药用植物来源的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂能够降低餐后高血糖,对糖尿病及糖尿病并发症的预防和治疗有很好的效果。随着拜糖平等α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物的上市,国内外学者非常关注从药用植物中筛选天然的α-葡萄糖苷酶抑制剂,以期找到新的、安全、有效的此类药物。作者通过查阅近30年的相关研究文献,综述了药用植物中α-葡萄糖苷酶抑制剂及其体内外抑制作用评价的研究进展,总结出含有α-葡萄糖苷酶抑制剂的药用植物种类。     

利用基因工程生产植物次生代谢产物

植物次生代谢产物对于控制和影响植物性状起着十分重要的作用。也为人类提供了所需的药物。染料，香料等众多的化合物，综述了植物次生代谢途径的研究，相关基因的克隆以及次生代谢的基因工程。     

381 利用基因工程生产植物次生代谢产物

植物次生代谢产物对于控制和影响植物性状起着十分重要的作用，也为人类提供了所需的药物、染料、香料等众多的化合物。综述了植物次生代谢途径的研究、相关基因的克隆以及次生代谢的基因工程。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的:从甘草中提取分离α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法:将甘草水提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,然后测定各部分的酶抑制活性,对活性最强的部分进行酶抑制动力学研究.结果:石油醚部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分与剩余水提物部分的酶活性抑制率分别为68.93%、83.02%、32.17%和10.79%,与综合水提取物的酶活性抑制率69.77%相比,乙酸乙酯部分的活性最强,而且乙酸乙酯部分表现为一种快速的剂量依赖性的竞争性抑制类型,其Ki=34μg/ml.结论:乙酸乙酯部分存在较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,对其作进一步分离可望得到α-葡萄糖苷酶抑制单体成分.     

稻绿核菌次生代谢产物的研究进展

稻绿核菌 Ustilaginoidea virens( Cke.) Tak.属于瘤座孢目 ,瘤座孢科 ,绿核菌属 ,寄生于玉米和稻花器上 ,形成稻曲 ,引发稻曲病。稻曲病又称伪黑穗病、绿黑穗病、假黑穗病、青粉病、谷花病 ,我国和日本称其为“丰收病”[1 ,2 ]。但对其病原菌稻绿核菌的命名争议很大。Hashioka( 1971)根据黑色的菌核、圆桶状的子囊及丝状多隔的子囊孢子将其命名为Claviceps oryzae- sativae。现在一般采用 U.virens作为稻曲病菌的无性态学名 ,Claviceps virens Sakurai作为有性态学名 [2 ] 。我国《本草纲目》中“粳谷奴 ,谷穗煤者”即指稻曲菌子实体 ,…     

分子对接虚拟筛选六味地黄方中α-葡萄糖苷酶抑制剂

目的:传统名方六味地黄方(LWDH)对治疗2型糖尿病具有较好疗效,α-葡萄糖苷酶(α-GC)是2型糖尿病发生发展的关键靶点,该文采用虚拟筛选技术分析LWDH中抑制α-GC活性的有效成分。方法:从文献中获取LWDH中己知的21种主要化学成分及代谢产物结构组成配体分子库,采用分子对接法将配体与α-GC的C端,N端分别逐一对接后,进行复合物自由结合能的数据分析;并以α-GC抑制剂阿卡波糖(ACR)的结合能作为阈值,预测LWDH中抑制α-GC活性潜在的有效成分。结果:与ACR和α-GC之N端,C端的结合能(-38.38,-36.38 J·mol-1)相比较,分别有2种LWDH的主要成分与α-GC的N端或C端结合能较低,其作用力主要为氢键和范德华力,且这几种成分均属于组成药物泽泻中的四环三萜类化合物。结论:基于分子对接的虚拟筛选可推断LWDH中抑制α-葡萄糖苷酶活性的有效物质,为深入开展六味地黄方治疗2型糖尿病的机理研究提供了科学数据。     

海绵动物次生代谢产物及其生物活性研究进展

海绵为海洋生物天然活性物质新药研制提供了先导化合物,是创新药物的丰富资源。海绵动物分布广泛,富含结构新颖的次生代谢产物,如萜类、含氮化合物、甾体等,大多数具有抗菌、抗肿瘤和抗病毒等生物活性,在国内外得到了广泛的研究。对近几十年来海绵动物的次生代谢产物及生物活性进行了归纳总结,为进一步研究工作提供参考。     

