环孢菌素A的肾脏毒性

环孢菌素A(Cyclosporine A,CsA)以独特的免疫抑制作用——选择性作用于T淋巴细胞,不抑制骨髓,极大降低了临床移植感染率。它作用于免疫细胞早期,不会导致细胞的死亡,使其免疫抑制呈可逆性,这和传统的免疫抑制剂有极大的区别。自从1983年FDA批准CsA用于肾移植以来,大大改善了临床移植效果。这方面的工作已在世界范围内日益兴起,并创造了“移植学”(Trans-plantolgy)专有名词。但其肾脏毒性限制了它的临床应用,特别在移植中的长期用药,问题就更为突出。目前对CsA肾毒性国内外讨论甚多,国际上也举行专题讨论会,本文就近年的研究进展作如下综述: 一、肾中毒的发生机制肾中毒的发生机制目前尚不清楚。根据     

己酮可可碱可杂质的反相高效相色谱检测

以反相高效相色谱测定己酮可可碱中的杂质，采用ＯＤＳ柱，以甲醇－水－冰乙酸（４５：５５：５）为流动相，紫外检测波长为２７４ｎｍ，本法比薄层色谱法分离效果好，精密度高，且具有良好重现性。     

己酮可可碱对血管内皮细胞炎性反应的影响

目的：研究己酮可可碱,(pentoxifylline，PTX)的抗炎作用。方法：随机将培养人脐静脉内皮细胞(EVC304)分为正常组、对照组(内毒素组)、用药组(内毒素加已酮可可碱组)，各组细胞间粘附分子(ICAM-1)表达用流式细胞仪洲定，培养上清中血小板活化因子(Platelet ctive factor，PAF)用生物法测定，培养上清中一氧化氮的变化用Griese法测定。结果：内毒素加已酮可可碱组与内毒素组相比，各指标均较内毒素组有不同程度降低，但仍高于正常组。结论：已酮可可碱对炎症介质产生及粘附分子表达有抑制作用，应是其抗炎作用的机理之一。     

环孢菌素A睾丸毒性研究进展

环孢菌素 A(Cyclorsporin A,CsA)是一种源于真菌含有11个氨基酸的环形多肽。它能选择性作用于 T 淋巴细胞,抑制 IL-2释放而发挥免疫抑制效应,无骨髓抑制作用。自1983年美国食品与药物管理局批准用于肾移植以来,在近十年的临床应用中,人们不仅注意到它在器官移植领域中所建立的丰功伟绩,同时也注意到它的器官毒性作用。目前,肝肾功能的损害已普遍得到重视,并对此进行了基础和临床研究,对肝肾功能损害的预防和早期诊断进行了卓有成效的工作。由于肾移植后 CsA 维持治疗时间长,未婚青年移植人数增加,CsA 引起的睾丸毒性日益引起人们的关注,本文就近年CsA 睾丸毒性研究作一简要综述。     

环孢菌素A代谢产物的毒性

环孢菌素 A(CsA)进一步代谢可产生二十余种代谢产物,本文报道其中八种主要代谢产物对猪管状细胞(LLC-PK_1)的作用。CsA 代谢产物的分离从服用 CsA 的肾移植患者尿中通过乙醚提取和高压液相色谱分离 CsA 代谢产物。代谢产物的结构和纯度通过 FAB/MS 和~1H、~(13)C NMR 方法测定。     

己酮可可碱的新用途

己酮可可碱(pentoxifylline, PTX)是一种甲基黄嘌呤磷酸二酯酶抑制剂,具有血管扩张、降低血粘度和减少血小板聚集的作用,从而改善微循环,已广泛用于临床。近年来,经人类和动物研究证明,PTX在细胞水平可产生许多生理变化,在治疗许多人类疾病中起重要作用。人们不断挖掘出新的用途,现介绍如下。 1 作用机制 1.1 免疫调节作用PTX可增加白细胞的变形性和趋化性;降低血管内皮的白细胞吸附能力;降低中性粒细胞脱颗粒和释放过氧化物;降低单核细胞产生肿瘤坏死因子(TNF);降低白细胞对白细胞介素1和TNF的反应;抑制T和B淋巴细胞的活性;降低自然杀伤细胞的活性。 1.2 改善高凝状态 降低血小板聚集和粘附;增加纤维蛋白溶酶原活化剂和抗凝血酶Ⅲ活性;降低     

己酮可可碱的临床应用

目的：介绍己酮可可碱的临床应用。方法：通过查阅文献，对己酮可可碱的临床应用进行综述。结果：己酮可可碱对脑血管疾病、糖尿病并发症等有显著疗效。结论：己酮可可碱应用广泛、安全有效。     

己酮可可碱的新用途

己酮可可碱(Pentoxifylline,以下简称己酮)为外周血管扩张药。近几年来研究发现对许多疾病有较好的疗效,本文介绍如下。1 治疗十二指肠溃疡己酮对60例患十二指肠溃疡病人的治疗取得     

己酮可可碱的应用进展

［摘要］综述己酮可可碱治疗黄磷、四氯化碳所致肝纤维化（肝硬化）以及胆汁性、血吸虫性肝纤维化，急性重症乙醇性肝炎，非乙醇性脂肪肝炎以及急性坏死性胰腺炎研究现状，为己酮可可碱的临床应用提供参考。     

