金丝桃素及其提取物对肺癌细胞SpcA1的体外杀伤效应

目的研究贯叶金丝桃中金丝桃素及其提取物对人肺癌细胞株SpcA1的体外杀伤效应。方法以发光二极管为光源，通过测定胞内荧光强度来确定细胞对金丝桃素的吸收，用显微镜观察、四甲基偶氮唑蓝（MTT）法和凋亡DNA电泳分析法研究金丝桃素及其提取物对细胞的杀伤作用。结果光活化的金丝桃素对SpcA1细胞有显著的体外杀伤效应，其抑制细胞生长的能力与金丝桃素的浓度及光照能量密切相关。结论金丝桃素及其提取物能明显抑制肺癌细胞的生长，提示金丝桃素在肿瘤治疗中应用前景良好。     

金丝桃素提取物对乳腺癌细胞MDA231的光动力杀伤效应研究

目的研究贯叶金丝桃中金丝桃素(HY)提取物对人乳腺癌细胞株MDA231的体外光动力杀伤效应。方法通过测定胞内荧光强度来确定细胞对金丝桃素的吸收,用显微镜观察、MTT法和DNA电泳分析法来研究金丝桃素对细胞的生长抑制作用。结果光活化的金丝桃素对MDA231细胞有显著的体外杀伤效应,其抑制细胞生长的能力与HY的浓度及光照能量密切相关。结论金丝桃素提取物在光照下能明显抑制乳腺癌细胞的生长,金丝桃素用于治疗乳腺癌具有广阔的开发应用前景。     

金丝桃素提取物对乳腺癌细胞MDA231的光动力杀伤效应研究

目的研究贯叶金丝桃中金丝桃素（HY）提取物对人乳腺癌细胞株MDA231的体外光动力杀伤效应。方法通过测定胞内荧光强度来确定细胞对金丝桃素的吸收，用显微镜观察、MTT法和DNA电泳分析法来研究金丝桃素对细胞的生长抑制作用。结果光活化的金丝桃素对MDA231细胞有显著的体外杀伤效应，其抑制细胞生长的能力与HY的浓度及光照能量密切相关。结论金丝桃素提取物在光照下能明显抑制乳腺癌细胞的生长，金丝桃素用于治疗乳腺癌具有广阔的开发应用前景。     

蒲公英花提取物的体外抗肿瘤活性研究

目的研究蒲公英花提取物的不同溶剂萃取部分的体外抗肿瘤作用。方法设蒲公英花提取物的各萃取部位的不同浓度组、细胞对照组及空白对照组,采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法考察蒲公英花提取物的各萃取部位在不同时间内对肝癌细胞HepG2增殖的抑制作用,并采用显微镜观察药物对上述细胞株细胞形态的影响。结果蒲公英花提取物的各萃取部位在体外对肝癌细胞HepG2有比较显著的细胞增殖抑制作用,呈现明显的剂量-时间-效应关系;并且可使肿瘤细胞株的细胞形态发生显著变化,引起细胞株的凋亡或坏死。结论蒲公英花提取物的各萃取部位能抑制肝癌细胞HepG的增殖,在体外有一定的抗肿瘤活性。     

干扰素γ诱导肝癌HepG2细胞表达B7分子的实验研究

目的研究干扰素γ(IFN-γ)对人肝癌细胞B7分子表达的影响。方法选用人肝癌HepG2细胞进行体外培养,经过不同浓度的IFN-γ干预后,采用MTT法检测细胞增殖作用,RT-PCR检测B7-1和B7-2mRNA的表达。结果不同浓度的IFN-γ对HepG2细胞体外生长有明显抑制作用;干预后HepG2细胞的B7基因表达明显增加。结论IFN-γ能直接抑制HepG2细胞增殖,显著上调HepG2细胞B7基因的表达,具有一定的抗肿瘤效应。     

