羟基肉桂酸衍生物的合成及其与人血清白蛋白的相互作用

以咖啡酸、间羟基肉桂酸为母体,分别与止血芳酸反应,设计合成两种羟基肉桂酸衍生物(E)-4-{[1'-(3″,4″-二羟基苯基)丙烯酰氨基]甲基}苯甲酸(Ⅰ)、(E)-4-{[1'-(3″-羟基苯基)丙烯酰氨基]甲基}苯甲酸(Ⅱ),并用MS、IR、1HNMR、13CNMR进行结构表征。采用荧光光谱法、同步荧光光谱法、紫外可见光谱法结合分子对接技术研究其在体外生理条件下与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用机制。光谱实验结果表明,衍生物Ⅰ和Ⅱ都可以使HSA的内源荧光发生静态猝灭,相互作用力主要是氢键和范德华力,且对HSA的构象产生一定影响。分子对接结果表明,衍生物Ⅰ、Ⅱ与HSA结合在亚结构域ⅡA(即site I)中,作用力主要是氢键和范德华力,同时还存在着疏水作用,且衍生物距色氨酸残基(Trp214)很近,很好地解释了衍生物有效猝灭HSA内源荧光的实验现象。分子对接与实验获得了一致性的结果,二者相互佐证,提高了实验结果推断的准确度。     

硼酯类荧光探针与人血清白蛋白相互作用的研究

采用荧光光谱法、三维荧光光谱、CD光谱及同步荧光,研究了硼酯类荧光探针(JYS-1)与人血清白蛋白(HSA)的作用机理和探针对HSA构象的影响.由实验结果可知,HSA与探针之间的猝灭方式主要是静态猝灭方式.根据热力学数据,确定了二者之间的结合距离为3.07nm,二者之间在298K、305及308K时的结合常数,分别为2...     

荧光光谱法研究缬沙坦与人血清白蛋白的相互作用

利用荧光光谱法研究缬沙坦与人血清白蛋白的作用机制。判断出缬沙坦对人血清白蛋白(HSA)体系的猝灭是由于生成复合物的静态猝灭,计算出在30℃缬沙坦与HSA相互作用的结合位点数和结合常数分别为n30℃=0.53和K30℃=761.8,37℃时缬沙坦与HSA相互作用的结合位点数和结合常数分别为n37℃=0.48和K37℃=374.8。此外,还得出了一些金属离子存在下的结合常数(KCa=3899.5,KCu=1081.4,KFe=1595.1,KZn=3833.6)。体系的热力学常数分别为ΔH=-24.9kJ/mol,ΔS30℃=38.2J.mol-1.K-1,ΔS37℃=34.5J.mol-1.K-1,由此得出缬沙坦与人血清白蛋白之间是以静电作用力相结合。由Frster非辐射能量转移理论计算出两者间的作用距离r=2.07nm。并利用同步荧光技术,考察了缬沙坦对蛋白质构象的影响。     

光谱法研究壳聚糖铜与人血清白蛋白的相互作用

通过热回流制备了壳聚糖-铜(CTS-Cu)配合物,采用荧光、红外、紫外光谱对配合物CTS-Cu与HSA的相互作用进行了表征,结果表明:在280nm处出现紫外吸收峰,在340nm处使HSA的内源荧光发生猝灭,猝灭速率常数kq=3.014×1014L/mol·s,猝灭类型为静态猝灭,说明CTS-Cu与HSA发生了较强烈的相互作用,形成了基态复合物,其结合常数Ka=4.27×106L/mol。通过加入位点标记物布洛芬(Ibuprofen)和华法林(Warfarin)用荧光法研究了CTS-Cu与HSA的结合位点,表明Warfarin与CTSCu竞争HSA的同一个位点,即SiteⅠ位。采用微量热法研究了CTS-Cu与核桃内生菌的相互作用,随着CTS-Cu浓度的增加,最大产热效率出现的时间逐渐延长,表明CTS-Cu对核桃内生菌的生长有一定的抑制作用。     

芦丁铕配合物与人血清白蛋白的相互作用

在模拟动物体生理pH条件下,用荧光光谱法(FS)和电化学法研究了芦丁铕配合物(rutin-Eu)与人血清白蛋白(HSA)的结合反应.探讨了rutin-Eu对HSA的荧光猝灭过程的猝灭机理,以Lineweaver-Burk双倒数方程分别计算了不同温度下rutin-Eu与HSA的结合常数(KLB,295K:1.540×106L/mol,310K:1.265×106L/mol)、结合距离(r=2.28nm)和热力学参数(△Η=-9.97kJ/mol;295K:△S=84.64J/K,△G=-34.94kJ/mol;310K:△S=84.65J/K;△G=-36.21kJ/mol),并判断rutin-Eu与HSA结合的作用力类型;同时用圆二色谱及同步荧光光谱法探讨了rutin-Eu对HSA构象的影响.结果表明,rutin-Eu与HSA结合形成复合物,导致HSA内源性荧光猝灭是由于分子内的非辐射能量转移而引起的静态猝灭;它们之间的主要作用力是静电作用力而结合距离r为2.28nm.同步荧光光谱法和圆二色谱法表明rutin-Eu对HSA的构象有影响,可使HSA的二级结构发生改变.     

