五味子科木脂素类化合物抗氧化活性研究

目的:考察从五味子科分离到的30种木脂素的体外抗氧化活性,筛选出具有较强抗氧化活性的化合物。方法:通过总抗氧化能力和DPPH自由基清除能力,对30种木脂素进行抗氧化活性测试。结果:(+)-安五脂素、内消旋二氢愈创木脂酸和五味子酯甲表现出较强抗氧化活性。结论:本文研究了五味子中木脂素类的抗氧化活性,为五味子科植物的研究开发提供参考。     

不同产地五味子质量评价及抗氧化活性研究

目的:测定辽宁省不同产地五味子果实中木脂素、粗多糖及总酚这3类化合物的含量,评价不同产地五味子质量和抗氧化活性。方法:采用反相高效液相色谱法测定五味子醇甲、五味子甲素及五味子乙素的含量。采用Folin-Cicalteu's法、苯酚硫酸法、DPPH.法,分别测定不同产地五味子果实的总酚含量、粗多糖含量及自由基清除率。结果:五味子样品中3种木脂素总含量最高的采自辽阳市(21.75 mg/g);沈阳市沈北新区样品粗多糖含量最高(88.72 mg/g);总酚含量和自由基清除率最高的是来源于本溪市关门山的样品,分别为104.24 mg/g和86.3%。线性关系表明,总酚含量与自由基清除率的相关性高于总木脂素含量与自由基清除率的相关性。不同产地五味子的总酚含量和总木脂素含量分别与自由基清除率的线性回归方程为Y=1.3677X+46.97,R2=0.6869和Y=2.5916X+57.927,R2=0.1747。结论:辽宁省不同产地五味子果实中木脂素、总酚和粗多糖的含量有显著差异;五味子中主要的抗氧化成分为总酚类化合物,而木脂素类化合物与自由基清除率无明显相关。     

河北香菊中黄酮类成分体外抗氧化活性研究及构效关系探讨

目的:通过研究河北香菊中5种黄酮类成分木犀草素、芹菜素、金合欢素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷的体外抗氧化活性,探讨河北香菊的抗氧化机制及黄酮类化合物抗氧化活性的构效关系。方法:采用紫外-可见分光光度法测定对DPPH自由基的清除作用及对H2O2诱导的大鼠红细胞溶血的抑制作用;用硫代巴比妥酸法(TBA)测定对H2O2诱导的大鼠脑匀浆脂质过氧化反应的抑制作用;用谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)试剂盒法测定对大鼠血浆中谷胱甘肽过氧化物酶的影响。结果:河北香菊中5种黄酮类成分在清除DPPH自由基、抗红细胞溶血、抑制脑匀浆脂质过氧化、提高谷胱甘肽过氧化物酶活力方面均呈现出较好的活性,活性顺序表现为木犀草素>木犀草苷>芹菜素>金合欢素>金合欢苷。结论:河北香菊所具有的抗氧化活性与其所含黄酮类成分清除自由基、抑制脂质过氧化、提高抗氧化物酶活性有关,且黄酮类化合物的抗氧化活性与其结构中的羟基数目和位置以及糖苷的空间位阻有关。     

4种甘草黄酮类化合物抗氧化构效关系研究

目的 通过测定甘草苷、甘草素、异甘草苷和异甘草素对体外6种氧自由基的清除能力探讨4种化合物抗氧化作用的构效关系.方法 采用化学方法测定4种甘草黄酮类化合物对羟自由基,金属离子螯合能力,DPPH,超氧阴离子清除率,亚油酸过氧化抑制率和抑制脂质过氧化的抑制率,考察其抗氧化效果.结果 4种化合物对DPPH、金属离子螯合能力和超氧阴离子的清除能力从大到小依次为异甘草苷,异甘草素,甘草素,甘草苷;对羟自由基和卵黄脂质过氧化的抑制能力为异甘草素,异甘草苷,甘草素,甘草苷;对亚油酸过氧化的抑制能力为异甘草苷,异甘草素,甘草苷,甘草素.结论 酚羟基是起抗氧化作用的必要基团,C环开环后形成的羟基和双键是其抗氧化活性显著增强的重要原因.     

