Trichilia hispida中的细胞毒成分:Hispidins A、B和C的结构

已报道从楝科植物Trichilia hispida中分得高度氧取代的三萜类化合物hispidins A、B和C,经KB系统实验,它们分别在<1.0×10~(-2)、2.9和17.0微克/毫升浓度显示活性,均达到KB系统规定的ED_(50)=20微克/毫升的标准。     

鸦胆子中的细胞毒:鸦胆子苦内酯

许多鸦胆子苦内酯,包括从B.antidy-senteriea分离到的鸦胆丁和鸦胆丁醇,对实验肿瘤系统如体外9-KB系统和体内P-388白血病,具有明显的抑制活性。本文报告对从斐济得到的鸦胆子(B.javanica(L.)Merr,异名:B.amarissima Desv.ex Gomes,B.sumatrana Boxb.)中的鸦胆子苦内酯的研究。用对小鼠TLX-5淋巴细胞的细胞毒试验,指导植物提取物中鸦胆子苦内酯的分离。根和果实中的主要鸦胆子苦内酯,通过PMR和MS鉴定是鸦胆因A,小鼠TLX-5淋巴细胞实验ID_(50)为0.031微克/毫升。还分离到一个新鸦胆子苦内酯,其结构经PMR和MS推断为去     

从腓尼基桧分得木脂素

在寻找植物来源的抗癌制剂的研究中,发现腓尼基桧(Juriperus phoenicea)嫩枝和叶的醇提物在KB细胞培养系统里显示细胞毒和抗白血病活性。结合KB细胞培养试验追踪分离有效部位,通过多次硅胶柱层析,ED_(50)由1.2微克/毫升提高到0.025微克/毫升。这一高活性部位经PMR分析认为是由二个密切相关的化合物组成。在采用逆向高速液相层析(HPLC)后才得以分离,获得二个纯的具有细胞毒活性的成分。与已知样品进行mp、NMR、IR对照确     

轮生山香中的细胞毒成分

从墨西哥药用植物轮生山香(Hydtis verticillata)中分离出一种新的细胞毒(P-388,ED_(50)=4μg/ml)成分芳基萘木酚素,鉴定为5-甲氧基去氢鬼臼毒素(1)。采用盐水小虾致死率试验,根据生物活性引导分离,分离得到8种木酚素。其中,去氢-β-足叶草脂素甲醚(P-388,ED_(50)=1.8μg/ml)是首次作为天然产物分离出的,其它生物活性物质被鉴定为去氢鬼臼毒素(3),脱氧去氢鬼臼毒素(4),(一)-     

甘松中的细胞毒性倍半萜类

甘松(Nardostachys chinensis)根茎的甲醇提取物对P-388细胞呈现细胞毒活性(IC_(50)=21μg/ml)。为此,根据生物分析,对甲醇提取物进行分离。取甘松的甲醇提取物,在正己烷、乙酸乙酯、正丁醇和水中顺次分配提取,并确定活性成分存在于乙酸乙酯可溶性组分中,该组分对P-388细     

从罗汉松属植物P.milanjianus Rendle中分到两个新的细胞毒降二萜二内酯:米兰洁内酯A和B

罗汉松科罗汉松属植物是萜类物质的丰富资源,从中分到过一些降二萜二内酯化合物。作者曾从该属植物Podocarpus milanj-ianus Rendle的茎皮中分到两个对9KB鼻咽癌细胞具有细胞毒活性的降二萜二内酯竹柏内酯F和G(nagilactones F和 G)。本文从具有类似活性的含有竹柏内酯F和G的提取物中用C-18反相硅胶柱层析分别到了具有活性的米兰洁内酯(milanjilactone)A和B的混合物,其ED_(50)为1×10~(2) 微克/毫升,然后再用硅胶制备板层多次展开得到了米兰洁内酯A和 B,其 ED_(50)分别为4×10°微克/毫升和1×10~(-1) 微克/毫升。米兰洁内酯A(milanjilactone A),Cl_(19)H_(22)O_5、熔点237-238°;米兰洁内酯B(milanjlactonc B),C_(19) H_(22) O_4,熔点220-222°。通过UV、IR、PMR光谱分析并与已知的竹柏内酯F和G、Podolide以及Podolac-     

柬埔寨柯拉斯那沉香中1个新的2-(2-苯乙基)色酮

目的研究柬埔寨柯拉斯那沉香Aquilaria crassna的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、半制备高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化沉香的化学成分,通过波谱解析鉴定化合物结构,并采用MTT法测试化合物对2株人癌细胞株的细胞毒活性。结果从柯拉斯那沉香乙醇提取物中分离鉴定了4个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,分别为6-甲氧基-8-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(1)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(2)、7β,8β-环氧-6α-羟基-5α-甲氧基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(3)、rel-(1a R,2R,3R,7b S)-5,6-环氧-7,8-二羟基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(4)。结论化合物1为新化合物,化合物2～4均为首次从柬埔寨柯拉斯那沉香中分离得到,其中化合物4对人胃癌细胞SGC-7901和人肺腺癌细胞A549有较弱的体外抑制活性。     

