紫杉醇聚乳酸纳米粒的制备

目的制备紫杉醇聚乳酸纳米粒。方法采用乳化溶剂挥发法制备紫杉醇聚乳酸纳米粒,以载药量为主要评价指标,选择氢氧化钠用量、超声强度、卵磷脂用量、二氯甲烷体积为考察因素,采用均匀设计试验优化制备工艺。结果4个因素中,卵磷脂用量对载药量影响最大,其次是氢氧化钠用量和超声强度,而二氯甲烷体积的影响很小。优化工艺制备的紫杉醇聚乳酸纳米粒粒径范围为(32.9±12.3)nm,载药量为8.70%,包封率为99.44%。结论该制备工艺简便稳定,具有应用前景。     

紫杉醇固体脂质纳米粒的制备和质量评价

目的 利用超声分散法制备紫杉醇固体脂质纳米粒,并考察其稳定性.方法 以稳定性、Zeta电位、粒径、包封率为考察指标筛选制备工艺,对超声时间、超声功率、脂质材料和助乳化剂的用量做了详细的考察.结果 通过单因素及正交试验确定最佳处方为:脂质骨架单硬脂酸甘油酯(100/150 mg)、乳化剂豆磷脂(100 mg)、助乳化剂Pluronic F68-聚山梨酯80(2:1),在(75±5) ℃下乳化,之后以功率300 W进行超声,时间为20 min.结论 本实验成功地将紫杉醇装载进固体脂质纳米粒中,纳米粒在胶体分散液中分散均匀,稳定性良好.此制备工艺安全、可靠,有很大的应用前景.     

川芎嗪聚乳酸纳米粒的包封率测定

目的?建立川芎嗪聚乳酸纳米粒包封率测定方法。方法?采用Hypersil ODS2(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为甲醇水（52∶48）,流速为1mL/min,柱温:30℃,检测波长为279nm的色谱条件,低温超速离心法测定包封率。结果?该方法可以用于测定川芎嗪聚乳酸纳米粒的包封率。      

甘草酸固体脂质纳米粒的处方及制备工艺

目的 制备甘草酸固体脂质纳米粒(GL-SLN).方法 用旋转蒸发薄膜超声法制备GL-SLN,在单因素考察的基础上,通过正交设计优选该纳米粒的处方及制备工艺,并对优化条件下制备的GL-SLN进行质量评价.结果 制备的GL-SLN大小较均匀,平均粒径为75.8 nm,zeta电位-19.7 mV,载药量8.27%,包封率91.76%.结论 薄膜超声分散法优化工艺制备得到的GL-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠.     

加替沙星聚乳酸纳米粒的包封率测定

目的 建立加替沙星聚乳酸纳米粒的包封率测定方法。方法 采用葡聚糖凝胶柱层析法,以水为洗脱剂,以l mL·min^-1的流速洗脱,采用反相高效液相色谱法测定药物含量,计算包封率。色谱柱为C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为0.02 mol·L^-1枸橼酸溶液(内含0.6%三乙胺)-甲醇(60∶40),检测波长为290 nm,流速为1.0 mL·min^-1,进样量20 μL。结果 加替沙星在2.051~60.14 μg·mL^-1内线性关系良好(r=0.999 9)。平均柱回收率为98.8%,RSD=0.71%;测得3批纳米粒的平均包封率为82.1%,RSD为2.2%。结论 建立的方法可用于加替沙星聚乳酸纳米粒的包封率测定。     

紫杉醇白蛋白片段纳米粒的制备

目的：利用蛋白酶解和纳米粒技术在白蛋白片段的基础上筛选制备紫杉醇纳米粒的新型载体,并考察相关理化指标。方法：利用牛血白蛋白（Bovine serum albumin,BSA）酶解片段作为载体,分散乳化-旋蒸去溶剂法制备紫杉醇-BSA酶解片段-纳米粒,在外观、粒径分布、收率、包封率、载药量及体外释药性方面对样品进行考察。结果：BSA酶解后经粗分离得到4个片段组,选择第4组为候选载体,得到的纳米粒外观形态圆整、均匀,初制备纳米粒混悬剂平均粒径为150.2 nm,平均收率为（45.132±0.903）%,平均包封率为（50.246±0.712）%,平均载药量为（4.804±0.101）%,48 h累计释药82.4%。结论：利用白蛋白酶解片段制备紫杉醇纳米粒是可行的,为扩大紫杉醇纳米粒的载体来源、降低制备成本提供了可能。     

