辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放的研究

目的:制备辛夷挥发油纳米脂质体,并对其进行体外释药考察。方法:采用高压均质法制备辛夷挥发油纳米脂质体;用Franz扩散池考察其体外释药性质。结果:该制剂平均粒径81.1 nm,包封率为79.4%,载药量为47.5%;体外释药试验与辛夷挥发油相比,具有缓释效果。结论:本实验制备的辛夷挥发油纳米脂质体具有包封率高、粒径小的性质,体外能显著延缓药物释放,值得进一步研究。     

盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒的制备及体外释放性能的研究

目的:制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,并考察其性质和体外释药特性。方法:通过微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的形态、粒径和zeta电位,紫外分光光度法测定其载药量和包封率,透析法研究其体外释药特性。结果:制得的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为98.3nm,包封率为67.2%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24h内持续稳定。结论:微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用。     

羟基喜树碱PEG-PHDCA纳米粒的制备及表征

目的制备羟基喜树碱聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PEG-PHDCA)纳米粒,并进行表征。方法酯化、缩聚法制备PEG-PHDCA,凝胶渗透色谱法(GPC)测定新合成材料的相对分子质量,纳米沉淀法制备纳米粒,测定其粒径、载药量、包封率,透析法考察其体外释药特性。结果所得纳米粒相对分子质量为2 300~2 700,能较好地包埋喜树碱,平均粒径为(86.5±7.2)nm,Zeta电位为(-16.34±2.4)m V,包封率和载药量分别为(90.23±1.13)%和(3.17±0.15)%。载药体系能实现药物良好的体外缓释。结论 PEG-PHDCA适合作为纳米制剂的载体。羟基喜树碱PEG-PHDCA纳米粒能提高药物的水溶性,并可实现其体外缓释。     

冰片修饰的丹参酮ⅡA口服脑靶向pNLC的制备及质量评价

目的制备冰片修饰的丹参酮IIA PEG化纳米脂质载体(Bo-TA-pNLC)口服脑靶向给药系统,并对其进行质量评价。方法以Precirol ATO 5(主要成分甘油棕榈酸硬脂酸酯)及中链甘油三酯为固/液脂质材料,聚乙二醇硬脂酸酯15(Solutol HS15)为乳化剂,采用乳化蒸发-低温固化法制备Bo-TApNLC,通过正交试验优化处方,并对最优处方所制备的纳米脂质载体的形态、粒径、Zeta电位、包封率及体外释药行为进行考察。结果最优处方中固/液脂质比为7:1,Bo-TA-pNLC呈较规则的球形,平均粒径为102.49 nm,Zeta电位为-21.11 mV,平均包封率为84.12%,丹参酮IIA体外96 h内累积释放率为48.13%。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备的Bo-TA-pNLC粒径分布均匀、包封率较高,且具有明显的体外缓释特征。     

马钱子碱聚乳酸载药纳米粒的制备和体外评价

目的:制备和评价马钱子碱聚乳酸载药纳米粒(Bru-PLA-NPs).方法:采用溶剂扩散法制备Bru-PLA-NPs,并对其进行表征和体外释药评价.结果:制得的Bru-PLA-NPs的平均粒径为95 nm,多分散指数为0.362,zeta电位为-15.68 mV.Bru的平均载药量和包封率分别为7%,37%.体外释药试验表明,与Bru溶液相比Bru-PLA-NPs具有明显的缓释作用.结论:采用溶剂扩散法制备的Bru-PLA-NPs粒径小,载药量高,具有明显的缓释作用.     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性的研究

目的:对辛夷挥发油纳米脂质体的制备及体外释放特性进行研究。方法:以辛夷挥发油为对象,采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,采用Franz扩散池法研究药物的体外释放情况。结果:该制剂平均粒径81 nm、样品的包封率为86.7%;两组药物的累积释药率有显著差异,试验组的释药速度明显慢于对照组。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,操作简单,流程时间短,所得脂质体粒径小而均匀,包封率较高;辛夷挥发油纳米脂质体有较好的缓释以及长效作用。     

壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的制备及其体外释药性能考察

目的:制备壳聚糖修饰的丹皮酚聚乙二醇-(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)(PEG-PLGA)纳米粒,对其体外性质进行表征,考察纳米粒的体外释药性能,为丹皮酚的新型纳米制剂研究提供参考。方法:以PEG-PLGA为载体材料,壳聚糖为表面修饰剂,采用纳米沉淀法制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,利用正交试验优化处方工艺,并对其体外性质进行表征。以p H 7.4磷酸盐缓冲液为释放介质,考察壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒的体外释药行为。结果:载药纳米粒经壳聚糖修饰后,Zeta电位由负电荷转为正电荷且更加稳定,粒径略有增加。制备出的纳米粒外观呈球形,平均粒径和Zeta电位分别为(96.6±3.2)nm,(30.61±0.34)m V,载药量及包封率分别为10.87%和79.37%。体外释药试验表明载药纳米粒24 h的累计释放率62.4%。结论:按优选的处方成功制备了壳聚糖修饰的丹皮酚PEG-PLGA纳米粒,该制剂的体外性质良好且具有一定的缓释特性。     

马钱子碱聚乳酸载药纳米粒的制备和体外评价

目的：制备和评价马钱子碱聚乳酸载药纳米粒(Bru-PLA-NPs)。方法：采用溶剂扩散法制备Bru-PLA-NPs,并对其进行表征和体外释药评价。结果：制得的Bru-PLA-NPs的平均粒径为95 nm,多分散指数为0.362,Zeta电位为-15.68 mV。Bru的平均载药量和包封率分别为7%,37%。体外释药试验表明,与Bru溶液相比Bru-PLA-NPs具有明显的缓释作用。结论：采用溶剂扩散法制备的Bru-PLA-NPs粒径小,载药量高,具有明显的缓释作用。     

姜黄素纳米脂质载体的制备、优化及体外评价

目的制备、优化姜黄素纳米脂质载体,并进行体外评价。方法薄膜分散法制备姜黄素纳米脂质载体后,以粒径和包封率为评价指标,单因素和正交设计法优化处方和制备工艺。透射电镜观察其外观形态,激光粒度分析仪测定其粒径、粒径分布及Zeta电位,透析法测定其体外释放行为。结果最优条件为投药量10 mg,固液比2∶5,超声时间6 min,磷酸缓冲溶液p H值6.5。不同磷脂酰丝氨酸比例(0%、4%、8%、12%)修饰的载体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径分别为(212.1±1.4)、(210.5±1.3)、(207.6±1.7)、(198.4±1.7)nm,Zeta电位分别为(-1.33±0.39)、(-18.01±0.41)、(-45.31±0.36)、(-45.56±0.41)m V,包封率分别为(85.64±0.67)%、(86.13±0.56)%、(88.38±0.34)%、(88.78±0.58)%,载药量分别为(2.23±0.03)%、(2.15±0.03)%、(2.19±0.04)%、(2.18±0.02)%,具有明显的缓释特性。结论制备的姜黄素纳米脂质载体粒径分布均匀,包封率和载药量均良好。     

微通道法制备载紫杉醇聚乳酸羟基乙酸固体脂质纳米粒

 目的 制备载紫杉醇固体脂质纳米粒,并对其理化性质、体外释药特性及体外抗肿瘤活性进行初步研究。方法 矩形微通道内制备载药纳米粒,正交实验筛选最优处方;动态光散射法测定其粒径;高效液相色谱法测定其载药量和包封率;透析法测定其体外释药特性;四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定其体外抗肿瘤活性。结果 最优处方制备的纳米粒为规整球形,无明显团聚现象,平均粒径为(129.73±2.41) nm,载药量和包封率分别为(3.11±1.90)%和(43.67±0.55)%;体外释放药物分为突释和持续释放两个阶段,120 h累计释药率为87.3%;体外抗肿瘤活性明显高于紫杉醇原药。结论 微通道法制备紫杉醇纳米粒简便可行,制剂质量符合要求,该方法在药学领域应用前景广阔。     

