氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理.方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验.结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合Higuchi方程.结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的.     

氟啶酸眼用缓释凝胶的制备及释药研究

目的制备氟啶酸眼用缓释凝胶并研究其释放机理。方法建立UV测定制剂的含量及体外释药量,建立HPLC测定制剂离体角膜渗透量,采用溶出度法进行处方的体外释药试验,应用离体角膜进行体外渗透试验。结果亲水凝胶材料含量越小,氟啶酸从凝胶基质中释放越快,体外释药符合一级释放动力学方程;亲水凝胶含量高,体外释放符合H iguch i方程。结论氟啶酸眼用凝胶达到了缓慢释放的目的。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制了盐酸地匹福林眼用凝胶剂,进行了体外释放、体外渗透以及眼部刺激性实验。方法：建立了高效液相色谱法测定制剂的含量及体外释药量的方法,采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验,采用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小,盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快,凝胶剂体外释药符合一级释放动力学方程。凝胶剂离体角膜渗透行为符合一级释放规律。盐酸地匹福林凝胶剂具有较低的眼部刺激性。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶剂有较好的缓释行为,可以明显降低眼部刺激。     

阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为研究

目的:研究阿昔洛韦眼用凝胶在兔离体角膜中的渗透释药行为。方法:以谷胱甘肽缓冲液作为释放介质,采用高效液相色谱法测定阿昔洛韦眼用凝胶及阿昔洛韦滴眼液在兔离体角膜中的累积渗透释药量,并绘制曲线。结果:阿昔洛韦眼用凝胶的渗透释药曲线符合一级释药方程;0·25h时阿昔洛韦滴眼液的累积渗透释药量高于阿昔洛韦眼用凝胶,0·25h以后则相反。结论:在给药后很短时间内(0·25h),阿昔洛韦滴眼液的房水药物浓度要高于阿昔洛韦眼用凝胶,但凝胶在眼部滞留时间较长,且角膜有一定的药物储库作用。     

氟啶酸在健康人体内药动学研究

本文用尿药浓度法,研究了6名志愿者单剂量口服氟啶酸片、胶囊剂后的药物动力学。结果表明,氟啶酸片剂,胶囊剂具有相同的药物学特征及生物等效性。其药动学参数分别是:k(hr~(-1)):0.1048、0.1039;t1/2(hr):6.92,7.08;Au~(0-42)(mg):460.78,462.51;排泄率:76.80%,77.09%。氟啶酸片的相对生物利用度为99.62%。     

葛根素眼用凝胶的体外释放研究

目的:研制葛根素眼用凝胶剂。方法:建立UV法测定制剂的含量及体外释药量,采用桨法进行处方的体外释药实验,建立HPLC法测定离体角膜渗透量,应用离体角膜进行体外渗透实验。结果:亲水凝胶材料用量越小,葛根素从凝胶基质中释放越快,凝胶体外释放符合Higuchi方程;离体角膜渗透行为符合零级释放规律。结论:葛根素眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

盐酸地匹福林眼用凝胶剂的研究

目的：研制盐酸地匹福林眼用凝胶剂。方法：建立HPLC法测定制剂的含量及体外释药量，采用透析膜扩散法进行处方的体外释药实验，应用离体角膜进行体外渗透实验。结果：亲水凝胶材料含量越小，盐酸地匹福林从凝胶基质中释放越快，凝胶体外释药符合一级释放动力学方程，离体角膜渗透行为符合一级释放规律。结论：盐酸地匹福林眼用凝胶达到了延迟释放的目的。     

眼用维生素A棕榈酸酯阳离子脂质体-原位凝胶的研制及体外释药研究

目的：以维生素A棕榈酸酯（VAP）为模型,制备眼用阳离子脂质体-原位凝胶系统,并对其体外释药行为进行考察。方法：采用薄膜分散法制备VAP脂质体,根据胶凝温度筛选泊洛沙姆407的最佳处方浓度,采用无膜溶出模型对该制剂的体外释放行为进行考察。结果：透射电镜显示VAP脂质体-原位凝胶（VAPL—ISG）粒径分布均匀,经N-三甲基壳聚糖（TMC）包衣后Zeta电位〉40mV,泊洛沙姆407的最佳浓度为25％,VAPL—ISG中药物释放和凝胶溶蚀均呈现良好的零级释放特征。结论：VAPL—ISG具有阳离子脂质体和原位凝胶的优势,延缓了药物释放,为下一步研究其延长角膜滞留时间打下基础。     

SCS药物缓释凝胶的制备及其体外释药研究

以壳聚糖硫酸酯作为骨架材料,盐酸诺氟沙星为模型药物。研究壳聚糖硫酸酯凝胶在药物缓释中的应用。探讨盐酸诺氟沙星缓释凝胶的体外释药规律。初步阐明其释药机理。考察支联度、投药量、温度、不同释放介质对释药的影响。结果表明盐酸诺氟沙星缓释凝胶有一定的缓释特性,且具有温度／pH敏感性。     

