甘草酸二铵磷脂复合物凝胶的体外透皮实验研究

目的：考察甘草酸二铵磷脂复合物凝胶剂作为皮肤给药载体的渗透情况。方法：分别对凝胶材料、促渗剂和凝胶浓度进行筛选,采用改良的Franz扩散池,以离体人皮进行体外经皮渗透实验;以HPLC法测定接收夜和皮肤组织中的药物浓度。结果：以卡波姆为凝胶材料的处方渗透性优于泊洛沙姆和羟丙甲基纤维素,加入促渗剂不利于甘草酸二铵在皮肤中的转运,降低卡波姆凝胶浓度有利于甘草酸二铵的渗透。结论：以0.5%卡波姆为凝胶基质能增加甘草酸二铵在皮肤中的蓄积。     

甘草酸二铵磷脂复合物水针剂的处方研究

目的：确定合适的甘草酸二铵磷脂复合物注射剂处方。方法：分别考察了溶媒、溶液pH值对注射剂稳定性的影响,并通过筛选不同种类和浓度的稳定剂确定最适处方。结果：采用pH8.5的注射用水为溶媒,0.2%去氧胆酸钠为稳定剂,所制备的甘草酸二铵磷脂复合物注射液的平均粒径为50.9nm,Zeta电位为-54.2mV,过氧化值合格。注射剂在40℃高温和强度4500LUX光照下放置10天理化性质没有发生明显变化。结论：按优化处方得到的注射剂粒径和电位符合肝脏靶向要求,且质量稳定。     

甘草酸二铵磷脂复合物水针剂的制备和初步稳定性研究

目的：制备甘草酸二铵磷脂复合物水针剂,并考察其初步稳定性。方法：采用浓配法制备水针剂,热压法灭菌。以平均粒径、粒度分布和Zeta电位为主要指标考察小针剂的物理稳定性,以含量测定、有关物质为主要指标考察小针剂化学稳定性。结果：所研制的甘草酸二铵磷脂复合物小针剂可耐受热压灭菌,并且高温、光照实验和30℃加速实验显示注射剂粒径均匀,电位稳定,含量和有关物质未发生明显变化。结论：甘草酸二铵磷脂复合物注射剂制备工艺简单,终端灭菌方法可靠,并且具有良好的理化稳定性。     

顶空气相色谱法测定甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环的残留量

目的:建立自制甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环残留量的测定方法。方法:采用顶空进样毛细管气相色谱法,程序升温。娃哈哈纯净水为溶解介质,色谱柱为HP-INNO Wax Polyethylene Glycol,30m×0.25mm×0.5μm,氮气为载气,FID检测器,以标准加入法测定甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环的残留量。结果:方法学线性良好(r=0.997),加样回收率101.7%～106.0%,理论板数均大于50000,相邻峰的分离度均大于20,日内日间精密度RSD均小于6.00%。3批甘草酸二铵磷脂复合物的二氧六环残留量分别是0.08,1.28,1.33mg·mL-1,均小于限量范围。结论:顶空气相色谱法简便、灵敏、准确,适用于甘草酸二铵磷脂复合物中二氧六环残留量的测定。且自制磷脂复合物残留量符合规定,工艺可靠,产品安全。     

甘草酸二铵及其磷脂复合物注射液的药代动力学比较

目的:建立血浆中甘草酸二铵浓度的高效液相测定方法,并探讨甘草酸二铵及其磷脂复合物注射液在家兔血中的药代动力学过程.方法:甘草酸二铵(50mg·kg-1)和磷脂复合物(100mg·kg-1)家兔耳缘静脉注射后10、20、30、45、60分钟,2、4、6、8、10小时采血,RP-HPLC法测定兔血浆中药物浓度,用DAS软件拟合药动学参数.结果:甘草酸二铵平均回收率为(111.1±8.6)%,高中低浓度的精密度分别为日内8.8%、4.2%、1.9%,日间8.4%、9.9%、2.2%.血药浓度在3.0～1000.0mg·L-1时,浓度与峰面积有良好的线性关系(r2=0.9872).甘草酸二铵和脂质体注射液在家兔体内的主要药动参数为:甘草酸二铵:AUC(0～t)=(101953.9±14919.5)mg/min·L-1,AUC(0～∞)=(118154.2±14854.6)mg/min·L-1,CLz=(0.00016±0.0004)L/min·kg-1,Tmax=(26.6±14.6)min,Cmax=(586.7±108.3)mg·L-1;磷脂复合物:AUC(0～t)=(144056.0±38659.0)mg/min·L-1AUC(0～∞)=(163463.4±41067.0)mg/min·L-1,CLz=(00075±0.0005)L/min·kg-1,Tmax=(22.5±10.5)min,Cmax=(714.1±208.1)mg·L-1.结论:甘草酸二铵磷脂复合物注射液的生物利用度较高,达峰浓度较高,作用较强,且在体内较快地被清除,初步符合了预定设计要求.     

