鼻腔给药的生物利用度研究进展

目前，鼻腔给药生物利用度的研究主要集中在吸收促进剂、药物性质、剂型和载体等因素的影响。虽然药物通过鼻腔吸收受诸多因素的影响，但由于鼻腔特殊的解剖生理结构，药物吸收迅速；且与其他给药途径相比，尤其对于多肽和蛋白类药物而言，鼻腔给药这种非侵入性给药方法更简单、安全并且节省费用，因此，有望成为未来全身给药的重要途径之一。本文综述了近年来药物经鼻腔给药的生物利用度的研究进展。     

鼻黏膜给药的研究进展

鼻腔给药是传统的给药方式,在耳鼻喉科应用极为广泛,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病,也可作为辅助用药用于与鼻病有关的邻近器官疾患。近年来随着对这一给药途径研究的深入,通过鼻黏膜吸收发挥全身性治疗作用的药剂受到人们的重视,尤其是肽和蛋白质类药物的鼻黏膜给药研究较多,很有希望替代传统的注射给药途径。1鼻黏膜给药的特点鼻黏膜给药简便易行,药物经鼻黏膜吸收后直接进入体循环,可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应,有利于提高生物利用度,某些药物鼻内给药的生物利用度接近100%,这对胃肠道吸收不良的药物有实际意义。鼻黏膜给药的缺点是制剂对鼻黏膜的刺激,主要是纤毛毒性作用,包括药物、附加剂、渗透促进剂和防腐剂对纤毛活动的作用。2对药物的要求用于鼻黏膜给药的药物应符合以下条件:2.1分子量不能太大药物分子量的大小与其鼻黏膜吸收有着密切关系,分子量在4000以下能较好地透过鼻黏膜,生物利用度较高。较大的分子在有渗透促进剂的情况下,也能较好的吸收。常用的渗透促进剂有:合成的表面活性剂:聚氧乙烯-9-月桂醚、硫代月桂醇钠。②胆酸衍生物:牛黄胆酸钠、葡萄糖胆酸钠,脱氧胆酸钠和脱氧牛黄胆酸钠。③烷显著提高胰岛素、17β-雌二醇和黄...     

鼻腔给药新剂型研究进展

在鼻腔内使用，经鼻粘膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂，称为鼻腔给药系统，鼻腔给药具有生物利用度高，吸收迅速，起效快，无损伤性，使用方便等特点，已成为制剂领域研究的热点之一，本文结合鼻腔的生理和给药的特点,综述了近年来鼻腔给药剂型的研究进展。     

鼻腔给药的研究概况

在鼻腔内使用,经鼻黏膜吸收而发挥全身治疗作用的制剂,称为鼻腔给药系统(nasal drug delivery system,NDDS)。口服给药是大多数治疗药物的首选给药方式,但是,许多药物在进入体循环之前就被降解,包括胃肠道降解和代谢,肝脏首过效应等。这些因素导致药物的生物利用度降低,作用     

鼻腔给药系统研究进展

从鼻粘膜的生理特性、药物动力学、剂型、影响药物吸收及生物利用度的因素、对鼻粘膜的毒性、动物模型等方面综述鼻腔给药系统的研究进展情况.     

鼻腔给药新剂型

鼻腔给药具有吸收迅速、完全,能避免肝脏首过效应等优点。但大分子药物难以通过鼻粘膜吸收,需使用吸收促进剂。所以,许多新剂型如微球、环糊精、脂质体、乳剂等已被用于开发生物利用度高、刺激性小、无毒副作用的鼻腔给药系统。本文拟就此做一报道。１　微球（ｍｉｃｒｏｓｐｈｅｒｅｓ）微球是用白蛋白、明胶、聚丙交酯、淀粉等材料制成的球型载体给药系统。应用较多的是可降解淀粉微球,白蛋白微球。所载药物已有多肽类,如胰岛素、人生长激素（ｈＧＨ）、降钙素、去氨加压素以及普萘洛尔、庆大霉素、甲氧氯普胺等。１．１　提高生物利…     

