LC—MS联用技术在中药研究中的应用

简要综述了近年来 LC-MS 联用技术在中药化学成分和代谢产物鉴定、指纹图谱研究、掺杂物的检测以及血清药物化学、药代动力学、代谢组学等中药研究中的应用,为 LC-MS 联用技术在中药研究中的更广泛应用和中药现代化提供借鉴。     

LC-MS/MS法鉴定注射用多西他赛中的有关物质

采用LC-MS/MS法对注射用多西他赛中的有关物质进行鉴定。采用乙酸乙酯提取注射剂,以去除制剂中影响LC-MS/MS离子化效果的磺丁基-β-环糊精等辅料,然后对提取物中的有关物质进行LC-MS/MS鉴定。采用LC-ESI-MS/MS测定各有关物质的一级和二级质谱图,并对准分子离子的各个产物离子进行归属,对各杂质可能的结构进行推测。在所建立的条件下,多西他赛及其有关物质分离良好,共鉴定了注射用多西他赛中的9个有关物质结构,其中4个有关物质为首次在注射用多西他赛中发现。本文所建立的LC-MS/MS法可以有效地分离分析多西他赛及其有关物质,为其制剂的质量控制和工艺优化提供参考。     

LC-MS/MS技术及其在天然产物分析中的应用

目的:研究LC-MS/MS技术及其在天然产物分析中的应用;方法:通过分析Lc-MS接口的基本原理详细研究LC-MS/MS技术,并分别介绍其在天然产物分析中微量天然物质分析、天然产物异构体的分离和鉴定、天然产物筛选和中药指纹图谱四个方面的应用.结果和结论:LC-MS/MS在技术及应用方面取得了很大进展,相信在天然产物分析中必将发挥越来越重要的作用.     

液相色谱-质谱联用技术在体外药物代谢物筛查中的应用

高效液相色谱与质谱联用技术已是现代药物发现中药物代谢产物筛查和鉴定最强大的分析手段,可以从品种繁多的样品中得到丰富的信息。本文关注这些技术在体外代谢研究中的应用,尤其是在筛查和鉴定生物转化形成的化学稳定代谢产物或反应性代谢产物方面的应用。为满足指定检测任务需审慎考虑选择合适的检测仪器,在代谢产物筛查中飞行时间质谱和静电场轨道阱质谱检测效率明显高于其他类型质谱。     

液-质联用中大气压电离接口技术及其在药物分析中的应用

目的：介绍液相色谱-质谱联用技术（LC-MS）在药物分析中的应用。方法：通过介绍液相色谱-质谱技术原理，引入大气压电离接口技术，并综述了在药物分析中的应用。结果：液相色谱-质谱技术对药物的杂质检查与降解产物、药动学、药物代谢产物的分析和鉴定、生物大分子以及药物开发得到了广泛应用。结论：大气压电离接口技术，扩大了液相色谱-质谱联用技术的应用范围，促进了药物分析学科的发展。     

用固相萃取-核磁共振谱法研究大鼠尿中溴莫普林的代谢产物

为使核磁共振谱技术应用于药物代谢产物的研究,用固相萃取 核磁共振谱法对药物溴莫普林体内代谢产物进行了解析。用固相萃取法将大鼠尿液中的内源性物质与药物代谢产物分离后,经梯度洗脱和¹H核磁共振谱测定,建立了对药物代谢产物混合物图谱的解析方法。结果成功地鉴定出5种主要的代谢产物,代谢产物的类型与文献报道相同。提示本测定方法有省时、省力的优点,并避免分离、提纯代谢产物时引起结构改变。     

液相色谱质谱联用检测药物反应性代谢物的研究进展

候选药物在体内向反应性代谢物的生物转化过程中,人们不希望其生成能共价结合大分子(如蛋白质和DNA)的反应性代谢物。作为候选药物吸收、分布、代谢和排泄(ADME)性质整体评价的一部分,许多制药公司已开始采用多种体内外筛选方法研究其是否有生成反应性代谢物的可能,并鉴定反应性代谢物的性质。发现问题化合物后,通过合适的结构修饰使潜在的生物转化减少至最低。因此,检测、鉴定和定量测定活性代谢产物在药物开发过程中非常重要。三级四极杆质谱是用于分析活性代谢产物的常规方法。在过去3年间,为改善分析灵敏度和选择性,实现高通量筛选,已发展了许多新的质谱方法。本文重点阐述在药物开发过程中应用液相色谱质谱联用(LC-MS/MS)检测和鉴定反应性代谢物的最新进展,尤其关注线性离子阱(LTQ)、混合三级四极杆-线性离子阱(Q-trap)和高分辨LTQ-静电场轨道阱的应用。     