香叶天竺葵油抗氧化作用及其化学表征

目的:研究香叶天竺葵油(PLO)的化学表征,寻找抗氧化作用的物质基础。方法:测定PLO体外抑制豚鼠心、肝、肾脂质过氧化、清除O.2、.OH、二苯代苦味基自由基(DPPH.)和抑制H2O2诱导的红细胞氧化溶血的作用,用气相色谱法对PLO进行化学表征,测定其单体对DPPH.的清除作用。结果:经方差分析表明,PLO对豚鼠肝、肾、心自发脂质过氧化、CC l4诱导的肝脂质过氧化及中高剂量抑制H2O2诱导的红细胞溶血作用有极显著的(P<0.01)抑制作用。对O.2和DPPH.的清除作用与阴性对照相比有极显著的差异(P<0.01)。气相色谱和单体抗氧化实验证实占PLO组分30.06%的香茅醇抗氧化能力与PLO接近。结论:PLO有抗氧化能力,香茅醇是主要抗氧化成分。     

异鼠李素和槲皮素抗氧化活性研究

目的研究东方肉穗草中的主要黄酮类活性成分异鼠李素和槲皮素的抗氧化活性。方法采用清除DPPH自由基、清除ABTS自由基和抑制体外肝脏线粒体脂质过氧化试验的方法,检测异鼠李素和槲皮素的抗氧化活性。结果异鼠李素和槲皮素有明显的抗氧化活性,呈浓度依赖性效应。在清除DPPH自由基、清除ABTS自由基和抑制体外肝脏线粒体脂质过氧化试验中,异鼠李素的体系终浓度IC50分别为32,14.54,6.67μmol/L。槲皮素的体系终浓度IC50分别为4,3.64,6.67μmol/L。结论异鼠李素和槲皮素有明显的抗氧化活性。相同浓度的槲皮素比异鼠李素清除DPPH自由基、清除ABTS自由基能力更强,而抑制体外肝脏线粒体脂质过氧化能力十分接近。     

两种丹酚酸的体外抗氧化活性比较研究

目的 比较研究两种重要的丹酚酸化合物(丹酚酸A和丹酚酸B)的体外抗氧化活性.方法 利用DPPH自由基清除、超氧阴离子清除、抗脂质过氧化、还原能力以及抑制脱氧核糖降解等体外实验,综合评价抗氧化能力.结果 丹酚酸B(SAB)的电子传递和超氧阴离子清除能力强于丹酚酸A(SAA);SAA在DPPH自由基清除、抗脂质过氧化以及抑制脱氧核糖降解方面的活性均强于SAB,特别对于羟自由基定位介导的脱氧核糖降解具有显著的抑制作用,提示其为较强的金属离子络合剂.结论 SAA是一种极具开发价值的天然抗氧剂候选化合物,可能通过自由基清除、抗脂质过氧化、抑制脱氧核糖降解以及金属离子螯合发挥抗氧化作用.     

板蓝根不同提取部位的体外抗氧化活性

目的:考察板蓝根不同提取部位的体外抗氧化活性.方法:用大孔树脂和阴、阳离子交换树脂制备板蓝根3个有效部位:总木脂素、总有机酸、总生物碱部位.结合酶标仪,通过清除1,1-二苯基苦基苯肼(DPPH)自由基和Fe3+还原能力(FRAP)测定板蓝根提取物的体外抗氧化作用.结果:板蓝根颗粒组及各个提取物组均有不同程度的体外抗氧化效果.其中以总木脂素抗氧化效果最佳(DPPH IC50 160.6 mg·L-1;FRAP 0.75 mmol·g-1);其次为板蓝根颗粒组(DPPH IC50 595.97 mg·L-1;FRAP 0.12 mmol·g-1);总有机酸,总生物碱部位效果较弱.结论:测定了板蓝根中不同有效部位的抗氧化活性,初步确定其抗氧化相关活性成分主要存在于木脂素部位.     