鼻腔给药系统类型及临床应用进展

目的：为鼻腔给药新类型开发及临床应用提供参考。方法：查阅近年来关于鼻腔给药系统类型和临床应用的中外文献,并对其进行归纳、分析和总结,对鼻腔给药新类型的研究方向和今后临床应用趋势作了预测。结果与结论：鼻腔给药系统类型主要有脂质体,其生物黏附性强、药物滞留时间长;纳米粒比表面积大、循环时间长、生物亲和性好、鼻腔黏膜穿透性好、不易被吞噬细胞清除;微乳生物利用度高,部分药物鼻腔给药具有脑靶向性;微球生物黏附性强、药物滞留时间长、生物利用度高,是目前鼻腔给药剂型中研究最多的一类。临床上主要用于小儿惊厥急救、癌症疼痛、鼻内镜手术后、麻醉及鼻炎等。鼻腔给药系统发展较快,临床应用广泛,有一定优势;但也存在不少问题,如药物在鼻黏膜上的滞留时间有限、对鼻黏膜有一定的毒性、很多药物缺乏临床前鼻腔给药的安全性综合研究、入脑的药物有效利用率低等。鼻腔给药有望成为部分药物临床应用中较理想的给药途径。     

鼻粘膜给药的研究进展

鼻腔给药是传统的给药方式,在耳鼻喉科应用极为广泛,一般用来治疗各种鼻腔和鼻窦疾病,也可作为辅助用药用于与鼻病有关的邻近器官疾患。近年来随着对这一给药途径研究的深入,通过鼻粘膜吸收发挥全身性治疗作用的药剂受到人们的重视,尤其是肽和蛋白质类药物的鼻粘膜给药研究较多,很有希望替代传统的注射给药途径。1 鼻粘膜给药的特点 鼻粘膜给药简便易行,药物经鼻粘膜吸收后直接进入体循环,可免受胃肠道中酶的破坏和肝脏对药物的首过效应,有利于提高生物利用度,某些药物鼻内给药的生物利用度接近100％,这对胃肠道吸收不良的药物有实际意义。鼻粘膜给药的缺点是制剂对鼻粘膜的刺激,主要是纤毛毒     

黏膜给药的研究进展

黏膜给药指使用合适的载体将药物通过人体黏膜部位如鼻黏膜、口腔黏膜、眼黏膜、直肠黏膜、子宫及阴道黏膜,进入局部或全身血液循环而起药效的给药方式[1]。近年来,黏膜给药由于具有生物利用度(F)高、吸收起效迅速、使用方便等优点,而受到科研工作者的高度关注。以下仅就鼻、口腔黏膜给药的优点、主要途径以及常用剂型综述如下。     

鼻腔给药的优势及影响因素

鼻腔给药是一种新型的给药系统,具有口服给药没有的许多优点,如生物利用度高,速效,脑靶向性等.本文从鼻腔黏膜的生理特征,鼻黏膜吸收的影响因素,促渗透剂和防腐剂对鼻黏膜的影响,制剂要求及特点等方面阐述了鼻腔给药的优势及影响因素.     

蛋白多肽类药物微球鼻腔给药的研究进展

<正>鼻腔给药是指在鼻腔内使用,发挥局部和全身作用的给药系统。鼻腔给药可避开"首过效应",药物吸收迅速,可提高生物利用度,部分药物生物利用度可接近于静脉给药,是一种非侵入性给药方式,使用     

吸入给药装置的结构原理及使用

剂型是将药物制成的适合于医疗用途和患者使用的给药形式,任何一种药物在临床应用之前都必须制成与一定给药途径相适应的剂型。药物剂型或给药途径的不同会对药物的体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)产生影响,进而影响药物的作用,如改变药物作用的性质、调节药物作用的速度、降低或消除药物的毒副作用、改变药物作用的部位等。近年来,为了实现高效、低毒、定时、定量和定位治疗的目的,研制成功了许多新的剂型,如缓控释制剂、透皮给药制剂、靶向给药制剂、应答式给药系统等,许多制剂已经在临床广泛地使用。各种剂型都是针对临床治疗过程中需要治疗的不同疾病和用药部位的需要而制成,相同药物的剂型可能有多种。而不同的剂型药物释放机制不同,用法、用量也不尽相同。药物的生物活性在很大程度上受药物的理化性质和给药剂型的影响,正确地使用对疾病能起到很好的治疗作用;不当或错误地使用,不仅影响药物的疗效,起不到应有治疗作用,甚至还会产生不良反应。本刊从2008年第一期起,增设"剂型与疗效"栏目。"剂型与疗效"栏目的开辟,将尝试分别对目前临床使用的不同药物的剂型特点、用法及常用制剂等进行介绍和评价,为临床医生和药师正确、合理地选择和使用这些药物制剂提供参考。本栏目特邀北京大学第三医院药剂科赵荣生主任药师和解放军306医院吴久鸿主任药师做栏目主持。     

鼻黏膜毒性研究进展

鼻腔给药在治疗疾病方面发挥着独特的作用,主要特点是鼻腔吸收迅速、生物利用度较口服给药更高,无肝脏首过效应,避免了药物的胃肠道反应,给药简便,用量少.鼻腔黏膜表面是一层假复层柱状上皮,可以分泌大量的黏液,并覆盖在纤毛上.正常情况下,纤毛协调一致的摆动,清除鼻腔内的异物.鼻腔给药首先受损的是纤毛,药物及辅料对鼻黏膜及纤毛均有毒性作用,严重者还会影响鼻腔的正常生理功能.     

