莫西沙星的合成

以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯为原料,用硼酸、醋酐进行螯合,再与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷进行缩合反应,在N,N-二甲基甲酰胺中与L-酒石酸成盐得酒石酸莫西沙星,最后在水中加入盐酸成盐得到莫西沙星成品。该方法反应条件温和,得到产品收率高,质量好,克服了其他文献报道工艺N-甲基莫西沙星杂质过大的问题。     

莫西沙星的合成

采用硼鳌合物法,以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸乙酯和(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷为原料合成莫西沙星,对影响收率的主要因素进行了考察,合成鳌合物的最佳工艺条件为:反应温度90℃,反应时间3 h,收率＞90%;合威莫西沙星的最佳条件:乙腈作溶剂、三乙胺作缚酸剂,整合物与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的物质的量的比为1:1:1,反应时间为3h,产物收率80.5%.该方法反应条件温和.操作和后处理相对简单,收率较高.     

莫西沙星中间体的合成

本文以2,3-吡啶二羧酸为原料,依次经过环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得到莫西沙星的中间体(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶,总收率44.1%。     

莫西沙星治疗老年性肺炎的临床体会

目的探讨莫西沙星治疗老年性肺炎的临床效果。方法对53例老年肺炎患者采用莫西沙星400mg/d,观察临床治疗情况。结果治疗72h后疗效评价,痊愈23例,显效26例,好转3例,无效1例,有效率92.4%。结论莫西沙星治疗老年肺炎效果确切,具有一定的临床价值。     

莫西沙星合成方法的改进

以1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-(2H)-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐和(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶为原料,以无机碱作为缚酸剂,反应得到螯合物3,螯合物3通过水解反应去螯合,得到莫西沙星1。对莫西沙星1合成工艺进行改进,并考察了不同反应温度、时间和无机碱对反应收率的影响。该合成路线成本低、条件温和、操作简便,整个工艺的总收率为91%,适于工业生产。     

莫西沙星有关物质的合成及其结构确证

介绍了莫西沙星3个有关物质的合成方法,并对其进行了HRMS和NMR确证以及碳氢信号的归属,为其质量研究提供了参考与指导。     

纤维素/聚乙二醇/维生素共混膜的制备与缓释性能研究

介绍了在纤维素/聚乙二醇体系中加入维生素C制备成药物缓释膜的过程,并研究了其在水中的药物缓释性能。结果表明,固液比、pH和温度这三个条件都对药物缓释有非常明显的影响。例如,药物在中性条件下的缓释一般是随着固液比的增大和温度的升高而加快的,但在高分子材料的结晶温度区域进行时也受到抑制。此外,在酸性环境中药物缓释在初始时是受到抑制而后逐渐以脉冲式进行。值得指出的是,药物缓释在碱性条件下完全不发生,并出现与缓释相反的吸附现象。     

聚乳酸基纤维素纳米晶体抗菌包装材料的制备及其性能研究

为改善聚乳酸(PLA)膜的力学性能、阻隔性能和抑菌性能,通过溶液浇铸法制备纤维素纳米晶体(CNC)和槐糖脂(SL)掺杂的PLA复合抗菌膜,探究SL含量(10%)不变时,CNC的含量对PLA/SL/CNC的力学性能、亲疏水性、水蒸气阻隔性和抑菌性能的影响。结果表明:PLA复合膜具有较好的透光性。CNC含量为8%时,CNC与PLA相容性较差。相比纯PLA,PLA/SL/CNC(6%)的拉伸强度高达68.6 MPa,提高93.8%;PLA/SL/CNC(6%)的韧性为36.5×10⁸J/m³,增加46%。PLA/SL/CNC(6%)水接触角为86°,具有疏水性。PLA/SL/CNC(6%)的水蒸气透过系数为2.4(g·cm)/(Pa·s·cm²),与纯PLA相比降低36.8%。PLA/SL/CNC(6%)与利斯特氏菌和金黄色葡萄球菌共培养24h,菌落数分别为0.8 lgCFU/mL和0.4 lgCFU/mL,具有较好的抑菌效果。     

新一代喹诺酮类盐酸莫西沙星的合成及应用研究进展

盐酸莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药,综述了近年来其合成方法及用于治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作、泌尿生殖系感染、急性鼻窦炎等的临床应用情况。结果表明,莫西沙星作为第四代氟喹诺酮类药物无论在药动性、安全性、抗菌活性,还是在抗菌谱和应用方面均是最好的。     

