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《有机化学》2017,(4)
为了从吡唑肟类化合物中寻找新的活性物质,通过活性亚结构拼接方法,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含取代嘧啶环结构的吡唑肟类衍生物.采用~1H NMR,~(13)C NMR,MS和元素分析确认了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出一定的杀虫活性.在测试浓度为500μg/m L时,化合物6b和6c对蚜虫的杀死率分别为60%和70%,化合物6a,6b,6c和6d对褐飞虱的杀灭效果分别为100%,100%,100%和90%.当测试浓度降至100μg/m L时,化合物6a,6b和6d对褐飞虱仍表现出中等水平的杀虫效果,其杀死率分别为60%,60%和50%.此外,化合物6f,6g和6m在测试浓度为500μg/m L时对粘虫的杀死率分别为80%,70%和90%. 相似文献
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利用活性亚结构拼接原理,设计制备了18个未见文献报道的新型含1,2,4-三唑环结构单元的吡唑肟醚衍生物.通过~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析等手段确认了其结构.初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物对粘虫、蚜虫和朱砂叶螨表现出良好的杀灭效果.在测试浓度为500μg/m L时,目标化合物对粘虫的致死率在90%~100%,与对照药阿维菌素的杀虫效果相近,其中有4个化合物对蚜虫的致死率均为100%,与对照药吡虫啉的防效相当;1-甲基-3-甲基-5-(3,5-二氟苯氧基)-1H-吡唑-4-甲醛-O-[4-(1H-1,2,4-三唑-1-基)苯甲基]肟(8p)对朱砂叶螨的致死率为100%,与对照药唑螨酯的防效相当.当测试浓度降为100μg/m L时, 5个化合物对粘虫的致死率在90%~100%, 3个化合物对蚜虫的致死率在80%~100%;化合物8p对朱砂叶螨的致死率为80%.当测试浓度降至20μg/m L时, 2个化合物对粘虫的致死率分别为75%和70%.另外,部分化合物对人肝癌(SMMC-7721)细胞显示出一定的抗肿瘤活性. 相似文献
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《有机化学》2017,(6)
为了寻找具有较好生物活性的吡唑类衍生物,通过活性亚结构拼接的方法,设计制备了一系列未见文献报道的含取代吡啶结构的吡唑肟酯化合物.通过~1HNMR、~(13)CNMR和元素分析对目标化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果显示,部分化合物表现出一定的杀虫活性.在测试浓度为500μg/mL时,有7个化合物对粘虫的杀灭活性可达60%~100%,6个化合物对蚜虫的杀死率可达50%~90%.当测试浓度降为100μg/mL时,1,3-二甲基-5-(4-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5f)和1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5j)对蚜虫仍表现出一定的杀虫活性,其杀死率均为50%.1,3-二甲基-5-(3-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5b)和5f在测试浓度为500μg/mL时对褐飞虱的杀死率均为100%.另外,1,3-二甲基-5-(4-氟苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5c),1,3-二甲基-5-(3-氯苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5e),1,3-二甲基-5-(4-三氟甲氧基苯氧基)吡唑-4-甲醛-O-(2-氯吡啶-3-甲酰基)肟(5i)和5j对人肝癌(Hep G2)细胞株显示出明显的抗肿瘤活性,其IC_(50)值分别为2.6,4.6,1.8和1.1μmol/L. 相似文献
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《有机化学》2017,(12)
为了从吡唑肟类化合物中寻找新的活性物质,采用活性基团拼接原理,设计制备了一系列未见文献报道的新型含取代四唑环结构的吡唑肟类衍生物.借助于~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析等手段对所合成化合物的结构进行了确证.对目标化合物进行了初步的生物活性测定,结果显示部分化合物具有较好的杀虫活性.在测试浓度为500μg/m L时,10个化合物对粘虫的杀死率可达90%~100%,9个化合物对蚜虫的杀死率可达80%~100%,10个化合物对褐飞虱的杀死率可达80%~100%,1个化合物对朱砂叶螨的杀死率为80%.当测试浓度降至100μg/m L时,1个化合物对蚜虫的杀死率为85%.此外,某些化合物还呈现出一定的杀菌活性.在测试浓度为200μg/m L时,2个化合物对黄瓜霜霉病菌的抑制率可达60%~80%. 相似文献
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《有机化学》2020,(6)
为了探索与发现具有优良生物活性的吡唑肟类衍生物,利用活性基团拼接法,以杀螨剂唑螨酯为先导化合物,引入N-吡啶基吡唑结构单元,设计合成了20个未见文献报道的新型吡唑肟类化合物,化合物结构均经~1H NMR, ~(13)C NMR和元素分析确认.生物活性初步测试结果表明,所有目标化合物在500μg/mL浓度下对东方粘虫均呈现出100%的杀虫活性. 5个化合物在100μg/mL下对东方粘虫的杀灭活性均达100%, 2个化合物在20μg/mL下对东方粘虫仍具有40%的杀虫效果.此外,3个化合物在500μg/mL浓度下对苜蓿蚜的致死率为40%~60%.值得注意的是,5-(2-溴苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛-O-{1-(3-氯吡啶-2-基)-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲氧基]-1H-吡唑-5-甲酰基}肟(10b)和5-(4-叔丁基苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醛-O-{1-(3-氯吡啶-2-基)-3-[(6-氯吡啶-3-基)甲氧基]-1H-吡唑-5-甲酰基}肟(10k)对东方粘虫的杀虫活性较为突出,可作深入的结构优化与杀虫活性探究. 相似文献
