Simplex Lattics体系在优化炎痛喜良透皮吸收剂中的应用

使用Ｓｉｍｐｌｅｘ Ｌａｔｔｉｃｅ统计优化方法,对炎痛喜康透皮吸收剂的处方进行了优选。在３因素４水平上,通过７次实验,结合微机编程外推至２００次以上的指标响应范围,得出最优化处方,并经实验证明预测的响应指标－－剥离粘性、表面粘性、透皮量与实验值吻合性好,这说明Ｓｉｍｐｌｅｘ Ｌａｔｔｉｃｅ适用于炎痛喜康透皮吸收剂的背材的体外优化。     

炎痛喜康软膏的制备及兔透皮吸收

为避开炎痛喜康片剂对胃肠道的刺激性,本文研究了炎痛喜康软膏剂的制备及其透皮吸收过程。研制的炎痛喜康软膏剂物理性能较稳定,对家兔皮肤的刺激性很小。炎痛喜康能从软膏基质中缓慢释放,透过家兔皮肤进入血液,在5～28h内保持在有效血药浓度之上。但其体内吸收分数与体外累积释放量之间无显著相关关系。     

炎痛喜康贴剂制备及体外透皮吸收研究

研究了炎痛喜康贴剂的制备及其透皮吸收过程。透皮装置采用改进型Ｆｒａｎｚ扩散池。炎痛喜康能从贴剂中缓慢释放,在扩散介质中维持２４ｈ的恒定释药浓度。其平均透皮速率及平均透皮百分率分别与贴剂的处方配比、促渗剂含量、表面粘性、皮肤状况、工艺差异有关,而与贴剂的剥离粘性、含量差异无规律性联系。     

透皮吸收促进剂在损容性皮肤病治疗中的应用进展

透皮吸收促进剂在损容性皮肤病的治疗中起到了改变皮肤屏障层结构、使药物有效成分更好地渗透和促进药效更好发挥等作用。为了给透皮吸收制剂的研制和临床应用提供参考,对目前常用的各种透皮吸收促进剂的作用机理及其在损容性皮肤病治疗中的应用进行了综述。     

C2—中药透皮促渗吸收剂作用研究

本文对中药制成的透皮促渗吸收剂作了介绍。认为氮酮类促渗剂可促进中药的吸收,而中药中有一些药物,也可促进其它药物透皮吸收,这些中药主要是挥发芳香类中药提取物。本文介绍的就是删选优化后的中药C_2透皮促渗吸收剂。经试验证明,C_2中药透皮促渗剂,起效比氮酮类还要快,在2h即有明显差别。氮酮类有10h滞后期,但10h后其透过量又稍高于C_2促渗剂,两组加促渗剂的药物组的透入量,均比对照组有显著差异(P<0.01),两组加促渗剂的药物组之间,则无明显差异(P<0.05),说明中药促渗剂在临床外用有着广泛前途。     

透皮吸收实验对九分喷雾剂处方的筛选

目的 筛选九分喷雾剂处方。方法 以稳定性和喷雾效果为指标，从19种处方中筛选出4种处方，然后以透皮速率为指标筛选。结果 处方17的稳定性和喷雾效果好，透皮速率最高。结论 九分喷雾剂的处方为：20%样品乙醇液 3%冰片 5%甘油。     

不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响

【目的】考察不同透皮吸收促进剂对延胡索乙素透皮吸收的影响,为促透剂的选择提供依据。【方法】采用Franz体外释药装置,紫外分光光度法检测接受液中延胡索乙素的浓度,通过计算药物的累积透皮百分率研究延胡索乙素经离体鼠皮的透皮规律。考察了不同种类及浓度促透剂对延胡索乙素体外透皮特性的影响。【结果】延胡索乙素透皮吸收与其浓度有关,促透剂的种类和用量对其皮肤透过量均有影响。250μg/ml浓度的延胡索乙素透皮吸收效果较好,2%冰片的促透作用较其它促透剂作用更强。【结论】选择适当的透皮吸收促进剂可显著提高延胡索乙素的经皮渗透速率,延胡索乙素有望开发成经皮给药制剂。     

中药挥发油作为透皮吸收促进剂的研究进展

近年来,透皮吸收制剂正受到人们的普遍关注,而其中存在的一个难题就是吸收率低,难以达到有效的治疗浓度。透皮吸收促进剂的应用可以有效地解决这一难题。中药挥发油作为透皮吸收促进剂不良反应小,有促渗、治疗双重作用,因此逐渐引起了广大医药工作者的注意。就中药挥发油作促透剂的研究现状做一综述。     

炎痛喜康血浓测定的高效液相色谱法

本文建立了测定炎痛喜康血药浓度的高效液相色谱法。酸化的血浆用乙醚5ml提取,以1-(2-吡啶偶氮)-2-萘酚为内标,提取溶剂吹干后用甲醇溶解进样。所用固定相为多孔硅胶-氰基(10μm),流动相为pH3的甲醇-0.1mol/L磷酸二氢钾(45∶55)。本法测得样品的最低检测限为2ng;最低检测浓度为50ng/ml(S/N>2),线性范围为0.2～10μg/ml。方法的平均相对回收率为99.5%,日内与日间精密度的变异系数均小于5%。     

炎痛喜康药物动力学的双峰现象

本实验以家兔为对象,研究了炎痛喜康(piroxicam,PIX)药物动力学中的双峰现象并探讨了其产生的机制.实验表明,家兔口服PIX后,血药浓度时间曲线出现双峰,静脉注射PIX后也有一峰形产生.经胆汁引流的家兔静脉注射PIX后,双峰现象消失,血药浓度时间曲线下面积减小,药物平均滞留时间缩短.因此认为PIX的双峰现象是由于药物的肠肝循环所致.本文还测定了PIX的肠肝循环分数.     