掌叶半夏有效提取物单独对体外培养肝癌HepG2细胞的作用

目的观察中药掌叶半夏有效提取物半夏蛋白对体外培养肝癌HepG2细胞的作用。期待在临床上找到有效抑制肝癌的药物。方法体外培养人肝癌HepG2细胞,分别用半夏蛋白及DDP（顺铂）处理细胞;用倒置相差显微镜观察细胞生长及摄影,并应用MTT法检测细胞活性。结果半夏蛋白及DDP对肝癌HepG2细胞的生长均表现出明显的抑制作用,低剂量半夏蛋白可表现出对两种肿瘤细胞的抑制作用,同时,HepG2更加敏感。结论半夏蛋白对肝癌HepG2细胞有明显的抑制生长作用,同时,对各种肝癌细胞作用的程度有一定差别。     

山核桃叶提取物体外对HepG2细胞增殖抑制作用研究

目的研究山核桃叶提取物体外对人肝癌细胞株HepG2的抑制作用及其可能机理,为进一步开发利用山核桃奠定基础。方法采用系统溶剂法将山核桃叶70%乙醇浸膏分成五个部位,然后通过MTT法观察其对人肝癌细胞株HepG2的抑制作用,并通过吖啶橙染色法和流式细胞术观察其诱导凋亡作用。结果山核桃叶氯仿层和石油醚层对HepG2细胞均具有较强的增殖抑制作用,氯仿层相对较强,IC50为（49.70±4.42）mg.L-1,并可剂量依赖性诱导HepG2发生细胞凋亡,其中100mg.L-1处理组凋亡率达28.0%。结论山核桃叶氯仿层中和石油醚层含有抗肿瘤活性成分,其中诱导细胞凋亡是氯仿层提取物发挥抗肿瘤活性的作用机理之一,值得进一步深入研究。     

五味子总木脂素的分离纯化与体外抗肿瘤活性的研究

目的：对五味子总木脂素进行提取分离,并对该有效部位进行体外抗肿瘤作用初步研究。方法：通过硅藻土-索氏提取法分离纯化五味子总木脂素,采用MTT法测定总木脂素对人乳腺癌细胞系MCF-7、肝癌细胞系HepG2和人食管癌细胞系9706的体外抗肿瘤作用。结果：五味子总木脂素有效部位产率和含量分别为17．7％和11．7％,体外细胞实验表明该部位对人乳腺癌细胞系MCF-7、肝癌细胞系HepG2的抑制效果显著。结论：硅藻土-索氏提取法适用于五味子总木脂素的分离纯化,五味子总木脂素具有一定的体外抗肿瘤活性。     

8-溴-7-甲氧基白杨素体外抗肝癌作用及首过糖苷化速率的测定

目的观察白杨素(ChR)衍生物8-溴-7-甲氧基白杨素(Br MC)对体外培养肝癌HepG2细胞生长的抑制作用;用人结肠腺癌(Caco-2)细胞模型比较白杨素及其衍生物Br MC的首过糖苷化速率,从药动学角度阐明Br MC比ChR抗肿瘤活性强的可能原因,为寻找既具有较强抗肿瘤活性又具有良好的药动学特性的活性新化学实体提供实验依据。方法①MTT比色法测定Br MC对体外培养肝癌Hep-G2细胞和人胚肝L-02细胞增殖的影响,评价其对肝癌细胞作用选择性;②体外培养Caco-2细胞,用Transwell建立单层细胞模型;③评价时间对Br MC和ChR葡萄糖醛酸化产物形成的影响,用β-葡萄糖醛酸苷酶水解葡萄糖醛酸结合物,高效液相色谱(HPLC)检测,计算葡萄糖苷化速率。结果①MTT比色法结果显示,Br MC(3.0、10.0、30.0μmol.L-1)及其先导化合物ChR(30.0μmol.L-1)与阳性对照药物5-氟尿嘧啶(5-FU30.0μmol.L-1)分别处理肝癌HepG2细胞48 h,其增殖相对抑制率分别为31.5%、52.3%、61.2%、51.1%和60.8%;Br MC的效价强度高于其先导化合物ChR,与5-FU相当。Br MC对正常人胚肝L-02细胞的毒性作用(IC50为446.5μmol.L-1)远小于对肝癌HepG2细胞的毒性(IC50为10.3μmol.L-1),对人肝癌HepG2细胞的药物选择指数达43.3;②Caco-2细胞培养21 d后,成功建立细胞单层模型;③Br MC和ChR的葡萄糖苷化产物均随时间延长而增加,但Br MC比ChR的糖苷化速率显著降低。结论以ChR为先导物,选择性引进溴和甲氧基的衍生物Br MC对肝癌的生长抑制作用较ChR明显增强,可能与其葡萄糖醛酸化程度显著降低,药物在肝癌细胞中的蓄积增加有关。     

