鱼藤、枫桦和石上柏的细胞毒及抗氧化活性初步研究

对中草药鱼藤、枫桦和石上柏的细胞毒及抗氧化活性进行了初步研究.用人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549 和大鼠嗜铬瘤细胞PC12检测了鱼藤、枫桦和石上柏提取物的抗细胞毒作用;并用1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl(DPPH)检测了提取物的抗氧化活性.结果发现,鱼藤、枫桦和石上柏的甲醇提取物均有细胞毒活性,其中鱼藤甲醇提取物具有很强的细胞毒活性;枫桦甲醇提取物有较强的清除自由基和抗氧化活性.鱼藤植物值得进行抗肿瘤药物应用研究.     

耳壳藻内酯分子合成及其抗肿瘤活性的研究

采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法体外肿瘤细胞株抑制试验，研究耳壳藻内酯合成过程中结构的衍化物和抗肿瘤活性的关系。结果表明．耳壳藻内酯对小鼠肝细胞癌(H22)、小鼠路易斯肺癌(LLC)、人宫颈癌(Hela)和人乳腺癌(MCF-7)有较强的细胞毒性，对正常小鼠胚成纤维(NIH3T3)和人肝细胞(L—02)的毒性较低。酮基内酯对各肿瘤细胞毒性差异较大，对上述正常细胞株的杀伤力也较大。体外结合DNA的研究表明，耳壳藻内酯芳香环上的羟基较酮基内酯上的酮基易于插入DNA分子中．造成DNA分子的断裂和解聚。标记代谢物前体掺入试验表明，耳壳藻内酯能够显著抑制DNA大分子的合成，阻滞肿瘤细胞的生长。推测耳壳藻内酯芳香环上的羟基是影响其抗肿瘤活性的主要官能团。     

耐盐真菌Aspergillus variecolor B-17产生的烃基苯甲醛衍生物及其细胞毒活性

为从极端环境微生物中获得抗肿瘤药物先导化合物,作者从采自内蒙古盐湖的沉积物中分离了96株耐盐真菌.采用小鼠乳腺癌细胞株tsFT210和海虾(Artemia salina Leach)筛选抗肿瘤活性微生物,1株耐盐真菌Aspergillus variecolor B-17表现出明显的细胞毒活性和海虾致死活性.采用活性跟踪的分离方法,从该菌株的大量发酵产物的石油醚层提取物中分离得到了3个单体化合物.通过一维、二维超导核磁共振、质谱等波谱方法确定其结构分别为:2-(E-1-庚烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(1)、2-庚基-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(2)、2-(E,E-3,5-庚二烯基)-3,6-二羟基-5-(3-甲基-2-丁烯基)苯甲醛(3).化合物1、2和3对P388、A549、HL-60和BEL-7402肿瘤细胞表现弱的细胞增殖抑制活性,IC50值分别为88,68,66,65 μmol/L,9,99,110,84 μmol/L以及77,147,93,203 μmol/L.     

一株深海耐嗜压菌的细胞毒活性次生代谢产物研究

通过CCK8法检测分离自深海一株深海耐压菌Shewanella piezotolerans WP3次生代谢产物的细胞毒活性,研究了温度、压力、噬菌体对WP3次生代谢产物细胞毒活性的影响.发现WP3次生代谢产物具有良好细胞毒活性.低温因素可提高其细胞毒活性,在100μg/cm^3的含量下,代谢产物对肿瘤细胞Bel7402、CNE2、A549、HT1080细胞毒活性均有提高,其中对A549细胞毒活性提高了1.3倍.在最适温度（20℃）情况下,高压可降低其细胞毒活性.20 MPa培养条件下,代谢产物对4株肿瘤细胞均未表现出明显活性,而常压培养条件下对SW 480具有93.3%的抑制率,对HT1080抑制率表现出87.5%,对CNE2抑制率是79.8%.在低温情况下,压力因素对其细胞毒活性无影响,噬菌体对细胞毒活性影响不大.HPLC指纹图谱分析发现不同温度条件下,其次生代谢产物指纹图谱有变化,结合细胞毒活性结果分析,为后期分离鉴定细胞毒活性化合物提供指导.     

