HPLC法测定犬血浆中的水飞蓟宾葡甲胺

目的:建立水飞蓟宾葡甲胺在犬体内血药浓度的高效液相色谱检测方法。方法:在弱碱性条件下,血样用叔丁基甲醚进行液-液提取。结果:犬血浆中的成分对水飞蓟宾葡甲胺的检测没有干扰,且水飞蓟宾葡甲胺异构体得到很好分离。线性范围为0.1~5.0μg.mL-1,高中低3个浓度的平均绝对回收率为(94.2±6.12)%,方法回收率为(104.6±11.05)%。结论:该方法简单准确,灵敏度高,适用于水飞蓟宾葡甲胺体内药动学及临床药理学研究。     

水飞蓟宾葡甲胺片预防抗结核药物所致肝损伤的临床观察

目的探讨水飞蓟宾葡甲胺片对治疗抗结核药物所致肝损伤的预防作用。方法将124例初治肺结核短程化疗患者随机分成治疗组和对照组,两组患者均给予HREZ(异烟肼、利福平、盐酸乙胺丁醇、和吡嗪酰胺)四联疗法,治疗组在化疗的同时给予水飞蓟宾葡甲胺片护肝治疗,观察两组患者肝功能损伤情况。结果治疗组临床症状和肝功能情况明显优于对照组。结论水飞蓟宾葡甲胺片可有效预防抗结核药引起的肝损伤。     

水飞蓟宾葡甲胺片治疗非酒精性脂肪性肝炎

目的:探讨水飞蓟宾葡甲胺片对大鼠非酒精性脂肪性肝炎的治疗作用及机制。方法:雄性SD大鼠39只,正常喂养1周后随机分为正常对照组(n=9)和造模组(n=30),正常对照组予标准饮食,造模组予高脂饮食。11周末验证造模成功后,将模型动物再分为5组:高脂组(Z组,予高脂饮食及生理盐水ig)、正常饮食组(Y组,予标准饮食及生理盐水ig)、水飞蓟宾葡甲胺片高(A组)、中(B组)及低剂量(C组),剂量分别为100,50,25 mg.kg-1,ig及标准饮食。均连续4周。16周末处死大鼠,检测肝指数、体脂比、血清丙氨酸转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、甘油三酯(TC)、总胆固醇(TG)、低密度脂蛋白(LDLC)、血糖(GLU)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA),并行肝组织病理检查及肝匀浆TC,TG,LDLC和MDA测定。结果:第11周末造模组大鼠肝指数、血清AST,TC,TG,LDLC,GLU,MDA水平及肝匀浆TC,TG,MDA水平明显增高,与正常对照组比(P0.05);治疗组肝组织出现明显脂肪变性、炎症及纤维化(P0.05)。试验结束时,A组及B组体脂降低;A组血清AST,TC水平明显降低,B组血清MDA水平明显降低(P0.05);B组肝匀浆TC,LDLC水平明显降低。各治疗组较Y组及Z组肝组织的脂肪变程度、炎症程度和纤维化程度均明显减轻(P0.05)。结论:水飞蓟宾葡甲胺片可有效治疗大鼠非酒精性脂肪性肝炎。     

注射用水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠体内药动学及组织分布的研究

目的:明确注射用水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠体内的药动学过程及其组织分布规律。方法:大鼠静脉注射高、中、低三个剂量的水飞蓟宾葡甲胺盐,采集血液及组织样品,处理后经高效液相色谱法测定水飞蓟宾葡甲胺盐血浆浓度及组织匀浆液浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数;通过超滤法测定水飞蓟宾葡甲胺盐在大鼠血浆中的蛋白结合率。结果:水飞蓟宾葡甲胺盐给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:高剂量:t1/2=38.061min,AUC=1 868.367min/μg/ml,CLs=0.026 1ml/min,K10=0.018;中剂量:t1/2=24.148min,AUC=1 427.284min/μg/ml,CLs=0.041ml/min,K10=0.028;低剂量:t1/2=20.640min,AUC=452.248min/μg/ml,CLs=0.037ml/min,K10=0.033;不同剂量水飞蓟宾葡甲胺盐与大鼠血浆中蛋白的结合率分别是:高剂量:(70.53±0.01)%,中剂量:(72.02±0.02)%,低剂量:(73.43±0.01)%;水飞蓟宾葡甲胺盐在体内分布的最高浓度的大小顺序为肺、肝、心、肾、脾。结论:水飞蓟宾葡甲胺盐在体内呈现非线性动力学消除过程,且体内分布快,起效迅速,消除也快,体内滞留时间短。水飞蓟宾葡甲胺盐属于中蛋白结合率药物,不随剂量变化而变化。水飞蓟宾葡甲胺盐在肺中分布最多,而肝脏中较多。     