葛根素及其磷脂复合物的体外透皮实验研究

目的 :考察葛根素及其磷脂复合物的体外透皮渗透情况 ,比较二者透皮速率与累积渗透量的差异。方法 :通过改进Franz扩散池进行小鼠体外皮肤渗透实验。结果 :葛根素磷脂复合物 1h内累积渗透量大于葛根素 ,以后其增加渐缓 ,而葛根素的渗透速率大于复合物。结论 :葛根素磷脂复合物经皮渗透能在短时间内较快地达到一定药量 ,随后缓慢持久地释放药物。     

甘草酸二铵磷脂复合物注射液与4种常用输液配伍的稳定性考察

目的：在25℃、4℃条件下考察甘草酸二铵磷脂复合物注射液与4种常用输液配伍的稳定性。方法：采用高效液相色谱法测定甘草酸二铵磷脂复合物注射液在4种常用输液中24h内的含量变化,同时观察外观,测定pH变化。结果：甘草酸二铵磷脂复合物注射液与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍中出现浑浊,与5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液配伍中,外观、pH值、含量无显著变化。结论：试验结果表明甘草酸二铵磷脂复合物注射液不宜与5%葡萄糖氯化钠注射液配伍使用,与其他3种常用输液配伍稳定。     

甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素抗病毒疗效观察

目的 观察甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素治疗慢性乙型肝炎的效果.方法 将64例患者随机分为2组,治疗组32例予甘草酸二铵脂质复合物联干扰素合治疗,对照组32例单用干扰素治疗,疗程6个月.结果 治疗组的HBeAg/HBeAb改变例数多,不良反应例数少,但无显著性差异(P>0.05).治疗组的治疗疗效明显好于对照组(P<0.05).结论 甘草酸二铵脂质复合物联干扰素治疗乙型肝炎患者的长期疗效肯定,值得临床使用.     

甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素抗病毒疗效观察

目的观察甘草酸二铵脂质复合物联合干扰素治疗慢性乙型肝炎的效果。方法将64例患者随机分为2组,治疗组32例予甘草酸二铵脂质复合物联干扰素合治疗,对照组32例单用干扰素治疗,疗程6个月。结果治疗组的HBeAg／HBeAb改变例数多,不良反应例数少,但无显著性差异（P〉0．05）。治疗组的治疗疗效明显好于对照组（P〈0．05）。结论甘草酸二铵脂质复合物联干扰素治疗乙型肝炎患者的长期疗效肯定,值得临床使用。     

甘草酸二铵脂质复合物泡腾颗粒对急性肝损的保护作用

目的:评价甘草酸二铵脂质复合物泡腾颗粒剂对急性肝脏损害的保护作用。方法:小鼠腹腔注射四氯化碳复制急性肝脏损害模型,测定血清ALT、AST,并对肝脏进行病理学观察。结果:与甘草酸二铵胶囊相比,甘草酸二铵脂质复合物泡腾颗粒能较好的降低急性肝损小鼠的ALT水平(P<0.01);小鼠肝组织评分结果显示:脂质复合物泡腾颗粒能显著降低四氯化碳染毒肝脏组织的病理评分(P<0.01),而阳性药物组和模型组没有差异。结论:与甘草酸二铵胶囊相比,甘草酸二铵脂质复合物泡腾颗粒对小鼠急性化学性肝损伤具有更好的保护作用。     

甘草酸二铵胶囊及脂质复合物泡腾颗粒的小鼠体内分布

目的:比较甘草酸二铵胶囊及其脂质复合物泡腾颗粒在小鼠体内的血和肝组织分布,探讨甘草酸二铵脂质复合物作为肝靶向药物的可行性。方法:以小鼠为实验动物,单次灌胃给予甘草酸二铵胶囊及其脂质复合物泡腾颗粒剂,剂量500 mg·kg-1,给药后30 min,1 h,2 h,4 h时取血浆及肝脏,高效液相色谱法测定血及肝脏中甘草酸二铵的浓度。结果:泡腾颗粒组小鼠血及肝组织中血药浓度显著高于胶囊组(P<0.01),肝组织中的药物浓度显著高于血中药物浓度(P<0.01),而胶囊组血及肝组织中血药浓度无统计学差异。结论:脂质复合物泡腾颗粒剂能显著提高小鼠血及肝组织中甘草酸二铵的浓度,特别是肝组织中药物的浓度,有肝靶向作用。     

甘草酸二铵注射液的稳定性研究

目的：探讨甘草酸二铵注射液配伍的稳定性。方法：采用紫外分光光度法测定甘草酸二铵注射液与3种输液配伍及不同温度下甘草酸二铵注射液配伍后含量随时间的变化。结果：室温6h内甘草酸二铵注射液与5％GS、10％GS及0．9％NS配伍液均稳定;4℃及25℃6h内与10％GS配伍液稳定,37℃6h与10％GS配伍液不稳定。结论：甘草酸二铵注射液常温下6h内与3种注射液配伍稳定,低温及室温稳定,37℃配伍液不稳定。     