药物鼻黏膜递送的影响因素

鼻腔给药以其吸收快、使用方便、可避免药物胃肠道降解和肝脏首过效应、生物利用度高、实现脑靶向等特点，日益受到人们的重视，成为制剂学领域的研究热点之一。现综述影响药物在鼻腔内吸收的各种因素，包括生理因素、药物的理化性质、剂型和辅料的性质，以及给药装置的影响，为鼻腔给药系统的研究提供参考。     

中药口腔黏膜给药新剂型研究进展

目的:对近年来中药口腔黏膜给药新剂型的研究概况作一综述。方法:根据有代表性的文献,对相关内容进行分析、归纳、整理。结果:近几年来,中药口腔黏膜给药系统日益受到人们重视,已由传统的散剂、片剂、液体制剂等剂型改良得到新型给药系统。结论:中药口腔黏膜给药新剂型的研制,可以克服传统剂型给药量大,生物利用度低,作用不持久,给药不便等缺点,为更好地发挥中药局部及全身治疗作用提供了新的方法和思路。     

粘膜给药新剂型——生物粘附片的研究开发

生物粘附剂是粘膜给药的新剂型。生物粘附 (ｂｉｏａｄｈｅｓｉｏｎ)是指具有生物粘附性的聚合物由于表面湿润或膨胀而和粘膜紧密接触 ,渗透进入粘膜表面的缝隙中或粘附剂链与粘膜粘液链之间相互渗透 ,通过非共价性的相互作用而持久紧密地粘在一起的状态 ［１］。近年来 ,人们研究了一种利用生物粘附吸收以达到治疗目的的片状制剂 ,即生物粘附片。生物粘附片主要由有生物粘附性的聚合物与药物混合组成 ,能够加强药物与粘膜接触的紧密性与持续性 ,因而有利于吸收 ,容易控制药物吸收的速率和吸收量。生物粘附片既可用于口腔、鼻腔、眼眶、阴道…     

鼻腔给药系统研究进展

近年来 ,通过鼻黏膜给药己被认为是一种药物能快速高效吸收的给药方式。鼻黏膜细胞上有很多微细绒毛 ,因此大大增加了药物吸收的有效面积 ,黏膜细胞下有着丰富的血管和淋巴管 ,药物通过黏膜吸收后可直接进入体循环。此外 ,鼻腔内酶的代谢作用远远小于胃肠道 ,因此 ,鼻腔给药系统正日益受到人们的重视 ,包括肽类和蛋白质类药物的研究。此外 ,药物从鼻嗅区吸收 ,为某些中枢神经系统疾病的治疗提供了一条有效的给药途径。另外 ,疫苗的鼻腔给药在疗效及患者接受性上同样是非常吸引人的。本文主要概述了设计和开发鼻腔给药制剂时需考虑的主要因素…     

三七总皂苷鼻腔用制剂的研究

目的研究能够提高三七总皂苷生物利用度的给药途径和制剂。方法采用鼻腔给药筛选提高药物生物利用度的适宜制剂。结果本试验中制备的制剂在不引起黏膜刺激性的条件下，大幅度提高了PNS的生物利用度。结论可从给药途径和剂型两方面考虑提高药物吸收，降低刺激性。     

南京军区福州总医院2009-2010年新剂型药物的应用情况分析

近年来,新辅料和新技术的应用使药物新剂型发展迅速,形成了缓控释给药系统、靶向给药系统和脉冲自动调控式给药系统等多种释药系统,在改变给药途径,定时、定位释药等方面取得了很大成绩[1]。开发新剂型可以提高药物的生物利用度,减少用药量,增强疗效,降低药品不良反应     

关注药用辅料引起的不良反应

近年来，随着新剂型和给药系统的开发，药用辅料的应用越来越广泛，它们在药物成型、保持制剂的质量稳定、提高生物利用度、降低主药的不良反应等方面发挥出积极作用一辅料应是非活性的，所以，一出现药物不良反应，人们往往归之于活性成分。事实上，辅料并非惰性，