新氟喹诺酮类抗菌药西他沙星

西他沙星（DU-6859a）是日本三共株式会社开发的新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药，临床用其一水合物。口服片剂和细粒剂已于2008-01在日本首次上市，用于治疗呼吸道和泌尿道重度感染。本品对包括氟喹诺酮耐药株在内的许多革兰阳性菌、革兰阴性菌和厌氧菌临床分离株具有广谱抗菌活性，其双重作用机制（即可同时作用于细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，且对这2种靶酶的作用趋于平衡）决定其在治疗期间出现耐药突变的几率低于其他氟喹诺酮类抗菌药。西他沙星口服吸收迅速，分布广泛，生物利用度高，对肺炎住院患者的临床疗效与亚胺培南／西司他丁相当，未见严重不良反应，且潜在的光毒性很低。此外，其注射剂型目前在日本和美国／欧洲分别处于Ⅲ和Ⅱ期临床试验阶段，可望在不久将上市，同时本品也有望在临床上替代曲伐沙星以弥补后者因肝毒性而被严格限制使用的缺憾。     

新氟喹诺酮类抗菌药奥鲁沙星

奥鲁沙星 (olamufloxacin ,HSR 90 3 )由日本北陆制药株式会社 (HokurikuSeiyaku)研究开发 ,属于第四代氟喹诺酮类抗菌药 ,较之前开发的各种氟喹诺酮类抗菌药而言 ,其抗菌谱广 ,对G 菌、G- 菌及衣原体等均有杀灭作用 ,且副作用小 ,药动学特性好。现正处于Ⅲ期临床研究阶段。本     

新氟喹诺酮类抗菌药普利沙星

普利沙星是新口服的氟喹诺酮类抗菌药.本品为前体药,其活性代谢产物通过阻碍DNA拓扑异构酶使细菌DNA无法形成超螺旋,导致细菌细胞无法分裂繁殖.临床上用于治疗各种敏感致病菌引起的感染.本品不良反应较少,尤其是光敏性在同类药中是最小的.综述普利沙星的药理作用、药动学及临床评价.     

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药吉米沙星

综述吉米沙星的抗菌作用、药动学及临床评价.吉米沙星是一种新型的广谱氟喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,抗菌作用强,不良反应少,耐受良好.体外能显著抑制肺炎链球菌,对其他一些菌如葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也显出明显的抗菌作用.     

氟喹诺酮类抗菌药普卢利沙星

普卢利沙星(prulifloxacin)为ulifloxacin的脂溶性前药,对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、军团菌和衣原体等具有广谱抗菌活性。本文归纳总结了该品的合成方法,并对其药效学、一般药理学、毒理学、药动学和临床研究等的研究进展予以综述。     

新一代广谱氟喹诺酮类抗菌药物吉米沙星

吉米沙星是韩国LG Life Science公司研制的第四代氟喹诺酮类抗菌新药,它同时作用于细菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV,提高了抗菌活性,降低耐药率。吉米沙星除了保持对革兰阴性菌的强大抗菌活性外,对包括多重耐药性肺炎链球菌在内的革兰阳性菌也具有良好的活性。吉米沙星具有良好的药动学性质,组织渗透性强,能强力杀灭感染部位致病菌。它的药物间相互作用少,有较好的安全性和耐受性,是临床上治疗慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎和急性鼻窦炎的良好药物。     

新型喹诺酮类抗菌药加雷沙星

加雷沙星为一新型广谱喹诺酮类抗茵药,它不仅保持了喹诺酮类抗菌药对G-菌的抗茵活性,对G 菌的抗菌活性也明显增强,临床主要用于治疗呼吸系统感染,泌尿系统感染和皮肤,软组织感染等疾病.其结构中喹诺酮母核6位去除氟不但可以改善活性,而且可降低药物不良反应.现对其药动学、药理作用、临床应用及安全性等作一综述.     

无氟喹诺酮类抗菌药研究进展

目的 综述一类新型母核上无氟喹诺酮类抗菌药的的药效学/药动学及安全性的研究进展.方法 查阅近年来国内外相关文献30篇,对其进行归纳、总结和分析.结果 目前,全球已上市三种无氟喹诺酮类抗菌药,为新型广谱喹诺酮类抗菌药,保持了喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的抗菌活性,同时对革兰阳性菌的抗菌活性也明显增强,且由于不含氟元素,其安全性更高,更少引起过敏反应和光毒性.结论 喹诺酮类抗菌药是临床上使用的一类十分重要的抗菌药,新型无氟喹诺酮抗菌药在全球面临耐药菌的威胁下值得进一步研究开发.     