杨梅核提取物的体外抗氧化活性研究

目的:考察杨梅核不同溶剂提取物的体外抗氧化活性。方法:采用分光光度法,测定杨梅核不同溶剂提取物对DPPH、脂质过氧化的清除能力和总还原力,考察了杨梅核提取物体外抗氧化活性。结果:杨梅核不同溶剂提取物具有较强的DPPH、脂质过氧化的清除能力和总还原力,其中杨梅核无水乙醇提取物的体外抗氧化作用最强。结论:杨梅核提取物具有显著的抗氧化活性。     

小丛红景天总黄酮抗氧化活性研究

目的:研究小丛红景天总黄酮的抗氧化活性。方法:以抗坏血酸为阳性对照,通过DPPH.法、邻苯三酚自氧化法、邻二氮菲-Fe2+法和脂质过氧化(LPO)法测定小丛红景天浸膏、小丛红景天总黄酮、市售西藏红景天药材及诺迪康胶囊制剂分别清除DPPH.自由基、O2-.自由基、OH.自由基和抑制脂质过氧化的活性。结果:小丛红景天总黄酮清除DPPH.自由基、O2-.自由基及OH.自由基的活性均高于小丛红景天浸膏、诺迪康胶囊与西藏红景天;小丛红景天总黄酮抑制脂质过氧化的活性与小丛红景天浸膏基本相当,但高于诺迪康胶囊和西藏红景天及抗坏血酸。结论:小丛红景天总黄酮对常见活性氧和DPPH.自由基都有较高的清除活性,且对机体脂质过氧化有很好的抑制作用,具有良好的抗氧化活性。     

The effects of lignan-riched extract of Shisandra chinensis on amyloid-β-induced cognitive impairment and neurotoxicity in the cortex and hippocampus of mouse

Ethnopharmacological relevance

The fruits of Schisandra chinensis (Trucz.) Baill. (Schisandraceae) which have been used as a tonic especially for kidney yin deficiency in Chinese traditional medicine are recently receiving attention for its preventive activity on age-related neurodegenerative diseases. A variety of studies demonstrated the cognitive-enhancing effects of Schisandra chinensis through animal tests and also in clinical trials.

Aim of study

In this study, we attempted to investigate the effects of the lignan-riched extract of Schisandra chinensis fruits (ESP-806) on neurotoxicity and memory impairment induced by Aβ_1–42 injection in mice.

Materials and methods

The fruits of Schisandra chinensis were extracted with the mixture of n-hexane:ethanol (9:1), which is riched with bioactive dibenzocyclooctadiene lignans, schizandrin, gomisin N, wuweigisu C. After oral treatment of ESP-806 (100 mg/kg body weight) followed by injection of Aβ_1–42 (2 μg/mouse, i.c.v.), novel object recognition and passive avoidance tests were evaluated. To verify the cognition enhancing effects of ESP-806, we examined the effects of ESP-806 on the activities of β-secretase and acetylcholinesterase, and the contents of Aβ and the reduced glutathione within the cortex and hippocampus of Aβ-injected mice.

Results

Oral treatment of ESP-806 (100 mg/kg body weight) significantly attenuated Aβ_1–42-induced memory impairment evaluated by behavioral tests. Furthermore, the treatment of ESP-806 attenuated the elevation of β-secretase activity accompanying the reduced level of Aβ_1–42 in the cortex and hippocampus of the brain. ESP-806 also significantly inhibited the acetylcholinesterase activity in the hippocampus and increased the content of the reduced glutathione in the cortex and hippocampus of mouse brain.

Conclusions

These data suggested that the extract of Schisandra chinensis fruits riched with dibenzocyclooctadiene lignans may be useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.     

