甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＴＨＩＡＭＰＨＥＮＩＣＯＬＧＬＹＣＩＮＡＴＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ朱平（浙江省医药发展公司，杭州３１０００６）ＺＨＵＰｉｎｇ（ＴｈｅＭｅｄｉｃｉｎｅＤｅｖｅｌｏｐｉｎｇＣｏｒｐ．ｏｆＺｈｅｊｉａｎ...     

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合成

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐增加了甲砜霉素的水溶性，可制成注射剂．其合成工艺是以甲砜霉素和氯乙酰氯为起始原料，经酰化、环六亚甲基（又称乌洛托品）成盐、水解及酸化成盐，合成了甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐     

甲砜霉素致变态反应1例

患者 ,女 ,3 0岁 ,既往无药物致变态反应史。因支原体感染于 2 0 0 3年 5月 10日来我院就诊 ,口服甲砜霉素 (苏州第三制药厂生产 ,批号 :0 10 80 2 ) ,每次 2粒 ,tid ,1周后出现全身瘙痒 ,伴皮肤烧灼感 ,全身起水疱、血疱、难以忍受。立即停药 ,并给予5 0 %葡萄糖注射液 2 0mL加地塞米松注射液 15mg ,静脉推注 ,同时给予皮肤外用药 ,3d后症状逐渐缓解甲砜霉素致变态反应1例@吴红娅$湖北省鄂州市中心医院药剂科!436000 @梅红武$湖北省鄂州市中心医院药剂科!436000甲砜霉素;;变态反应…     

甲砜霉素致周围神经病

1例35岁男性患者,因前列腺炎伴泌尿系统感染,服用甲砜霉素0.5 g、3次/d及盐酸黄酮哌酯0.2 g、3次/d。5个月后出现双足疼痛,随后出现双下肢麻木,疼痛,呈触电感。肌电图等辅助检查提示周围神经病。停用甲砜霉素及盐酸黄酮哌酯,给予B族维生素及加巴喷丁,1周后症状缓解。     

甲砜霉素胶囊致药疹1例

1 病例 患者,女,52岁,因白带化脓性分泌物伴下腹痛就诊,查体:子宫呈后倾后屈,固定,附件区增厚,压痛,有时可触及到包块,边界不清有压痛,活动度差.拟慢性盆腔炎,给予口服甲砜霉素胶囊,一次0.5g 1天3次×2d嘱服药后复查盆腔情况,患者过去无药物过敏史.     

甲砜霉素门诊处方分析

目的促进临床合理应用甲砜霉素。方法收集门诊甲砜霉素处方共560张，按《处方管理办法》和《抗菌药物临床应用指导原则》的规定和要求，从处方书写、药物联用情况和临床各科室使用情况等几方面进行分析。结果甲砜霉素的处方书写存在不规范现象，临床应用存在不合理情况。结论甲砜霉素可引起严重不良反应，故临床应用需慎重。     

同时测定人血浆中甲砜霉素和前药甲砜霉素甘氨酸酯浓度及其药代动力学研究

目的：建立一种简单、灵敏同时测定人血浆中甲砜霉素（TAP）及其前药甲砜霉素甘氨酸酯（TG）的高效液相色谱法。方法：24名健康志愿者随机分为三组,分别静脉滴注低（0．5g）、中（1．0g）、高（1．5g）三个剂量的注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯;采用乙酸乙酯萃取法处理血浆,色谱柱为HypersilODS2（5um,4．6mm×200mm大连,依利特）,流动相为乙腈-水（0．003mol／L四丁基溴化铵与0．056mol／L乙酸铵）-13：87（pH-6．6）,流速为1mL／min,检测波长为224nm。结果：血浆中TAP和TG标准曲线线性范围均为0．78～100ffg／mL,高、中、低（0．78、6．25、100ug／mL）三种浓度的日间和日内变异均小于15．0％,血浆经室温4h或者-70℃冷冻放置,冻融两次均显示TAP稳定性较好。结论：该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于TAP和TG的药代动力学研究。     

“一勺烩”合成甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐是水溶性较好的广谱抗菌药物，采用“一勺烩”工艺合成该化合物，总收率达５０．６％，此方法具有反应步骤少，操作简化，节约溶剂等特点，有利于工业化生产。     

