替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 受试和参比替硝唑片的t_1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,t_max分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,c_max分别为(18.60±2.27)mg·L^-1、(18.47±3.14)mg·L^-1,AUC_0-τ分别为(368.49±44.08)mg·L^-1·h^-1、(353.86±40.99)mg·L^-1·h^-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论 两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

西沙必利片剂和胶囊剂人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究西沙必利片剂及胶囊剂在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度。方法采用反相高效液相色谱法测定12名健康自愿者单剂量口服三种制剂各15mg后,血浆中西沙必利浓度变化情况,用3P97程序按非室模型进行药代动力学分析。结果测得主要药代动力学参数为试验片剂T     

环孢霉素A片剂和口服液在狗体内的药代动力学及相对生物利用度研究

本文报道给狗单剂量口服环孢素Ａ片剂及口服液后体内血药浓度的高效液相色谱测定法及狗体内药代动力学和相对生物利用度研究的结果。使用３Ｐ８７程序对药－时曲线进行处理，结果表明，环孢霉素Ａ在狗体内的代谢符合一级吸收单室模型。片剂和口服液的主要药代动力学参数分别为ｔ１／２ｋａ为１．８９±１．２９ｈ和１．３３±１．５５ｈ，ｔ１／２ｋｃ＝９３７±２．２３ｈ和１２．２５±７．００ｈ，ｔｐ＝４．４３±４．０８ｈ和２     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

盐酸曲马多片剂的药代动力学和相对生物利用度

８名健康自愿者随机自身交叉单次口服国产盐酸曲马多片剂和进口胶囊剂（１００ｍｇ）后，应用气相色谱法测定血浆曲马多浓度。曲马多两种剂型在健康人体内的血药浓度－时间过程均符合一级吸收二室模型。     

替米沙坦片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口替米沙坦片在健康人体的药代动力学并评价2制剂的生物等效性。方法20名健康志愿者单次、交叉口服替米沙坦片80mg后,用高效液相色谱-荧光检测法测定血浆替米沙坦浓度。用3P97药代动力学软件计算药代动力学参数。结果2种替米沙坦片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合二室模型,2种制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(944.71±376.08),(852.72±333.78)ng·mL-1;tmax分别为(0.98±0.60),(1.28±0.65)h;t1/2β分别为(28.78±13.88),(25.83±9.25)h;AUC0-t分别为(4.14±2.44),(3.83±1.97)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(4.64±2.84),(4.17±2.22)mg·h·L-1。国产对进口制剂的平均相对生物利用度F0-t为(99.64±23.93)%,F0-∞为(97.97±26.20)%。结论国产和进口替米沙坦片剂为生物等效制剂。     

阿莫西林胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的　研究阿莫西林胶囊的人体药代动力学和相对生物利用度。　方法　采用微生物法测定１０ 名健康志愿者单剂量口服２５０ ｍｇ 阿莫西林胶囊和对照品的血药浓度,计算药动学参数和相对生物利用度,并进行统计分析。结果　阿莫西林胶囊的试验品和对照品血药浓度—时间曲线符合一级吸收一房室开放模型,主要药动学参数如下： Ｔ１２ Ｋａ 分别为（１４５ ±０２８） 和（１４４ ±０４４） ｈ , Ｔｍａｘ 分别为（０４９ ±０１９） 和（０４９ ±０２１） ｈ , Ｃｍａｘ 分别为（３６５ ±０４１） 和（３６０±０２７） ｍｇ· Ｌ－ １ ; Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞分别为（１０５２ ±１１５） 和（１１２４±１７８） ｍｇ·ｈ － １· Ｌ－ １ 。两种制剂的 Ｔｍａｘ 、 Ｃｍａｘ 和 Ａ Ｕ Ｃ０ ～∞经方差分析差异均无显著性（ Ｐ＞ ００５） 。试验品的相对生物利用度９４９５ ％ ±１０８４ ％ 和９３３６ ％ ±１１００ ％ 。结论　两药生物等效     

阿奇霉素片在健康人体的相对生物利用度和药代动力学

目的研究阿奇霉素片（大环内酯类抗生素）在健康人体的相对生物利用度及药代动力学。方法19名健康受试者自身交叉单剂量口服阿奇霉素片受试制剂和参比药物各500mg后，用微生物法测定用药后不同时间血药浓度。结果2制剂的血药浓度-时间曲线基本一致，符合二房室模型，受试制剂和参比药物的药代动力学参数：t1/2β分别为（34．61±7．42），（31．16±5．28）h；tmax分别为（2．60±0．21），（2．55±0．16）h；Cmax分别为（557．15±129．57），（548．34±137．46）μg·L^-1；AUC0-tn分别为（8．45±2．29），（8．66±2．34）h·mg·L^-1；受试制剂的相对生物利用度为（99．35±19．77）％。结论受试制剂与参比药物生物等效。     