油菜素内酯对两种单细胞藻生长和某些生理活性的影响

研究于１９９１年３月－１９９２年７月在大连进行，实验藻取自大连凌水养殖二场饵料室。分别用浓度为５，１０，５０μｇ／Ｌ和１，５，１０μｇ／Ｌ的油菜素内酯处理亚心形扁藻及球等鞭金藻，研究其对单细胞藻生长的结果表明，两种藻的各处理组的瞎缓期均缩短，细胞生长加快。促进生长最佳浓度。亚心形扁藻的１０μｇ／Ｌ，球等鞭金藻的５μｇ／Ｌ；油菜素内酯可提高实验藻的叶绿素含量并促进其光合作用；在处理组的亚心形扁藻和球     

新型葡萄糖-2,5-二酮哌嗪衍生物的设计、合成与细胞毒活性

从海洋天然产物中挖掘高细胞毒活性化合物成为近年来抗肿瘤药物研究工作的一项重要内容。本研究以2,5-二酮哌嗪海洋天然产物Piperafizine B为修饰骨架,在其哌嗪环6位的苄叉邻位引入位阻较大的四乙酰基葡萄糖或葡萄糖基团,共合成了14个2,5-二酮哌嗪衍生物(1a-i,2a-f)。溶解性实验结果初步表明,相较于PiperafizineB,衍生物的脂溶性(1.5～27.9mg·mL^-1,溶剂为二甲亚砜(dimethylsulfoxide,DMSO))与水溶性(0.1～0.9mg·mL^-1,溶剂为磷酸缓冲液,pH7.4)均明显改善。衍生物的细胞毒活性评价结果表明,部分四乙酰基萄糖衍生物的细胞毒活性较好,半抑制率浓度值(IC50)为1.0～9.1μmol·L^-1,并对Huh-7细胞的生长抑制活性具有一定的选择性(3.3～4.5μmol·L^-1)。化合物1c的细胞毒活性最好,对癌细胞株K562、A549及Huh-7的IC50值分别为1.0、3.6与3.3μmol·L^-1。而将乙酰基水...     

吲哚并喹啉类似物的合成及抗肿瘤活性评价

建立了1种合成吲哚并喹啉羧酸化合物简便有效的方法。以邻氨基苯甲酸为起始原料,经酰化、缩合、环和、氯代、水解、还原多步反应得到6个吲哚并喹啉类似物。所合成化合物结构均经核磁共振及质谱技术验证,并利用MTT法测定了这6个吲哚并喹啉类似物对人乳腺癌细胞株MDA-231的体外扩增抑制活性。     

北部湾海洋真菌Aspergillus fumigatus DL-p0m-g2的化学成分及药理活性研究

为获得具有生物活性的化合物,对一株分离于北部湾钉螺菌株Aspergillus fumigatus DL-p0m-g2的化学成分及药理活性进行研究。综合应用反相ODS (octadecylsilyl)柱色谱、半制备液相等多种色谱学方法进行分离纯化,根据化合物理化性质、质谱和核磁共振波谱学数据进行结构鉴定,并对分离得到的化合物进行细胞毒活性、抑菌活性和胆固醇转运蛋白NPC1L1 (NPC1-like intracellular cholesterol transporter 1)蛋白结合等生物活性评价。实验共分离得到21个生物碱类化合物和1个甾体,分别鉴定为6-methoxyspirotryprostatin B (1)、spirotryprostatin A (2)、fumitremorgin C (3)、cyclotryprostatin A (4)、fumitremorgin B (5)、pseurotin A (6)、azaspirofuran A (7)、azaspirofuran B (8)、cephalimysin C (9)、cephalimysin B (10)、fumi...     