高强度透明纳米纤维素膜的制备及性能研究

通过酸碱处理与机械处理相结合的方法从木粉中提取出高长径比纳米纤维素,再利用真空过滤的方法制备高强度透明纳米纤维素膜。纳米纤维素的直径主要分布在30～100 nm之间,纳米纤维素膜的拉伸强度高达101.79 MPa,弹性模量高达5 741 MPa,透过率高达86.9%。     

纳米纤丝化纤维素制备及硅烷化改性

以脱脂棉为原料, 高压均质法制备纳米纤丝化纤维素(NFC), 并以三甲基氯硅烷和十八烷基三氯硅烷为改性剂,分别对NFC进行硅烷化改性。采用透射电子显微镜(TEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射光谱(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)对NFC和硅烷化改性NFC的超微形貌和结构等进行表征。研究结果表明NFC超微形貌呈纤丝状, 直径尺寸大多为20 nm, 长度尺寸主要分布在500~1 000 nm, 结构为纤维素Ⅰ型;FT-IR和SEM分析结果表明所制备的硅烷化改性NFC中, 150 μL三甲基氯硅烷改性NFC的改性效果较好, 其超微形貌呈纤丝状。     

Three-Dimensional Microstructural Properties of Nanofibrillated Cellulose Films

Nanofibrillated cellulose (NFC) films have potential as oxygen barriers for, e.g., food packaging applications, but their use is limited by their hygroscopic characteristics. The three-dimensional microstructure of NFC films made of Pinus radiata (Radiata Pine) kraft pulp fibres has been assessed in this study, considering the structural development as a function of relative humidity (RH). The surface roughness, micro-porosity, thickness and their correlations were analyzed using X-ray microtomography (X–μCT) and computerized image analysis. The results are compared to those from scanning electron microscopy and laser profilometry. Based on a series of films having varying amounts of 2,2,6,6-tetramethylpiperidinyl-1-oxyl (TEMPO)-mediated oxidated nanofibrils, it was demonstrated that X–μCT is suitable for assessing the surface and bulk 3D microstructure of the cellulose films. Additionally, one of the series was assessed at varying humidity levels, using the non-destructive capabilities of X–μCT and a newly developed humidity chamber for in-situ characterization. The oxygen transmission rate (OTR) of the films (20 g/m²) was below 3.7mLm⁻² day⁻¹ at humidity levels below 60% RH. However, the OTR increased considerably to 12.4mLm⁻² day⁻¹ when the humidity level increased to 80% RH. The increase in OTR was attributed to a change of the film porosity, which was reflected as an increase in local thickness. Hence, the characterization techniques applied in this study shed more light on the structures of NFC films and how they are affected by varying humidity levels. It was demonstrated that in increasing relative humidity the films swelled and the oxygen barrier properties decreased.     

毛竹纳米纤丝化纤维素/TiO2气凝胶的制备及表征

以钛酸四丁酯为原料,纳米纤丝化纤维素(NFC)为模板,制备NFC/TiO₂气凝胶。采用扫描电子显微镜(SEM)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、比表面积及孔径分析仪对其进行表征。结果表明:NFC/TiO₂气凝胶中NFC保留了其原有的空间网络结构;TiO₂主要以颗粒的形式附着在NFC表面;通过BET分析可知其比表面积为12.55 m²/g,平均孔径为17.07 nm。     

PMMA/棉花纤维素复合薄膜的制备及性能

为改善聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)的热性能和力学性能,以经过预处理的棉花纤维素为增强体,将PMMA与棉花纤维素溶液按不同比例混合,利用溶液浇铸法制备PMMA/棉花纤维素复合薄膜,并利用热重分析、透光性分析以及拉伸性能测试研究了不同棉花纤维素含量的PMMA/棉花纤维素复合薄膜的性能。结果表明,与PMMA薄膜相比,PMMA/纤维素复合薄膜的热稳定性和力学性能均有所提升,PMMA/纤维素复合薄膜的热分解温度提高8.3%;随着棉花纤维素含量从0增加到15%,拉伸强度从10.53 MPa提升到55.95 MPa,最高提升了431%。此外,复合薄膜的光透过率随着棉花纤维素含量的增加而降低。当棉花纤维素含量为7.5%时,复合薄膜不仅具有良好的力学性能,而且具有较高的透光率,综合性能较好。     

