新型脂质体给药系统：脂质体作为控制药物透皮吸收的载体

脂质体制剂作为一种具有靶向性的药物载体，多制成注射剂，用于全身给药．但也有许多报道[1~6]，说明脂质体也可以经皮肤给药，产生局部释放作用，促进表皮及真皮的吸收，并显示了它的控制药物释放的能力，能使药物持久作用于皮肤，增加治疗指数，降低全身毒性。1980年Mezei等[1]，首先提出了脂质体携带皮质激素类药物作为局部用药的可能性，当时他建议将脂质体做为皮肤给药的载体．随后他们又提出了黄体酮类、丁卡因及局部杀虫药等制成外用脂质体。脂质体制剂能够成为皮肤给药的载体，并具有一定的控释作用，目前存在有两种观点来解释脂质…     

脂质体制剂应用及质量控制

参阅国内文献综述脂质体制剂在眼部、皮肤局部、肺部和静脉给药系统的应用及其在生产过程和贮藏期间质量控制方面的相关标准。     

脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展

目的　了解脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展。方法　以大量有代表性的文献进行分析、归纳,阐述了脂质体作为皮肤局部给药载体的特点、机制、处方设计、实验研究及新型脂质体的研究。结果　脂质体作为皮肤局部给药的载体具有许多优点,但作用机制不一,影响因素很多,新型脂质体的研究使脂质体皮肤给药的前景更为广阔。结论　外用脂质体制剂将有巨大的发展潜力。     

脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展

目的了解脂质体作为皮肤局部给药载体的研究进展.方法以大量有代表性的文献进行分析、归纳,阐述了脂质体作为皮肤局部给药载体的特点、机制、处方设计、实验研究及新型脂质体的研究.结果脂质体作为皮肤局部给药的载体具有许多优点,但作用机制不一,影响因素很多,新型脂质体的研究使脂质体皮肤给药的前景更为广阔.结论外用脂质体制剂将有巨大的发展潜力.     

脂质体-皮肤局部给药系统的研究进展

目的:介绍近年来脂质体在皮肤局部应用的研究进展.方法:查阅相关文献,对脂质体在皮肤局部应用的作用特点、脂质体的材料进行概述.结果:脂质体对皮肤具有选择作用,能提高皮肤局部药物浓度,降低全身给药时引起的毒副作用.结论:脂质体皮肤局部给药系统具有广阔的前景.     

氧化苦参碱脂质体在体透皮研究

目的研究氧化苦参碱脂质体及洗剂经小鼠皮肤给药后药物在皮肤中的分布。方法在体条件下分别局部外用氧化苦参碱脂质体与传统洗剂,测定药物在皮肤内及角质层中的分布情况。结果相同条件下,脂质体制剂在皮肤内药物滞留率较普通洗剂高,在角质层中较普通洗剂低;1．O％,1．5％,3．0％氧化苦参碱脂质体在皮肤内药物滞留率分别为（25．2±1．2）％,（40．1±2．4）％,（22．4±1．5）％,在角质层中药物滞留率分别为（10．3±1．1）％,（16．5±1．8）％,（34．2±1．6）％。结论脂质体制剂能有效透过皮肤角质层,持续发挥局部药物作用。     

脂质体制剂的Ⅰ期临床药代动力学研究进展

目的:回顾新型递药系统脂质体制剂的Ⅰ期临床药代动力学研究现状和研究方法。方法:在国际临床试验注册网站和PubMed数据库中检索有关脂质体制剂Ⅰ期临床药代动力学研究的试验或文献,总结目前研究现状;根据FDA和EMA发布的指导原则,并结合发表最多且较成熟的阿霉素脂质体研究实例,概述主要研究方法和特点。结果和结论:目前多数脂质体制剂仍处于临床前和各期临床试验中,且逐年递增;由于脂质体会改变包裹后药物在体内的药动学和组织分布特点,因此Ⅰ期临床药动学研究至关重要,除进行脂质体制剂和非脂质体制剂的单剂量比较研究或多剂量药动学研究外,还可开展质量平衡研究、组织分布研究、药动学/药效学研究等,分析包裹化或非包裹化的药物及其代谢产物药动学参数,为开展后续临床试验提供药动学信息。     