金丝桃素在非人灵长类动物血浆中的药代动力学及脑脊液穿透力

金丝桃素 (ｈｙｐｅｒｉｃｉｎ)是由植物黑点叶金丝桃(Ｈｙｐｅｒｉｃｕｍｐｅｒｆｏｒａｔｕｍ ,国外俗称为圣约翰野菜 )提取的一种天然色素 ,其化学结构为 4 ,5 ,7,4′ ,5′ ,7′ 六羟基 2 ,2′ 二甲基 中萘并二蒽酮 ,在古代就知金丝桃属植物的提取物有药用价值。近年来由于发现金丝桃素具有抗抑郁症、抗病毒和抗癌作用而重新受到重视。在体外观察到金丝桃素对于胶质瘤、表皮样癌、白血病、小鼠乳腺癌细胞系的细胞都具有杀伤作用。在体外它通过抑制蛋白激酶Ｃ而抑制人恶性胶质细胞瘤细胞系的生长。目前已批准进行口服金丝桃素治疗复发性…     

头孢他啶对奈替米星体内药动学的影响

目的 考察头孢他啶对奈替米星在受试者体内药动学的影响,为临床合理用药提供依据. 方法 12例受试者在单剂量静脉滴注奈替米星（单用组）或奈替米星加头孢他啶（联用组）后,采用高效液相色谱 间接光度法测定不同时间点血清及尿液中奈替米星浓度,计算其药动学参数及尿药回收率. 结果 单用、合用头孢他啶后奈替米星的体内过程均符合二房室开放模型,其药动学参数单用组AUC_0-t,t_1/2β,CL与0～24 h尿药回收率分别为（52.93±5.58） mg•L^-1•h、（3.68±0.33） h、（4.49±0.53） L•h^-1与72.22%,联用组分别为（71.81±8.03 ）mg•L^-1•h、（5.06±0.57） h、（2.95±0.37） L•h^-1与59.20%. 两组比较差异有显著性. 结论 奈替米星与头孢他啶联用后,其消除过程减慢,连续应用可能导致药物体内蓄积,二者合用时应适当减少奈替米星的剂量.     

新生儿氨茶碱药动学研究

本文采用荧光偏振免疫分析法测定１２例新生儿血中茶碱浓度，氨茶碱剂量按５ｍｇ／ｋｇ恒速静脉滴注。经时采样，测得数据，经分析药时曲线拟合呈一室模型，平均清除速度常数０．０３７±０．００８ｈ￣（－１），平均消除半衰期１９±４ｈ，平均表观分布容积０．８２±０．１４Ｌ／ｋｇ，平均清除率３０±５ｍｌ／（ｈ·ｋｇ）。消除半衰期最大相差２．１倍，显示明显个体差异。     

头孢唑林对阿米卡星在兔体内的药动学影响

采用微量微生物法对阿米卡星（ＡＭＫ）单用及与头孢唑林（ＣＥＺ）合用后兔体内ＡＭＫ血药浓度进行测定,药时数据用ＭＣＰＫＰ软件经ＩＢＭ 计算机处理,并对两组药动学参数进行了统计学处理,结果表明ＣＥＺ对ＡＭＫ的药动学有显著的影响。     

甲硝唑对头孢噻肟钠蛋白结合影响的研究

目的：测定甲硝唑对孢噻肟钠蛋白结合率的影响。方法：采用超滤法结合高效液相色谱法测出游离药物浓度,比较未加和加入甲从后头孢噻肟钠的蛋白结合率。结果：头孢噻肟钠的超滤回收率为９９．１％,未加及加入甲硝唑后头孢噻肟钠的蛋白结合率分别为３２．２％和３０．８％。结论：甲硝唑对头孢噻肟钠的蛋白结合率基本无影响。     

