交泰丸活性组分自微乳化系统的研究

目的：研究交泰丸活性组分自微乳化系统的组方和质量控制方法。方法：考察盐酸小檗碱在不同辅料中的溶解度及乳化剂和助乳化剂对肉桂油的乳化能力,确定最佳处方;以盐酸小檗碱和桂皮醛为指标,用HPLC法测定两者在自微乳化系统中的含量。结果：交泰丸自微乳化最佳处方为OP-（1,2-丙二醇）-肉桂油-黄连生物碱,其比例为4∶8∶3∶6;形成微乳的平均粒径为15.8nm,自微乳化处方中盐酸小檗碱的含量≥20.0%,桂皮醛的含量≥10.0%。结论：交泰丸活性组分自微乳化系统形成的微乳粒径小,稳定性好;以盐酸小檗碱和桂皮醛为质量控制指标,方法准确可行。     

交泰丸中肉桂对黄连小檗碱在大鼠体内药动学的影响

目的 考察肉桂挥发油和水提液对黄连小檗碱在大鼠体内药动学的影响.方法 将20只大鼠随机分为4组,分别灌服黄连提取物、黄连提取物加肉桂总提物、黄连提取物加肉桂挥发油、黄连提取物加肉桂水提液,采用HPLC测定大鼠血浆中小檗碱的质量浓度.结果 黄连配伍肉桂总提物后小檗碱的Cmax和AUC均明显增大,达蜂时间提前;肉桂水提液对黄连小檗碱的药动学参数影响不显著,而肉桂挥发油使小檗碱的Cmax和AUC显著增大,但增加的幅度小于肉桂总提物.结论 交泰丸中黄连、肉桂配伍,肉桂能提高黄连小檗碱的的生物利用度,其中肉桂挥发油是小檗碱药动学参数变化的影响因素之一.     

古方交泰丸镇静催眠有效部位配比研究

目的:研究交泰丸有效部位(黄连提取物、肉桂提取物)不同配比对镇静催眠作用的影响。方法:将小鼠分为3批,分别观察交泰丸有效部位不同配比对小鼠自主活动和戊巴比妥钠催眠作用的影响。结果:交泰丸不同配比的有效部位组合可明显抑制小鼠的自发活动,协同戊巴比妥钠的催眠作用。结论:交泰丸中黄连和肉桂镇静催眠有效部位的最佳配比为4∶1。     

HPLC法同时测定交泰丸中6种成分

目的建立HPLC法同时测定交泰丸(黄连和肉桂)中6种成分的含有量。方法该药物30%甲醇提取液的分析采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相乙腈-KH2PO4,梯度洗脱;体积流量0.8 m L/min;柱温30℃;检测波长276 nm。结果表小檗碱、盐酸药根碱、盐酸黄连碱、盐酸巴马汀、盐酸小檗碱、肉桂醛分别在0.64~41.24μg/m L(R2=0.999 9)、0.65~43.76μg/m L(R2=1.000 0)、0.82~52.65μg/m L(R2=0.999 9)、0.79~50.70μg/m L(R2=0.999 9)、3.08~197.20μg/m L(R2=0.999 8)、0.65~41.65μg/m L(R2=0.999 9),平均加样回收率分别为98.06%、102.76%、99.27%、99.75%、96.74%、101.33%,RSD分别为0.56%、0.54%、0.39%、0.55%、0.48%、2.14%。结论该方法准确、灵敏、稳定、重复性好,可用于交泰丸的质量控制。     

交泰丸方义及实验研究摄要

交泰丸乃指黄连伍肉桂之交泰丸(因为至少有八首交泰丸方,药物组成、主治、功效皆有出入[1]).该方出自明·韩懋<韩氏医通>,谓"黄连……生用为君,佐官桂少许,煎百沸,入蜜,空心服,能使心肾交于顷刻."惜未载方名.清·王士雄<四科简效方>一书始为该方命名,谓"生川连五钱,肉桂心五分,研细,白蜜丸,空心淡盐汤下,治心肾不交,怔忡无寐,名交泰丸".此方具交通心肾之功,遂名交泰丸[2～5].本文拟就该方方义、近年来实验及临床研究作一综述如下.     