抗癌药物脂质体制剂药代动力学的研究进展

目的对抗癌药物脂质体制剂的药代动力学研究成果进行综述。方法参阅、归纳、总结相关文献,根据作用机制的不同对抗癌药物进行分类,分别阐述这些药物脂质体制剂的药代动力学研究概况。结果与结论脂质体制剂具有靶向性、缓释性的特点,能提高血药浓度和药物的生物利用度,使药物的消除速率慢于游离药物。脂质体制剂能够改善抗癌药物的治疗效果,并能降低药物的毒副作用。     

固体脂质纳米粒经皮给药系统研究进展

近年来,固体脂质纳米粒(solid 1ipid nanopanicles,SLN)成为经皮给药系统的研究热潮。固体脂质纳米粒通过影响皮肤角质层,作用于皮肤附属器以及改变药物的外在特性使之透过皮肤,从而提高药物皮内滞留量。固体脂质纳米粒可以有效靶向于表皮,为皮肤局部给药提供可能。本文就固体脂质纳米粒特征、透皮特性、透皮机制等进行综述。     

脂质体经皮局部给药研究进展

目的：探讨脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.方法：通过阐述脂质体在皮肤给药系统中透皮吸收的作用机制、影响因素以及在各领域的应用,了解脂质体在皮肤局部给药系统中的作用.结果：脂质体应用于皮肤局部给药系统具有许多优势.结论：脂质体在皮肤局部给药系统中有很大的发展潜力.     

固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的研究进展

目的介绍固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药系统中的应用与优势,为其开发利用提供参考。方法查阅国内外相关文献共30余篇,从固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体用于经皮给药系统的优势、药物在固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体中的分布形式及固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在经皮给药领域中的应用等方面进行综述。结果固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体可以增强药物稳定性,能在皮肤表面产生包封效应,增加皮肤水合作用,具有药物靶向性。结论固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体是极有发展前景的新型经皮给药系统。     

美国FDA《仿制药开发的个药指导原则》中局部外用药的生物等效性评价方法介绍和分析

为了明确国外先进监管机构对皮肤局部外用仿制药生物等效性评价的要求,该文汇总了美国FDA截至2021年4月发布的《仿制药开发个药指导原则》中收录的局部外用药生物等效性评价方法,介绍和分析了美国FDA评价局部外用仿制药生物等效性的常用研究方法和相关规定,以期为我国局部外用仿制药的开发、评价,以及制定适合我国国情的局部外用药...     

皮肤真菌病新型局部给药系统研究进展

皮肤真菌病是易发病、易传染、易复发的疾病,严重影响患者生活质量。局部给药制剂直接作用于病变部位,使用方便,患者顺应性好,是皮肤真菌病临床治疗的首选。以脂质体、醇质体、微乳和脂质纳米粒等为代表的新型给药系统,可以提高药物的渗透性,减小药物透过,使其在皮肤局部蓄积,从而能够增强疗效、缩短疗程和减少不良反应,使皮肤真菌病的局部治疗更具有应用前景。本文综述了近年来国内外皮肤真菌病新型局部给药系统的研究进展。     

弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究进展

目的 对近年来弹性脂质囊泡在经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴。方法 查阅近5年弹性脂质囊泡在经皮给药系统的相关文献,总结弹性脂质囊泡的分类、制备方法、促透机制、应用的研究进展,提出其今后研究的重点方向。结果 弹性脂质囊泡具有较好的变形性、皮肤渗透性,可以通过角质层,更利于药物到达毛细血管被吸收,提高生物利用度,更有利于皮肤用药。结论 弹性脂质囊泡经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好,在经皮给药方面有很好的应用前景。     

两种扩散池在透皮实验中的应用

经典的药物给药方式以口服给药、血管内给药为主，皮肤给药只是用于治疗皮肤局部的病变及炎症、烧伤、烫伤、冻伤以及局部的皮肤黏膜的保护，其靶组织为皮肤、黏膜，而不是透过皮肤来发挥全身治疗作用。近10年来应用皮肤给药达到全身治疗作用的新剂型不断出现，皮肤作为一个新的药物全身治疗给药途径逐渐受到重视，除了传统的软膏剂、硬膏剂外，日前外用凝胶剂、贮库型经皮给药系统(TTS)、离子导入制剂也正在兴起，有关药物透皮吸收的实验研究也不断增多，实验技术及手段不断完善，为研究皮肤用药的吸收提供了有力的技术支持，为透皮促进…     