不同炎痛喜康片的初步研究

本文研究了国内两家药厂生产的三种炎痛喜康片及自制控释片的溶出度和体内试验。采用转篮法测定了片剂的溶出度。结果表明:三种片剂30min的溶出量均在标示量的60%以上;自制控释片在pH1.2～7.4的介质中,经6h的溶出量达标示量的90%,且溶出缓慢均衡。对普通片与自制控释片选用家兔胃肠道刺激性试验,结果自制片的刺激性明显下降,给健康受试者交叉服用两种片剂,血药浓度测定所获数据用TRS-80微型机作隔室模型嵌合,求出了两种片剂在人体内的药动学参数。     

炎痛喜康控释片在人体内的药动学研究

本文应用高效液相色谱法测定了8名健康受试者自身交叉服用炎痛喜康普通片与控释片(分别服用单剂量20mg)后的血药浓度。用非线性最小二乘模型嵌合的计算机程序对数据进行处理,表明该药在体内为一室模型,并求得各项参数如下:普通片,k_a=1.568h~(-1),k=0.0191h~(-1),V=7.9201,t_(max)=4.4h,C_(max)=2.502μg/ml,AUC=150.04h·μg/ml;控释片,ka=0.185h~(-1),k=0.0223h~(-1),V=7.3561,t_(max)=15.3h,C_(max)=2.048μg/ml,AUC=129.63h·μg/ml.     

炎痛喜康的含量测定法

炎痛喜康(piroxicam)是一种新型非甾体消炎镇痛药物,结构为:根据其具有碱性基因、且在紫外区具有强吸收的特征光谱,本文以非水溶液滴定法及紫外分     

生物力学敷贴吡罗昔康治疗膝骨关节炎研究

目的观察生物力学辨证下吡罗昔康贴片治疗膝骨关节炎的临床疗效,并探讨其作用机制。方法将膝骨关节炎患者100例随机分成治疗组和对照组,每组50例,治疗组按生物力学辨证敷贴吡罗昔康贴片于治疗点,对照组给予扶他林乳胶剂,连续用药12周。观察治疗前后靶部位的VAS评分、体征等指标及总体评价。结果治疗组总有效率为90％,对照组总有效率为70％;在功能改善及缓解疼痛情况方面,两组经统计学处理差异有统计学意义（P〈0．05）,治疗组明显优于对照组。结论吡罗昔康贴片在改善患者症状体征、提高生活质量方面及减轻疾病活动性方面都具有良好的疗效,并且毒副作用和不良反应小,具有一定的临床应用前景。     

Synthesis and electrochemical properties of environmental free l-glutathione grafted graphene oxide/ZnO nanocomposite for highly selective piroxicam sensing

A simple and reliable strategy was proposed to engineer the glutathione grafted graphene oxide/ZnO nanocomposite (glutathione-GO/ZnO) as electrode material for the high-performance piroxicam sensor. The prepared glutathione-GO/ZnO nanocomposite was well characterized by X-ray diffraction (XRD), Fourier transform infrared spectrum (FTIR), X-ray photoelectron spectroscopy (XPS), field emission scanning electron microscopy (FE-SEM), cyclic voltammetry (CV), electrochemical impedance spectroscopy (EIS) and differential pulse voltammetry (DPV). The novel nanocomposite modified electrode showed the highest electrocatalytic activity towards piroxicam (oxidation potential is 0.52 V). Under controlled experimental parameters, the proposed sensor exhibited good linear responses to piroxicam concentrations ranging from 0.1 to 500 μM. The detection limit and sensitivity were calculated as 1.8 nM and 0.2 μA/μM·cm², respectively. Moreover, it offered excellent selectivity, reproducibility, and long-term stability and can effectively ignore the interfering candidates commonly existing in the pharmaceutical tablets and human fluids even at a higher concentration. Finally, the reported sensor was successfully employed to the direct determination of piroxicam in practical samples.     

癌性腹水抑制自然杀伤细胞活性及消炎药物逆转作用的研究

本文报道转移性肝癌12例,淋巴瘤8例,卵巢癌10例患者的腹水在体外培养系统中对正常人自然杀伤细胞(NK)活性的抑制性影响。三种癌性腹水(1:10稀释)可使正常人周血淋巴细胞 NK 活性由55.77±4.3%分别下降到23.7±2.7%,34.5±3.3%,38.1±3.4%(P<0.01～0.05)。而且抑制性影响可因腹水浓度降低而减弱。三种癌性腹水对同一正常人的 NK 活性抑制程度有明显的差别。当腹水中加有消炎痛(4μg/m1)或炎痛喜康(6μg/ml)可使正常人的 NK 活性分别回升到46.1±1.5%,48.0±2.4%,50.0±2.4%;29.9±3.0%,40.0±2.5%,47.0±2.4%。消炎痛(4μg/ml)可以大部分抵消卵巢癌、淋巴瘤腹水对正常 NK 的抑制,而炎痛喜康的逆转作用较消炎痛差。癌性腹水中淋巴细胞 NK 活性低,但培养系统中有消炎痛或炎痛喜康时,可使 NK 活性明显提高。