壳聚糖-羧甲基壳聚糖凝胶的温敏性及体外药物缓释试验

目的 研究壳聚糖/羧甲基壳聚糖/甘油磷酸钠(CS/CMCS/GPS)体系水凝胶的温敏性,载药凝胶以及共混β-环糊精(β-CD)包合物对药物的缓释性能。方法 试管倒置法研究不同配比,不同pH值对CS/CMCS/GPS体系温敏凝胶化性能的影响;饱和水溶液法制备吲哚美辛/β-CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。结果 2%CS-2%CMCS-56%GPS体积比从10∶1∶2变为10∶10∶2（体系pH 6.8）,37 ℃下凝胶化时间由370 s升至490 s,后又降至90 s;三者体积比从10∶3∶1变为10∶3∶6(体系pH 6.8),37 ℃下凝胶化时间从407 s降至66 s。pH值在6.8~7.2范围适合于体系凝胶化。调节体积比及合适的pH值,在37 ℃下可实现CS/CMCS/GPS体系快速凝胶化。以吲哚美辛和吲哚美辛/β-CD包合物为模型药物,载有吲哚美辛温敏凝胶12 h的累积释放度为65.2%,载有吲哚美辛/β-CD包合物温敏凝胶累积释放度为52.8%,而吲哚美辛原药12 h的累积释放度为87.6%,吲哚美辛/β-CD包合物的累积释放度为82.1%。结论 一定体积配比CS/CMCS/GPS体系在37 ℃具有快速凝胶特性,β-CD包合物与温敏性凝胶共混,对药物具有更加明显的缓释作用。     

温敏壳聚糖凝胶共混环糊精对布洛芬的体外缓释性能

目的研究壳聚糖/甘油磷酸钠（CS/GPS）温敏性水凝胶共混β-CD包合物对药物的缓释性能。方法试管倒置法研究不同配比的CS/GPS温敏凝胶化性能;饱和水溶液法制备布洛芬/β-CD包合物,红外光谱表征包合物;紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积释放度。结果体积配比5/1的2%CS/56%GPS体系（pH6.9）在37℃下可实现快速凝胶化。分别以布洛芬和布洛芬/β-CD包合物为模型药物,考察在温敏凝胶中的缓释行为,载有布洛芬凝胶24h药物累积释放度为81.5%,载有布洛芬/β-CD包合物凝胶累积释放度为69.1%。而24h布洛芬原药累积释放度为98.1%,布洛芬/β-CD包合物的累积释放度为82.2%。结论温敏性凝胶共混β-CD包合物,比单纯使用凝胶包埋药物或β-环糊精包合对药物具有更加明显缓释效果。CS/GPS凝胶体系有望作为温度敏感性给药系统的理想载体。     

温敏性壳聚糖凝胶的阿霉素药物体外缓释研究

目的 壳聚糖辅以甘油磷酸钠制成温敏性凝胶，将该温敏性凝胶用作阿霉素药物栽体并观察其缓释特性。方法 制备负载阿霉素的温敏性壳聚糖凝胶，建立体外持续流动释放系统，应用紫外分光光度法测定阿霉素的含量，对该栽药凝胶进行体外的缓释实验。结果 制备了负载阿霉素的温敏性壳聚糖凝胶，并得到了其缓释曲线。结论 该温敏性凝胶能够用于负载并释放阿霉素，这为改善阿霉素使用途径提供了实验基础。     

温敏性吲哚美辛/β-环糊精包合物的制备及体外评价

目的合成兼具温敏性及药物包合能力的新型药物载体聚(N-异丙基丙烯酰胺)-β-环糊精(PNIPA-β-CD)，以吲哚美辛为模型药物，考察该载体的释药行为。方法末端带羧基的PNIPA与改性后的环糊精衍生物在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺(EDC)的作用下缩合，得到PNIPA-β-CD，采用冻干法制备吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物。红外、¹H NMR和DSC表征载体的结构及包合物的形成；用分光光度法测定载体材料的LCST，并进行包合物体外释药研究。结果PNIPA-β-CD在35 ℃发生相转变，吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物的载药量为5.8％，药物与载体摩尔比为0.97∶1。体外释放研究表明吲哚美辛/PNIPA-β-CD包合物在37 ℃的释药比其在25 ℃的释放要慢，在LCST以上具有一定的缓释作用。结论该载体既具有温敏性，又具有药物包合作用，并且在体温条件下具有缓释作用，是一种新型的温敏性药物载体。     