异长春花碱脂质体的制备及理化性质研究

目的:制备异长春花碱脂质体,并考察其理化性质。方法:采用薄膜分散法制备异长春花碱脂质体;透射电镜下观察脂质体外观形态,激光散射法测定脂质体粒径分布和Zeta表面电位,葡聚糖凝胶法分离脂质体与未包封的药物以测定脂质体的包封率和渗漏率,膜动态透析法探讨脂质体的体外释药特性。结果:异长春花碱脂质体平均粒径149.2 nm,透射电镜可以明显观察出脂质体的双分子层结构,Zeta电位为38.62 mv,包封率均大于85%(n=3),冰箱(<4℃)保存9个月后脂质体的渗漏率小于9.0%,脂质体体外释放可延长至24 h,释放规律符合Higuchi方程。结论:所制备的异长春花碱脂质体粒径均匀,外观良好,包封率高,体外释药具有明显的缓释效果。     

葛根素固体自微乳的研制

目的:研制葛根素固体自微乳制剂。方法:利用伪三元相图优化自微乳处方,并进行自微乳效率的研究,主要包括黏度、电导率、折光、zeta、粒径、稳定性,溶出度。结果:优化的葛根素固体自微乳处方为:葛根素-吐温80-甘油-油酸乙酯-水-微粉硅胶-甘露醇的重量比为1.7∶16.6∶16.6∶1.3∶4.0∶39.9∶19.9,分散后平均粒径为30 nm,10 m in时的溶出度为94.29%。结论:所制葛根素固体自微乳稳定性好,溶出迅速。     

姜黄素脂质立方液晶纳米粒的制备及理化性质研究

目的:制备姜黄素脂质立方液晶纳米粒,并对其主要理化性质进行评价。方法:采用热处理高压匀质法进行制备,以载药量和包封率为指标,采用均匀设计法对处方和工艺进行优化,并考察其理化性质。结果:制得的液晶纳米粒在电镜下呈类球形,平均粒径176.1 nm,zeta电位-25.19 mV,平均载药量(1.5±0.2)%,包封率(95±1.8)%,36 h体外释放60.0%,释放方程为ln(1-Q)=-0.0251t-0.0075。结论:姜黄素脂质立方液晶纳米粒具有较高的包封率和良好的缓释作用。     

载长春新碱微泡的体外释药性质研究

目的考察载长春新碱的聚乳酸-乙醇酸-聚乙二醇共聚物(PLGA-PEG)微泡的体外释药性质。方法采用W/O/W复乳-溶剂挥干法制备微泡,测定微泡的包封率、粒径和Zeta电位,考察不同分子量PLGA,PLGA-PEG加入比例,以及施加超声对微泡的体外释药的影响。结果所制备微泡平均粒径约为1.27μm,包封率为(37.63±0.61)%,Zeta电位为-24.88 mV,低分子量PLGA微泡释药速率较快,添加PLGA-PEG的微泡释药速率增加,体外施加超声可加速药物释放。结论考察了不同条件对微泡体外释放的影响,为载药微泡的应用奠定了基础。     

槲皮素纳米结构脂质载体的制备及理化性质研究

目的:制备槲皮素纳米结构脂质载体(quercetin nanostuctured lipid carriers,QT-NLC),并对其理化性质进行考察.方法:采用乳化-超声分散法制备QT-NLC,正交试验筛选最优处方.透射电镜观察QT-NLC形态,Zeta电位及粒度分析仪测定Zeta电位、粒径及分布,差示扫描量热法(DSC)进行物相分析,离心超滤法测定包封率,透析法测制剂体外释放行为.结果:按优化条件制备的QT-NLC多为类球形粒子,平均粒径(175±25) nm,粒度分布较均匀,Zeta电位(-23±0.3)mV,DSC结果表明药物以非结晶状分散于纳米粒中,包封率(95.43±0.23)％,载药量(2.38±0.24)％,体外2h累积释放32.2％,后期具有明显的缓释特征.结论:乳化-超声分散法适用于QT-NLC的制备,纳米粒子在胶体溶液中分散均匀,稳定性良好.此制备工艺安全、可靠、重现性好.     