复方对乙酰氨基酚片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究复方对乙酰氨基酚片(解热镇痛药)在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法24名健康受试者单剂量随机交叉口服2种国产复方对乙酰氨基酚片(试验与参比制剂)2片,用高效液相色谱法测定对乙酰氨基酚、异丙安替比林和咖啡因的血药浓度,用DAS软件拟合计算药代动力学参数,评价2种制剂生物等效性。结果药代动力学参数如下。对乙酰氨基酚:tmax分别为(0.81±0.48),(0.78±0.30)h;Cmax分别为(9.29±2.23),(8.76±1.83)μg·mL-1;AUC0-24分别为(31.49±6.83),(31.64±7.77)μg·h·mL-1。异丙安替比林:tmax分别为(0.90±0.33),(0.88±0.30)h;Cmax分别为(6.99±1.79),(7.00±1.60)μg·mL-1;AUC0-24分别为(21.92±9.43),(19.51±5.22)μg·h·mL-1。复方中2种成分相对生物利用度分别为(102.3±22.4)%,(112.8±37.4)%。结论试验与参比制剂具有生物等效性。     

Pharmacokinetics and relative bioavailability of selegiline in healthy volunteers

Selegiline is beneficial to Parkinsonian patients as an adjunct to levodopa therapy. A sensitive fluorimetric assay based on ibhibition of rat brain monoamine oxidase-B (MAO-B) in vitro has been developed to study the pharmacokinetics of selegiline. This method quantitates selegiline as low as 0.25 ng ml^?1. The pharmacokinetics and relative bioavailability of selegiline were investigated in healthy volunteers following oral administration of 10 mg tablet or solution. A half-life of approximately 70 min was observed following the administration of either dosage form. Although the two dosage forms exhibited a lag time, the absorption was rapid and peak plasma concentrations were observed between 30 and 45 min for the solution and 30 and 90 min for the tablets. Statistically no significant difference was found between C_max, T_max, AUC_0-∞ and MRT between the two dosage forms. Negligible renal clearance was found in both groups, but aparent oral plasma clearance was comparatively high and indicates rapid elimination of selegiline from the body.     

盐酸格拉司琼胶囊的人体药物动力学和相对生物利用度

目的 :研究盐酸格拉司琼胶囊在健康人体内的药物动力学和相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿受试者单剂量口服盐酸格拉司琼胶囊或市售片 12 mg后 ,采用高效液相色谱法测定血浆中格拉司琼浓度。结果 :经 3P87药物动力学程序处理 ,以格拉司琼胶囊和片剂的 AUC0→ t分别为 (133.7± 6 1.8)、(131.1± 5 7.4) ng· h/m l;AUC0→∞ 分别为 (15 0 .9± 6 9.8)、(15 0 .6± 6 7.5 ) ng· h/m l,tmax分别为 (2 .9± 0 .4)、(2 .9± 0 .3) h,cmax分别为 (2 4.6± 9.3)、(2 4.6± 8.7) ng/ml。经配对 t检验两种盐酸格拉司琼制剂的 AU C及 cmax无显著性差异 (P>0 .0 5 )。以盐酸格拉司琼片为标准参比制剂 ,盐酸格拉司琼胶囊的相对生物利用度为 F0→ t(10 1.5± 11.2 ) % ;F0→∞ (10 0 .2± 13.5 ) %。结论 :盐酸格拉司琼胶囊和片剂为生物等效制剂。     

国产和进口盐酸格拉司琼片人体药物动力学和相对生物利用度

目的比较国产和进口盐酸格拉司琼片(Gra)的药物动力学和生物利用度.方法按照随机交叉试验方法研究了国产及进口Gra片在9名男性自愿者中的药物动力学和相对生物利用度.po单剂量2mg上述两种制剂,采用HPLC-荧光检测法测定给药后不同时间的血药浓度.结果国产片和进口片的tmax分别为(1.45±0.98)和(1.29±0.52)h;cmax分别为(7.23±1.94)和(6.78±2.86)ng/ml;T1/2分别为(5.33±2.65)和(5.43±2.32)h;Vd分别为(236.3±79.25)和(308.8±154.9)L;CL分别为(30.7±5.2)和(39.4±5.7)L/h;MRT分别为(6.41±2.10)和(6.73±1.75)h;AUC0→∞分别为(70.55±50.19)和(68.09±42.68)ng*h/ml.经配对t检验上述参数差异均无显著意义(P＞0.05).国产片相对于进口片的生物利用度为(102.45±16.91)%.结论2种制剂具有生物等效性.     

