左卡尼汀片的处方及制备工艺研究

目的：优化左卡尼汀片的处方及制备工艺。方法：通过处方设计与筛选,以进口制剂在不同介质中的溶出曲线为指标,确定优化处方及制备工艺。结果：采用优化处方和工艺制备的左卡尼汀片在常用介质中的溶出行为与进口制剂基本一致。结论：自制制剂的处方合理,工艺可行,适合工业生产。     

左卡尼汀片处方及制备工艺研究

左卡尼汀,即左旋内碱,作为一种能量补充剂,主要生理功能是促进脂肪代谢,以供人体组织能量需要,临床上用于治疗心血管疾病、糖尿病、肝病以及原发或继发性肉碱缺乏症等,并可用于肾病透析[1]。目前市售剂型有注射剂和口服液。根据临床需要,我院研制了左卡尼汀片剂,本文对其处方与     

左卡尼汀口服液的制备与质量控制

左卡尼汀的主要生理功能是促进脂肪代谢,产生ATP能量,以供人体组织需要,临床上发现能用于心血管疾病和糖尿病、肝病、肾病的透析以及原发性或继发性肉碱缺乏症等的治疗[1]。根据临床的需要,我院研制了自制制剂左卡尼汀口服液,对其处方与工艺、质量控制进行了研究,现报告如下。1     

RP-HPLC法测定左卡尼汀片中左卡尼汀杂质A

目的 建立反相高效液相色谱法测定左卡尼汀片中已知杂质左卡尼汀杂质A.方法 色谱柱为Waters μBondapakTM NH2 (300 mm×3.9 mm,10 μm);流动相为0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(用稀磷酸调节pH值4.0)-乙腈(35:65);体积流量1.0 mL/min;检测波长为205 nm;进样量20 μL;柱温为30℃,外标法计算.结果 片剂中左卡尼汀杂质A与左卡尼汀能够完全分离,空白辅料不干扰测定,左卡尼汀杂质A在5.01～75.15 μg/mL线性关系良好(r=1.000).左卡尼汀杂质A平均回收率为100.8％(RSD=1.16％,n=9).结论 经方法学考察,左卡尼汀片中已知杂质左卡尼汀杂质A测定方法的专属性强,准确可靠,易于操作.左卡尼汀片中已知杂质左卡尼汀杂质A的量较低并且稳定.     

左卡尼汀与左卡尼汀缺乏症

左卡尼汀是高等动物体内一种必要的细胞内成分,本文简要论述了左卡尼汀的生理功能并对左卡尼汀缺乏症及防治作以介绍。     

左旋卡尼汀氯化钠注射液制备工艺研究

目的研究左旋卡尼汀氯化钠注射液的制备工艺.方法对活性炭用量、pH值、灭菌条件进行了筛选,并考察制剂稳定性.用HPLC法检测含量及有关物质.结果制备工艺采用浓配法,加入0.1%的活性炭,调pH值在5.5～6.5,115℃热压灭菌30 min.制剂质量符合药典有关注射剂的质量标准.结论本品制备工艺可靠,适于工业生产.质量可控.     

左卡尼汀注射液的制备及质量控制

目的：制备左卡尼汀注射液,并对该制剂进行质量控制。方法：拟定处方组成与制备工艺,进行性状、鉴别、pH、含量测定等质量研究,加速试验考察其稳定性。结果:按照优化的处方工艺,制备三批中试样品样品,并对质量进行检测,结果均合格;三批样品经6个月加速试验考察,该方法制备的左卡尼汀质量无明显变化。结论：本品处方设计合理,工艺可行,质量稳定。     

左卡尼汀致过敏性休克1例

患者，男，29岁。因不育症、精子活力低下，于2006年2月15日来我院男性科诊治。给予注射用左卡尼汀1g（烟台北方制药有限公司生产，批号：050920）加0．9％氯化钠溶液10mL静脉注射，tid，用药2次，患者无不适，第3次静脉注射该药约2／5时，患者自觉不适并渐加重，而后出现晕厥、面色苍白、四肢不温、呼之不应，即停止注射并使患者平卧，吸氧。     

