司帕沙星致严重光敏反应1例报告

司帕沙星(sparfloxacin)为一新喹诺酮类合成抗菌剂,笔者遇一严重光敏反应病例,现报告如下: 患者,男,30岁,体重70kg,1998年11月16日因尿道口有脓性分泌物初诊,查体:尿道口红肿,有脓性分泌物、有发痒、尿痛等症状。查尿常规:白细胞,尿道分泌物涂片检查出G,双球菌,确诊为淋病。给予司帕沙星(商品名世保扶,山西大同天丰药业有限公司产,批号980801)100mg,bid,po 服药至第7天时,出现脸色发黑、浮肿、发痒、脱皮等症状,被迫停药,停药第3天,而     

司帕沙星致光敏性药疹2例

药物的光敏反应是药疹的一种类型。最近门诊发现司帕沙星片（sparfloxacin）引起的光敏性药疹2例,报道如下。 1临床资料 患者,女,4｜D岁,因患附件炎予巴沙片（司帕沙星,成都倍特药业有限公司,批号：20071001）0．3g,qd,po,及甲硝唑（浙江得恩德制药有限公司,批号：0711115）0．2g,tid,po治疗,疗程7d,5d后因用药不适复诊,主诉在服药3d左右,即有面部发热感觉,面部皮肤开始发红逐渐变黑,瘙痒,有日晒史。     

司帕沙星的不良反应

司帕沙星属新一代口服氟喹诺酮类抗菌药物 ,对Ｇ+、Ｇ-菌、厌氧菌等具有广谱强效作用。现将近年来文献报道不良反应综述如下。1　光敏反应患者 ,男 ,3 1岁 ,因淋病给予司帕沙星 1 0 0ｍｇ ,ｂｉｄ ,ｐｏ ,7ｄ后 ,脸色发黑、水肿、瘙痒、脱发 ,被迫停药。停药第 3天 ,无明显减轻而复诊。给予泼尼松 1 0ｍｇ ,葡萄糖酸钙 1ｇ ,马来酸氯苯那敏 4ｍｇ ,ｔｉｄ ,ｐｏ ,2ｄ后症状无明显改善 ,后未随访。作者提示应在日落之后服用司帕沙星 ,减少日光接触。无法避免日晒又需服用本品者 ,宜减低剂量[1 ] 。另 1例患者 ,男 ,3 2岁 ,因淋菌性尿道炎给予…     

口服司帕沙星引起严重光敏反应1例

患者，男，25岁，公务员。夏季因感冒诱发鼻窦炎，在药店自行购买司帕沙星胶囊口服，每日0．4[f4]，用3．5d后，全身皮肤出现米粒大小粉红色斑疹，其中双下肢皮疹压之不退色，其余部位压之退色，无水疱形成，疹间皮肤潮红、肿胀，颜面部、耳、双手暴露部位肿胀严重，并出现瘙痒、红斑。实验室检查：HB171G／L，RBC6．12×10^12／L，W·0．581，W—SCR0．419，GOT140U／L，GPT521U／L，ALP164U／L，GGT73U／L，LDH463U／L，既往无药品不良反应史，家族中亦无药品不良反应史，初步诊断为口服司帕沙星引起的光敏反应，遂给予肾上腺糖皮质激素，抗组胺药对症治疗，并进行补液经加速药物排泄，住院1周后，患者治愈出院。     

司帕沙星致鼻衄1例

患者,男,42岁,建筑工人,因“尿频、尿急、尿不净4年, 进行性加重一月”于2004年12月23日来我所就诊。体检: 一般情况可,T 37℃,P 68次·min-1,BP130／78mmHg;肛检: 前列腺Ⅱ。肿大,未及结节硬块,无触痛波动感;尿道口轻度红肿,未见有明显分泌物溢出,尿拭子涂片G-、G+球菌(+ +);前列腺按摩液检查:卵磷脂小体(+++),WBC 18个／     

司帕沙星分散片的研制及其质量控制

目的 制备司帕沙星分散片,并进行质量控制.方法 高效液相色谱法进行样品含量及有关物质测定;通过改变不同因素进行司帕沙星分散片的工艺筛选,并按中国药典2005年版二部附录进行分散均匀性检查、崩解时限枪查和溶出度检查.结果 优化处方为:司帕沙星200 g,交联聚维酮(PVPP)80 g,微晶纤维素(MCC)300 g,羧甲基淀粉钠(CMS-Na)48 g,甘露醇128 g,微粉硅胶48 g,10%聚维酮K30的50%乙醇溶液适量,共制成1000片.结论 优化后分散片的片重差异、溶出度和崩解时间均符合中国药典的规定,有关物质和含量亦符合本品临床用药的质量标准(草案).     