羽叶丁香茎皮中环烯醚萜类成分

通过色谱方法从蒙药特色药材山沉香原植物羽叶丁香的茎皮中分到1个新的和5个已知的环烯醚萜,其结构经质谱,核磁共振谱等分析,及与文献数据相比对鉴定。化合物1命名为山沉香萜苷A(alashanidoid A)。5个已知成分分别为(8E)-女贞子苷(2),异女贞苷(3),3'-O-β-D-葡萄糖女贞苷(4),10-羟基女贞苷(5),木犀榄苷二甲酯(6),其中3~5为丁香属内首次报道,2和6为本种内首次报道。化合物1~6抑制RAW264.7细胞中NO生成和HepG 2细胞毒的活性筛选,但不显示明显的抑制活性。     

吉祥草中甾体皂苷成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究吉祥草中甾体皂苷类成分及其体外抗肿瘤作用。方法运用正相、反相、凝胶柱色谱和波谱分析方法对吉祥草中的化学成分进行分离和结构鉴定,以人肾癌786-O细胞作为体外抗肿瘤实验模型,采用MTT法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。结果从吉祥草正丁醇萃取部分分离并鉴定了5个化合物,分别为异万年青-3-O-α-L-吡喃阿拉伯糖皂苷(1)、(25R)-5β-spirostane-1β,2β,3β,4β,5β,6β-hexol(2)、凯提皂苷元(3)、凯提-5-O-β-D-吡喃葡萄糖皂苷(4)、吉托皂苷元-3-O-β-D-半乳糖苷(5),其中化合物1和5为首次从该植物中分离得到。体外抗肿瘤活性实验结果显示化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有较强的细胞毒活性,其半数抑制浓度(IC50)分别为79.23,30.15,58.46μmol·L-1。结论化合物1和5为首次从吉祥草中分离得到,化合物1、2、3对人肾癌786-O细胞具有细胞毒活性。     

沉香化学成分研究(Ⅱ)

目的研究沉香药材中2-(2-苯乙基)色酮类成分。方法采用色谱技术进行分离纯化,通过理化常数和波谱分析鉴定化合物的结构。结果从沉香乙醇提取物中分得1个色酮成分6-羟基-2-[2-(3′-甲氧基-4′-羟基苯乙基)]色原酮(6-hydroxy-2-[2-(3′-methoxy-4′-hydroxyphenylethyl)]chromone,)和1个三萜类成分常春藤皂苷元hederagenin(Ⅱ)。结论化合物为新化合物,化合物为首次从沉香药材中分得。     

紫玉盘中的新的具有细胞毒活性的三苄基黄烷酮—紫玉盘醇

作者从紫玉盘(Uvaria genus)中分得一种新的细胞毒活性成分,命名为紫玉盘醇(Uvarinol,I),该成分在KB细胞和PS细胞培养中的半数有效剂量分别为5.9微克/毫升和9.7微克/毫升。此外,I对金黄色葡萄球菌、枯草芽胞杆菌和包皮垢分枝杆菌均有抗菌作用。乙酸乙酯萃取部分经硅胶柱层离后,用1.5立升含32％乙醚的苯连续洗脱,得1.15克洗脱物,从苯中重结晶得紫玉盘醇195毫克。mp 152～4℃,[α]_D-16.5(C=1.00丙酮)。I的结构经X-衍射结晶分析和IR、UV、HNMR、CD、高分辨MS等光谱分析     

狗牙花属植物Ervatamia heyneana的抗癌吲哚生物碱

作者曾报道从印度夹竹桃科狗牙花属植物E.heyneana的木质茎和茎皮中分到两个抗癌活性成分喜树碱(camptothecin)(2)和9-甲氧基喜柯碱(9-methoxca-mptothecin)(3)。本文作者分到四个细胞毒活性成分;狗牙花碱(coronaridine),(1),10-methoxyeglandine-N-oxide(4),(-)-heyneatine(18),派利卡灵磁(pericalline,25)。本文又分到的三个吲哚生物碱(4)、10-甲氧-狗开花碱(8)、(18)是伊博格(iboga)族新的成分。体外P388淋巴细胞白血病的细胞毒活性(ED_(50)),(1)、(2)、(3)、(4)、(18)     

海绵中的细胞毒活性物质

作者报道从海产的海绵(Cacospongiascalaris )中分离到三种化合物:Scalara-dial(l),desacetylscalaradial(2)和he-teronemin(3)。其中(2 )具有相当强的细胞毒活性(对L1210细胞,ED_(50)=0.58微克/毫升)。(2)的提取分离方法如下: 海绵材料采集于日本和歌山,用干冰冷冻,然后浸入二氯甲烷中。二氯甲烷提取液在板层上用紫外线照射,主要呈现两个斑点diadhyde组分1和2(R_f=0.20和0.25)。该提取物反相层析(Lichroprep Rp-18/甲醇)得无萤光的两个斑点(环二甲基缩醛4     