适用于中药外用的剂型--凝胶剂

目的：介绍一种适用于中药外用的剂型--凝胶剂。方法：通过对凝胶剂的含义、特点、质量要求,以及凝胶剂的发展概况的阐述,提出了凝胶剂在中药制剂中应用的思路。结果与结论：凝胶剂是一种适用于皮肤、粘膜及腔道给药的外用剂型,有减轻药物的毒副作用,符合中医“内病外治”的理念,适应中药复方制剂的生产现状,是中药传统外用药剂较为理想的剂型。     

布地奈德4种直肠给药制剂体外释放和流变学特征研究

摘要：目的:评价布地奈德4种直肠给药制剂的体外释放和流变学特性,预测布地奈德脂质体温敏凝胶的体内释放行为。方法:采用乙醚注入法制备脂质体,以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188和HPMC制备布地奈德脂质体温敏凝胶,并制备布地奈德的普通灌肠剂、脂质体制剂、温敏凝胶制剂;采用改良Franz扩散池法,测定4种直肠给药制剂的体外释放参数并绘制累计释放曲线;以旋转黏度计测定不同条件下温敏凝胶和脂质体温敏凝胶的静态流变学的变化规律。结果:布地奈德脂质体温敏凝胶释药性能最好,温敏凝胶次之,脂质体和普通灌肠液释药性能较差且无显著差别;在常温下,温敏凝胶和脂质体温敏凝胶均为牛顿流体,在30～35℃时发生相变黏度上升,在体内温度、pH、电解质等条件下脂质体温敏凝胶表现更佳。结论:布地奈德脂质体温敏凝胶可充分发挥直接直肠给药的优势,可快速贴附于直肠黏膜释药,为布地奈德新型直肠用制剂的研究提供参考。     

乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂经小鼠在/离体的透皮吸收

目的:研究乳酸左氧氟沙星脂质体凝胶剂的皮肤渗透性。方法:以普通凝胶剂为对照,将乳酸左氧氟沙星脂质体制备成凝胶剂并应用于小鼠皮肤,用改良的Franz扩散池研究其透皮速率,以高效液相色谱法测定接受液、皮肤、血液及其他组织中的乳酸左氧氟沙星的含量。结果:所制脂质体凝胶剂有较大的透皮速率,平均为(13.5±1.0)μg.cm-2.h-1(n=6),透皮吸收行为符合Fick’s第一定律;经皮吸收结果显示体内吸收量均较普通凝胶剂低,而皮内滞留量无论是在体还是离体均较高。结论:该制剂具有良好的局部皮肤靶向性。脂质体有促进药物进入皮肤的能力,而药物进入血循环的量并不增加。     

青藤碱脂质体贴剂的经皮渗透行为研究

目的:研究青藤碱脂质体贴剂的经皮渗透行为.方法:以青藤碱脂质体贴剂与不含脂质体的普通贴剂为模型药物,分别采用离体和在体经皮渗透试验进行比较研究.结果:离体试验结果表明,脂质体贴剂的皮肤药物滞留率为21.20%,普通贴剂为5.38%;在体试验结果表明,青藤碱脂质体贴剂的皮肤药物滞留率为17.44%,普通贴剂为3.97%.结论:青藤碱脂质体能增强皮肤内的贮库效应,并能以零级均衡释放药物,从而更有效地形成对局部病灶组织的靶向.     

上市新型经皮递药系统的研究进展

对近几年来上市的经皮制剂进行文献整理和归纳，通过查阅相关文献，对贴剂、软膏剂、凝胶剂、乳膏剂、泡沫剂、洗剂等经皮给药制剂的特点、上市时间、作用、不良反应等进行总结。经皮制剂是药物通过皮肤吸收的一类外用递药给药系统，可以局部给药也可以全身给药，具有安全性高、毒副作用小、使用方便的优点，是目前国内外研究的热点。