交泰丸方药4种提取方法的比较研究

目的　优选交泰丸方药的提取工艺。方法　以小檗碱、肉桂酸、总生物碱、挥发油、干浸膏为指标 ,在药材粒度、溶剂量、煎提温度、滤过、浓缩等条件相同的前提下 ,对半仿生提取法 ( SBE法 )、水提取法 ( WE法 )、半仿生提取醇沉法 ( SBAE法 )、水提取醇沉法 ( WAE法 )进行比较研究。结果　 5个指标综合评价 Y值为 :SBE法 >WE法 >SBAE法 >WAE法。结论　交泰丸方药的提取法以 SBE法为佳     

交泰滴丸成型工艺及其中盐酸小檗碱的测定

目的研究交泰滴丸的最佳成型工艺,并建立其活性成分盐酸小檗碱的定量测定方法。方法以滴距、药料温度、冷却液温度作为考察因素;以滴丸的外观和丸重差异系数作为评价指标,设计正交试验,考察滴丸成型的最佳工艺。对包衣相关参数进行筛选。以乙腈-0.05 mol/L磷酸二氢钾(50∶50)(每100 mL中加十二烷基硫酸钠0.4 g,磷酸调pH为4.0)为流动相;检测波长为345 nm检测交泰滴丸中盐酸小檗碱的量。结果优选的最佳成型工艺是药物∶PEG4000∶PEG6000的比例为1∶1.4∶2.1,最佳滴制条件为滴距9 cm,药料温度为80℃,冷却液温度为0⁵℃。包衣倾角为40°,转速为23.6 r/min,物料表面温度在325℃。包衣倾角为40°,转速为23.6 r/min,物料表面温度在32³3℃,雾化压力1.5 kg/cm,喷液体积流量4.475 mL/min,滴丸增重3%,即得。测定结果为滴丸含盐酸小檗碱的平均含有量为202.67 mg/g。盐酸小檗碱进样量在0.1533℃,雾化压力1.5 kg/cm,喷液体积流量4.475 mL/min,滴丸增重3%,即得。测定结果为滴丸含盐酸小檗碱的平均含有量为202.67 mg/g。盐酸小檗碱进样量在0.15⁰.75μg范围内,线性关系良好,r=0.999 8,平均回收率为100.8%,RSD为1.3%。结论工艺简便可行,制备的滴丸符合《中国药典》要求。采用的成分定量测定方法灵敏度高、重复性好、稳定性好、操作简单可行,可用于本品的质量控制。     

交泰丸治疗2型糖尿病的配伍与作用机制研究进展

综述交泰丸治疗2型糖尿病的配伍与作用机制研究进展。交泰丸常用于2型糖尿病的治疗,不同比例的黄连-肉桂配伍,其有效成分的溶出及机体的生物利用度不同,临床疗效也不同。研究表明,交泰丸可通过保护胰岛、提升胰岛素敏感性、抑制胰岛素抵抗、抗炎、抗氧化,发挥降糖作用。     

交泰丸最优配伍比例研究

目的：探讨交泰丸组方药物黄连与肉桂的最优配伍比例及不同比例时镇静催眠的有效成分变化。方法：选择SD大鼠60只，随机分为正常组、模型组、交泰丸不同配伍比例组，采用对氯苯丙氨酸（嗍）失眠模型，以高效液相和放免法检测大脑中逢核五羟色氨（5-HT）、肾上腺素（E）、去甲肾上腺素（NE）、多巴胺（DA）、外周血促肾上腺皮质激素（ACTH）含量变化，同时采用反相高效液相法测定黄连和肉桂不同比例配伍后的五种有效成分小檗碱、药根碱、巴马亭、桂皮醛和肉桂酸的质量百分含量变化趋势。结果：黄连与肉桂10：1组可以显著升高5-HT含量（P〈0．01），其E、NE、DA、ACTH含量也有升高，但不超过正常值。在黄连与肉桂不同比例的配伍中，黄连生物碱含量随肉桂剂量的增加而减少。结论：交泰丸配伍比例以10：1为最优，其镇静催眠的成分主要在黄连生物碱，肉桂成分在其中发挥协同作用。     