利巴韦林眼凝胶的研制及质量控制

目的:制备利巴韦林眼用凝胶剂并建立其质量控制方法。方法:以利巴韦林为主药,卡泊姆941为凝胶基质,制备利巴韦林眼凝胶。用高效液相色谱法,使用C_(18)柱(250 mm×4．6 mm,5μm),流动相为0．03 mol·L~(-1)硫酸铵溶液,检测波长为207 nm,测定主药利巴韦林的含量。采用透析膜扩散法进行体外释药试验。采用荧光黄检测法比较滴眼液和眼凝胶在角膜的滞留时间。结果:利巴韦林在10～100μg·mL~(-1)范围内有良好的线性关系,平均回收率为99．76%,RSD为1．41%。凝胶体外释药符合一级释放动力学方程,且在眼部的滞留时间明显长于滴眼液。结论:利巴韦林眼凝胶性质稳定,质量可控。用卡波姆941作为凝胶基质对眼部无刺激性,具有生物黏附作用。     

盐酸氨溴索缓释片体内外相关性研究

目的考察盐酸氨溴索缓释片体外释放度与体内吸收的相关性。方法应用释放度测定法研究盐酸氨溴索缓释片体外释药行为 ,采用HPLC法测定盐酸氨溴索缓释制剂在家犬体内的血药浓度 ,按照Wagner Nelson公式计算药物的吸收分数。 结果 3种自制盐酸氨溴索缓释片与参比制剂生物等效 ,以药物累积吸收百分数 f(t)与相应时刻的体外累积释放百分数F(t)建立的一元线性回归方程 ,参比制剂与 3种自制制剂的体内外相关系数分别为 0 969、0 979、0 970和 0 983。结论盐酸氨溴索缓释片的体外释放度与体内吸收具有显著的相关性。     

阿奇霉素原位凝胶滴眼液的制备及体外释放机制考察

目的:研制阿奇霉素温敏原位凝胶滴眼液。方法:以凝胶基质与泪液混合前后的相变温度变化筛选适宜的处方,基于阿奇霉素与硫酸显色的原理,建立UV法测定其体外释放度,以阐明其释放机制。结果:硫酸显色方法能够准确测定阿奇霉素在泪液中的体外释放度,该原位凝胶在8 h内能稳定释放,释放机制为扩散和凝胶溶蚀共同作用。结论:与普通阿奇霉素滴眼液相比较,原位凝胶滴眼液能够达到较好的缓释效果,体外释放稳定,有广泛的应用前景。     

用体外释放度优选硝酸咪康唑缓释凝胶基质的研究

目的：优选硝酸咪康唑缓释凝胶剂的处方。方法：采用正交设计法,以聚卡波菲、甘油、山嵛酸甘油酯的用量为因素,以累积释放度作为考查指标,对硝酸咪康唑缓释凝胶剂的处方进行优选。结果：优选的凝胶剂最佳处方为聚卡波菲1.5 g、甘油5 mL、山嵛酸甘油酯2.0 g。结论：体外累积释放试验筛选硝酸咪康唑凝胶剂处方可行,所得缓释凝胶的质量符合2015年版《中国药典》有关规定。     

加替沙星pH敏感眼用原位凝胶体外释放的研究

目的研究加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法采用改良桨法考察加替沙星pH敏感眼用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。结果凝胶溶蚀和药物释放随着振荡频率和释放面积的增加而加快。其溶蚀度与释放度有明显相关性。结论体外的溶蚀行为与释放行为遵循零级动力学方程,凝胶溶蚀是决定药物释放的主要因素。     

乌拉地尔缓释胶囊的研制及释放特性

目的 :制备乌拉地尔缓释胶囊并对其体外释放特性进行考察。方法 :以丙烯酸树脂作为缓释材料 ,采用紫外分光光度法测定乌拉地尔缓释胶囊的释放度 ,并进行释放度研究。结果 :以 (2 68± 1 )nm为测定波长 ,乌拉地尔在 3～ 30mg·L- 1 浓度范围内 ,线性关系良好 ,r=0 .9999(n =3)。其体外释放特性符合Higuchi模式。 结论 :乌拉地尔缓释胶囊制备简单 ,且具明显的缓释作用     

目安眼用凝胶基质-卡波姆的质量分数筛选研究

目的:探索不同卡波姆浓度的目安眼膏体外释药规律,优选释药速度最快、释药量最多的卡波姆浓度作为目安眼膏基质,为评价本制剂的有效性提供依据。方法:运用UV法测定眼膏中阿昔洛韦的释药百分率,将药典溶出度测定第三法与透析袋法相结合进行体外释药试验,寻找动力学模型,提取释放速度及累积释放百分比参数进行比较。结果:目安眼膏卡波姆质量分数为0.6%,0.8%,1.0%时,体外释放曲线皆符合威布尔分布模型,3组t80%、Q8h皆有统计意义,0.6%组t80%最小,释药最快为3.123~3.188h,Q8h为93.30%~93.11%。结论:目安眼膏基质中以卡波姆质量分数为0.6%最优。