具有群体感应系统微藻共栖细菌的筛选及抑藻活性的研究

以从海洋微藻中分离到的206株共栖细菌为材料,采用生物传感器法筛选具有群体感应系统的细菌,根据16SrRNA基因对它们进行了分子生物学鉴定和系统发育学分析。利用气相质谱联用法(GC-MS)检测群体感应信号分子酰基高丝氨酸内酯类化合物(AHLs)的种类;采用细胞活体荧光测定方法,研究了这类共栖细菌对微藻生长的抑制作用。结果表明,在分离到的206株微藻共栖细菌中有11株具有群体感应系统,它们分属于3类海洋细菌的系统分支:α-Proteobacteria、γ-Proteobacteria和Gram+细菌,通过GC-MS检测确定11株共栖细菌都含有信号分子C8-HSL,部分含有C6-HSL和C14-HSL,其中9株细菌具有抑藻活性,其代谢产物分别对东海原甲藻、棕囊藻、海链藻和赤潮异湾藻的生长具有不同程度的抑制作用。     

虾蛄肉酶法制备抗氧化肽的工艺优化和活性研究

以虾蛄(Oratosquillaoratoria)肉为研究的对象,用胰蛋白酶水解得到抗氧化肽,以1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基清除率为指标,采用L16(45)正交试验和三因素三水平的响应面分析法,对酶解工艺进行分析优化。结果表明最佳的酶解工艺条件为:温度51.1°C,pH7.07,加酶量1500U/g,料液比1︰3.09,酶解时间2h,DPPH自由基清除率47.3466%,理论值与预测值相差很小,说明该方法可行。在此条件下测得羟基自由基的清除率为88.9%,超氧阴离子清除率为29.13%,还原力A700为0.243,表明虾蛄肉酶解多肽有较强的抗氧化性,可以进一步分离纯化从中提取抗氧化肽。     

吉非替尼合成方法改进

本文报道一条简单有效的合成吉非替尼的工艺路线。以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料,将其醛基转化为氰基后再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,然后依次经硝化、水解、还原、环合等操作得到重要的中间体7,最后经氯化后与3-氯-4-氟苯胺缩合以总收率48%得到吉非替尼。其中对如下过程进行优化:硝化反应后处理改用NaOH中和酸,然后过滤纯化;硝基还原反应改用甲酸铵、Pd/C的催化的条件;环合反应后处理采用蒸馏的方法除去甲酸,这些改进显著提高了反应总收率。     

一种改进的变步长BLMS算法

在BLMS(Block Least Mean Square) 算法的基础上提出了一种变步长算法,它除具有BLMS算法的特点,还提高收敛速度,降低了权失调噪声,具有较好抑噪能力。适用于实时噪声抵消,计算机仿真效果较好。     

几种喜树碱-糖缀合物的合成及其抗肿瘤活性研究

以喜树碱为母体,分别以甘氨酸和己二酸为连接臂与喜树碱的20-羟基以酯键缩合,再将其分别与半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乳糖的衍生物缩合定向半合成了3个水溶性(4-6)和1个脂溶性的喜树碱-糖缀合物(7),通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物结构进行了确证。对已有的α构型喜树碱糖缀合物(1-3)和本文合成的β构型的喜树碱糖缀合物(4-7)的构效关系进行了初步的探讨,体外抗肿瘤实验表明,水溶性糖缀合物(1-6)具有与喜树碱相当的活性,脂溶性糖缀合物(7)的活性有明显下降。     

一种改进的小波阈值去噪方法

利用D.L.Donoho和I.M.Johnstone提出的小波阈值去噪方法,构造了一个新的阈值函数。与传统的硬、软阈值函数相比,该阈值函数克服了硬阈值函数不连续的缺点,且同软阈值函数一样具有连续性,便于进行各种数学处理;同时还克服了软阈值函数中估计小波系数与分解小波系数之间存在着恒定偏差的缺陷,它具有硬、软阈值函数不可比拟的灵活性。仿真结果表明,新的阈值函数的去噪效果有效抑制了在信号奇异点附近产生的Pseudo-Gibbs现象,无论是在视觉效果上,还是在信噪比增益上均优于传统的硬、软阈值方法。     