酶化学法测定盐酸乙酰左卡尼汀片中盐酸乙酰左卡尼汀的含量

目的建立酶化学法测定盐酸乙酰左卡尼汀片中盐酸乙酰左卡尼汀含量的方法。方法采用卡尼汀乙酰转移酶、苹果酸脱氢酶、柠檬酸合成酶产生还原型辅酶Ⅰ(NADH),其增加的量与盐酸乙酰左卡尼汀的量成正比,根据NADH在340 nm的波长处有最大吸收的特点,测定盐酸乙酰左卡尼汀的含量。结果盐酸乙酰左卡尼汀的线性范围为13.48~53.92μg,线性方程为Y=0.967 2X-0.017 3,r=0.999 6,加样回收率为99.17%,RSD为1.06%(n=6)。结论该方法灵敏度高,专一性强,可用于盐酸乙酰左卡尼汀片中盐酸乙酰左卡尼汀的含量测定。     

左卡尼汀在尿毒症中的临床应用

左卡尼汀（l-carnitine LC）,即左旋肉毒碱.它是1905年由俄国科学家首次从肌肉萃取物中提取出来的特殊氨基酸,是具有左旋生物活性的一种物质,广泛存在于机体组织内的,是脂肪酸代谢的必需辅助因子.临床上用于治疗原发和继发左卡尼汀缺乏,也用于多种疾病的辅助治疗.更多的研究发现左卡尼汀与肾脏疾病、糖尿病、脑血管病、冠心病、及肝脏疾病等相关.以下是左卡尼汀在尿毒症患者中的临床应用.     

左卡尼汀胃漂浮缓释片的制备及体外评价

目的:应用Box-behnken效应面法优化左卡尼汀胃漂浮缓释片处方,并评价其体外漂浮和释放特性.方法:以粉末直接压片法制备片剂.采用单因素法筛选出主要影响因素,即硬度、HPMC用量及碳酸氢钠用量,以漂浮性能和不同时间点释药性能为评价指标,通过Boxbehnken设计实验优化处方,对体外释药数据进行方程拟合,并结合扫描电子显微镜对溶出前后片剂表面形态的观察,探讨其释药机理.结果:优选处方为每片含HPMCK100M 29.7％,碳酸氢钠5.0％,十八烷醇15.0％,硬度为4 kg· mm-2.体外释药符合Makoid-Banakar模型,药物的释药机制为骨架溶蚀与药物扩散双重作用.结论:Box-behnken效应面法可用于左卡尼汀胃漂浮缓释片处方优化,且制备工艺简单,优化处方具漂浮缓释作用.     

左卡尼汀的临床应用进展

左卡尼汀是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸.其主要是促进脂类代谢,进行β-氧化,产生ATP供能.临床应用于血管透析并发症、心血管疾病、糖尿病等的辅助治疗,具有重要的临床价值和广阔的市场前景.     

左卡尼汀与肝病的相关性

左卡尼汀是脂肪代谢必需的辅助因子。多种肝病患者体内卡尼汀代谢异常,研究表明补充外源性卡尼汀可以为肝细胞修复和再生提供所需要的能量,减轻肝脏脂肪变性,左卡尼汀对急、慢性肝损伤均有保护作用。     

左卡尼汀氯化钠注射液中左卡尼汀的含量测定

目的：建立高效液相色谱法测定左卡尼汀氯化钠注射液中左卡尼汀的含量。方法：采用Hypersil C18(4.6 mm×250 mm，10 μm)色谱柱，11 mg·mL 1庚烷磺酸钠甲醇溶液－0.05 mol·L 1磷酸二氢钾缓冲溶液(pH＝2.4)(5∶95)为流动相，流速1.0 mL·min 1，检测波长224 nm。结果：左卡尼汀在0.1～4.0 mg·mL 1浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 8)。平均回收率(100.21±0.99)%，RSD＝0.98%。结论：该方法专属性好，简捷，快速，准确，适用于该产品的含量测定和质量控制。     

