棘霉素族和多色霉素族抗生素的早期鉴别

在用精原细胞方法筛选抗肿瘤抗生素的过程中,发现棘霉素族和多色霉素族是经常出现的两类抗生素,但是由于这两族抗生素的毒副作用比较大,一般无临床使用价值,为了对其及早识别,尽快排除,以加快筛选速度,我们从工作中总结出了如下的早期鉴别方法,现简述如下。 一、棘霉素族 1.该族抗生素为喹噁啉与环肽结合而成,分子量比较大,中性,多为白色粉末或针状结晶,抑制革兰氏阳性细菌。     

博莱霉素族抗生素研究概况

博莱霉素是一族具有独特结构和作用的广谱抗菌抗肿瘤抗生素，由5个氨基酸、2个六碳糖和1个氨基侧链构成，各组分分子结构间差异仅在于氨基取代侧链的不同。博莱霉素对头颈部鳞癌、恶性淋巴瘤有效，且不引起白细胞减少，不抑制机体免疫功能，也不损害造血系统。博莱霉素杀伤肿瘤细胞的机制是在体内与铁、氧结合生成复合物，与染色体作用后进攻DNA靶点，引发DNA降解反应，从而抑制肿瘤细胞DNA合成。笔者综述了博莱霉素族抗生素的研究进展和应用前景。     

刺孢霉素族抗生素的研究进展

刺孢霉素(Calicheamicins,CLM)是一族既有广谱抗菌活性又能强效杀伤多种肿瘤细胞的抗生素,从结构上属于烯炔类抗肿瘤抗生素。自从1987年被发现至今,CLM就以其独特的化学结构、优越的生物学活性受到研究者的关注。其杀伤癌细胞的机制是与DNA双螺旋上的小沟结合,通过Bergman环化产生自由基,从而夺取DNA骨架上的氢原子,引起DNA断裂,杀伤肿瘤细胞。近年来科研人员利用单克隆抗体免疫偶联CLM,极大地拓展了CLM在临床上的应用范围。现综述刺孢霉素族抗生素的研究进展和应用前景。     

新的博来霉素族抗肿瘤抗生素的筛选

抗肿瘤抗生素博来霉素目前在临床上广泛用于治疗某些类型的恶性肿瘤,它是由分离自日本土壤的一株放线菌——轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)的培养物产生的。最近,从印度土壤中分离出一株罕见的放线菌,它产生同博来霉素相关的抗肿瘤抗生素——tallysomycin。这种产生 tallysomycin的培养物,经鉴定系游动放线菌科(Actinoplanaceae)的一个新属——Streptoalloteic     

博来霉素族抗生素作用机制的研究进展

博来霉素族抗肿瘤药物为氨基糖肽类抗生素,具有良好的抗肿瘤活性,在临床中长期被用作一线治疗药物。本综述通过肿瘤细胞凋亡和衰老、耐药、毒副反应的信号通路等方面,介绍该族抗生素的研究进展。此外,近来还发现此类抗生素在治疗病毒性疾病中的作用,扩展了其临床应用范围。     

麦迪霉素及其结构改造(综述)

一、前言麦迪霉素(SF—837,midecamycin,mydecamycin,medemyein)又译麦迪加霉素或米地加霉素,是日本明治制果会社首先发现,并于1971年报导的一个新的16元环大环内酯类抗生素。属于大环内酯类的柱晶白霉素——碳霉素族。麦迪霉素是国外1973年上市的新品种,对革兰氏阳性菌的抗菌活性强。近年来为了提高疗效,对麦迪霉素进行了化学结构的改造,合成了一系列的新衍生物,对有希望的衍生物作了药理临床试验。本文叙述麦迪霉素的菌种来源,理化性质,抗菌活性,药理试验及临床评价:对麦迪霉     

艮他霉素C_(2a)的活力

艮他霉素有三个主要组份,即C_1、C_(1a)、C_2和小组份C_(2a)和C_(2b).其中C_(2a)是C_26'-C异构体,C_(2b)是C_(1a)6'-N-甲基物,即通称的相模湾霉素.     

茴香霉素族中两个新成分的结构确定

茴香霉素(Anisomycin)是一种对毛滴虫(Trichomonas)、内阿米巴(Endamoeba)和真菌等抑制作用很强的抗生素。我们从放线菌(Actinomyces)C-4826的发酵液中分离得到茴香霉素(茴香霉素A)及其他两种新成分,称为茴香霉素C和茴香霉素D。本文报道其结构的确定。     

艮他霉素及紫苏霉素的3″—位上的化学结构改造

作者设法将紫苏霉素及艮他霉素的3″位置上的甲基去除并以其他烷基代入,试行改变其化学结构;并测试其生物效能。艮他霉素 C_2,采用在50%甲醇溶液中和醋酐反应,使生成1,3,2′,6′四 N-乙酰艮他霉素 C_2,再经碘与醋酸钠反应并经纯化制得1,3,2,′6′四乙酰3″去甲基艮他     

利福霉素族的薄层色层分离

本文报导了利福霉素 B 衍生物:利福霉素 O(Ⅰ),S(Ⅱ),3-特丁胺利福霉素S(Ⅲ),3-特丁胺利福霉素 SV(Ⅳ),3-甲酰利福霉素 SV(Ⅴ)硅胶薄层色层分离。在探讨薄层分离条件中,主要采用了作者本国 KCK№2,颗粒性硅胶。将硅胶置球形研磨器中研磨四小时,经0.1mm 筛孔过筛。取1.5克硅胶,0.06克石膏和6毫升 pH     