液质联用技术在药物体内代谢研究中的应用

目的:探讨液质联用(LC-MS)接口技术研究及其在药物代谢中的应用。方法:查阅文献、综述液质联用接口技术研究及其在药物代谢中的应用。结果:随着各种新型接口技术,特别是电喷雾电离和大气压化学电离的引入,LC-MS技术对高极性化合物的分析具独特优势,在药物体内代谢研究中发挥着日趋重要的作用。结论:LC-MS技术在中药、抗菌药物等多种药物及其代谢物的分析检测中广泛的发挥着重要作用。     

液质联用技术在医药领域中的应用

本文简要综述了液相色谱-质谱联用(LC-MS)的分类以及近年来该技术在药物及其代谢产物研究、天然产物化学成分分析、残留物分析、生物大分子分析及临床诊断研究等方面的应用，为进一步扩大液质联用技术在医药领域中的应用提供参考。     

富马酸替诺福韦双特戊酯有关物质的鉴定

目的:采用色谱-质谱联用技术对富马酸替诺福韦双特戊酯中有关物质进行结构鉴定。方法:采用BDS Hypersil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.2%醋酸铵溶液,梯度洗脱,对富马酸替诺福韦双特戊酯有关物质进行分离;LC-PDA测定各有关物质的UV吸收,甲醇辅助电喷雾正离子化LC-TOF和LC-MS/MS分别测定各有关物质的精密质量和二级质谱。结果:检测到富马酸替诺福韦双特戊酯中存在多个有关物质,其中仅3个的含量在0.1%以上,并鉴定出4个主要有关物质的结构。结论:色谱-质谱联用技术能够有效地鉴定药物中的有关物质,富马酸替诺福韦双特戊酯有关物质鉴定结果对其质量控制和工艺优化提供了参考依据。     

某院外科Ⅰ类切口清洁手术预防用药分析

目的了解笔者所在医院外科清洁手术患者预防应用抗菌药物的情况,并探究其应用的合理性。方法对笔者所在医院2009年下半年100例Ⅰ类切口清洁手术的预防用药情况做分析。结果 100例Ⅰ类切口清洁手术抗菌药使用率100%,不合理用药率达70%,不合理的情况主要体现在用药档次过高及术后用药时间过长。结论笔者所在医院外科Ⅰ类切口清洁手术还需进一步规范围术期抗菌药物的应用,以提高抗菌药物合理应用水平。     

急性化脓性阑尾炎围术期应用抗菌药物调查及药物经济学研究

目的 通过了解急性化脓性阑尾炎围术期抗菌药物预防性使用情况,规范使用抗菌药物.方法 回顾性调查2009-01 ～2011-12急性化脓性阑尾炎手术患者88例,对其应用抗菌药物的品种、用法用量、治疗成本、用药成本及疗效等进行评价分析.结果 88例急性化脓性阑尾炎手术患者抗菌药物应用率100％;3组方案预防急性阑尾炎术后感染的疗效分别为:98.19％、100％、100％ (P＞0.05),其治疗成本分别为:5425.36±1349.11、7791.17±1794.70、5766.25±1280.46.结论 急性化脓性阑尾炎围术期在抗菌药物种类选择、持续用药时间等方面仍存在不合理现象,应加强临床合理用药的干预.     

溶菌酶的抗病毒作用及其抗艾滋病病毒应用

本文简要介绍了溶菌酶的抗病毒作用机制、抗艾滋病病毒应用和对病毒性感染疾病的治疗作用,并对其应用前景进行了阐述。     

微生态制剂临床使用的调查分析

目的:了解我院微生态制剂的应用情况.方法:抽取我院2006年1月份、4月份、8月份门诊处方11 459张,其中应用微生态制剂处方693张;分析微生态制剂使用情况,与抗生素、某些消化系统用药联合应用情况及微生态制剂之间的联用情况,就其用药的合理性进行分析.结果:含微生态制剂处方占被抽取处方数的6.05%,以双歧杆菌-嗜热乳杆菌-肠球茵三联活菌散剂(培菲康)使用率最高,占40.12%;微生态制剂与抗生素联用率为44.15%;两种微生态制剂合用率为0.72%,无两种以上微生态制剂合用.结论:我院在微生态制剂使用过程中存在一些不合理现象,应该引起医师和药师的共同关注.     

Changes in site and size of application of indomethacin onitment and percutaneous absorptions in rabbits

The percutaneous absorption of indomethacin from ointment applied to the skin surface was influenced by the anatomical site of skin and the size of the application area. Dorsal sites led to higher levels than abdominal sites which in turn led to the higher levels than application to the thigh areas. The absorption increased in direct proportion to the size of the application area in the abdomen. The effects of different pH values of indomethacin solution in the onintment on the percutaneous absorption were examined. At a lower pH (7.07), there was good absorption.     

