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聚酯酸酐的合成及其药物释放性能研究 总被引:4,自引:1,他引:3
将对羟乙氧基苯甲酸分别与已二酰氯、癸二酰氯和对苯二甲酰氯反应,制备了含酯键的二羧酸.经熔融缩聚,合成了主链含酯键的新型聚酯酸酐.通过1H NMR、IR及元素分析对单体及聚酯酸酐的结构进行了表征.研究了聚酯酸酐的体外降解和药物释放性能,其降解速率和释药速率次序为:聚4,4'-(已二酰氧二乙氧基)双对苯二甲酸>聚4,4'-(癸二酰氧二乙氧基)双对苯二甲酸>聚4,4'-(对苯二甲酰氧二乙氧基)双对苯二甲酸. 相似文献
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利用脂肪族二元酸酯与乙醇胺反应容易获得的对称二酰胺二醇,经缩聚合成聚酯酰胺预聚体,并针对端羧基和端羟基同时扩链来提高分子量,获得可生物降解的聚酯酰胺.首先将N,N′-二(2-羟乙基)草酰胺(HEOA)或N,N′-二(2-羟乙基)己二酰胺(HEHA)与己二酸和丁二醇缩聚,制备同时带有端羧基及端羟基的脂肪族聚酯酰胺预聚体,通过1,4-双(2-噁唑啉)苯及己二酰双己内酰胺混合扩链剂扩链,获得高分子量脂肪族聚酯酰胺,并通过红外、1H-NMR、DSC及TGA对其结构和热性能进行了表征.结果表明,预聚体在制备过程发生了一定的酯-酰胺交换反应;扩链后聚合物的熔点、熔融焓和热稳定性有所下降;但热稳定性仍接近或略高于聚己二酸丁二酯. 相似文献
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热致液晶性序列嵌段共聚酯 总被引:1,自引:0,他引:1
用1,10-癸二醇、聚四氢呋喃二醇(分子量为1050)与含液晶基元的缩聚单体2-甲基对苯撑双(4-氯甲酰)苯甲酸酯,通过溶液缩聚反应合成了一系列序列嵌段共聚酯。当取四氢呋喃二醇与癸二醇的重量配比小于70/30时,共聚物具有明显的液晶性。共聚物的液晶性用偏光显微镜、DSC和X射线衍射进行了表征。 相似文献
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4,4’-对苯二甲酰基二氧二苯甲酸与脂二醇的共聚及液晶性能研究 总被引:1,自引:0,他引:1
以对苯二甲酸和对羟基苯甲酸为起始原料合成了液晶单体4,4’-对苯二甲酰二氧二苯甲酰氯(TOBC),用TOBC分别与癸二醇-1,10,己二醇-1,6,戊二醇-1,5,丁二醇-1,4和乙二醇进行缩聚反应,生成了一系列主链型热致液晶共聚酯。用DSC、热台偏光显微镜和X-射线衍射仪等对合成的共聚酯的液晶行为进行了表征,结果表明,合成的共聚酯均为向列型热致液晶,其液晶温度范围在20℃-68℃之间,并随着脂肪族二醇中亚甲基(CH2)单元的增加,共聚酯的熔融转变温度(Tm)和各向同性温度(Ti)均有规律的变化。表明主链型液晶共聚酯分子中柔性间隔基的大小对共聚酯的液晶性质有着明显的影响。 相似文献
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含嘧啶碱基和膦甲酸乙酯的聚磷酸酯的合成及其抗肿瘤活性 总被引:3,自引:0,他引:3
本文通过十一种二羟基嘧啶衍生物单体与P,P-二氯膦甲酸乙酯进行缩聚反应,合成了十一种新的含5-氟脲嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶和膦甲酸乙酯的聚磷酸酯。用核磁、红外光谱及元素分析确定了聚合物的结构。进行了部分聚合物抗动物肿瘤活性试验,含5-氟脲嘧啶和膦甲酸乙酯的聚磷酯对小鼠艾氏腹水癌的抑制率可达56%。 相似文献
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报道了"一锅法"合成含两种桥联链的新型杯[4]双冠醚和双杯[4]冠醚.杯[4]芳烃先与N,N’-乙撑基-二(2-氯乙酰胺)发生"1+1"缩合反应,然后直接加入三甘醇双对甲苯磺酸酯继续进行"2+2"缩合反应,合成了含两种桥联链的新型双杯[4]冠醚4.按照相似程序,杯[4]芳烃先后与N,N’-乙撑基-二(2-氯乙酰胺)、溴乙酸乙酯和二乙烯三胺反应,得到含两种桥联链的新型杯[4]双冠醚5.化合物5进一步与异硫氰酸苯酯反应合成带硫脲支链的杯[4]双冠醚6.所有新化合物的结构与构象经元素分析、质谱、核磁共振谱等表征证实. 相似文献