头孢霉属真菌次生代谢产物研究进展

头孢霉(Cephalosporium Corda)系半知菌类(Fungi Imperfecti)，丛梗孢目(Moniliales)，丛梗孢科(Moniliaceae)中的一属真菌。头孢霉属真菌中的某些种，可产生具有抗革兰阳性和阴性细菌及抗癌活性的次生代谢产物，如产黄头孢霉、顶头孢霉等真菌可产生头孢菌素C。因此，对该属真菌次生代谢产物的研究，是国内外学者们的重要研究课题。     

长穗桑中的α-葡萄糖苷酶抑制剂成分研究

 目的 研究长穗桑中具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化学成分。方法 采用各种离子交换树脂对长穗桑水提取物进行分离纯化,通过NMR、MS等波谱分析手段鉴定化合物结构。结果 从长穗桑水提取物中分离到11个化合物,其中7个多羟基生物碱类化合物,2个酰胺类化合物,1个氨基酸以及甜菜碱。分别鉴定为1-deoxynojirimycin (1),fagomine (2),3-epi-fagomine (3),1,4-dideoxy-1,4-imino-D-arabinitol (4),2-O-α-D-galactopyranosyl-1-deoxynojirimycin (5),4-O-β-D-glucopyranosyl-fagomine (6),1,4-dideoxy-1,4-imino-(2-O-β-D-glucopyranosyl)-D-arabinitol (7),(2S)-citrullinamide (8),grateloupinamide (9),天冬氨酸(10),甜菜碱(11)。化合物1~10分别进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结论 化合物1~11均为首次从该植物中分离得到。4个多羟基生物碱(1,5~7)以及1个酰胺类化合物(9)有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物1的IC₅₀为0.07 μmol·L^-1;化合物5的IC₅₀为0.39 μmol·L^-1,与阳性对照阿卡波糖(acarbose,IC₅₀=0.52 μmol·L^-1)相当;化合物6,7,9的IC₅₀值在1~5 μmol·L^-1。     

从传统中药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂的研究进展

<正>糖尿病(diabetes mellitus,DM)是一种由胰岛素分泌不足或/和作用缺陷引起的以机体出现一系列糖、脂肪、蛋白质等代谢紊乱为特征的慢性内分泌性疾病。研究表明,餐后高血糖水平是导致2型糖尿病发生和发展的主要因素^[1]。除此之外,血糖水平的升高会导致非酶糖基化的加速,由此形成的晚期糖基化终末产物(advanced glycation endproducts,AGEs)在糖尿病慢性并发症的发病机制中起重要作用^[2]。因此,良好的血糖控制能有效地降低患2型糖尿病以及心血管和神经系统等慢性并发症的风险。     

11味中药提取物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的 观察11味中药对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,筛选出抑制作用较强的中药.方法 以麦芽糖为底物,采用α-葡萄糖苷酶活性测定方法,观察这11味中药醇提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用.结果 11味中药均对α-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用,其中山茱萸、桑白皮、葛根3味中药对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用,当浓度为1000mg/ml时,抑制率分别为84.3％,97.1％,72.7％.结论 山茱萸、桑白皮和葛根3味中药体外对α-葡萄糖苷酶有较强的抑制作用.     

大鼠ig毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷后尿中代谢产物的分离和鉴定

目的研究大鼠ig毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷后尿中代谢产物。方法采用制备液相进行分离和纯化,通过核磁和质谱数据确定化合物的结构。结果从大鼠ig毛蕊异黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷后的尿中提取分离得到5个代谢产物,分别为毛蕊异黄酮(M_1)、3′,4′,7-三羟基异黄酮(M_2)、大豆素(M_3)、毛蕊异黄酮-3′-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(M_4)、毛蕊异黄酮-3′-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(M_5)。结论代谢产物M_5为新的化合物。     

戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的相互作用研究

该文研究了戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的相互作用。以PNPG作为底物测定戈米辛D的抑制率,戈米辛D的IC50为0.59 mmol·L~(-1),略高于阿卡波糖的IC501.95 mmol·L~(-1),其抑制类型为可逆非竞争性抑制,抑制常数Ki=4.026 g·L~(-1)。通过Auto Dock Vina分子对接研究了戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的结合模式,结果显示,戈米辛D与α-葡萄糖苷酶的结合能量值为-7.7 kcal·mol~(-1),优于阿卡波糖的能量值-6.6 kcal·mol~(-1),且戈米辛D作用的氨基酸残基数目超过了阿卡波糖。经紫外光谱分析,发现戈米辛D与α-葡萄糖苷酶结合之后改变了酶二级构象中的芳香族残基微环境,使其极性减小。     

