浓度在1.56～25 m g•L^-1的Rg3对HSV-1致细胞病变效应抑制作用显著高于病毒对照组 (P<0.05);浓度小于25 mg•L^-1的Rg3对传代Vero细胞及小鼠脾细胞的增殖作用与细胞对照组比较差异无显著性 (P>0.05); 3.13~6.25 mg•L^-1的Rg3体外诱生IL-2和IFN-γ分泌水平显著高于对照组( P<0.05)。结论：一定浓度的Rg3具有体外抗HSV-1活性,对传代Vero细胞及小鼠脾细胞无毒性,可显著促进IL-2和IFN-γ分泌,参与免疫调节效应。