阿西美辛缓释胶囊的药物代谢动力学

建立了同时测定人血清中阿西美辛和吲哚美辛的ＨＰＬＣ方法,研究了阿西美辛缓释胶囊的药代动力学。结果表明,１２ 名健康受试者口服单剂量阿西美辛缓释胶囊（９０ ｍ ｇ）时,ｔｍａｘ＝ ３．０８±１．０８ ｈ,Ｃｍａｘ＝ １．０１２±０．２８６ μｇ／ｍ ｌ,ｔ１／２（ｋｅ）＝ ８．８８４±２．０８６ ｈ,ＡＵＣ０－∞＝ ６．５２５±１．９９２ μｇ·ｈ／ｍ ｌ     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

目的研究自制壳聚糖-吲哚美辛微囊的药动学。方法以市售普通吲哚美辛片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线。结果与普通片剂相比,兔口服壳聚糖-吲哚美辛微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05)。结论研制的壳聚糖-吲哚美辛微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通吲哚美辛片剂等效。     

羧甲基壳聚糖阴道温敏性原位凝胶的研制及体外质量考察

目的:优化羧甲基壳聚糖(CCS)阴道温敏性原位凝胶的处方,并对其体外性质进行考察.方法:拟定CCS质量分数为1.0％,以pH 4.2乳酸-乳酸钠为缓冲体系,在单因素试验的基础上,以胶凝温度(Tgel)为评价指标,以正交试验优化泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、甘油及聚卡波菲(PCP)的用量.对最佳...     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

目的 研究自制壳聚糖-吲哚美辛微囊的药动学.方法 以市售普通吲哚美辛片剂为参比通过高效液相色谱测定模型动物家兔药时曲线.结果 与普通片剂相比,兔口服壳聚糖-吲哚美辛微囊后,达峰时间明显推迟,且达峰浓度降低(P<0.05);同时药物在兔体内平均驻留时间明显长于普通片(P<0.05);但两制剂的AUC无差异(P>0.05).结论 研制的壳聚糖-吲哚美辛微囊具有较好的缓释效果,且吸收程度与普通吲哚美辛片剂等效.     

壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊药动学研究

OBJECTIVE To study the pharmacokinetics of indomethacin-chitosan microcapsules.METHODS Taking conventional indomethacin tablets as control,and high preformance liquid chromatography(HPLC)was used to determine drug concentration-time curve in rabbits. RESU     

壳聚糖在药物缓释中的应用

壳聚糖作为一种资源丰富的新型天然高分子化合物，具有良好的生物相容性，低毒性，易于吸收等特点，是一种良好的药物释放载体。文章综述了壳聚糖微球，纳米粒，膜等的制备方法，缓释效果及其在临床上的应用。     

白藜芦醇-羟丙基-β-环糊精-壳聚糖缓释微球的制备及表征

目的:制备白藜芦醇(RES)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)-壳聚糖缓释微球(RES-HP-β-CD-Chitosan),并进行表征。方法:按质量比1∶7∶0.25称取RES原料药、HP-β-CD和壳聚糖,先采用溶剂法制备RES-HP-β-CD包合物,在此基础上加入壳聚糖,采用喷雾干燥法制得RES-HP-β-CD-Chitosan。采用光学显微镜观察所制缓释微球的粒径。采用X射线衍射法、差式扫描量热法、红外光谱法、扫描电子显微镜对所制RES-HP-β-CD-Chitosan进行表征。采用紫外分光光度法测定所制缓释微球中RES的含量,计算载药量和包封率。结果:所制RES-HP-β-CD-Chitosan的粒径为(2.23±0.35)μm(n=300),表征结果显示,RES-HP-β-CDChitosan呈球形,微球表面出现收缩褶皱,RES被包合于羟丙基-β-环糊精中,以分子状态或无定型状态存在。RES-HP-β-CD-Chitosan的载药量为11.67%(n=3)、包封率为96.27%(n=3)。结论:成功制得RES-HP-β-CD-Chitosan。     

甲硝唑羧甲基壳聚糖缓释微球的制备及体外释放

目的:探讨乳化交联法制备甲硝唑羧甲基壳聚糖微球的最佳工艺,并了解微球体外释药规律.方法:按正交设计,考察不同羧甲基壳聚糖浓度、投药比、交联度、乳化转速等条件对质量指标的影响,选出最佳方案,并进一步检测微球的体外释放特性.结果:各因素对所制微球综合评分指标的影响大小依次为:乳化转速>投药比>交联度>羧甲基壳聚糖浓度,用优化的工艺制得微球50～200μm粒径分布百分数为48.86%,载药量为48.19%,包封率为37.46%,在pHI.2、6.8和7.6,3种缓冲液中的释放时间为6～8h.结论:本法所制微球工艺稳定.在体外具有缓释作用.     