司帕沙星治疗泌尿道感染30例

目的:研究司帕沙星对泌尿道感染的治疗作用.方法:细菌性泌尿道感染患者30例,单纯性泌尿道感染患者服用司帕沙星100 mg,qd,疗程7 d;复杂性泌尿道感染患者服用司帕沙星200 mg,qd,疗程14 d.结果:治愈率86.7%,有效率93.3%,细菌清除率93.3%;出现轻度的胃肠道反应1例.结论:司帕沙星治疗泌尿道感染疗效好,且安全、副作用少.     

司帕沙星软膏的研制

介绍了司帕沙星软膏的处方及制备工艺,建立了紫外分光光度法测定其含量。方法稳定,准确可靠,平均回收率为９９．７４％,ＲＳＤ为０．４７％。     

司帕沙星的合成工艺研究

由2,3,4,5－四氟苯四酸为原料,经硝化,酰氯化,与丙二酸二乙酯缩合,再部分水解并脱羧,然后与原甲酸三乙酯缩合,环丙胺置换,环合,硝基还原,水解后与顺式－2,6－二甲基哌嗪缩合得到司帕沙星,总收率约28％。     

新喹诺酮类抗菌药司帕沙星

司帕沙星(sparfloxacin,SPLX)化学名为5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7(顺-3,5-二甲基哌嗪基-1)-4-氧喹啉-3-羧酸(图1),是日本大日本制药公司开发的新喹诺酮类合成抗菌剂.图1司帕沙星的结构式本品抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性、阴性及厌氧菌等均有很强的抗菌作用,还对现有新喹诺酮类作用弱的肺炎球菌、支原体、衣原体、军团菌、结核杆菌及非典型抗酸菌等也显示出强大的抗菌活性,而且其消化道吸收及组织分布良好,消除半衰期长,与茶碱、丙磺舒、芬布芬等无相互作用.     

司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎108例

观察了司帕沙星治疗非淋菌性尿道炎108例的临床疗效,结果表明,司帕沙星疗效确切、服用方便.     

HPLC法测定司帕沙星片的含量

目的：用高效液相色谱法测定司帕沙星片的含量。方法：以醋酸盐缓冲液（pH4.0)－乙腈－三乙胺（85：15：0．2）为流动相,C18柱上测定司帕沙星的含量,检测波长为298nm,结果：在40－280mg/L浓度范围内,线性关系良好（r=1.000,n=7),平均回收率100．3％,RSD为0．32％（n=6),结论：该法准确,重现性好。     

司帕沙星和其它氟喹诺酮类药物

过去10年合成抗菌剂氟喹诺酮类药物在抗菌化疗进展中起了巨大作用.这些药物具有一系列优点:(1)体外抗菌谱广,包括肠杆菌科、假单胞菌、奈瑟球菌、嗜血菌、布兰汉球菌、立克次体及葡萄球菌.(2)有益的药代动力学性质.(3)无严重毒性.(4)细胞内渗透作用强.(5)不存在可传递的耐药性.     

[羰基—^14C]司帕沙星的合成

司帕沙星(Sparfloxacin,AF4140,CAS11087—86—8,5—氨基—1—环丙基—7—(顺—3,5—二甲基—1—哌嗪基—6,8—二氟—1,4—二氢—4—羰基喹啉—3—羧酸,简称SPFX)是一种新发展的喹诺酮衍生物,对革兰氏阳性,阴性菌和许多其它细菌都具有广泛、有效的抗菌作用。为了研究SPFX的分布和代谢,合成了[羰基—~(14)C]SPFX,使用未标记的化合物进行一些试验后,发现放射性标记较易引入羰基碳上,且在新陈代谢过程中可能保持稳定。以高产量成功地合成了标记的SPFX,     

