（S）－（＋）－2－氨基丙醇及其外消旋体合成路线图解

（Ｓ）－（＋）－２－氨基丙醇及其外消旋体合成路线图解苗华，郭惠元（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ（±）－ＡＮＤ（Ｓ）－（＋）－ＡＬＡＮＩＮＯＬ￥ＭＩＡＯＨｕａ；ＧＵＯＨｕｉ－Ｙ...     

2－甲基哌嗪合成路线图解

２－甲基哌嗪合成路线图解苗华，郭惠元（中国医学科学院医药生物技术研究所，北京１０００５０）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬＰＩＰＥＲＡＺＩＮＥ￥ＭＩＡＯＨｕａ；ＧＵＯＨｕｉ－Ｙｕａｎ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＭｅｄｉ...     

2，4－二氨基－5－甲基－6－（取代苯胺基）甲基－吡啶〔2，3－4〕并嘧啶类化合物的合成及其定量构效关系

参照ＪＲＰｉｐｅｒ的方法合成了１６个２，４－二氨基－５－甲基－６－（取代苯胺基）甲基－吡啶（２，３－ｄ）并嘧啶类化合物（Ⅲ），用Ｈａｎｓｃｈ方法研究了它们对Ｌ１２１０细胞株抑制作用的定量构效关系，初步结果为：ｌｏｇ１／Ｃ＝－１．７５（±０．６２）π２＋２．４４（±０．６１）π５，６－１．５７（±０．５０）Σσ＋６．９４（±０．２２）ｎ＝１５，ｒ＝０．９５２，ｓ＝０．２５６还需扩大（Ⅲ）的取代基疏水性参数的变化幅度以进一步研究其构效关系。     

2－甲基－4（5）－硝基咪唑合成的改进

２－甲基－４（５）－硝基咪唑合成的改进蔡汉民，刘传生，蔡蔚（石家庄市新华制药厂，河北０５００９１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－（５）－ＮＩＴＲＯＩＭＩＤＡＺＯＬＥ￥ＣＡＩＨａｎ－Ｍｉｎ；ＬＩＵＣｈｕａｎ－Ｓｈｅｎｇ；ＣＡＩ...     

2，4，5－三氟苯甲酸合成路线图解

２，４，５－三氟苯甲酸合成路线图解张跃臻（阜新市化工研究所，辽宁１２３０００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ２，４，５－ＴＲＩＦＬＵＯＲＯＢＥＮＺＯＩＣＡＣＩＤ￥ＺＨＡＮＧＹｕｅｎ－Ｚｈｅｎ（ＦｕｘｉｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈ...     

2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成

２－甲基－４，６－二氯－５－氨基嘧啶的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ５┐ＡＭＩＮＯ┐４，６┐ＤＩＣＨＬＯＲＯ┐２┐ＭＥＴＨＹＬＰＹＲＩＭＩＤＩＮＥ宁奇桑爽张秀平＊（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＮＩＮＧＱｉ，ＳＡＮＧＳｈｕａｎｇ，ＺＨＡＮＧＸｉｕ...     

2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物的合成

目的合成2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物。方法溴素在冰醋酸中溴化2-氨基-4-甲基嘧啶,得到2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶以及其他不同溴化程度的中间体,再以2-氨基-5-溴-4-溴甲基嘧啶为底物进行衍生得到一系列2-氨基-5-溴-4-取代嘧啶类化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR以及GC-MS确证。合成得到的12个化合物中有9个是未见报道的新化合物。     

2－甲基－5－巯基－1，3，4－噻二唑的合成

２－甲基－５－巯基－１，３，４－噻二唑的合成李敬芬，王旭，黄剑（佳木斯医学院药学系黑龙江１５４００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－５－ＭＥＲＣＡＰＴＯ－１，３，４－ＴＨＩＡＤＩＡＺＯＬＥ￥ＬＩＪｉｎｇ－Ｆｅｎ；ＷＡＮＧＸｕ；ＨＵＡＮＧＪｉ...     

2－（2－氨基噻唑－4－基）－（Z）－2－甲氧亚胺基乙酸乙酯的简便合成

２－（２－氨基噻唑－４－基）－（Ｚ）－２－甲氧亚胺基乙酸乙酯的简便合成沈舜义，徐屹军，张芸（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＥＴＨＹＬ２－（２－ＡＭＩＮＯＴＲＩＡＺＯＬ－４－ＹＬ）－（Ｚ）－２－ＭＥＴＲ...     