五味子活性成分及药理作用研究进展

五味子(Schisandra chinensis)为木兰科植物五味子的干燥成熟果实。近年来,国内外学者对五味子各个部位的活性成分及药理作用进行了大量的研究,表明五味子具有药用和食用的双重功能,被广泛用作保健品和药品。该文对五味子的活性成分及药理作用进行系统地整理,发现五味子果实、种子、根、藤茎、叶等药用部位主要包含木脂素类、挥发油类、三萜类、多糖类及黄酮类化合物,其中木脂素类为五味子中的主要特征性活性成分,三萜类、多糖类及挥发油的活性次之,黄酮类化合物活性鲜有报道。通过对五味子药理学研究发现,五味子木脂素类成分对中枢神经系统、心血管系统、肝脏、肾脏和生殖系统均有一定的影响,且还具有抗氧化、抗肿瘤、抑菌、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)的作用。其他化学成分也均具有较好的药理活性,但相比木脂素类,研究深度仍有待挖掘。该研究为开发利用五味子,同时为今后深入开展五味子的药品和保健品提供了重要的参考和基础。     

五味子醋制前后主要有效成分的变化规律

目的:探讨五味子醋制前后饮片主要有效成分的变化规律.方法:采用高效液相色谱法,测定五味子醋制前后饮片中木脂素及有机酸类成分的含量变化.结果:醋制后五味子饮片中木脂素类成分含量明显降低,有机酸类成分明显增加,二者比例由1∶16(生品)变为1∶21(醋品).结论:五味子醋制后主要药理作用的改变不仅与木脂素或有机酸成分含量的增减有关,更重要的是2类成分的量比关系发生了明显的变化,对于揭示五味子醋制原理和物质基础与药理改变的相关性具有重要意义.     

Gender-dependent pharmacokinetics of lignans in rats after single and multiple oral administration of Schisandra chinensis extract

Ethnopharmacological relevance

Schisandra chinensis (S. chinensis), a traditional Chinese medicine, has been widely used as sedatives and tonics in clinic. Schisandra lignans are believed to be the major bioactive components in S. chinensis. However, there is a lack of information about the effects of gender and repeated-dose on the pharmacokinetic properties of the schisandra lignans.

Aim of the study

The study was performed to investigate the influence of gender on the pharmacokinetics of schisandra lignans after administration of S. chinensis extract and to compare their pharmacokinetic behaviors between single and multiple administration.

Materials and methods

Two groups of rats (half male and half female) were received a single dose or multiple doses of S. chinensis extract, respectively. A liquid chromatography–tandem mass spectrometry method was developed and validated to determine the plasma concentrations of schisandra lignans.

Results

The pharmacokinetic parameters of schisandrin, schisandrol B, deoxyschisandrin, γ-schisandrin and schisantherin A were significantly different by gender difference. The t_1/2 of all the tested schisandra lignans in female rats were 2–9 times longer than the corresponding values in male rats. The C_max and AUC_0−t of these schisandra lignans except schisantherin A in female rats were 5–50 times higher than those in male rats. The pharmacokinetic profiles of schisandrin, schisandrol B, deoxyschisandrin and schisantherin A in both gender rats after multiple doses were similar to the corresponding profile after single dose.

Conclusion

All the tested schisandra lignans showed slower elimination and higher bioavailability in female rats after single or multiple administration of S. chinensis extract compared with male rats. Their pharmacokinetic profiles were not affected by repeated-dose except γ-schisandrin, which was eliminated more slowly in female rats after multiple administration.     

氯吡脲对五味子果实形态和木脂素的影响

研究了植物生长调节剂氯吡脲(CPPU)的1×10-6,0.67×10-6,0.5×10-6清水稀释液对五味子Schisandra chinensis的果实形态和有效成分木脂素的影响。结果表明,CPPU叶面微肥促进了五味子果穗横径生长,抑制了果穗纵径生长。同时,3种不同浓度CPPU清水稀释液对五味子千粒重,产量均有不同程度的提高,其中0.5×10-6CPPU千粒重,产量最大,1×10-6次之,0.67×10-6提高的最少。通过测定不同采收期CPPU处理的五味子6种木脂素含量表明,木脂素含量的主要积累期在幼果期到半成熟果期,0.67×10-6的氯吡脲清水稀释液有利于五味子醇乙、五味子丙素、五味子乙素的积累。在五味子临床需求较大的今天,对CPPU胁迫对五味子的研究应予以高度重视。     