HPLC-MS/MS法同时检测生物样本中的氯霉素、甲砜霉素及氟甲砜霉素

目的 建立专属灵敏的高效液相色谱-质谱法( HPLC-MS/MS),用于生物样本中的3种常见抗生素氯霉素、甲砜霉素及氟甲砜霉素的微量检测.方法 生物样本(猪肉、猪肝)经一定的方法提取并纯化后,采用高效液相色谱分离3种抗生素,并用电喷雾离子化串联质谱( ESI-MS/MS)进行检测和定量分析.结果 氯霉素在0.1～10 ng·mL-1、甲砜霉素及氟甲砜霉素在10～100 ng·mL-1线性关系良好,回收率＞86％,RSD＜10％.结论 该方法灵敏度高、专属性强,回收率较高、精密度较好,适用于生物样本中的微量氯霉素、甲砜霉素及氟甲砜霉素的检测.     

甲砜霉素混悬剂的研制及疗效观察

本文研究了甲砜霉素混悬剂的处方、制备、鉴定、含量测定及稳定性观察,经临床观察对小儿呼吸道感染疗效良好,未见明显的不良反应,为儿科用药提供了一个新制剂.     

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐的合居

甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐增加了甲砜霉素的水溶性，可制成注制剂，其合成工艺是以甲砜霉素和氯乙酰氯为起始原料，经酰化、环六亚甲基（又称乌洛托品）成盐，水解及酸化成盐，合成了甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐。     

甲砜霉素合成路线概述

甲砜霉素合成路线概述徐勤丰（上海第六制药厂，上海２００３３３）ＳＹＮＴＨＥＳＥＳＯＦＴＨＩＡＭＰＨＥＮＩＣＯＬ￥ＸＵＱｉｎ－Ｆｅｎｇ（ＳｈａｎｇｈａｉＮｏ．６ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２００３３３）甲砜霉素（ｔｈｉａ...     

甲砜霉素缓释片的制备及释放度研究

目的以甲砜霉素为模型药物,考察缓释片的处方及工艺因素对其体外释放的影响。方法以羟丙基甲基纤维素为骨架材料,预胶化淀粉等为填充剂,以体外释放度为指标考察处方及工艺因素对药物溶出度的影响。结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求;甲砜霉素缓释片的释药过程通过Peppas方程拟合,初步说明甲砜霉素从骨架中的释放是扩散和溶蚀综合作用的结果。结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性好,缓释效果好,适合工业生产。     

HPLC法测定人血清中甲砜霉素浓度

目的:建立测定人血清中甲砜霉素浓度的RP-HPLC法.方法:以Hypersil ODS C18(150 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-水(25:75),流速为1.0 ml·min-1,检测波长为225 nm,柱温35℃,血清样品以乙酸乙酯为提取剂.结果:甲砜霉素在0.05～20.00mg·L-1浓度范围内线性关系良好(r=0.999 2),高、中、低3个浓度的平均回收率分别为98.05%,100.10%,100.30%;最低检测浓度为0.01 mg·L-1.结论:该方法精密、准确,可用于甲砜霉素的药动学研究.     

甲砜霉素胶囊含量测定方法的改进

目的:改进甲砜霉素胶囊的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18柱(150×4.6mm,5μm);流动相为:水-甲醇-冰醋酸(55:45:0.1);流速:1.0ml/min;检测波长273nm;柱温:室温;结果:甲砜霉素在1.0～10.0μg范围内具有良好的线性关系,平均回收率为100.2%,RSD=0.25%.结论:该法可用于甲砜霉素胶囊中的甲砜霉素含量测定.     

高效液相色谱法测定甲砜霉素颗粒剂的含量

高效液相色谱法测定甲砜霉素颗粒剂的含量钟帼英，丁宏，蔡珊英（海南省药品检验所，海口５７０００５）ＤｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆｔｈｉａｍｐｈｅｎｉｃｏｌｇｒａｎｕｌｅｓｂｙＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄ￥（ＺｈｏｎｇＧｕｏｙｉｎｇ，ＤｉｎｇＨｏｎｇａｎｄＣａｉ...     

某院门诊患者应用甲砜霉素肠溶片处方分析

目的:了解甲砜霉素在门诊患者应用中存在的问题。方法:采用回顾性方法,对某院2008年3月门诊743张甲砜霉素肠溶片处方从书写、用药合理性等方面存在的问题进行分析。结果:处方书写存在不规范现象,临床用药存在选药不当、联合用药及用法用量不妥之处。结论:该院临床应用甲砜霉素欠合理,有待进一步规范。