醋酸纤维素/壳聚糖复合膜制备与性能优化

为拓展醋酸纤维素(CA)在可降解包装材料中的应用,采用溶液共混法制备了醋酸纤维素(CA)和壳聚糖(CS)复合膜,研究了CS含量对CA/CS二元复合膜性能的影响。通过观察并分析复合膜的形貌、断面结构、化学键发现,CS能够充分结合膜内外的孔隙结构,两者之间强烈的相互作用增强了复合膜的各项性能。性能测试结果表明,当CS含量为10%时,复合膜的力学性能达到最大,断裂伸长率及抗拉强度分别增加12.37%和38.62 MPa,降解损失率提高了50.14%。同时,抑制了大肠杆菌及金黄色葡萄球菌的生长,抗菌率最高能够达到73.9%和54.6%。因此,CS在提高CA膜的力学性能和降解性能的同时,还赋予了复合膜优异的抗菌性。     

阿司匹林壳聚糖-明胶载药微胶囊的制备及性能研究

以阿司匹林为囊芯,壳聚糖和明胶为壁材,采用乳化交联法制备了明胶-壳聚糖微胶囊,考察了芯壁比、水油体积比、乳化剂用量、交联时间等因素对微胶囊性能的影响.采用高效液相色谱法来测定微胶囊的载药量、包封率和释放性能.研究发现,当芯壁比为1∶1,水油体积比为1∶3,乳化剂Span-80用量为5％,交联时间为2h的条件下制备的微胶囊形状规整,载药量为47.99％,包封率为83.18％,且在人工肠液中具有明显的缓释效果.     

阿司匹林壳聚糖纳米缓释微球的制备及体外释放性能的研究

以自制阿司匹林为药物,壳聚糖为载体,采用乳化-化学交联法制备了阿司匹林-壳聚糖载药微球,确定了阿司匹林-壳聚糖载药微球的制备工艺条件,探讨搅拌速度、阿司匹林/壳聚糖质量比、交联剂戊二醛、乳化剂Span-80用量对微球的药物包封率、载药量和释药性能的影响。研究结果表明,室温条件下,以液体石蜡为介质,选用3%的壳聚糖冰醋酸溶液、按阿司匹林∶壳聚糖=1.5∶1、4%的戊二醛为交联剂、Span-80用量为体积比6%、中等搅拌速度制备出的微球药物包封率可达79%,微球粒径最小可达20 nm,制得的载药微球在16 h内对药物有良好的缓释作用,在25 h之内仍存在缓药效果。     

聚丙烯腈/棉纤维素薄膜的制备与性能研究

以N,N二甲基乙酰胺/无水氯化锂（DMAc/LiCl）为溶剂配置聚丙烯腈（PAN）和棉纤维素溶液,采用旋涂法制备不同比例的PAN/棉纤维素薄膜。通过旋转黏度计对PAN/棉纤维素共混溶液的表观黏度进行研究,采用X射线衍射仪、傅里叶红外光谱仪、电子万能试验机以及吸水性能测试对PAN/棉纤维素薄膜的结构和性能进行了研究。结果表明,共混溶液的表观黏度随着纤维素含量的增加逐渐增大;DMAc/LiCl溶剂对PAN和棉纤维素的溶解为直接溶解,没有发生衍生化反应;PAN和棉纤维素均保持各自结晶结构不变;当棉纤维素含量为2.0 %（质量分数,下同）时,复合薄膜的拉伸强度和断裂伸长率达到最大值;棉纤维素含量越高,复合薄膜的吸水性越好。     

纤维素/超细氧化锌复合气凝胶的制备及抗菌性能研究

通过碱法先将纤维素（CE）溶解,破坏其氢键,再通过交联技术和冷冻干燥技术制备得到具有很好成形性和柔韧性的纤维素气凝胶。将纤维素气凝胶与溶剂热法制备的超细氧化锌（ZnO）通过浸泡法进行复合,得到了CE/ZnO复合气凝胶。通过X射线衍射（XRD）、扫描电镜（SEM）和元素能量散射（EDS）技术对复合气凝胶进行了结构表征,证明了两者的复合是成功的。对复合气凝胶的抗菌性能进行研究,结果表明：随着ZnO用量的增加,复合气凝胶的抗菌性能也在提高。当纤维素气凝胶与ZnO的质量比为1:2时,所得复合气凝胶CE/ZnO-020抗菌效果达到最好,抗菌率达到95.25%。