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以4,4′-(α,ω-亚烷基二酰氧)二联苯甲酰氯(M1)、顺式-4,4′-双(4-羟基苯基偶氮)二苯并-18-冠-6(M2)、反式-4,4′-双(4-羟基苯基偶氮)二苯并-18-冠-6(M3)和1,10-癸二醇(M4)为单体,通过溶液共缩聚反应,合成了两个系列新的含联苯型液晶基元和偶氮型冠醚环的主链型液晶共聚酯.共聚酯的[η]在0·25~0·35和0·27~0·38之间.单体的化学结构通过IR、UV-Vis、1H-NMR、MS和元素分析等方法确证.共聚酯的性质采用[η]、DSC、TGA、WAXD和POM等方法进行了研究.发现所有的共聚酯加热到各自熔融温度以上都能形成向列相液晶态,可以观察到向列相的丝状织构或纹影织构或球粒织构.共聚酯的熔融温度(Tm)和各向同性温度(Ti)随共聚酯分子中柔性间隔基长度的增加而有规律地降低,含反式冠醚环的共聚酯的Tm和Ti均高于相应含顺式冠醚环的共聚酯的Tm和Ti. 相似文献
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以N-(苄氧羰基)-L-天冬氨酸和亚硫酰氯反应制备了N-苄氧基天冬氨酸酐,将其与不同链长的二醇(乙二醇、二缩三乙二醇、聚乙二醇200和600)缩聚,合成了含端羟基的天冬氨酸-二醇交替预聚物(ASP-Di-ol)x;以其为大分子引发剂,辛酸亚锡为催化剂进行丙交酯/乙交酯(摩尔比75∶25)开环共聚,合成系列含侧氨基的天冬氨酸-二醇-聚乙丙交酯[PLGA-(ASP-Diol)x-PLGA]多元三嵌段共聚物.用FTIR,1HNMR,EA,DSC和GPC对共聚物结构进行表征.结果表明,影响预聚物分子量的主要因素不是二醇的分子量,而是其端羟基的活性.随着二醇链段长度增加,多元共聚物中氨基含量降低,玻璃化转变温度也明显下降.通过改变二醇链段的长度(或分子量)可有效地控制PLGA-(ASP-Diol)x-PLGA中侧氨基的密度及分布. 相似文献
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5-氟尿嘧啶是一种广谱性的抗肿瘤药物, 其缺点是脂溶性小, 毒副作用较大, 为此, 对该化合物进行了大量的化学修饰工作, 本文通过2,4,-双三甲硅基-5-氟尿嘧啶分别与乙酸-W-溴代烷基酯和α-溴代丙二酸二乙酯的反应, 然后醇解, 制备了五种N'羟烷基-5-氟尿嘧啶-(2a-e)和α-5-氟尿嘧啶-N'-丙二酸二乙酯(3), 通过5-氟尿嘧啶与衣康酸二甲酯反应, 制备了α-5-氟脲嘧啶-N'-甲基丁二酸二甲酯(4)。将以上所得到的两种α-5-氟尿嘧啶-N'-二羧酸酯水解, 制得α-5-氟尿嘧啶-N'-丙二酸(5)和α-5-氟尿嘧啶-N'-甲基丁二酸(6)。 相似文献
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含磷聚酸酐药物控制释放材料的研究 总被引:4,自引:0,他引:4
将二氯磷酸乙酯或苯酯与对羟乙氧基苯甲酸反应,制备了含磷酸酯键的二羧酸,将其转化为混合酸酐并通过熔融缩聚,合成了主链含磷酸酯键的聚酯酐,以含磷酸酯键二羧酸与1,3-双(4-羧基苯氧基)丙烷(CPP)熔融共聚,得到一链到酯键的共聚酸酐研究了两类聚酸酐的体外降解,酶促降解,这些聚酸酐的降解过程包含酸酐键的断裂,也包含磷酸酯键断裂,前者比后者更容易断裂,核糖核酸酶和碱性磷酸酶能加速这类聚酸酐的降解,还研究 相似文献
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以季戊四醇二脂肪酸酯和P,P 二氯磷酸β 溴乙酯为单体,通过溶液缩聚反应合成聚磷酸酯,再经季铵化反应得到三种新的含双疏水侧链的磷脂酰胆碱型聚磷酸酯脂质体膜材.采用逆相蒸发法制备脂质体.电镜观察表明,所有聚合物都能形成脂质体,其直径为2~6μm.还研究了对抗肿瘤药物5 氟脲嘧啶的包封,其包封率为30%. 相似文献