β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁醋纳米粒包封率和载药量的测定

目的:建立β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(β-ELE-PBCA-NP)包封率和载药量的测定方法.方法:采用低温超速离心法,RP-HPLC法测定包封率和载药最,色谱柱为Diamonsil TMC18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(90:10),检波长为210nm.结果:β-榄香烯在(22.4-179.2)μg·ml-1(r=0.9996)的范围内呈现良好线性关系,平均加样回收率为96.9%,RSD为1.7%,测得的平均包封率为90.17%,平均载药量为7.07%.结论:本方法简便、准确.可用于β-ELE-PBCA-NP包封率和载药量的测定.     

紫杉醇mPEG-PLGA纳米粒的制备及其抗肿瘤作用研究

目的 探讨负载紫杉醇的聚乙二醇单甲醚-聚乳酸-乙醇酸(mPEG-PLGA)亲性嵌段共聚物纳米粒及其对肝癌H22细胞的体内抗肿瘤作用.方法 采用界面沉积法制备紫杉醇mPEG-PLGA纳米粒(Ptx-Nps);应用透射电镜表征纳米粒的形态;粒径分析仪测其粒径及Zeta电位;研究mPEG在共聚物中的含量及紫杉醇投药量对纳米粒的影响;考察纳米粒对昆明小鼠肝癌H22的疗效和过敏实验.结果 Ptx-Nps成球型,粒径为纳米级(＜120 nm),均带负电荷(适合于静脉注射),与紫杉醇注射液(Ptx)相比,Ptx-Nps对肝癌H22的抑制作用比Ptx好.结论 采用界面沉积法制备的纳米粒在紫杉醇投药量为1%,mPEG含量为4%时包封率最佳,本研究为开发紫杉醇新型静脉注射制剂提供了实验依据,mPEG-PLGA共聚物可成为抗肿瘤药物的理想新型载体.     

黄豆苷元固体脂质纳米粒的制备及其性质考察

目的 制备黄豆苷元固体脂质纳米粒并考察其性质。方法 采用正交实验法优化黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方,并测定黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒径、ζ电位、包封率、稳定性和累积释放百分率。结果 黄豆苷元固体脂质纳米粒的最佳处方组合为：单硬脂酸甘油酯用量为2.0%,黄豆苷元用量为2.0 mg·mL^-1,豆磷脂的用量为0.4%, Pluronic F68的用量为1.2 %。所制得的纳米粒包封率为84.7%、平均粒径为170 nm、ζ电位为-35.8 mV、72 h累积释放百分率为90.3%。结论 新制黄豆苷元固体脂质纳米粒的粒度分布范围窄,包封率较高,稳定性良好。     

紫外分光光度法测定胰岛素聚乳酸纳米粒中胰岛素的含量

建立一种简便易行测定胰岛素聚乳酸纳米粒中胰岛素含量的定量方法,以φ（N,N－二甲基甲酰胺：0．01mol/L酸盐）＝9：1作溶剂溶解纳米粒沉淀后,紫外分光光度法测定吸光度,从而确定其中胰岛素的含量, 检测波长276nm,线性范围1．45－14．50u/mL,平均回收率104．99％,测定结果稳定性与重现性良好,此方法操作简便,易于开展,结果可靠,应用于胰岛素聚乳酸纳米粒中胰岛素的含量测定可取得基本满意的效果。     

水溶性姜黄素纳米粒的制备

[目的]利用水溶性高分子材料透明质酸(HA)作为药物载体材料增加姜黄素的自身稳定性和溶解度低的问题。[方法]利用化学键结合的方法使姜黄素和透明质酸之间形成酯键制备姜黄素偶合物(HA-Cur)并在水中溶解自组装成纳米粒,用高效液相色谱仪检测姜黄素的含量。[结果]实验中利用核磁共振表征证明我们成功地将姜黄素接枝到透明质酸上,大大增加了姜黄素的水溶性,在水中溶解后具有良好的粒径分布,说明该接枝物在水溶液中自组装成了姜黄素纳米粒,同时我们利用高效液相色谱仪检测该纳米粒子中姜黄素的含量为6.9%。[结论]成功制备透明质酸-姜黄素(HA-Cur)偶合物,该偶合物能够在水中形成姜黄素纳米粒子,增加了姜黄素的水溶性和稳定性,而透明质酸能靶向CD44受体的性质也一定程度上增加了姜黄素抗肿瘤的靶向性。     

