唑来膦酸注射液致不良反应1例

1例74a女性患者,因严重骨质疏松首次给予唑来膦酸注射液5mg静脉滴注。用药第2天,患者出现头晕、头痛、胸痛、全身关节疼痛加重,BP160/80mmHg,T38.4℃。给予硝酸甘油、吸氧、吲哚美辛、塞来昔布、眩晕宁等对症治疗,14d后患者症状好转。     

唑来膦酸注射液致肝损伤1例

1 病例资料患者,女,57岁,体质量53 kg,因多关节疼痛2年余于2019年8月6日就诊入院.患者过去两年发生过2次膝关节疼痛,予骨化三醇、间断口服碳酸钙D3片、双磷酸盐口服治疗.用药后无全身肌肉酸痛,无发热、头痛等不良反应.2019年7月出现多关节疼痛,以右膝关节较显著,活动加重,休息可缓解.否认吸烟饮酒史、...     

唑来膦酸注射液致白细胞减少1例

1病例资料患者,女,63岁,因"严重骨质疏松伴病理性骨折"于2019年9月25日入院.患者既往于2017年在本院诊断为"严重骨质疏松症伴病理性骨折、右侧桡骨骨折、隐性脊柱裂",分别于2017年1月25日、2018年2月21日给予唑来膦酸注射液治疗,同时长期服用碳酸钙D3片600 mg,po,qd补钙.15年前外院诊断为...     

唑来膦酸致全身皮疹

1例57岁女性患者因重度骨质疏松症给予碳酸钙和骨化三醇口服,1周后,给予唑来膦酸5 mg溶于0.9%氯化钠注射液100 ml静脉滴注。第2天,患者出现发热、全身皮疹,头晕、乏力、关节疼痛及双下肢肌肉酸痛。立即给予地塞米松、氯雷他定。第7天,患者头晕、乏力、关节疼痛及双下肢肌肉酸痛等症状消失,体温降至正常。第10天皮疹完全消退。     

唑来膦酸注射液致流感样不良反应1例

1例老年女性患者应用唑来膦酸注射液治疗骨质疏松症,出现了恶心、呕吐、心悸等流感样症状及白细胞的异常升高,未见其他感染,4 d后体温逐步恢复正常水平。     

14例唑来膦酸不良反应文献分析

目的：分析唑来膦酸不良反应发生的规律及特点,为合理用药提供参考。方法：检索唑来膦酸在中国上市以来中国学术期刊全文数据库（CNKI）、维普中文科技期刊数据库（VIP）收载的不良反应文献进行统计分析。结果：唑来膦酸不良反应的个案报道共14例,男性3例,女性11例,年龄最小为43岁,最大为78岁,年龄50岁以上发生率较高（11例,78.6%）;不良反应分别涉及全身性损害、肌肉骨骼系统损害、代谢和营养障碍、肝胆系统损害等。结论：临床医师和药师应了解唑来膦酸致不良反应的规律和特点,加强用药监测,以减少不良反应的发生。     

唑来膦酸的合成

目的　以 2 - (咪唑 - 1-基 )乙酸盐酸盐为原料合成唑来膦酸。方法　采用反应物浓磷酸自身作为溶剂 ,以无水乙醇作为结晶溶剂 ,合成唑来膦酸。结果和结论　避免了有毒有机溶剂的使用 ,将产物收率由 4 1.0 %提高到了 5 8.8%。唑来膦酸的结构经1HNMR、MS得到确证。     

唑来膦酸的合成

咪唑和氯乙酸乙酯通过非均相反应合成咪唑乙酸乙酯，酸性水解得到咪唑乙酸盐酸盐，和三氯化磷、磷酸反应后再水解制得唑来膦酸。原料价廉易得，操作简便，反应总收率36％。     

94例唑来膦酸注射液不良反应分析

目的 通过收集唑来膦酸注射液在临床上常见的不良反应,并对不良反应的特点和规律进行分析,提出预防不良反应发生的有效措施,保证患者用药安全。方法 对2011年1月1日~2016年9月30日淄博市药品不良反应中心收集到的94例唑来膦酸注射液不良反应,按照人群年龄与性别、累计系统—器官、发生时间、新的或严重的不良反应等方面进行分析。结果 94例不良反应女性所占构成比明显高于男性,46岁以上患者不良反应发生率最高;临床累及器官或系统主要为包括全身性、神经系统、消化系统、皮肤及其附件系统、泌尿系统、呼吸系统损害等;不良反应发生时间多为在用药后24小时内,属速发型不良反应。结论 生产企业应加强女性患者和中老年患者用药方面的研究工作,临床上应密切监护,规范用药,保证患者用药安全。     

唑来膦酸的合成

目的：改进唑来膦酸的合成工艺。方法：采用新的KF／Al2O3催化体系和PEG400溶剂系统，进行关键中间体和目标物的合成研究，结果：合成关键中间体的反应时间由原法的18h缩短为3h，收率也由66％提高到77．5％，目标物的收率也由原法的41％提高到50．7％。结论：新方法收率提高，操作简便，合成周期也缩短，适合于工业生产。     

唑来膦酸注射液致Ⅳ度粒细胞缺乏症1例

1 病例简介 患者,女,44岁.因"发现右侧乳腺癌1年余,汗出4个月余加重1周"于2019年3月20入住我院肿瘤科.2018年3月1日在中山大学肿瘤防治中心行右乳区段切除术+右腋窝前哨淋巴结活检术+筋膜组织瓣成型术.术后组织及分子病理检测示,乳腺浸润性导管癌,Ⅲ级,未见明确脉管内癌栓及神经束侵犯,前哨旁淋巴结12枚,未...     