司帕沙星光毒性7例分析

笔者在临床中所见司帕沙星光毒性误诊、漏诊 7例 ,现分析报告如下。本组病例 7例 ,男 5例 ,女 2例 ,年龄最大 4 5岁 ,最小2 3岁 ,平均 35 .4 2岁 ;职业分布 :干部 3例 ,教师 2例 ,工人2例 ;患前列腺炎 4例 ,尿路感染 2例 ,慢性胆囊炎 1例 ;即往服用其他喹诺酮类药物 4例 ,有其他药物过敏史 2例。1　典型病例患者 ,男 ,4 0岁 ,干部 ,9月 2 7日缘于晨起尿道口时有微量分泌物 ,尿道微刺痛 ,下腹部不适 ,于某医院门诊化验 ,其尿常规 :蛋白 (0 ) ,ＷＢＣ 5～ 8/ＨＰ(有集团 ) ;扁平上皮 (0 )。前列腺液检查 :卵磷脂小体 30 %。ＷＢＣ 30～ 4 0 /…     

含司帕沙星方案治疗难治性肺结核25例

研究难治性肺结核的治疗,对耐多药结核患者及不能耐受一线抗疗方案患者提出有效的治疗方案。采用司帕沙星为基础用药,根据患者具体情况选用下列药品的２～３种：异烟肼（ＩＮＨ）、利福科（ＲＦＰ）、链霉素（ＳＭ）、乙胺丁醇（ＥＭＢ）、对氨基水杨酸钠９ＰＡＳ）,对于２５例患者采用以上方案强化治疗６个月,每阶段均做详细观察记录。结果２５例患者有效１８例,显效５例,进步２例,有效率达９２％。本组２５例难治性肺结核患     

司帕沙星治疗下呼吸道细菌感染52例

目的：观察司帕沙星治疗下呼吸道感染的临床疗效,并与氧氟沙星进行比较。方法：下呼吸道感染患者114例随机分为治疗组,用司帕沙星胶囊300mg,qd;对照组用氧氟沙星胶囊300mg,bid,疗程均为7－14d。结果：两组的临床有效率、细菌清除率、不良反应发生率经统计学处理均差异不显著（P＞0．05）。结论：司帕沙星用于下呼吸道细菌感染的治疗安全有效。     

司帕沙星与洛美沙星随机对照治疗细菌性感染70例

目的：探讨司帕沙星（ＳＰＦＸ）对感染性疾病的临床疗效和安全性。方法；采用ＳＰＦＸ与洛美沙星（ＬＯＭ）随机对照治疗７０例细菌性感染病例，包括呼吸道感染３０例，泌尿道感染３０例和其他感染１０例。试验组用ＳＰＦＸ２００￣４００ｍｇ／ｍｇ／ｄ，ｑｄ，ｐｏ，疗程５￣１４ｄ；对照组用ＬＯＭ２００￣３００ｍｇ／次，ｂｉｇ，ｐｏ，疗程５￣１４ｄ，两组各完成３５例。结果：ＳＰＦＸ与ＬＯＭ的临床治愈率分别是８０．００     

司帕沙星与红霉素随机对照治疗支原体肺炎53例

目的评价国产司帕沙星治疗支原体肺炎的有效性和安全性.方法采用随机对照方法,以红霉素为对照.共治疗患者53例,司帕沙星组28例,口服,200 mg,每日1次;红霉素组25例,口服,250 mg,每日4次.疗程10～14日.结果司帕沙星组与红霉素组有效率分别为96.4%和96.0%,治愈率分别为82.1%和84.0%,病原菌清除率分别为96.4%和96.0%,无显著性差异(P＞0.05).不良反应发生率分别为3.6%和32.0%,有显著性差异(P＜0.05).结论采用司帕沙星治疗支原体肺炎安全有效.     

HPLC法测定血清中司帕沙星的浓度

采用HPLC法测定血清中司帕沙星的浓度。血清标本经甲醇沉淀蛋白,高速离心后取上清液直接进样。色谱条件以PE-pack C_(18)柱(5μm,4.6mm×150mm)为色谱柱,甲醇-0.2mol·L~(-1)乙酸铵溶液(pH2.7)(30:70)为流动相,检测波长为298nm血清中药物的最低检测浓度为0.04μg·ml~(-1)。在0.05～2μg·ml~(-1)血药浓度范围内峰高与药物浓度线性关系良好,Y=5.835 1X-0.030 6,r=0.999 3。相对回收率为91.9％～103.4％,绝对回收率为91.5％～93.6％。日内RSD为1.5％～1.9％,日间RSD为1.9％～4.5％。方法简单、快速、准确,可用于司帕沙星的临床药动学研究。