五味子苦味物质组成及其生物活性研究

目的：分析五味子苦味物质组成及其生物活性。方法：采用有机溶剂提取,柱色谱分离的方法制备五味子苦味物质,以HPLC对其进行定性定量分析并观察苦味物质的生物活性。结果：苦味物质主要含有木脂素类成分,五味子醇甲等6种木脂素总量约为42.5%。苦味物质高剂量组能对小鼠自主活动有明显抑制作用（P<0.05）;高、低剂量组均能显著延长戊巴比妥钠小鼠的睡眠时间（P<0.001）;苦味物质对小鼠负重游泳时间无明显影响,但可以延长其耐常压缺氧时间（P<0.05）;苦味物质高、低剂量组均能降低高血脂大鼠的总胆固醇（TC）含量（P<0.01）,升高低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）的含量,且高剂量组作用强于低剂量组。结论：五味子苦味物质是其镇静、催眠、抗缺氧及降血脂作用的物质基础。     

五味子(北、南)的高压液相图谱及木脂素成分含量测定

用高压液相色谱法对我国主要产区的五味子(北、南)中的木脂素作了定性定量分析,结果表明,不同产地的北五味子色谱图相同,仅含量不同;不同来源的南五味子色谱图则有差别。     

眼树莲不同极性溶剂提取物的体外抗氧化活性

目的:研究眼树莲Dischidia chinensis不同极性提取部位的体外抗氧化活性。方法:以95%乙醇、丙酮和乙酸乙酯为溶剂分别对眼树莲进行冷浸提取,得到各种溶剂提取物EE,AE,EAE,测定了其总酚和总黄酮含量,并采用DPPH.法、ABTS.+法和铁离子还原能力法对其抗氧化能力进行研究结果:眼树莲各提取部位具有较强ABTS.+清除能力,最高清除率达88.97%,其ABTS.+清除率强弱顺序为EAE>EE>AE;对DPPH.清除能力较差,最高清除率仅达38.37%;以BHT为阳性对照,眼树莲各提取部位还原能力强弱顺序为BHT>EAE>EE>AE。结论:眼树莲乙酸乙酯部位(EAE)具有较强抗氧化性,可作为天然抗氧化剂及功能性食品的开发资源。     

Schisandra Chinensis-derived antioxidant activities in ‘Sheng Mai San’ a compound formulation,in vivo and in vitro

Sheng Mai San (SMS), a compound formulation in traditional Chinese medicine comprising Panax ginseng, Schisandra chinensis and Ophiopogon japonicus, is used for the treatment of ischaemic heart disease. In the present study, we have demonstrated the presence of both in vivo and in vitro antioxidant activities in SMS, as indicated by its ability to protect against CCl₄ induced hepatotoxicity in rats and to scavenge superoxide radicals generated in an in vitro system. Our results indicate that the antioxidant activity of SMS is derived mainly from Schisandra chinensis.     

UPLC-Q-TOF-MS~E结合OPLS-DA模式快速鉴定南、北五味子化学成分与识别差异标志物

目的采用超高效液相色谱-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MSE),建立南、北五味子化学成分的快速识别模式,并分析识别南五味子与北五味子化学成分的特征差异性标志物,为2种五味子的高通量表征与区分提供依据。方法运用时间依赖型MSE扫描方式采集样品数据,根据高分辨质谱数据快速鉴定南、北五味子主要化学成分,并结合正交偏最小二乘法(OPLS-DA)数据判别模式,获得2组五味子的特征性差异成分。结果从南、北五味子色谱图中共鉴定了33个色谱峰,其中27种为联苯环辛烯类木脂素;经OPLS-DA分析,正离子模式下,2种五味子的化学成分差异能得到明显区分,通过保留时间与质谱信息比对,识别差异标志物15个,均为木脂素类成分。结论为南、北五味子的快速鉴定、质量控制与临床合理应用提供了基础。