分子模拟和光谱法研究华法林与人血清白蛋白的结合机制

华法林(WF)是临床常用口服抗凝药物,有关它与人血清白蛋白(HSA)结合位点处的热点残基、作用力类型以及对HSA构象影响报道较少.通过在模拟人体生理条件下,利用分子模拟、内源荧光光谱、三维荧光光谱和同步荧光光谱,研究了WF与HSA之间作用机理.WF能使HSA构象发生改变,导致Tyr残基微环境极性降低、Trp残基周围亲水...     

抗生素痢菌净与人血清白蛋白的相互作用

用荧光、同步荧光、三维荧光和紫外-可见吸收光谱法,研究了在生理条件下痢菌净(MEQ)与人血清白蛋白(HSA)相互作用的光谱学行为。分析了MEQ对HSA的荧光猝灭机制,计算了不同温度下的猝灭常数KSV、结合常数Kb、结合位点数n、热力学参数(如:ΔH、ΔS、ΔG)和结合距离r,并探研了MEQ对HSA构象的影响。结果表明:MEQ对HSA荧光猝灭方式是动态猝灭;结合位点数1;结合距离4.2 nm;MEQ对HSA构象的影响不大。MEQ与HSA间结合作用较弱,作为肠、胃或体外消炎药时,不易被血清白蛋白储存和转运,药物在体内的残留量较少、残留时间较短、所产生的副作用也较小。     

基于光谱法研究汞荧光分子探针与人血清白蛋白的相互作用

采用荧光光谱技术,研究了不同温度下用于识别汞的荧光分子探针（WL-6）与生物大分子人血清白蛋白（HSA）的结合机理。结果表明,HSA在结合位点的荧光强度,随着WL-6的浓度增加而显著降低。根据荧光数据,得到了WL-6与HSA作用的结合常数、主要作用力及猝灭常数。从紫外吸收光谱、荧光光谱、同步荧光、三维荧光光谱和圆二色谱的结果可以看出,WL-6的结合改变了HSA的构象。     

光谱法研究铜离子荧光探针与人血清白蛋白的相互作用

运用紫外以及荧光光谱对铜离子荧光探针(DQX-1)与人血清白蛋白的相互作用进行了研究。结果表明,此探针与HSA结合,形成复合物,探针能够有规律的猝灭HSA的荧光,猝灭机理证明为静态猝灭。由两者之间的相互作用力,判别出:探针DQX-1和HAS之间发生自动的结合,主要依靠的作用力是氢键和范德华力。通过探针DQX-1和HAS之间的结合距离为5.42 nm,说明两者之间能够发生非辐射能量的转移。同步荧光和三维荧光光谱数据表明,加入DQX-1后HSA的构象也发生变化。     

光谱法研究铜离子荧光探针与人血清白蛋白的相互作用

运用紫外以及荧光光谱对铜离子荧光探针(DQX-1)与人血清白蛋白的相互作用进行了研究。结果表明,此探针与HSA结合,形成复合物,探针能够有规律的猝灭HSA的荧光,猝灭机理证明为静态猝灭。由两者之间的相互作用力,判别出:探针DQX-1和HAS之间发生自动的结合,主要依靠的作用力是氢键和范德华力。通过探针DQX-1和HAS之间的结合距离为5.42 nm,说明两者之间能够发生非辐射能量的转移。同步荧光和三维荧光光谱数据表明,加入DQX-1后HSA的构象也发生变化。     

Electrochemical Studies of Camptothecin and Its Interaction with Human Serum Albumin

Camptothecin, an anticancer component from Camptotheca acuminate, may interact with human serum albumin (HSA) at the subdomain IIA (site I), and then convert to its inactive form(carboxylate form). In this paper, the detailed electrochemical behaviors of camptothecin at a pyrolytic graphite electrode is presented. The interaction between camptothecin and HSA is also studied by electrochemical technique. By comparing with bovine serum albumin (BSA), which is highly homologous to HSA, we prove that camptothecin can specifically bind to HSA. Meanwhile, the inhibitory influence of sodium salicylate to this binding is also discussed.     