交泰丸组分配伍改善小鼠胰岛素瘤B细胞脂质沉积的机制研究

目的：研究交泰丸中主要活性成分小檗碱（BBR）、肉桂酸（CA）及其配伍（BBR/CA）对软脂酸（PA）诱导的NIT-1胰岛B细胞内脂质沉积的影响。方法：将细胞在PA的培养基中培养24 h,建立高脂诱导的细胞内脂肪沉积模型。分为模型组、BBR组、CA组、BBR/CA组、二甲双胍（Met）组,分别给予相应药物干预,另设对照组。油红O染色法评估细胞内脂肪沉积情况;酶法检测细胞内三酰甘油（TG）含量;使用Western Blotting和实时荧光定量PCR（RT-PCR）法检测细胞腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）及其下游脂肪生成和脂肪酸氧化基因的表达水平,包括脂肪酸合成酶（FAS）、乙酰辅酶A羧化酶（ACC）、磷酸化乙酰辅酶A羧化酶（p-ACC）、肉碱酰转移酶-1（CPT-1）、固醇调节元件结合蛋白（SREBP-1c）。结果：PA诱导使NIT-1胰岛B细胞中脂肪沉积明显增加,TG含量显著升高,AMPK蛋白及其下游靶标（如p-ACC、CPT-1等）表达显著降低。同时,AMPK下游脂肪生成基因包括SREBP-1c mRNA、FAS和ACC蛋白表达显著增加。BBR单药和BBR/CA配伍处理优于CA单药,可显著逆转NIT-1胰岛B细胞中上述基因表达水平的变化。结论：在体外,交泰丸活性组分配伍可减少高脂诱导的NIT-1胰岛B细胞内脂肪沉积,其机制可能与减少脂肪合成和增加脂肪氧化有关。     

交泰丸不同配伍比例的药效学研究

目的:研究交泰丸中黄连与肉桂不同配伍比例的药效的差异性。方法:选择SD大鼠60只,随机分为正常组、模型组、交泰丸1组(黄连∶肉桂=10∶1)、交泰丸2组(黄连∶肉桂=1∶1)、交泰丸3组(1∶10)及甜梦胶囊组,采用对氯苯丙氨酸(PCPA)失眠模型,以高效液相和放免法检测大脑中缝核五羟色氨(5-HT)、肾上原素(E)、去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)、外周血促肾上腺皮质激素(ACTH)含量变化。结果:交泰丸1组可以显著升高5-HT含量(P<0.01),而E、NE、DA、ACTH含量虽有升高,但不超过正常值。其它组5-HT含量无明显升高,其E、HE、ACTH含量高于正常组。结论:交泰丸1组药效最佳,可能与其协调5-HT与E、NE、ACTH之关系有关。     

肉桂与黄连不同配伍比例对交泰丸水煎剂中肉桂醛溶出率的影响

目的 探讨肉桂与黄连不同配伍比例对交泰丸中肉桂醛溶出率的影响.方法 采取水煎法制备肉桂煎剂、交泰丸复方煎剂1(肉桂∶黄连=1∶2)、交泰丸复方煎剂2(肉桂∶黄连=1∶4)、肉桂醛对照品储备液(0.2 μg/ml),采用高效液相色谱法(HPLC)得到各样品的高效液相色谱图,计算各样品肉桂醛溶出率.结果 以肉桂煎剂的肉桂醛溶出率为100％计算,则交泰丸复方煎剂1、交泰丸复方煎剂2的肉桂醛溶出率分别为64.5％、47.3％.结论 交泰丸水煎剂中黄连对肉桂有效成分肉桂醛的溶出有抑制作用.     