他莫昔芬的结构改造

乳癌细胞带有雌激素受体，雌激素与这受体结合，可促进乳腺肿瘤生长。他莫首芬（tamoxifen）是雌激素受体阻断剂，阻扰雌激素与乳癌细胞雌激素受体相结合，因而近年应用这药物治疗乳癌，显示效用。进一步更有医务人员倡议用这药物预防乳癌。可是，他莫首芬有副作用，可诱发子宫癌或子宫内膜癌，还可作用于中枢神经系统，导致抑郁、易怒、或短时期记忆衰退。1995年4月美国化学会上，Brewster报告将其与碘甲烷作用，结合成季按盐，水溶性便增高，亲脂性降低，于是不易透过血脑屏障。动物试验结果表明，它不能透入大鼠脑内，而小鼠体内的癌组…     

抗生素在皮肤科的应用简述(综述)

一、青霉素类皮肤科常用青霉素 G 治疗各种化脓性皮肤病,如脓疱病,毛囊炎,疖、痈、丹毒,化脓性甲沟炎,化脓性汗腺炎,蜂窝织炎和传染性湿疹样皮炎,各种葡萄球菌和链球菌引起的原发性皮肤感染以及     

含伯氨基抗生素的分析方法(综述)

1979年A.Csiba及其同事曾先后在四种不同刊物报导了他们利用Hantzsch反应,通过生成二氢二甲基吡啶(dihydrolutidine)衍生物的途径,按一般的分光光度法或分光荧光法来定量测定含伯氨基的抗生素的分析方法。应用Hantzsch合成吡啶反应的基本原理于有关化合物测定,Pesez及Bartos曾作过报导,除可用于烷基伯氨类化合物的测定外,尚可用于其他类化合物的测定。本文仅就在抗生素方面的分析应用以及笔者在薄层层析作为喷雾显色试剂的初步试验情况作一介绍。     

艮他霉素的快速、简单酶免疫分析法(文摘1—36)

艮他霉素已广泛地应用于临床,其血清浓度的分析方法甚多:有的需要较长的时间,有的需要放射性元素,有的需要特殊的仪器。作者发现新的酶免疫法,具有快速、简单、准确的优点。测定时只要少     

猝灭萤光免疫测定血清中艮他霉素(文摘1—35)

本文介绍了一种新的免疫测定艮他霉素的方法——猝灭萤光免疫测定法。当萤光标记的艮他霉素与抗血清结合时会引起萤光部分猝灭,定量加入抗血清和标记艮他霉素,样品中未标记艮他霉素与之混和     

艮他霉素的鼻内给药

过去利用实验动物所做的研究,证明氨基糖苷类抗生素在与非离子表面活性剂同时给药时,可增强其胃肠道吸收。本文报道对健康的受试者经由鼻道给予艮他霉素和表面活性剂甘胆酸钠的混合溶液时,可增强抗生素的吸收。7名志愿受试者(5名男子和2名妇女)均健康良好,未接受过其它药物治疗。他们的     

艮他霉素和它的制剂形式

自60年代初获得艮他霉素以来,它就被广泛应用于临床。艮他霉素是氨基糖苷类抗生素第二代产品的优秀代表。它除了类似第一代产品(链霉素、卡那霉素、新霉素等)对革兰氏阴性菌和葡萄球菌耐药株有较高活性外,还因为在治疗由绿脓杆菌所致感染时能     

绿脓杆菌对艮他霉素的耐药机制

目前耐药绿脓杆茵感染的治疗仍是一个麻烦问题,特别对急性白血病、恶性淋巴肿瘤以及三度烧伤病人来说,常固耐药绿脓杆菌感染而危及生命,有些报导指出绿脓杆菌败血症的死亡率仍较高。 在各种抗生素中,对绿脓杆菌比较有效的有下面三种:(1)多粘菌素类的多粘菌素B(Polymyxin B)和粘杆菌素(Colistin);(2)青霉素类的羧苄青霉素(Carbenicillin)等半合成青霉素以及(3)氨基糖苷类的艮他霉素(Gentamicin)。一般认为理想的药物应具备对人体的毒副反应小而对致病菌有较强毒力的特点,人们把这种相对毒性称为药物的选择作用。     

改进的核磁共振法测定艮他霉素组份

艮他霉素是由一族结构近似的氨基糖苷类抗生素组成,广泛用于各种革兰氏阳性菌和阴性菌感染的治疗。市售艮他霉素制剂的三个主要组分是C_1、C_2、C_(1a),定量方法曾使用薄层层析、纸层折或离子交换层析。但是这些方法的速度、专属性及精度不理想。高效液体色谱法又存在一些仪器上的困难。最     

抗生素对机体免疫反应影响的研究方法(综述)

实验证明:许多抗生素,尤其是抗肿瘤抗生素,具有抑制机体免疫反应的作用,甚至导致免疫缺陷症。某些严重消耗性疾病的患者,在使用抗生素治疗后可能发生进行性感染,而影响了化疗效果和预后情况。所以,研究对机体免疫反应的影响,也是评价