己酮可可碱的应用进展

己酮可可碱(pentoxifylline,PTX)为黄嘌呤衍生物,具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP(环腺苷酸)转变为AMP(腺苷酸),不仅是一种外周血管扩张药,还具有较强的抗炎、抗免疫及抗纤维化作用,近几年来研究发现它对某些疾病有较好的治疗效果,且不良反应小,现分别简述如下。     

己酮可可碱的临床应用概况

从可可豆中提取的主要生物碱为可可豆碱,在可可豆碱分子中引入己酮基,得到己酮可可碱(pentoxifylline,PTX).PTX为黄嘌呤衍生物,具有类似可可碱、咖啡因和茶碱的特性,是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,能阻断cAMP(环腺苷酸)转变为AMP(腺苷酸),具有较强的抗炎抗免疫及抗纤维化作用.PTX口服吸收迅速完全,在血浆中的t1/2为0.4～0.8h[1],主要在肝脏中去甲基及氧化代谢,其代谢产物具有改善微循环、降低血粘度等药理作用,代谢产物的t1/2约为1～1.6h[1],经过肝肠循环后,从尿中排出.PTX最常见的不良反应为恶心、头晕、头痛、厌食等,发生率为5%～30%[2].该药用于治疗血管疾病已有10多年的历史,近几年来,国内外医务工作者对本品的研究取得了很大的成绩,本文综述如下.     

己酮可可碱的临床新用途

己酮可可碱为黄嘌呤类衍生物,口服后吸收迅速完全,第一时相的多种代谢产物在血浆中出现,其主要代谢产物为I1-(5-羟己酰)-3.7-二甲黄嘌呤和代谢产物V1-(3-羟丙基)-3.7-二甲黄嘌呤。己酮可可碱的半衰期约为0.4￣0.8小时,其代谢产物     

环孢菌素A的肝脏毒性作用研究进展

随着环孢菌素Ａ的广泛应用，其肝脏毒作用日益引起重视，本文综述近年来有关环孢纱Ａ肝脏毒性作用的研究进展，包括临床表现，病理，产生机制和相关因素。     

己酮可可碱的合成工艺改进

己酮可可碱为血管扩张药 ,具有改善血管病患者红细胞变性的作用 ,是一种血管活性物质 ,能改善脑和四肢的血液循环。适用于慢性周围动脉和静脉循环障碍引起的疾患。如血栓闭塞性脉管炎、脑血管障碍、血管性头痛、视网膜病等疾患。合成部分1 合成路线　　 2 合成实验　环合 :于装有电动搅拌、回流冷凝器、温度计、滴液漏斗的 5 0 0ｍｌ反应瓶中 ,投入无水碳酸钾 6 9ｇ(0 5 0 0ｍｏｌ)、乙醇 2 0 0ｍｌ混合搅拌均匀 ,滴加乙酰乙酸乙酯 39ｇ(0 30 0ｍｏｌ) ,滴完搅拌 1小时 ,滴加1,3-溴氯丙烷 31 4ｇ(0 2 0 0ｍｏｌ) ,滴完升温回流 8小时。…     

己酮可可碱的临床新用途

已酮可可碱为一种甲基黄嘌呤血管扩张剂,适用于缺血性脑血管疾病、血管性头痛和血栓闭塞性脉管炎。近年来发现本品治疗慢性肾炎、十二指肠溃疡有效。现简介如下: 1 治疗慢性肾炎53例原发性慢性肾炎,33例肾功能正常,20例肌酸酐升高,经己酮可可碱治疗     

己酮可可碱抗肿瘤作用的实验研究

本文报道小鼠PTX50～75mg/kg ig对H_(22)、S_(180)、ECA和U_(14)移植性肿瘤(实体型)均显示一定抑制作用,PTX与CTX、CDDP合并用药,也显示明显抗瘤增效作用.     

己酮可可碱氯化钠注射液的稳定性观察

目的 对己酮可可碱氯化钠注射液稳定性进行观察。方法 将样品置于实验条件下，于规定条件下取出样品，测定有关物质含量。结果 本品在高酸、碱、氧化等破坏因素下降解明显，但在加速试验及室温留样中样品有关物质含量变化不明显。结论 本品在正常储存中稳定，但应注意避光保存。     

己酮可可碱治疗糖尿病足的临床观察

己酮可可碱 (Ｐｅｎｔｏｘｉｆｙｌｌｉｎｅ,ＰＴＸ)是一个具有血液流变学作用的药物 ,可降低血液粘滞度 ,抑制血栓素 (ＴＸ)的合成 ,可缓解血管闭塞性疾病的缺血症状 ,促使下肢溃疡愈合〔1〕。我们于 1999年 8月～ 2 0 0 1年 8月用德国通益国际制药生产的己酮可可碱治疗糖尿病     

己酮可可碱新治疗用途的研究

己酮可可碱作为周围血管扩张剂,广泛应用于由慢性周围动脉和静脉循环障碍引起的疾患的治疗。最近几年,国外医学工作者对该药新治疗用途的研究异常活跃,成绩显著。本文综述了这方面的一些研究成果和进展情况。