2-甲基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的制备

乙酰胺基丙二酸二乙酯和乙脒盐酸盐在乙醇钠存在下经缩合闭环得2-甲基-4，6-二羟基-5-乙酰胺基嘧啶，再经氯化和水解得到抗高血压药莫索尼定中间体2-甲基-4，6-二氯-5-氨基嘧啶，总收率为62％。     

2,4-二氨基-6-甲基-5-硝基嘧啶的合成

嘧啶类衍生物中 ,有些物质具有减少白血病患鼠的白细胞、抑制动物体内肿瘤的生长及刺激细胞再生的潜能。 2 ,4-二氨基 - 6-甲基 - 5-硝基嘧啶 (1 )是合成具有这些作用的物质的重要中间体 [1] ;此外 ,它还可以合成一系列作为二氢叶酸还原酶抑制剂的嘧啶类衍生物[2 ] 。参照文献[3] 本文以 6-甲基尿嘧啶 (2 )为原料 ,用混酸进行硝化 ,合成 3,收率 85% ;合成 4时 ,文献[4 ,5] 使用了大量的高毒性、高刺激性的 N,N -二甲基苯胺 ,收率 67% ,本文通过加入微量DMF,降低了它的用量 ,收率 93.5% ;合成 1时 ,文献[5] 报道在高压釜中 ,于 1 0 0℃反应…     

2－（N－苄基－N－甲基）氨基乙醇的制备

２－（Ｎ－苄基－Ｎ－甲基）氨基乙醇的制备杜玉民，陈子明，鲍春和，耿惠琳（河北医学院药学系，石家庄０５００１７）ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ２－（Ｎ－ＢＥＮＺＹＬ－Ｎ－ＭＥＴＨＹＬ）ＡＭＩＮＯＥＴＨＡＮＯＬ￥ＤＵＹｕ－Ｍｉｎ；ＣＨＥＮＺ１－Ｍｉｎｇ；ＢＡ...     

3—氨基吡咯烷及其（S）型光学异构体合成路线图解

３┐氨基吡咯烷及其（Ｓ）型光学异构体合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ３┐ＡＭＩＮＯＰＹＲＲＯＬＩＤＩＮＥＡＮＤＩＴＳ（３Ｓ）┐ＩＳＯＭＥＲ刘明亮郭惠元＊（中国医学科学院、中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京１０００...     

3－氨基－1，2，4－三唑的合成

３－氨基－１，２，４－三唑的合成翟耀明（武汉第二制药厂研究所，湖北４３００６１）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ３－ＡＭＩＮＯ－１，２，４－ＴＲＩＡＺＯＬＥ￥ＱＵＹａｏ－Ｍｉｎｇ（ＷｕｈａｎＮｏ２ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｈｕｂｅｉ４３００６...     

（R）-沙美特罗合成路线图解

沙美特罗(salmeterol)是英国Glaxo公司研发的一种具有抗炎作用的长效β2-受体激动剂,1990年首次在英国上市,临床主要用于治疗中、重度哮喘及运动导致的哮喘,或在体力活动时加重的哮喘 [1,2].     

2－甲基－3（2H）－异噻唑酮和5－氯衍生物的合成

以丙烯酸甲酯为原料，经酰胺化反应、Ｍｉｃｈａｅｌ加成反应、氯化环合反应合成２－甲基－３（２Ｈ）－异噻唑酮及其５－氯衍生物。初步探讨了反应物配比，反应温度及时间等因素对产物收率的影响。     

3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸合成路线图解

3-氨基 - 2 -羟基 - 4-苯基丁酸 ( 3- amino- 2 - hydrox-y- 4- phenylbutyric acid,AHPA,1 )是一种重要的非天然氨基酸 ,具有多种潜在的生物活性 ,亦是合成免疫增强剂 bestatin[1]和强效抗 HIV蛋白酶活性化合物 kynostatins[2 ] (如 KNI- 2 72、KNI- 2 2 7、KNI- 5 77等 )以及某些肾素抑制剂 [3 ]的关键中间体。本文对其合成工艺路线作出简要评述 ,现归纳如下。1　苯丙氨酸法A[4] :苯丙氨酸 ( 2 )与苄氧羰酰氯 ( Z- Cl)反应生成 3,再与 3,5 -二甲基吡唑 ( DMP)缩合得 4,经Li Al H4还原生成醛 5 ,与 Na HSO3 和 KCN生成氰醇 6,…