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新型含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物的合成及生物活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
为了寻找新型高效低毒的农药先导化合物,通过N-吡啶基吡唑肟与2-氯-5-氯甲基吡啶的缩合反应,合成了一系列含吡啶环取代的吡唑肟醚类化合物.目标化合物的结构均经1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明,部分化合物具有一定的杀菌、杀虫和植物生长调节活性.如化合物5e在浓度为50 μtg/mL时对番茄早疫的抑制率为61.4%;化合物5j在浓度为50 μg/mL时对花生褐斑的抑制率为60.2%;化合物5i在浓度为500 μg/mL时对蚜虫表现出50.3%的杀死率;化合物5f在浓度为10 μg/mL时对黄瓜子叶生根表现出71.0%的促进生长作用. 相似文献
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为了发现具有良好生物活性的吡唑肟化合物,以唑螨酯为先导化合物,在吡唑肟中引入取代噁唑结构,设计并制备了20个未见文献报道的新型吡唑肟衍生物,利用1H NMR,13C NMR和元素分析确证了目标产物的结构.生物活性测试结果显示,部分目标化合物在500和100μg/mL浓度下对粘虫或蚜虫表现出优良的杀虫活性,其中5-(3-氟苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰基-O-{[5-(4-氯苯基)噁唑-2-基]甲基}肟(9j)、5-(4-氟苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰基-O-{[5-(4-氯苯基)噁唑-2-基]甲基}肟(9k)、5-(4-叔丁基苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰基-O-{[5-(4-氯苯基)噁唑-2-基]甲基}肟(9r)和5-(4-甲氧基苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰基-O-{[5-(4-氯苯基)噁唑-2-基]甲基}肟(9s)在浓度为100μg/mL时对粘虫的防治效果均达100%,5-(4-溴苯氧基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰基-O-{[5-(4-氟苯基)噁唑-2-基]甲基}肟(9g)和9s在浓度为100μg/mL时对蚜虫的杀灭活性均为100%.此外,化合物9s在500μg/mL时对朱砂叶螨的防治效果为70%. 相似文献
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为了寻找具有较好生物活性的吡唑肟类衍生物,采用活性基团拼接方法,设计合成了一系列新型含取代噁二唑结构的吡唑肟类化合物.利用~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析等手段确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,部分目标化合物显示出较好的杀虫活性.当测试浓度降为100μg/m L时,3个化合物对粘虫仍具有较好的杀虫效果,杀死率分别为70%,60%和70%.另外,1个化合物在测试浓度为500μg/m L时对蚜虫也表现出一定的杀虫作用,杀死率为60%. 相似文献
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设计,合成了8个新的含N-吡啶基吡唑杂环的邻氨基苯甲酸酯类化合物,结构经FTIR, MS, 1H NMR 和元素分析确证,并且采用X-射线衍射分析方法确证了具有较好生物活性的化合物14d的结构。并且对这些化合物进行了杀虫活性测试,结果表明目标化合物在200 µg·mL-1对粘虫 (Mythimna separata Walker)具有一定的杀虫活性,其中14d,14f,14h在1 µg·mL-1对淡色库蚊(Culex pipiens pallens)具有很好的杀幼虫活性。 相似文献
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含吡唑环的双杂环化合物的合成及其生物活性 总被引:14,自引:0,他引:14
以4-硝基-5-吡唑甲酰肼为起始物,合成了一系列含硝基的5-吡唑基-1,3,4-噁二唑类、5-吡唑基-1,3,4-噻二唑类和5-吡唑基-1,3,4-三唑类的化合物.初步生测结果表明:部分化合物有较好的杀菌和内吸活性. 相似文献
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为解决抗性问题,寻找新的活性化合物,在前期工作基础上,运用生物等排原理,以吡唑肟醚为骨架,引入了第二代新烟碱类重要药效团氯代噻唑和另一重要基团嘧啶环,设计合成了系列新型吡唑肟醚类化合物.以1H NMR,IR,元素分析及MS进行结构确证,并进行了杀虫、杀螨及杀菌活性测定.部分具有氯代噻唑环的A系列化合物显示了良好的杀蚊虫活性(100%,5 mg·L-1)、杀豆蚜活性(100%,200 mg/L)和杀螨活性(100%,200 mg/L);具有嘧啶环的B系列化合物显示了一定的杀菌活性. 相似文献
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《有机化学》2018,(12)
为了从吡唑肟醚类化合物中寻找新的活性物质,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列新型含噁唑环结构的吡唑肟醚类衍生物共计15个.通过~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析等手段确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,大多数目标化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫显示出良好的防治效果.在测试浓度为500μg/mL时,10个化合物对朱砂叶螨均具有80%以上杀死率,其中4个化合物对朱砂叶螨表现出与对照药唑螨酯相当的防治效果,9个化合物对蚜虫的杀死率均达100%,与对照药吡虫啉的杀虫效果相近,14个化合对粘虫的杀死率均为100%,与对照药啶虫丙醚的防效相当.当测试浓度为100μg/m L时, 3个化合物对朱砂叶螨的杀死率均为60%, 2个化合物对蚜虫的杀死率分别为90%和100%.当测试浓度降至20μg/m L时, 1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)-1H-吡唑-4-甲醛-O-[4-(噁唑-5-基)苯甲基]肟(7i)对蚜虫仍呈现出一定的杀虫效果,其杀死率为60%. 相似文献