水飞蓟宾脂质体包封率及其水飞蓟宾含量测定

目的 :建立一种一阶导数紫外分光光度法测定水飞蓟宾脂质体包封率及脂质体中水飞蓟宾含量。方法 :水飞蓟宾脂质体溶液经SephadexG₁₀₀柱分离后 ,以水飞蓟宾一阶导数紫外扫描图谱在 277nm和 294nm处出现的特征峰和特征谷的振幅ΔA进行定量。结果 :方法的线性范围为 0.5～30.0mg·L^-1(r=0.9998) ,回收率为10 1.7% ,精密度为 1.8%。采用该法测定药脂比为 0.02～0.06的水飞蓟宾脂质体 ,包封率为 65.1%～83.0% ,脂质体中水飞蓟宾平均含量为 760 .4mg·L^-1(n=4)。结论 :一阶导数分光光度法准确、简便 ,可用于水飞蓟宾脂质体的质量控制。     

复方益肝灵胶囊中水飞蓟宾的含量测定研究

复方益肝灵胶囊是由复方益肝灵片剂改而来，原方由益肝灵粉、五仁醇两味药组成，具有益肝滋肾、解毒祛湿等作用。用于肝肾阴虚、湿毒未清引起的急性黄疸型肝炎，或慢性肝炎转氨酶增高者。其主要有效成分为水飞蓟亭、水飞蓟宁、水飞蓟宾和异水飞蓟宾，其中水飞蓟宾含量最高，活性最强。原剂型(片剂)质量标准中采用UV法测定水飞蓟素含     

水飞蓟宾构象的理论研究

目的 水飞蓟宾RRRR对映体分子中存在多个可变的二面角，可以产生许多立体构象，旨在从理论上寻找其合理构象。方法 采用二面角系统搜索后，结合AM1方法确定主要构象，以B3LYP／6—31G*方法优化构型后，在B3LYP／3—21G水平计算了振动频率和热力学参数。结果 得到了各二面角的分布情况，找出了主要的局部构象，明确了C9-C11和C18-C22旋转主要引起分子构象变化，4种主要构象能量差异较小，都有存在的可能性，二面角C19-C18-C22-C32和C8-C9-C11-C16变化的能量曲线表明，C9-C11旋转的能垒很小，受C19的羟甲基影响，C18-C22旋转能垒较大。结论 水飞蓟宾RRRR对映体主要以4种构象的形式存在。     

水飞蓟宾的结构改造研究进展

水飞蓟宾作为水飞蓟素的主要成分，具有显著的保肝活性及其它广泛的药理活性。由此，本文综述了近年来国内外对水飞蓟宾的研究概况，对其羟基及其各环的结构修饰及其生物活性进行了系统地分析。从而为进一步设计和合成更高效的抗氧化及保肝活性的水飞蓟宾化合物提供依据。     

水飞蓟素提取和水飞蓟宾纯化的研究

目的评价不同溶剂提取水飞蓟素的效果从而建立水飞蓟宾纯化方法。方法用甲醇、95%乙醇、醋酸乙酯、丙酮及0.5 mol.L-1NaOH从水飞蓟籽粕中提取水飞蓟素;聚酰胺柱层析纯化飞蓟宾;分光光度法和HPLC检测。结果甲醇提取物得率最高且水飞蓟素和水飞蓟宾含量均高,丙酮和乙醇其次,醋酸乙酯均低;NaOH提取物得率虽高但水飞蓟宾含量极低;纯化的水飞蓟宾纯度大于98%。结论生产上宜用95%乙醇提取飞蓟素;聚酰胺柱层析可安全有效地纯化水飞蓟宾。     

HPLC法测定水飞蓟素胶囊中水飞蓟素异构体的含量

目的建立水飞蓟素胶囊中水飞蓟素异构体的含量测定方法方法采用HPLC法,C18色谱柱(125mm×4.0mm,5μm);流动相为混合溶剂A[85%磷酸-甲醇-水(5∶35∶65)]和混合溶剂B[85%磷酸-甲醇-水(5∶50∶50)]梯度洗脱;流速:0.8mL/min;检测波长为288nm。结果水飞蓟宾在0.5088～2.5440μg范围内呈良好线性关系;加样回收率为99.5%,RSD=2.2%。结论该方法采用水飞蓟宾为对照品,在同一流动相条件下能够同时测定6种水飞蓟素异构体的含量,可用于水飞蓟素胶囊的质量控制。     

