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羰基铼[188Re]标记含RGD多肽 总被引:1,自引:0,他引:1
以fac-[188Re(CO)3(H2O)3] 为前体标记了2个含RGD的多肽:HGRGD(D)F(组氨酸-甘氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸)和H CRGD(D)FC(组氨酸-半胱氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-苯丙氨酸-半胱氨酸)。75℃反应30 min即得到了标记产物188Re-HGRGD(D)F和H CRGD(D)FC,标记率和放化纯度均>90%。体外稳定性实验结果表明,两个标记产物在小牛血清中稳定性都差于磷酸缓冲溶液;相比之下H CRGD(D)FC稳定性稍好于188Re-HGRGD(D)F。标记产物不会引起红细胞的溶血和凝聚现象,表明这两种标记物均可用作注射用药。 相似文献
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Integrin αvβ3,a cell adhesion molecule,plays a key role in angiogenesis and tumor cell metastasis and is therefore an important target for new therapeutic and diagnostic strategies.Since RGD bind to αvβ3 particularly,a lot of RGD containing peptides were radiolabeled and evaluated as imaging or therapeutic agents.In this study,a new 188Re-RGD peptide analog was synthesized and characterized.Within 30min,the 188Re-H-E[c(RGDyK)]2 was obtained in radiochemical purity of better than 95%.The His-E[c(RGDyK)]2 had a good integrin-binding affinity (50% inhibitiory concentracer (IC50=46.5×10-9 nm) and exhibited active accumulation (7.20±1.06) in S180 tumor.Because of relatively fast washout in blood and normal tissues,the target/non-target ratio was high.Further experiments to improve the tumor targeting efficacy and in vivo kinetic profiles are in progress towards developing it into a promising radio agent. 相似文献
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以99TcmO4-淋洗液为起始物,在低压条件下制备了中间体[99Tcm(CO)3(H2O)3]+,并通过配体交换反应得到放化纯度大于90%的[99Tcm(CO)3(CHI)3]+配合物.该配合物在室温下放置6 h以上放化纯度无明显变化.在正常昆明小鼠体内的生物分布实验结果表明,[99Tcm(CO)3(CHI)3]+具有一定的心肌摄取,且滞留也相当好;在注射后5 min和60 min时的心肌摄取值分别为(13.59±2.12)%ID/g和(13.87±1.54)%ID/g.尽管该配合物的肝和肺本底摄取较高,但是与99TcmN-CHI和99Tcm-CHI相比,羰基锝中心核的引入还是大大改善了配合物用于心肌显像的性能,为发展新的心肌显像剂提供了一种新思路. 相似文献
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研究了水溶液中制备[99Tcm(CO)2(NO)-L](L=DTPA,EDTA,EHIDA)配合物的2种方法:(1) 由前体[99Tcm(CO)3-L]制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];(2)由[99Tcm(CO)2(NO)(H2O)3]2+中间体制备[99Tcm(CO)2(NO)-L];并确定了最佳标记条件.TLC和HPLC结果表明,2种方法得到的配合物放化产率均在90%以上.初步建立了1套在水溶液中简单、高效制备新的[99Tcm(CO)2(NO)]2+类配合物的方法.+基团取代原三羰基锝配合物得到的[99Tcm (CO)2(NO)-L]配合物具有良好的体外稳定性,取代后的配合物脂溶性和电荷性质都发生了改变,为99Tcm放射性药物的研制开辟了新思路. 相似文献
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三羰基铼[188Re]的放射化学合成 总被引:2,自引:0,他引:2
合成了化合物[N(Et)4]2ERe(CO)3Br3],并用IR,ICP—MS,元素分析等方法对化合物进行了表征。分析了此化合物溶于水后,阴离子部分的3个Br^-可定量地被3个H2O分子取代,得到前体化合物fac-[Re(CO)3(H2O)3]^ 。同时合成了放射性前体化合物fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ ,放化产率约为80%,Sep-Pak分离后,放化纯度大于95%。通过HPLC分析比较了这两个前体,确定了放化前体fac-[^188Re(CO)3(H2O)3]^ 的结构。 相似文献
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不同颗粒度188Re-硫化铼混悬液的制备及其稳定性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
以两种分散方法制备不同粒径分布的188Re-硫化铼混悬液,采用涡旋法制得的大颗粒混悬液,粒径大于5 μm的颗粒占55%,大于10 μm的占19%;超声法所得混悬液粒径小于5 μm颗粒占93%,大于10 μm的只占0.3%.两种方法所得混悬液粒径分布有显著差异(P<0.01).稳定性测试结果表明,涡旋法所得混悬液在6 min内稳定可靠,超声法所得混悬液在15 min内能均匀分散,此后取药需重新分散,且药物仍然均匀可用,颗粒度和放化纯度无明显变化.采用涡旋分散装置制备大颗粒混悬液时,操作简便,结果重现性良好,并同时避免了涡旋分散过程中因手动操作对人体造成的辐射损伤,减少了人为因素对颗粒度的影响. 相似文献
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188Re labeled monoclonal antibodies are potential candidates for use in radioimmunotherapy. S-Bz-MAG3 as a bifunctional chelating agent was used for labeling of IgG with carrier free 188Re by pre-radiolabel-ing of the chelating approach. The conjugation conditions were optimized. The stability of 188Re-MAG3-IgG in vitro was high. The results may be useful to the studies of 188Re labeled MAbs for radioimmunotherapy. 相似文献