丹皮酚及其磷脂复合物的体外透皮初步研究

研究了中药徐长聊、牡丹眙的主要成分丹皮酚的小鼠体外透皮吸收情况,结果表明丹皮酚的平均透皮吸收率在６小时后可达５０％以上;同时初步对比研究了 皮酚及其磷脂复合物的体外经皮渗透速率,表明丹皮酚的磷脂复合物具有一定的缓释作用。     

甘草酸二铵药理研究和临床应用进展

对近7年来甘草酸二铵的药理研究和临床应用情况进行了药理作用研究和临床应用研究综述。药理作用研究包括了护肝作用、抗炎免疫作用等,临床应用研究包括了对肝脏疾病的治疗情况及与其它药物联合应用和配伍的禁忌、不良反应等。     

甘草酸二铵注射液的研制

目的:制备甘草酸二铵注射液,建立其质量控制方法,并考察其稳定性和安全性。方法:优化处方组成与制备工艺,采用紫外分光光度法测定甘草酸二铵的含量,采用高效液相色谱法测定有关物质,进行常规注射剂检查。结果:甘草酸二铵检测浓度在24.96～58.24μg.mL-1线性关系良好(r=0.999 9),其平均回收率为99.1%,RSD 0.34%。加速试验6月和长期留样试验12月,稳定性良好。结论:制备工艺简便可行,质量可控,稳定性良好。     

复方甘草酸苷和甘草酸二铵在皮肤科的应用

甘草酸苷是甘草的主要成分,从甘草根中提取,由一分子的甘草次酸和两分子的葡萄糖醛酸组成。复方甘草酸苷(美能)是由甘草酸苷、甘氨酸、半胱胺酸组成的复合物,具有较强的抗炎、抗变态反应及皮质激素样作用,并具有调节免疫、抑制病毒增殖及灭活病毒,降低转氨酶、修复肝组织损伤等     

红花黄素磷脂复合物渗透泵胶囊的制备

目的:制备红花黄素磷脂复合物渗透泵胶囊,考察囊壳及内容物对药物释放行为的影响,并对处方进行优化.方法:以不同时间药物的累积释放度为指标,通过正交设计优化红花黄素磷脂复合物双层渗透泵胶囊的处方.结果:按最优处方制备的红花黄素磷脂复合物渗透泵胶囊遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵释药模式,体外释药平稳,8 h以内呈现出良好的零级释药特征(r=0.9912).结论:采用适当的制备方法,可以制备出具有良好体外释药行为的渗透泵控释胶囊.     

甘草酸二铵抗大鼠免疫性肝纤维化作用研究

肝纤维化是各类肝实质性损害转向肝硬化共同的病理环节[1]。阻止病程向肝纤维化进展是治疗各种慢性肝病的重要手段。甘草酸二铵(商品名“甘利欣”)是从甘草中提取的α体甘草酸二铵盐,有确切的保肝作用[2,3]。但关于甘草酸二铵抗肝纤维化作用及其机制的研究报道少见。我们采用异源血清复制大鼠免疫性肝纤维化模型,观察其抗实验性肝纤维化的作用,并探讨其抗肝纤维化的机制,现将结果报道如下。1材料与方法1.1实验材料1.1.1研究动物SD♀大鼠24只,清洁级,体重100~120g,购于中南大学湘雅医学院动物实验部。普通饮食,自由进食饮水。1.1.2药品及试…     

甘草酸二铵冻干粉针处方及工艺研究

目的通过实验确定甘草酸二铵粉针的处方和制备工艺。方法选择甘露醇用量,优选注射用粉针最佳处方。调节活性炭用量,考察滤过灭菌效果,确定制备工艺。结果在光照、高温、低温条件下,5 d、10 d样本同初始样本比较,含量、有关物质、pΗ值等无显著变化。结论甘草酸二铵粉针的处方合理,制备工艺可行,质量稳定。     

苦参素联合甘草酸二铵治疗慢性乙型肝炎的临床观察

目的：观察苦参素联合甘草酸二铵治疗慢性乙型肝炎疗效.方法：治疗组72例口服苦参素、甘草酸二铵注射液150mg加入1%葡萄糖250ml中静脉滴注.对照组68例口服水飞蓟素、甘草甜素注射液80ml加入1%葡萄糖250ml中静脉滴注.两组疗程均为3个月,结果：治疗组经治疗后,临床疗效、血清HBV DNA及ALT、肝脏炎症及纤维化、肝脏组织TGF-β表达程度均明显改善.结论：提示苦参碱与甘草酸二铵联合治疗慢性乙型肝炎有良好的协同作用,能提高近期疗效.