红树林底泥放线菌(N2010-37)抗肿瘤化学成分研究(I)

目的寻找发现红树林底泥放线菌(N2010-37)中抗肿瘤活性成分。方法放线菌(N2010-37)发酵菌丝体经95%乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定。结果从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为(3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-二羟基-4,7,9-三甲基-2,6-环壬二酯(1)、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌(2)、1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌(3)。结论化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物1和3对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性。     

红树林底泥放线菌(N2010-37)抗肿瘤化学成分研究(Ⅰ)

目的 寻找发现红树林底泥放线菌(N2010-37)中抗肿瘤活性成分.方法 放线菌(N2010-37)发酵菌丝体经95％乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定.结果 从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为(3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-二羟基-4,7,9-三甲基-2,6-环壬二酯(1)、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌(2)、1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌(3).结论 化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物1和3对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性.     

高速逆流色谱法分离制备沉香中的沉香四醇和4'-甲氧基沉香四醇

目的:研究高速逆流色谱分离制备沉香中2-(2-苯乙基)色酮类活性成分的方法。方法:采用氯仿-甲醇-水(4∶2.6∶2.4)为两相溶剂体系,上相为固定相,流速1.2 mL/min,正向转速900 rpm。结果:利用高速逆流色谱法从沉香95%乙醇粗提物中一次性分离得到两个2-(2-苯乙基)色酮衍生物——沉香四醇(agarotetrol,AH1)和4′-甲氧基沉香四醇。所得两分离峰经EI-MS、1H-NMR和13C-NMR鉴定确认。HPLC检测纯度可达99.0%以上。结论:高速逆流色谱法对于沉香中结构相近的2-(2-苯乙基)色酮衍生物具有理想的分离效果,产物纯度高。     

豆薯种子的细胞毒作用

豆薯种子氯仿提取物对P-388淋巴白血病细胞具有显著的细胞毒活性。作者分离9个异类黄酮,包括一个新的香豆色烯(coumaronochromene),pachyrrhisomene(1),还有已知化合物紫檀素(pterocarpan),neo-dulim,3-芳基香豆素,pachyrrhizin和6个已知的类鱼藤,鱼藤酮,munduserone,12a-羟基鱼藤酮,12a-hydroxydolineone,12a-hydroxy-pachyrrhizone和12a-hydroxyerosone。以P-388淋巴白血病,鼻咽KB-肉瘤,KB-VI和纤维肉瘤,肺、大肠黑色素癌等一系列瘤谱进行筛选,鱼藤酮和12a-羟基鱼藤酮对KB系细胞.具有极强的非特异性活性,对KB-VI也敏感。化合物(1)是一新的天然香豆素色烯,它     

沉香种子超临界CO2萃取物的气相色谱-质谱联用分析

目的:分析沉香种子的挥发性成分.方法:采用超临界CO2流体萃取技术,提取沉香种子中的挥发性成分,经气相色谱-质谱(GC-MS)分析,结合NIST数据库查询,鉴定化合物结构.结果:经GC-MS分析,分离得到沉香种子中25个化学成分,鉴定了22个,其中棕榈酸乙酯的含量最高,为28.26％,4-甲基-1-(1,5-二甲基)-苯含量为10.22％,棕榈酸甲酯的含量为8.09％,莰烯含量为7.26％.结论:超临界CO2萃取法是提取沉香种子提取物较为理想的方法.     

人工打洞沉香的化学成分及生物活性研究

目的:研究人工打洞沉香的化学成分及其生物活性。方法:采用ODS、硅胶柱层析、Sephadex LH-20等柱色谱技术对人工打洞沉香的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据对分离的化合物进行鉴定;分别采用Ellman法和PNPG法测定单体化合物的体外乙酰胆碱酯酶和α-葡萄糖苷酶抑制活性,采用DPPH法测定单体化合物的抗氧化活性。结果:从人工打洞沉香中分离得到8个化合物,分别鉴定为:5α,6β,7α,8β-四羟基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(1)、8α-氯-5α,6β,7β-三羟基-5,6,7,8-四氢-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮(2)、6-羟基-2-[2-(4-羟基-3-甲氧基苯)乙烯基]色酮(3)、6,7-二羟基-2-(2-苯乙基)色酮(4)、2-(2-苯乙基)色酮(5)、epi-guaidiol A(6)、2-oxo-12-hydroxy-hinesol(7)、cyclodebneyol(8)。结论:其中,化合物6~8为首次从沉香属植物中分到,化合物1、2为首次从该植物中分离得到。化合物1、2和7对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性,化合物3具有一定的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性,化合物2、3和7具有一定的抗氧化活性。     

从雷公藤组织培养中分离出雷公藤羟内酯

雷公藤羟内酯(tripdiolide,1)和雷公藤内酯(triptolide,2)在小鼠体内对L-1210和P-388白血病以及在体外对KB体系显示了显著的抗癌活性。由于采集含有这些活性成分的植物(雷公藤)十分困难且活性成分的含量又低(0.001％),因而正在寻找它的来源。