Tumor Cell Capture Using Platelet-Based and Platelet-Mimicking Modified Human Serum Albumin Submicron Particles

The co-localization of platelets and tumor cells in hematogenous metastases has long been recognized. Interactions between platelets and circulating tumor cells (CTCs) contribute to tumor cell survival and migration via the vasculature into other tissues. Taking advantage of the interactions between platelets and tumor cells, two schemes, direct and indirect, were proposed to target the modified human serum albumin submicron particles (HSA-MPs) towards tumor cells. HSA-MPs were constructed by the Co-precipitation–Crosslinking–Dissolution (CCD) method. The anti-CD41 antibody or CD62P protein was linked to the HSA-MPs separately via 1-ethyl-3-(-3-dimethyl aminopropyl) carbodiimide hydrochloride (EDC) and N-hydroxysuccinimide (NHS) EDC/NHS chemistry. The size of modified HSA-MPs was measured at approximately 1 µm, and the zeta potential was around −24 mV. Anti-CD41-HSA-MPs adhered to platelets as shown by flowcytometry and confocal laser scanning microscopy. In vitro, we confirmed the adhesion of platelets to tumor lung carcinoma cells A549 under shearing conditions. Higher cellular uptake of anti-CD41-HSA-MPs in A549 cells was found in the presence of activated platelets, suggesting that activated platelets can mediate the uptake of these particles. RNA-seq data in the Cancer Cell Lineage Encyclopedia (CCLE) and The Cancer Genome Atlas (TCGA) database showed the expression of CD62P ligands in different types of cancers. Compared to the non-targeted system, CD62P-HSA-MPs were found to have higher cellular uptake in A549 cells. Our results suggest that the platelet-based and platelet-mimicking modified HSA-MPs could be promising options for tracking metastatic cancer.     

Interaction of miR-155 with Human Serum Albumin: An Atomic Force Spectroscopy,Fluorescence, FRET,and Computational Modelling Evidence

This study investigated the interaction between Human Serum Albumin (HSA) and microRNA 155 (miR-155) through spectroscopic, nanoscopic and computational methods. Atomic force spectroscopy together with static and time-resolved fluorescence demonstrated the formation of an HSA/miR-155 complex characterized by a moderate affinity constant (K_A in the order of 10⁴ M⁻¹). Förster Resonance Energy Transfer (FRET) experiments allowed us to measure a distance of (3.9 ± 0.2) nm between the lone HSA Trp214 and an acceptor dye bound to miR-155 within such a complex. This structural parameter, combined with computational docking and binding free energy calculations, led us to identify two possible models for the structure of the complex, both characterized by a topography in which miR-155 is located within two positively charged pockets of HSA. These results align with the interaction found for HSA and miR-4749, reinforcing the thesis that native HSA is a suitable miRNA carrier under physiological conditions for delivering to appropriate targets.     

N-乙酰-L-半胱氨酸修饰的CdTe量子点与人血清白蛋白的相互作用

以N,乙酰-L-半胱氨酸为修饰剂,制备了水溶性的CdTe量子点（NAc—CdTeQDs）。利用荧光光谱法和等温滴定量热法（11℃）研究了NAC-CdTeQDs与人血清白蛋白（HsA）的相互作用。结果表明,NAC—CdTeQDs对HSA内源荧光具有较强的动态猝灭作用,且猝灭作用是扩散控制的。     

竹红菌素金属配合物与人血清白蛋白相互作用的光谱研究(英文)

利用多种光谱方法研究了Mg~(2+)-HA,Y~(3+)-HA,La~(3+)-HA等竹红菌甲素金属离子配合物(M-HA)与人血清白蛋白(HSA)之间的相互作用.结果表明在pH 7.4和5.0条件下M-HA能够与HSA形成1:1的复合物,其结合常数均大于2×10~4L/mol.电子自旋共振和荧光猝灭实验表明HSA和M-HA在激发态条件下具有光诱导电子转移作用.     

光谱法研究一种喹唑啉酮衍生物与牛血清白蛋白的相互作用

应用荧光光谱及紫外可见光谱的方法研究了2-异丙氧基-3-苯基-3H-喹唑啉-4-酮(PHQ)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。实验结果表明,PHQ能强烈猝灭牛血清白蛋白的荧光强度,其荧光猝灭机理为动态猝灭。在此基础上计算了二者相互作用的结合常数、结合位点数及ΔHθ,ΔGθ,ΔSθ等热力学参数等。结果表明PHQ与BSA以1∶1结合,其反应主要是熵驱动的,相互作用力主要为疏水作用力。根据Frster无辐射能量转移理论计算了给体(BSA)与受体(PHQ)之间的结合距离。     

血竭总黄酮与血清白蛋白的作用

应用荧光光谱法研究不同离子强度、温度、酸度条件下,血竭总黄酮(tFSD)与血清白蛋白的相互作用。研究表明:tFSD能不同程度地猝灭牛血清白蛋白(BSA)和人血清白蛋白(HSA)的荧光强度,BSA的荧光强度猝灭得更显著;在288~298K间,随着温度的升高,BSA-tFSD和HSA-tFSD两荧光体系的猝灭程度降低,推测tFSD对BSA、HSA的荧光猝灭作用不是动态猝灭,而是静态猝灭;在pH6.0~pH10.0间,随着pH的提高,tFSD对BSA(HSA)的荧光猝灭程度上升,说明tFSD与BSA(HSA)之间以非静电作用为主,并形成了不发荧光的复合物。