唑来膦酸注射液治疗恶性肿瘤骨转移疼痛50例

目的:评价唑来膦酸注射液治疗恶性肿瘤骨转移所致疼痛的疗效和安全性。方法:100例恶性肿瘤骨转移患者,随机分为试验组50例和对照组50例。试验组用唑来膦酸注射液4mg加入生理氯化钠溶液50mL中,静脉滴注15min;对照组用帕米膦酸二钠注射液90mg加入生理氯化钠溶液500mL中,静脉滴注6h。两组均一次性给药后观察28d。结果:治疗骨转移疼痛试验组有效率为66.6%,对照组为62.3%,两组疗效差异无显著性(P>0.05)。两组不良反应发生率分别为46.0%和44.0%,差异无显著性。两组不良反应均为Ⅰ和Ⅱ度,无需特殊处理。结论:唑来膦酸注射液治疗恶性肿瘤骨转移所引起的疼痛安全有较。     

唑来膦酸注射液治疗绝经后骨质疏松症致不良反应及因素分析

目的:分析唑来膦酸注射液治疗绝经后骨质疏松症的不良反应及影响因素.方法:对我院2016年1~12月确诊的50例绝经后骨质疏松症患者的临床资料进行回顾分析,观察不良反应发生情况,采用多因素Logistic回归分析不良反应的影响因素.结果:患者头痛、肌肉痛、关节痛、流感样症状、发热的发生率分别为10.0%、14.0%、16.0%、22.0%、28.0%;年龄与肌肉痛、流感样症状、发热呈负相关,应用骨吸收抑制剂与五种不良反应均呈负相关.结论:唑来膦酸治疗绝经后骨质疏松症的不良反应较多,其发生与年龄和应用过骨吸收抑制剂呈负相关.     

唑来膦酸致眼部广泛炎症1例

唑来膦酸(zoledronic acid)是第三代双膦酸盐类骨吸收抑制剂,其可抑制破骨细胞、降低骨转化并增加骨量,被广泛应用于骨质疏松及骨代谢疾病的治疗,也用于降低老年脆性骨折和恶性肿瘤骨转移的发生率[1].但在临床应用中,唑来膦酸引发的不良反应及其防治还有待研究,尤其是眼部不良反应的国内报道较少.本文就1例骨质疏松患...     

唑来膦酸致老年女性骨质疏松症患者急性前葡萄膜炎1例

<正>唑来膦酸(zoledronic acid)是目前国内最常用的双膦酸盐类药物之一,它与骨骼羟磷灰石有高亲和的结合力,能特异性地结合到骨转换活跃的骨表面,抑制破骨细胞功能,减少骨吸收,降低椎体、髋部和其他部位骨折的风险~([1,2])。本院在使用唑来膦酸过程中,有1例老年女性骨质疏松症患者出现不常见的急性前葡萄膜炎(acute anterior uveitis,AAU),现报道如下。患者,女性,78岁,既往有高血压病史10余年,否     

唑来膦酸急性毒性试验研究

按新药审批“急性毒性试验”的要求与方法 ,用昆明小鼠以灌胃、静脉注射两种给药途径进行了唑来膦酸急性毒性试验。结果显示 ,昆明小鼠口服给药受试物 LD50 为 713 .5 ( 667.8～ 763 .2 ) mg/kg;静脉给药 LD50 为 13 .8± 0 .8( 12 .6～ 14 .3 ) mg/kg。     

国产唑来膦酸注射液治疗转移性骨肿瘤

目的：探讨唑来膦酸注射液治疗转移性骨肿瘤的疗效及安全性.方法：19例住院恶性肿瘤骨转移患者,用唑来膦酸注射液4 mg溶于5%葡萄糖或0.9%氯化钠溶液100 mL中静脉滴注,每4周重复应用1次,治疗有效者连续应用直至进展或患者不能耐受,观察其止痛、改善活动能力、降低高血钙的疗效及不良反应.结果：19例患者中止痛有效率为84.2%（16/19）,活动能力及生活质量改善率89.5%（17/19）.降低高血钙的有效率100%（4/4）.主要不良反应为发热5例次（25%）,感冒样症状4例次（20%）.结论：唑来膦酸治疗恶性肿瘤骨转移安全有效.