Pharmacokinetics and efficacy of phenazepam after transdermal and enteral administration in rats

The concentration of fenazepam in the blood plasma of rats upon application of the transdermal therapeutic system (TTS) fenapercuten was very low, incomparable to the drug concentration (recalculated to equal input doses) upon intravenous or enteral administration. Nevertheless, the TTS exhibited a pronounced anxiolytic and weak sedative action in the absence of any side myorelaxant effect. The agent responsible for adverse side effects (3-hydroxyfenazepam) was not determined in the blood plasma upon the TTS application. A steady-state concentration of fenazepam in the blood plasma of rats was observed between 2nd and 8th hours upon fenapercuten application, which agrees with the duration of anxiolytic action of the parent drug.     

门诊糖尿病治疗药物应用的调查及合理性探讨

目的调查分析中山大学孙逸仙纪念医院门诊糖尿病治疗药物应用的基本情况。方法以本院2013-01诊断含有＂糖尿病＂的7 270张处方为样本,通过统计用药频度DDDs、处方比例、金额排序、联合用药等情况进行调查及合理性探讨。结果胰岛素类似物的使用频率是胰岛素2倍;口服降糖药物的用药频度及处方比例的排名一致,前3位是：双胍类、磺酰脲类、α-糖苷酶抑制剂;降糖药的联合应用处方占降糖药总处方数的36.76%,其中二甲双胍联合用药的占联合用药比例占80.84%,西格列汀的联合用药存在超说明书用法。结论各类药品的使用以及联合用药情况与指南推荐用药原则相吻合,其中西格列汀的超说明书联用有依据,本院降糖药应用总体用药的类别及品种合理。     

Effect of single and repeated electroshock applications on brain acetylcholine levels and choline acetyltransferase activity in the rat

The effect of electroshock application on acetylcholine level and choline acetyltransferase activity in the cerebral cortex, hippocampus, caudate nucleus and mesencephalon was investigated. Single electroshock application produced strong tonic clonic seizures associated with an initial decrease in the acetylcholine content of the cerebral cortex of rats killed either by decapitation or by microwave irradiation. Five min after the electroshock application, acetylcholine content was still reduced in the rats killed by decapitation but was in the normal range in the irradiated rats. No statistically significant change in the other regions investigated was found. A significant increase in the choline acetyltransferase activity occurred after electroshock only in the cerebral cortex. Even after thirteen electroshock applications, the change in the cortical acetylcholine content was similar to that observed after only one electroshock application. However, no change in the choline acetyltransferase activity was found after repeated electroshocks.     

2008-2010年我院抗菌药物的应用情况及细菌耐药性分析

目的探讨2008-2010年我院抗菌药物的使用情况及细菌耐药性。方法对2008年5月-2010年3月我院抗菌药物的使用情况及药敏试验结果进行统计分析,评估药物使用的合理性及细菌耐药性。结果第1年度抗菌药物金额百分比为16.2%,第2年度抗菌药物金额百分比为15.7%。第1年度抗菌药物DDDs值排序分别为头孢曲松、头孢唑林、青霉素、头孢他啶、环丙沙星、左氧氟沙星等;第2年度抗菌药物DDDs值排序分别为头孢唑林、头孢曲松、青霉素、左氧氟沙星、环丙沙星、头孢他啶等。4种主要耐药细菌为鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌及金黄色葡萄球菌,且其对氨苄青霉素、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢他定、头孢曲松及左氧氟沙星的耐药性呈整体上升趋势。结论我院抗菌药物的使用情况基本合理,但仍存在严重的细菌耐药性,需加强抗菌药物的使用管理。     

儿科美罗培南临床应用评价标准的建立与应用分析

目的建立医院儿科美罗培南临床应用评价标准,并分析评价该药物临床应用现状。方法在药品说明书的基础上,结合儿科临床相关感染特点,参照相关感染性病种的诊治指南及专家共识,建立医院儿科美罗培南临床应用评价标准。采用回顾性研究方法,对上海交通大学医学院附属新华医院2017年12月-2018年5月使用美罗培南的232例患儿进行临床应用现状分析与评价。结果该药使用总体合理率77.16%。用药指征符合率96.98%,联合用药合理率89.22%,用法用量正确率100%,病原学与疗效评估合理率73.28%,考核管理合理率99.57%。结论建立的儿科美罗培南临床应用评价标准可用于规范该类抗菌药物的使用。该院美罗培南临床应用情况一般,针对存在的问题,临床药师应加强此类药物专项点评与监护,促进临床用药安全合理。