一种超短基线定位系统阵型的改进方法

超短基线随着作用距离增加,其定位误差也增大.为了满足远距离作业需要,提高超短基线远距离的定位精度,文中提出通过改进超短基线基阵阵型的方法来提高定位精度,但同时会带来相位模糊的问题,因此进一步提出一种利用双脉冲信号相位抗模糊的方法以保证在改进的阵型条件下能够正确地定位.仿真和实验结果证明通过阵型改进后的超短基线系统定位精度得到了很大的提高.     

一种改进的捷联惯导二位置初始对准方法

为了提高捷联惯导初始对准的收敛速度,在速度观测的基础上,引入角速度融余观测量,得到一种改进的双位置初始对准模型。推导并比较了在导航坐标系与载体坐标系内的角速度观测方程,尽管二者在理论上是等价的,但前者具有线性、计算量少等优点。根据改进的模型,设计了Kalman滤波算法。仿真验证表明,采用新方法后,系统状态,特别是航向角误差和垂向陀螺零偏的收敛速度得到了显著提高,航向角误差的估计精度在捷联惯导转向完成后,即第40s快速收敛到1'以内。     

An Improved Coupling of Numerical and Physical Models for Simulating Wave Propagation

An improved coupling of numerical and physical models for simulating 2D wave propagation is developed in this paper. In the proposed model, an unstructured finite element model (FEM) based Boussinesq equations is applied for the numerical wave simulation, and a 2D piston-type wavemaker is used for the physical wave generation. An innovative scheme combining fourth-order Lagrange interpolation and Runge-Kutta scheme is described for solving the coupling equation. A Transfer function modulation method is presented to minimize the errors induced from the hydrodynamic invalidity of the coupling model and/or the mechanical capability of the wavemaker in area where nonlinearities or dispersion predominate. The overall performance and applicability of the coupling model has been experimentally validated by accounting for both regular and irregular waves and varying bathymetry. Experimental results show that the proposed numerical scheme and transfer function modulation method are efficient for the data transfer from the numerical model to the physical model up to a deterministic level.     

现代海浪功率谱估计的改进算法

海浪谱是随机海浪的一个重要统计性质,它不仅包含着海浪的二阶信息,而且还直接给出了海浪组成波能量相对于频率和方向的分布。谱方法已经成为研究海浪及其有关问题的有力工具。文中主要参照现代谱估计中的THREE谱估计方法,对基于Kullback-Leibler度量的随机信号的功率谱估计方法中优化参数的求解算法进行了改进,并与基于Hellinger度量的谱估计方法进行了比较。通过数值模拟和谱分析证实基于这两种度量的功率谱估计算法都能有效地避免谱线分裂和谱峰偏移现象。     

一种基于数据质量分析的改进TurboEdit方法

针对TurboEdit方法中Geometry-Free(GF)组合拟合窗口、Melbourne-Wübbena(MW)组合中误差求取窗口过大造成小周跳探测不敏感的问题,通过对观测数据进行质量分析自适应设置GF组合和MW组合窗口,重新构造周跳检测量进行周跳探测,并利用搜索法解决修复失败历元的周跳修复问题。利用GPS和BDS实测双频数据对改进方法进行验证,实验结果表明本方法能准确探测到1周的小周跳,经搜索后周跳修复成功率提高至100%。     

利用二进制特征描述符的改进SIFT影像匹配算法

针对SIFT算法在匹配过程中运行效率低的不足,结合BRIEF特征描述子,将SIFT算法的高维特征向量转换为二进制特征描述子,以提高匹配效率。特征匹配过程首先采用Hamming距离完成粗匹配,再采用最小距离筛选法结合PROSAC算法的双重检测对初步匹配的特征点去伪,获得精准的匹配点对。实验结果表明该算法较SIFT算法匹配精度平均提升30.6%,匹配效率平均提高4.06倍,具有较强的实时性以及可行性。