大黄利胆胶囊联合水飞蓟宾葡甲胺片治疗非酒精性脂肪性肝病及对血脂、氧化应激指标的影响

目的 探讨大黄利胆胶囊联合水飞蓟宾葡甲胺片治疗非酒精性脂肪性肝病对血脂、氧化应激指标的影响。方法 选择2020年1月—12月在医院就诊的非酒精性肝炎患者78例,按随机数字表法分为观察组和对照组各39例。对照组在口服复方甘草酸苷片基础上给予大黄利胆胶囊口服,观察组在对照组基础上给予水飞蓟宾葡甲胺片。两组均连续治疗3个月。比较两组治疗前后血脂、肝功能、氧化应激指标水平及不良反应。结果 治疗后,两组总胆固醇(TC)及甘油三脂(TG)水平均较治疗前下降,观察组TC水平低于对照组,高密度脂蛋白(HDL-C)高于对照组(P<0.05);两组谷草转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、谷氨酰转肽酶(GGT)均较治疗前下降,观察组AST、ALT、GGT水平低于对照组(P<0.01);观察组超氧化物歧化酶(SOD)水平高于对照组,丙二醛(MDA)、游离脂肪酸(FFA)水平低于对照组(P<0.01)。结论 大黄利胆胶囊联合应用水飞蓟宾葡甲胺片治疗非酒精性脂肪性肝病,可以显著改善患者肝功能及血脂代谢紊乱,减轻肝脏氧化应激损伤。     

水飞蓟质量标准的研究

《北京市中药材标准》1998年版收载的水飞蓟来源为菊科植物水飞蓟Silybum marianum(L·)Gaertn·的干燥成熟果实。但质量标准中仅规定性状项,不能有效地控制药材质量,为此对质量标准重新进行了研究,增加了粉末的显微鉴别、薄层鉴别及杂质、水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物检查项,并采用高效液相色谱法[1-5]测定了水飞蓟中水飞蓟宾(silybin)的含量。对收集到全国不同地区市售的水飞蓟药材样品(计10份),在药材鉴定基础上,进行....     

水飞蓟宾胶囊的临床应用分析

水飞蓟宾能够稳定肝细胞膜,保护肝细胞的酶系统,清除肝细胞内的活性自由基,从而提高肝脏的解毒能力,避免肝细胞在长期接触毒物,如服用肝毒性药物、吸烟饮酒等情况下受到损害。水飞蓟宾胶囊能促进急慢性肝炎、脂肪肝的肝功能异常的恢复。主要用于治疗脂肪肝,改善药物所致肝损害的临床症状,减少     

水飞蓟宾药理作用研究进展

综述水飞蓟宾药理作用研究进展.研究证实,水飞蓟宾具有抗肿瘤、保肝、护心、抑菌等多种药理活性;其可通过调控激酶、转录因子和细胞信号通路等多个环节抑制癌细胞生长,对肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌等均具有显著的抑制作用,具有良好的临床应用前景.     

HPLC测定益肝灵片中水飞蓟宾的含量

目的建立益肝灵片中水飞蓟宾的HPLC含量测定方法。方法色谱柱为Diamonsil(TM)C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相甲醇-水-0.5mol.L-1磷酸二氢钾溶液(10∶10∶1);流速1.0mL.min-1;检测波长288nm。结果水飞蓟宾在0.172~1.548μg,具有良好线性关系,r=0.9999;平均回收率为101.47%,RSD=1.45%。结论该方法简单、方便、准确、重现性好,可用于益肝灵片的质量控制。     

水飞蓟宾治疗酒精性脂肪肝80例分析

目的：观察水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝的疗效.方法：将160例酒精性脂肪肝（AFL）患者随机分为两组,观察组80例,给予水飞蓟宾胶囊治疗;对照组80例,应用肌苷片及葡醛内酯片治疗,疗程均为12周.结果：观察组有效64例,总有效率为80.0%;对照组有效31例,总有效率为38.8%;两组总有效率比较差异有显著性（P〈0.05）,观察组疗效优于对照组.结论：水飞蓟宾胶囊治疗酒精性脂肪肝有明显疗效.     

RP-HPLC测定复方益肝灵中水飞蓟宾的含量

复方益肝灵片由水飞蓟素、五仁醇浸膏等多味中药加工而成,其中水飞蓟素的主要成分是水飞蓟宾,水飞蓟宾有两种异构体:水飞蓟宾A(silybinA.)、水飞蓟宾B(silybinB).     

水飞蓟宾琥珀酸单酯的合成及其保肝活性研究

将水飞蓟宾进行衍生化,制备水溶性衍生物。水飞蓟宾与丁二酸酐在碱性条件下反应,生成水飞蓟宾-3,23-二琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯,其结构经UV、IR、1H-NMR和MS波谱确证。在本反应条件下,可以选择性地对水飞蓟宾分子中的醇羟基进行酯化,制得水溶性好的衍生物。对产物进行抗急性干损伤的研究,产物可降低ALT活性,对CCl4致小鼠急性肝损伤具有保护作用。     

水飞蓟宾的提取工艺研究

先用90%乙醇提取水飞蓟脱油粉,水飞蓟宾含量最高,回收率在95%以上;用凝胶型树脂进一步探索提高水飞蓟宾的含量,2种树脂使水飞蓟宾含量均在30%左右,可以达到工业化生产规模.