健康者体内头孢唑林对阿米卡星药动学的影响

采用微量微生物法对阿米卡星（ＡＭＫ）单用及ＡＭＫ与头孢唑林（ＣＥＺ）合用后,健康者体内ＡＭＫ血药浓度进行测定;药时数据用ＭＣＰＫＰ软件经ＩＢＭ计算机处理,并对两组药动学参数进行了统计学处理,结果表明ＣＥＺ对ＡＭＫ的药动学有显著的影响。     

半胱氨酸对抗坏血酸稳定性影响的研究

用线性升温法研究半院氨酸对抗坏血酸稳定性的影响,紫外检测波长为243.5 nm。实验结果表明,半胱氨酸能增加抗坏血酸的稳定性。在 20℃,PH 2.0的条件下,含有 2％和 3％的半胱氨酸的抗坏血酸溶液降解反应的活化能分别为 84.814 kJ/mol和 102.834 kj/mol,有效期分别为1. 015 a和 3.154 a。     

碳水化合物对犬加替沙星药动学的影响

目的:研究碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬随机交叉空腹或摄取碳水化合物后单次口服加替沙星胶囊17mg·kg-1,采用高效液相色谱法测定血药浓度,用3p97软件计算两者的药动学参数,并评价碳水化合物饮食对加替沙星药动学的影响。结果:空腹组、摄食组的药-时曲线符合口服吸收一室模型,主要药动学参数分别为t1/2ke(4·00±0·84)、(3·98±1·10)h,tmax(2·29±1·08)、(3·45±2·00)h,Cmax(6·06±0·87)、(4·46±2·10)μg·mL-1,AUC(0~t)(56·74±10·80)、(45·99±6·47)μg·h·mL-1(P>0·05)。结论:碳水化合物饮食对犬加替沙星药动学参数无明显影响。     

卡波姆对炉甘石洗剂稳定性的影响

目的筛选各种助悬剂,以提高炉甘石洗剂的稳定性。方法采用沉降体积比法、絮凝度法、重新振摇分散法、黏度法比较各种助悬剂的助悬效果。结果F值和B值的大小顺序为海藻酸钠〉卡波姆〉羧甲基纤维素钠（CMC—Na）〉CMC—Na＋枸橼酸钠。沉降后,重新摇散次数为卡波姆〈CMC—Na＋枸橼酸钠〈CMC—Na〈海藻酸钠。对炉甘石洗剂稳定性的综合评估中,卡渡姆对炉甘石洗剂稳定性的综合影响优于其他助悬剂。结论0．003％（g／g）卡波姆作为助悬剂,可以提高炉甘石洗荆的稳定性。     

托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学评价研究进展

目的:通过文献研究,系统总结托伐普坦治疗低钠血症的药物经济学相关研究结果,为临床应用和政府相关部门提供决策依据。方法:系统检索中国知网、万方、维普、MEDLINE、Web of Science数据库,纳入2009—2016年托伐普坦药物经济学评价相关的中英文文献,并依照Cochrane协作网推荐的评价框架进行文献质量评估。结果:纳入的6篇药物经济学文献中,其中5篇为随机双盲研究,4篇为前瞻性研究,主要研究内容涉及使用托伐普坦治疗与住院时间、节约潜在成本的关系,以及相比安慰剂的临床疗效和成本-效果分析。结论:托伐普坦治疗低钠血症的心衰患者及抗利尿激素分泌异常综合征患者,相较于传统治疗,其临床疗效好并且具有较好的成本-效果优势,且对于严重低钠血症患者,该优势更为显著。     

子宫输卵管造影术治疗不孕不育的临床效果观察

目的观察子宫输卵管造影术在不孕不育患者临床治疗中的效果。方法 200例不孕不育患者,通过随机数字表法分成观察组和参照组,各100例。观察组患者采取子宫输卵管造影术进行治疗,参照组患者采取常规通液术进行治疗。比较两组患者治疗后输卵管的通畅情况;对患者进行3~12个月的随访调查,比较两组患者的妊娠情况。结果治疗后,观察组患者的输卵管通畅率为90.0%,高于参照组的75.0%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后随访3~12个月,观察组患者的妊娠率为75.0%,高于参照组的35.0%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论使用子宫输卵管造影术治疗不孕不育可以有效的对患者输卵管的通畅情况进行改善,并且患者术后3~12个月的妊娠情况明显提高,治疗效果较好,值得在临床不孕不育的治疗中推广使用。