交泰丸的研究综述

交泰丸一方，出自明代韩懋的《韩氏医通》一书，名见清代《四科简效方》，本方由黄连、肉桂两味药组成，两药用药比例为10：1。本方药味虽简，但配伍独特．二药寒热相伍，体现清温并用之法，且以清为主，功能清心除烦，引火归元，交通心肾，对心肾不交之失眠有显著疗效。因其组方新颖，疗效显著，为后世广泛推崇，临床上除了治疗失眠、心悸、遗精等病证外，还用之治疗各种心律失常、胃炎及慢性咽炎、     

交泰丸不同配伍比例镇静催眠作用的药效学研究

观察交泰丸不同配伍比例的镇静催眠作用。结果发现黄连倍肉桂组成的交泰丸 ,可明显抑制小鼠的自发活动 ,协同戊巴比妥纳的催眠作用 ,作用强于黄连肉桂等量及肉桂倍黄连者     

交泰丸治疗失眠网络Meta分析

目的系统评价交泰丸(JTW)及其加减方(JTW⁺)联合苯二氮卓类药物(BDZ)治疗失眠临床疗效,并探讨JTW_m∶n(m∶n代表黄连与肉桂配伍比例)治疗失眠的药味配伍比例。方法检索(从建库至2017年12月31日)中国知网数据库(CNKI)、维普数据库(VIP)、万方数据库(Wanfang)以及Medline、Embase、Cochrane Library数据库有关JTW及JTW⁺治疗临床失眠随机对照试验文献;采用Cochrane偏倚风险评估工具和Jadad量表评价文献质量,采用Stata 14.0和RevMan 5.0软件进行进行方法学评价、异质性检验、敏感性分析、发表偏倚及经典与网络Meta分析;效应量采用相对危险度(RR)以及95%可信区间或预测区间(95%CI/95%PrI)、累积概率面积(SUCRA)表示。结果最终纳入文献13篇(敏感性分析已排除1篇文献),其中有1篇文献包含2个JTW配伍组,共涉及患者1 040例;JTW纳入随机对照试验4个,而JTW⁺ _m∶n+BDZ...     

交泰丸含药血清对豚鼠心室肌细胞ICa-L的影响

[目的]观察交泰丸及其拆方含药血清对豚鼠心室肌细胞L-型钙离子通道(ICa-L)的影响。[方法]急性分离心室肌细胞,实验分为空白组、黄连组、肉桂组、黄连加肉桂组和交泰丸组,各组加入含药血清浓度为10%和15%,后放于37℃、5%CO_2的孵育箱中孵育24 h,运用膜片钳技术观察药物对ICa-L电流密度和动力学参数的影响。[结果]各组均不同程度抑制钙离子电流(P0.05),使ICa-L激活和失活时间常数及失活后恢复时间延长(P0.05)。其中交泰丸对ICa-L平均电流密度抑制率最高达57.5%,肉桂显著延长ICa-L激活时间常数和失活时间常数,黄连使ICa-L失活后恢复时间常数减小最显著。[结论]交泰丸及各拆方含药血清对钙离子通道有不同程度的抑制作用,交泰丸抑制率最大,抑制钙电流影响心肌细胞有效不应期,这可能是交泰丸在临床及实验中具有抗心律失常作用的机制。     

交泰丸不同配伍比例镇静催眠作用的药效学研究

观察交泰丸不同配伍比例的镇静催眠作用。结果发现黄连倍内桂组成的交泰丸，可明显抑制小鼠的自发活动，协同戊巴比妥纳的催眠作用，作用强于黄边肉桂等量及肉桂倍黄连者。     

交泰丸方义浅析

交泰丸乃指黄连伍肉桂之交泰丸（因为至少有八首交泰丸方，药物组成、主治、功效皆有出入）。该方出自明·韩懋《韩氏医通》谓：“黄连生用为君，佐官桂少许，煎百沸，入蜜，空心服，能使心肾交于顷刻。”惜未载方名。清·王士雄《四科简效方》一书始为该方命名，谓“生川连五钱，肉桂心五分，研细。     

交泰丸不同提取方式对组方化学成分的影响

目的:观察交泰丸不同提取方式对其组方化学成分的影响。方法:采用高效液相色谱法比较交秦丸水煎、醇提、超滤、CO2萃取不同方式提取后的组方化学成分即黄连生物碱(盐酸小檗碱)、肉桂酸、桂皮醛的含量变化。结果:在四种提取方式中,肉桂酸、桂皮醛的含量:超临界CO2萃取>醇提>水煎>超滤膜提取;盐酸小檗碱的含量:超临界CO2萃取>水煎>超滤膜>醇提。结论:不同提取方式对交泰丸的化学成分的溶出量会产生影响。