荷载紫杉醇介孔二氧化硅纳米粒的制备及体外性能

介孔二氧化硅纳米粒(mesoporous silica nanoparticle,MSN)作为药物载体已成为纳米给药系统研究的热点。以无序孔道的MSN为载体,以溶剂吸附法负载化疗药物紫杉醇(PTX),从而制备得到PTX@MSN。考察了PTX@MSN的理化性质、药物体外释放行为和体外抗肿瘤活性等特性。研究结果表明,PTX@MSN载药量为(23.76±1.14)%,在水性介质中分散良好,粒径约为250 nm,电位为-(8.01±1.81)mV。PTX@MSN具有药物缓释特性,24 h后PTX累积释放率为(23.62±2.15)%。细胞毒性结果显示,空白MSN生物安全性良好,而PTX@MSN组对人肝癌HepG2细胞的杀伤作用较市售Taxol组强。本研究为MSN递送抗肿瘤药物提供一定的理论与应用基础。     

丹参酮Ⅱ_A固体脂质纳米粒的制备

目的:制备丹参酮IIA固体脂质纳米粒(TA-SLN)。方法:以包封率为指标,采用正交试验法优选处方及制备工艺,并对优选条件下制得的TA-SLN进行质量评价。结果:制备的TA-SLN大小均匀,平均粒径为156.2nm,包封率为60.06%。结论:本优化工艺制得的TA-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠。     

紫杉醇表面修饰脂质纳米粒的制备和性质

目的:以硬脂酸为载体材料制备紫杉醇的长循环脂质纳米粒.方法:用"乳化蒸发-低温固化"法制备纳米粒;用透射电镜考察了纳米粒的形态; 建立了于脂质纳米粒和血清中测定紫杉醇的HPLC方法;考察了纳米粒于30%(体积分数)乙醇溶液中的药物释放;以市售紫杉醇注射剂和自制的紫杉醇普通纳米粒为对照,测定了长循环纳米粒于小鼠体内的药物动力学参数.结果:紫杉醇长循环脂质纳米粒的体内半衰期为10.1 h,同时普通纳米粒的体内半衰期为2.3 h,注射剂的体内半衰期为1.3 h.结论:长循环脂质纳米粒可以延长紫杉醇的体内半衰期.     

HPLC法测定加替沙星聚乳酸纳米粒的含量

目的建立加替沙星聚乳酸纳米粒的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为ODS-C18柱(150 mm×4.6mm,5μm),流动相为0.02 mol/L枸橼酸溶液(内含0.6%三乙胺)-甲醇(体积比60∶40),检测波长290 nm,流速1.0 mL/min,进样量20μL。结果加替沙星在4.010~60.15μg/mL范围内浓度与峰面积线性关系良好(r=1.000),平均回收率为100.2%,RSD为0.88%(n=9)。结论建立的方法可用于加替沙星聚乳酸纳米粒的含量测定。     

长春新碱超顺磁性氧化铁纳米粒的制备及体外评价

采用自组装法制备长春新碱超顺磁性氧化铁纳米粒,分别通过邻二氮菲显色法和高效液相色谱法测定制剂中铁浓度和药物浓度,计算包封率;分别用透射电镜、动态光散射法对制得纳米粒的形态、粒径进行了表征;通过振动样品磁强计测定制剂的饱和磁化强度,绘制磁滞回线;以硫酸长春新碱为对照,考察等剂量的长春新碱超顺磁性氧化铁纳米粒对人白血病K562细胞的抑制效果,通过四唑单钠盐法检测细胞活力。结果表明,制得的长春新碱超顺磁性氧化铁纳米粒包封率为(81.2±1.5)%,铁浓度为(104±1.4)μg/mL;磁性纳米粒子呈球形,平均粒径为(83±1.2)nm;饱和磁化强度为53 A.m2/kg,且具有超顺磁性;细胞实验表明长春新碱超顺磁性氧化铁纳米粒比硫酸长春新碱对K562的细胞的抑制作用更明显。结果显示,制得的超顺磁性氧化铁纳米粒性能良好,具有一定的应用前景。     