盐酸曲马多分散片人体药物动力学及相对生物利用度

目的 研究国产盐酸曲马多分散片的人体药代动力学参数和生物等效性.方法 12名健康受试者交叉口服国产盐酸曲马多分散片100mg和进口盐酸曲马多胶囊100mg,用HPLC法测定血浆中药物浓度.结果 两种制剂的血药浓度曲线均符合二室模型,T_(1/2)分别为(7.69±3.74)h和(7.66±3.41)h,血药浓度曲线下面积分别为(3100±1165)μg·h·L~(-1)和(3212±1260)μg·h·L~(-1),两种制剂的药代动力学参数均无显著性差异(P>0.05).结论 两种制剂的口服生物利用度具有生物等效性.     

缬沙坦胶囊在人体的药物动力学及相对生物利用度

目的 :了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学和相对生物利用度。方法 :采用随机交叉试验设计 ,2 0名男性健康志愿者单剂量口服试验品与参比品各 80mg ,用HPLC法测定血药浓度。结果 :试验品与参比品主要药物动力学参数为T1/ 2α:(1 86± 0 93)h与 (1 94± 0 80 )h ,T1/ 2 β:(9 93± 3 41)h与 (9 81± 4 18)h ,tmax:(2 33± 0 80 )h与 (2 2 8± 0 47)h ;cmax:(2 6 1±1 15 ) μg·mL-1与 (2 43± 1 0 4) μg·mL-1,AUC0→T:(17 2 5± 6 90 ) μg·h·mL-1与 (16 92± 6 34 ) μg·h·mL-1。经交叉试验方差分析 ,上述药物动力学参数无统计学差异 (P >0 0 5 )。试验品的相对生物利用度为 (10 2 2 7± 14 2 6 ) %。结论 :试验品与参比品的cmax与AUC0→t经双单侧t检验分析 ,结果表明两者具有生物等效性。     

佐米曲普坦片剂在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究佐米曲普坦片在中国健康志愿者体内的药代动力学及相对生 物利用度。方法用双周期随机交叉自身对照方法,18名健康男性志愿者单 剂量口服试验制剂或参比制剂各5 mg,用高效液相色谱／质谱连用法测定血药 浓度。结果试验及参比的佐米曲普坦片剂Cmax分别(9．92±2．62)和(9．99± 3．22)ng·mL-1;tmax分别为(1．78±1．24)和(2．14±1．74)h;t1／2分别为(3．51 ±0．52)和(3．33±1．17)h;AUC0-tn分别为(53．51±18．25)和(54．24±18．00) ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(56．573±19．738)和(57．549±17．685)ng·h· mL-1;佐米曲普坦片剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∞分别为(100．80± 20．40)％,(98．98±17．78)％。结论试验制剂和参比制剂具有生物等效性。     

吉非罗齐在12名健康自愿者的药物动力学和相对生物利用度的研究

目的 比较两种国产吉非罗齐(GEM)胶囊在人体内的药物动力学和生物利用度.方法 12名男性健康自愿者随机交叉口服单剂量600mg两种国产吉非罗齐胶囊后,用高效液相—紫外法测定血浆药物浓度。结果 血药浓度—时间曲线拟合符合有滞后吸收时间的一级吸收一房室消除的动力学模型,试验和参比制剂的主要药物动力学参数:C_(max)(32.69±5.67)和(29.41±2.60)mg·L~(-1);T_(max)(1.01±0.14)和(1.13±0.37)h;t_(1/2ka)0.46±0.18和(0.62±0.20)h;t_(1/2ke)(1.11±0.32)和(1.32±0.26)h;MRT(2.14±0.27)和(2.37±0.26)h;AUC(91.7±13.2)和(82.2±7.38)mg·h·L~(-1),经t检验无显著性差异,试验制剂对参比制剂的相对生物利用度为(110±9)%.结论 两种胶囊具有生物等效性.     

阿奇霉素软胶囊在健康志愿者的药代动力学与相对生物利用度

目的建立人血浆中阿奇霉素(大环内酯类抗生素)的高效液相色谱-质谱测定方法,用于研究阿奇霉素软胶囊在人体的药代动力学及相对生物利用度。方法18例健康男性志愿者单剂量口服阿奇霉素软胶囊受试制剂或参比制剂500mg后,用建立的方法测定阿奇霉素的血药浓度,用3P97药代动力学软件求算药代动力学参数,以双单侧t检验进行生物等效性评价。结果受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数:Cmax分别为(676.6±283.1),(663.4±298.3)ng·mL-1;tmax分别为(1.9±0.5),(2.0±0.6)h;t1/2分别为(50.4±14.3),(49.1±14.5)h;AUC0-144分别为(5025.1±881.9),(4857.5±946.8)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(5827.3±898.0),(5638.9±998.5)ng·h·mL-1。相对生物利用度为F0-144=(105.8±22.8)%。结论2制剂为生物等效制剂。