叶酸接枝透明质酸聚合物胶束包载紫杉醇的制备

目的:制备叶酸(FA)接枝透明质酸-十八烷基(FA-HA-C18)聚合物胶束,用于包载紫杉醇.方法:通过叶酸活性酯与HA-C18上的羟基反应,制备FA-HA-C18聚合物,采用红外、紫外光谱法鉴定聚合物的结构,并测定叶酸取代度;通过超声法制备FA-HA-C18包载紫杉醇的聚合物胶束,并优化制备工艺,测定载药胶束的平均粒径和Zeta电位.结果:合成了每100个透明质酸分子上接枝6.8个叶酸分子的FA-HA-C18聚合物,制得的FA-HA-C18载药胶束的平均粒径为(191.9±8.7) nm,Zeta电位为-33.3 mV.结论:FA-HA-C18聚合物胶束可作为难溶性药物紫杉醇优良的纳米载体材料.     

熊果酸脂质体的制备及体外释放特性考察

目的:制备熊果酸脂质体,优化熊果酸脂质体的处方工艺,并研究其理化性质及体外释放特性。方法:采用摇瓶法考察熊果酸在不同pH介质中的油水分配系数;采用薄膜-超声法制备熊果酸脂质体,以包封率为指标,通过正交试验优选熊果酸脂质体的处方工艺。采用透射电镜观察其形态,激光粒度测定仪测定其粒径和zeta电位,动态透析法考察其体外释放的特性。结果:熊果酸油水分配系数lgPo/w随pH增大而降低,且均>0.5,说明熊果酸具有较好的亲脂性。优选的处方工艺为载药量6 mg,磷脂-胆固醇2∶1,PBS摩尔浓度0.01 mol.L-1,超声时间3 min。制备的熊果酸脂质体透射电镜下呈球形或椭圆球形,平均粒径(223.7±68.4)nm,zeta电位-20.63 mv,包封率(89.85±1.66)%,48 h体外累计释放率>80%,体外释放符合一级动力学模型。结论:制备的熊果酸脂质体包封率高,体外释放性能良好,具有缓释特性。     

壳寡糖硬脂酸接枝物纳米粒的制备及其体外释放

 目的考察阳离子型壳寡糖硬脂酸接枝物纳米粒的理化性质及其体外释放行为。方法酶解超滤分离得到低相对分子质量壳聚糖(壳寡糖),用碳二亚胺嫁接壳寡糖与硬脂酸,以芘荧光法测定该聚合物在不同pH水相中的临界聚集浓度。将接枝物分散于水相,形成接枝物胶团,用微粒粒度与表面电位测定仪测定胶团的粒径和Zeta电位。以促黄体生成素释放激素为模型药物,制备载药壳寡糖硬脂酸接枝物纳米粒,用透射电镜考察纳米粒形态,并进行纳米粒的理化性质和体外释放研究。结果凝胶渗透色谱法测得壳寡糖的重均相对分子质量为22.4×10³。接枝物的临界聚集浓度以及接枝物胶团的粒径和表面电位随分散相pH值的下降而增加。在不同pH的PBS溶液中,随着pH值的下降,载药纳米粒的粒径减少,Zeta电位上升,药物包封率提高。载药纳米粒的体外释放符合Higuchi方程,释放速率则随释放介质pH的下降而延缓。结论该壳寡糖硬脂酸接枝物可作为生物大分子药物载体,载药纳米粒的理化性质及体外释放受到分散介质及释放介质pH的影响,体外释放行为符合Higuchi方程。     

地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备及质量评价

目的建立地榆皂苷自乳化药物传递系统的制备方法并对其进行质量评价。方法通过溶解度试验、辅料配伍、三元相图中形成乳剂区域面积的大小和D-最优混料实验设计来筛选地榆皂苷自乳化药物传递系统的处方组成和比例,以载药量、粒径和多分散系数为评价指标,对油相、表面活性剂和助表面活性剂的用量进行考察。最后以成乳的外观形态、粒径、多分散系数、Zeta电位和体外溶出度为评价指标,评价其质量。结果得到地榆皂苷自乳化药物传递系统最优处方为Obleique CC497-聚山梨酯20-Transcutol P(0.25∶0.45∶0.30),载药量23.93 mg/g,平均粒径为(207.92±2.13)nm,Zeta电位为(38.84±0.18)m V。体外释放结果表明,地榆皂苷自乳化药物传递系统的释药速率极显著地高于地榆皂苷原料药。结论首次建立了地榆皂苷自乳化药物传递系统,工艺合理可行,质量稳定。