褪黑素纳米粒的制备工艺研究

目的:制备褪黑素载药纳米粒并对其影响因素进行研究。方法:以聚乳酸、壳聚糖可生物降解材料为载体,明胶为分散剂,Span -80和Tween- 80混合液为乳化剂,采用复乳 溶剂挥发法制备载药纳米粒,根据纳米粒的表面形态、粒径大小、分布、包封率、载药量选择最佳工艺条件,制备褪黑素纳米粒。结果:原子力显微镜观察纳米粒表面圆滑,分布均匀。正交设计效应曲线图直观分析和方差分析结果,均显示搅拌速度、溶剂挥发温度、聚乳酸与褪黑素投料比、壳聚糖浓度是影响制备工艺的主要因素。结论:在30℃;10 0 0r/min搅拌速度;褪黑素与聚乳酸的质量比为1∶3;Tween 80与Span 80体积比为5∶1;壳聚糖质量分数为1%情况下,可制备成平均粒径在4 5 . 84nm ,包封率为38.33% ,载药量为8 .35 %的褪黑素载药纳米粒。     

RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究

制备靶向肽c(RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价。采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等理化性质,通过体外细胞毒实验和体内药效学实验评价PTX-LHRyK纳米粒的抗肿瘤效果。制得的PTX-LHRyK纳米粒的粒径为(131.7±2.3)nm,Zeta电位为(-27.1±2.3)mV,载药量和包封率分别为(32.03±0.11)%和(84.84±2.63)%。随着孵育时间的延长,PTX-LHRyK纳米粒对B16F10细胞的毒性增加,孵育72 h后对B16F10细胞的IC₅₀为(41.6±7.2)ng/mL,LHRyK载体对B16F10细胞的存活率无显著影响。体内药效学研究显示,PTX-LHRyK纳米粒的抑瘤率达到75.28%,是混合药物溶液组的1.46倍,纳米粒制剂组的小鼠体重和相对脾重均无显著性变化。因此,PTX-LHRyK纳米粒粒径小,载药量高,可明显提高紫杉醇的抗肿瘤治疗效果,且降低药物的不良反应。     

载c-FLIP反义寡核苷酸聚乳酸-聚羟乙酸纳米粒的制备及特性评价

目的:研究c-FLIP反义寡核苷酸(c-FLIP antisense oligodeoxynucleotide, c-FLIP-ASODN)的聚乳酸-聚羟乙酸(PLGA)纳米粒的制备工艺,并通过实验对纳米粒子进行评价.方法:通过二次超声乳化和溶剂挥发技术将PLGA用于基因导入的载体制备,并评价载c-FLIP-ASODN的PLGA纳米粒的特性,包括:粒子形态、包封率和保护作用等.结果:制备的纳米粒子外观呈规则的球形,其粒径尺寸平均为95.5 nm,平均包封率为48%,载药量为(0.579±0.016)%,体外释放达15 d,经过PLGA纳米粒的包裹,对c-FLIP-ASODN起到保护作用.结论:纳米粒包裹的c-FLIP-ASODN制备工艺简便,粒子性状符合要求,并能有效保护反义寡核苷酸免于核酸酶的降解而延长其作用时间.     

米非司酮固体脂质纳米粒冷冻干燥性能的研究

目的:考察几种冻干保护剂对载药SLN冻干过程中的保护作用,并筛选出最佳的配方.方法:通过测定载药SLN冻干前后的载药量和粒度变化,来评价保护效果和优选配方,并通过TEM和AFM进行了形态学观察.结果:浓度为20%的海藻糖可以对载药SLN起到较佳的保护效果,试样的包封率高达79%(冻干前88%),粒径247 nm(冻干前109 nm),并且多分散系数0.121大大低于冻干前的(0.246),为SLN载体系统的建立稳定剂型和长期保存开辟了前景.结论:选用合适浓度的冻干保护剂在合理的冻干条件下可以获得令人满意的载药冻干SLN试样.