中草药的有效成份探讨——浅述植物的次生代谢产物

中草药在我国应用已久,在古代就有神农尝百草,但中草药的有效成份的研究也就是近百年的事情。近百年的科学研究,证明其有效成份为植物的次生代谢产物。次生代谢是和原生代谢相对应的,次生代谢产物是由次生代谢产生的一类,并非植物生长发育所必须的小分子有机化合物,植物次生代谢的概念最早于1891年由著名德国化学家Kossel（1853～1927）明确提出。     

海洋微生物次生代谢产物的结构特征和生物活性的研究进展

本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。     

五种中药对两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性的抑制作用比较

目的：比较大鼠小肠黏膜α-葡萄糖苷酶提取液和市售α-葡萄糖苷酶建立的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型;筛选对α-葡萄糖苷酶抑制作用较强的中药。方法：采用葡萄糖氧化酶法比较两种来源的α-葡萄糖苷酶活性,确立最优反应条件,并对五倍子等五种中药水煎液的α-葡萄糖苷酶抑制作用进行比较。结果：五种中药对两种不同来源的α-葡萄糖苷酶均有抑制作用,其中五倍子的作用最强。结论：一定浓度下,两种不同来源α-葡萄糖苷酶活性有一定差异,但对体外筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究结果无显著的影响。     

植物次生代谢产物及相关酶的空间特异性分布研究进展

植物体对于次生代谢产物的合成和积累具有非常精准的空间调控网络,次生代谢产物因为其特定的生物学功能和同有的细胞毒性而积累在特定的部位,催化其形成的酶类也特异地分布在不同的器官、组织、细胞及细胞器中,阐述了植物次生代谢产物的功能与其空间特异性分布之间的关系,进而对植物次生代谢相关酶与次生代谢产物空间特异性分布之闸的关系,以及次生代谢途径相关酶类的器官、细胞及亚细胞定位的研究方法进行了论述.     

内生真菌Penicillium dangeardii次生代谢产物研究

对单刀根内生真菌Penicillium dangeardii次生代谢产物的化学成分进行了研究,利用凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相硅胶柱色谱、HPLC制备液相等多种色谱方法从菌液中分离得到了5个化合物,运用质谱、核磁等波谱技术鉴定其结构分别为:N-[9-(β-D-核糖)-9H-嘌呤-6]-L-天冬氨酸(1),3-咖啡酰基奎尼酸(2),4-咖啡酰基奎尼酸(3),5-咖啡酰基奎尼酸(4),3-羟基-苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5).     

一株毛壳属内生真菌次生代谢产物研究

目的研究一株毛壳属内生真菌Chaetomium sp.的次生代谢产物。方法采用硅胶、凝胶和半制备等多种色谱方法进行分离纯化,根据波谱学数据鉴定化合物结构。结果从发酵提取物中共分离得到10个化合物,分别鉴定为chetoseminudin B(1)、gonytolide C(2)、chaetone D(3)、1H-indole-3-carbaldehyde(4)、1H-吲哚-3-羧酸(5)、indole-3-methylethanoate(6)、3R*,4R*-二羟基-3-甲基戊烷-2-酮(7)、大黄素(8)、3β,5α,9α-trihydroxy-(22E,24R)-ergosta-7,22-dien-6-one(9)、(3β,5α,6β,22E)-6-methoxyergosta-7,22-diene-3,5-diol(10)。结论化合物1~10均为首次从该菌种中分离得到。     

佩特曲霉菌次生代谢产物的研究

目的研究佩特曲霉菌Aspergillus petrakii的次生代谢产物。方法佩特曲霉菌发酵液的乙酸乙酯萃取液采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、RP-HPLC柱进行分离纯化,通过波谱数据和理化性质鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到13个化合物,分别鉴定为R-(-)-mellein(1)、3-(1-羟乙基)-7-羟基异苯并呋喃酮(2)、(-)-semivioxanthin(3)、山扁豆酸(4)、对羟基苯乙醇(5)、对羟基苯乙酰胺(6)、对苯二酚(7)、腺嘌呤核苷(8)、环(苯丙-缬)二肽(9)、环(苯丙-异亮)二肽(10)、环(酪-丙)二肽(11)、环(亮-异亮)二肽(12)、环(亮-亮)二肽(13)。结论所有化合物均为首次从佩特曲霉菌中分得。