动物用广谱高效氟喹诺酮类抗菌药沛马沙星

氟喹诺酮类抗菌剂在欧、美及日本等许多国家已成为家禽家畜广泛应用的抗细菌感染的药物,本文介绍了新氟喹诺酮类抗菌剂沛马沙星的合成方法、抗菌作用。     

喹诺酮类抗菌药奈诺沙星

尽管喹诺酮类抗菌药在治疗多种细菌感染中得到了广泛应用,但其不合理使用导致的细菌（尤其是肺炎链球菌和流感嗜血杆菌）耐药性已日渐成为严重的临床问题。研究显示,大多数耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）对现有的喹诺酮类药物均有耐药性,故新型强效的喹诺酮类抗菌药的研发从未中止。     

氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星

巴洛沙星是由日本中外制药株式会社研制并与韩国Choongwae公司共同开发的的第四代喹诺酮类抗菌药，2002年9月在韩国首次获准上市，巴洛沙星通过抑制敏感菌DNA螺旋酶的活性抑制敏感菌DNA合成，从而导致敏感菌死亡。该药具有抗菌谱广、毒性低等特点，尤其对耐氟喹诺酮类药物的菌株有较强的抗菌作用。其毒性低是最显著的特征，因而受到广泛关注。     

广谱喹诺酮类抗菌药巴罗沙星

巴罗沙星为一广谱氟喹诺酮类抗菌剂 ,对革兰氏阳性和阴性菌均具有优秀的抗菌作用 ,其中对临床分离的MSSA、MRSA、表葡菌、肺炎链球菌和酿脓链球菌的MIC90 分别为 0 2、6 2 5、0 2、0 3 9和 0 3 9μg/mL ,其活性是氧氟沙星、环丙沙星的 4～ 16倍 ,与司帕沙星相当。对耐环丙沙星的葡萄球菌属的MIC90 为 6 2 5 μg/mL,其活性是氧氟沙星、环丙沙星的 8～ 16倍 ,司帕沙星的 2倍。在日本进行的临床研究表明 ,总有效率 87 3 % ( 15 5 5 / 1782 ) ,其中对肺炎、肺化脓症的有效率为 94 8% ( 14 6/ 15 4) ,特别是对枝原体肺炎 ( 3 7例 )和衣原体肺炎 ( 4例 )全部有效。不良反应发生率 3 8% ( 75 / 1974) ,与其它同类产品相当。     

新喹诺酮类抗菌药司帕沙星

司帕沙星(sparfloxacin,SPLX)化学名为5-氨基-1-环丙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7(顺-3,5-二甲基哌嗪基-1)-4-氧喹啉-3-羧酸(图1),是日本大日本制药公司开发的新喹诺酮类合成抗菌剂.图1司帕沙星的结构式本品抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰阳性、阴性及厌氧菌等均有很强的抗菌作用,还对现有新喹诺酮类作用弱的肺炎球菌、支原体、衣原体、军团菌、结核杆菌及非典型抗酸菌等也显示出强大的抗菌活性,而且其消化道吸收及组织分布良好,消除半衰期长,与茶碱、丙磺舒、芬布芬等无相互作用.     

依诺沙星药代动力学和体外抗菌活性研究

健康志愿者6人口服依诺沙星(ENX)400mg,用反相高效液相法测定给药后12小时内血药浓度以研究其药动学特征,同时测定ENX对797株临床分离致病菌的体外抗菌活性。 色谱条件,流动相为甲醇:0.008mol/L磷酸缓冲液:0.5mol/L四丁基溴化铵(25:75:4,V:V:V,pH2.85)。紫外检测波长275nm,0.04AUFS,流速为0.8ml/min,反应STD。本方法线性范围为0.0625～4μg/ml,r=0.9977。 ENX对所试革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有良好抗菌活性,抑菌率均>65％。 口服ENX400mg后,药物在体内的转运过程符合一级动力学一室开放模型。Tmax,Cmax分别为2.12h和2.47μg/ml,T 1/2Ka、T 1/2Ke分别为1.22和2.35h,Vd为3.07L/Kg,CL为0.86L/h.kg,说明口服后药物吸收迅速,可达较高浓度,且广泛分布于全身多数组织和体液中。     

新喹诺酮抗菌药格替沙星适应证综述

格替沙星(gatifloxacin,GFLX,AM-1155)是日本杏林制药公司首先研究和开发的新的高效广谱喹诺酮类抗菌药.日本多家医院及研究机构的临床研究表明,此药物可应用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、生殖系统感染以及医院多科如皮肤科、耳鼻喉科、眼科、外科、牙科及口腔外科感染等[1,2,3].     

新氟喹诺酮抗菌剂妥舒沙星

妥舒沙星(Tosufloxacin、T-3262、多氟啶酸、Tosilate)为日本富山化学工业株式会社研制成功的广谱氟喹诺酮类抗菌药物,发表于日本化学疗法学会杂志(Chemothe-rapy 1988,36(Suppl 9))现将其抗菌作用,药代动力学及临床应用结果综述于下.     

新氟喹诺酮类抗生素巴洛沙星研究进展

巴洛沙星(balofloxacin)是一种新型氟喹诺酮类抗生素,其对G-菌、G 菌均有优异的抗菌活性,对衣原体、支原体也有良好的作用,并具有较好的药动学性质.体内、体外试验均显示较低的毒性.对巴洛沙星的研究及应用情况进行了综述,主要涉及化学合成、药效学、药理学、毒理学、药动学和临床应用.     

普卢利沙星--新一代氟喹诺酮类抗菌药

普卢利沙星(NM441)是氟喹诺酮类抗菌药物NM394的前体药物。体内外实验和临床研究表明,NM441对G+菌和G-菌均具有强的广谱抗菌活性,安全性较好,适用于呼吸、泌尿等多种组织和器官系统细菌感染的治疗。并对其药物动力学、药理作用和临床应用等方面的研究进行了简要总结。