壳聚糖在药物缓释载体中的应用

壳聚糖是一种理化性质优良的多糖化合物。其组织相容性好,生物学活性多样,应用广泛。此文就壳聚糖在作为药物缓释载体的生物学特点,类型及研究应用方面作简要综述     

壳聚糖-三七总皂苷缓释微囊的制备及体外溶出研究

目的探讨制备壳聚糖（CTS）-三七总皂苷（PNS）缓释微囊的工艺条件，确定微囊的缓释作用。方法以壳聚糖为载体，采用乳化学学交联技术，制备壳聚糖-三七总皂苷微囊，并考察微囊的基本特性及其体外溶出性能。结果微囊的最优工艺条件为3％壳聚糖溶液，壳聚糖／三七总皂苷为2：1，在60％下交联2h.结论体外释放度试验表明，药物释放速度较缓慢，缓释效果明显。     

壳聚糖—海藻酸盐微整对药物的缓释作用

制备了壳聚糠－海藻酸盐的尼莫地平微囊，并研究了它对药物的释放性能。结果表明，该微囊具有缓释作用。     

壳聚糖－海藻酸盐微囊对药物的缓释作用

制备了壳聚糖－海藻酸盐的尼莫地平微囊，并研究了它对药物的释放性能。结果表明，该微囊具有缓释作用。     

复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究

目的:通过吲哚美辛微囊的制备研究,为吲哚美辛的缓释制剂提供科学依据。方法:以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件。结果:该法所制备微囊的粒度分布在2.2~32.3μm之间,收率可达80%以上。结论:实验证明,吲哚美辛微囊比吲哚美辛片剂具有明显的缓释作用。     

白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球的体外释放度及其在大鼠体内药动学的考察

目的:考察白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球(RES/HP-β-CD/Chitosan)的体外释放度及其在大鼠体内的药动学。方法:采用桨法考察RES原料药、RES/HP-β-CD包合物(RES/HP-β-CD)和RES/HP-β-CD/Chitosan在水中12 h内的体外释放度。比较灌胃给予大鼠RES原料药、RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan后720 min内的药动学特征。结果:与RES原料药比较,RES/HP-β-CD的体外释放度明显增加,120 min的累积释放度为87%;与RES/HP-β-CD比较,RES/HP-β-CD/Chitosan的体外释放明显减缓,释放时间明显延长,12 h的累积释放度为72%。RES原料药、RES/HP-β-CD、RES/HP-β-CD/Chitosan在大鼠体内的药动学参数c_(max)分别为473.3、2 492.2、590.5 ng/mL,t_(1/2)分别为2.6、0.5、4.6 h,AUC_(0-12h)分别为514.7、824.6、2 778.5 ng·h/mL。与RES原料药比较,RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan的相对生物利用度分别为172.5%和540.0%。结论:RES/HP-β-CD/Chitosan具有良好的缓释作用,且生物利用度明显高于RES原料药和RES/HP-β-CD。     

阿西美辛-β-环糊精包合物的制备

采用共沉淀法制备阿西美辛-β-环糊精包合物。经UV、IR、X-射线衍射鉴定,表明已生成阿西美辛-β-环糊精包合物。阿西美辛-β-环糊精包合物的分子比为1：2。     

壳聚糖对温敏性原位凝胶基质体外流变学特性的影响

目的考察壳聚糖对泊洛沙姆为基质的温敏性原位凝胶流变学特性的影响，为两者的配伍使用提供依据。方法将不同质量分数的壳聚糖与泊洛沙姆溶液（P407和P188的质量分数均为15％）制备成原位凝胶，测定原位凝胶的体外胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力。结果当壳聚糖的质量分数从0上升至0．6％时，基质的胶凝强度和生物黏附力均逐渐升高，胶凝温度无明显变化。结论壳聚糖可改善以泊洛沙姆为基质的原位凝胶的流变学性质。