左卡尼汀在维持性血液透析中的应用进展

左卡尼汀作为脂肪酸代谢的辅助因子,在细胞能量的产生和调控方面发挥着极为重要的作用.维持性血液透析患者,由于饮食限制、肾合成功能下降和透析过程丢失左卡尼汀等原因,导致血浆和组织中的左卡尼汀低于正常水平,进而引发一系列透析相关疾病.为此本文对其临床应用进展进行综述.     

左卡尼汀对扩张型心肌病患者体内卡尼汀群的代谢影响

目的:探讨左卡尼汀注射液在扩张型心肌病(DCM)患者体内的代谢情况。方法:将100例DCM患者随机均分为治疗组和对照组,2组患者均给予常规治疗。治疗组在常规治疗基础上将左卡尼汀注射液2.0g加入0.9%氯化钠注射液20ml中稀释后静脉推注,bid,疗程为14d。采用彩色多普勒超声仪检测治疗前后2组患者的心搏出量(SV)、心输出量(CO)和射血分数(LVEF),并采用柱前高效液相色谱法检测患者体内卡尼汀群的含量。结果:治疗组给药14d后的LVEF为(59.9±5.2)%、CO为(5.9±0.5)L/min、SV为(62.30±4.80)ml/beat,均显著高于对照组同期(P<0.05);给药14d后治疗组的血浆左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、丙酰左卡尼汀浓度分别为(146.64±6.71)、(21.40±3.11)、(9.72±2.05)μmol/L,均显著高于对照组同期(P<0.05)。研究中2组均未见明显不良反应发生。结论:左卡尼汀注射液用于扩张型心肌病患者的治疗,能有效改善患者LVEF、CO、SV等心功能指标,并可显著提高患者体内卡尼汀群的血药浓度。     

HPLC法测定左卡尼汀氯化钠注射液中左卡尼汀的含量

目的 建立测定左卡尼汀氯化钠注射液含量的HPLC法.方法 采用Diamonsil C18(200mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以庚烷磺酸钠-磷酸盐缓冲液-乙腈(555mg:955ml:55ml)为流动相,检测波长为225nm,流速1ml/min.结果 左卡尼汀在200～2000ng范围内线性关系良好(r=0.9998),平均回收率为97.88%,RSD为1.07%.结论 本方法快速、准确,可用于注射用左卡尼汀的含量测定.     

盐酸丙酰左卡尼汀片在健康人体中的药代动力学研究

目的考察盐酸丙酰左卡尼汀片在健康志愿受试者单次和多次口服给药的药代动力学及进食对其的影响。方法单次给药时受试者分4组(0.5、1、2 g、安慰剂)平行进行,多次给药1组(1 g),进食影响2组(餐前给药、餐后给药)交叉进行。采用LC-MS/MS法检测丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀的浓度,采用DAS2.1.1药代动力学程序估算丙酰左卡尼汀、乙酰左卡尼汀、左卡尼汀药代动力学参数。结果单次给药3个剂量组(0.5、1、2 g)的主要药动学参数为:丙酰左卡尼汀Cmax:(428.84±165.49)、(489.67±231.73)、(2 202.99±1 373.44)μg.L-1;AUC(0-t):(6 208.91±2 138.44)、(7 248.55±2 557.87)、(14 266.30±7 386.05)μg.L-1.h-1。空腹和进食后单次给药后丙酰左卡尼汀的Cmax分别为(904.23±868.38)μg.L-1和(326.95±130.97)μg.L-1;AUC(0-t)分别为(8 678.42±2 864.59)μg.L-1.h-1和(4 009.97±1 736.10)μg.L-1.h-1。多次给药后丙酰左卡尼汀的MRT为(15.03±1.28)h;Cmaxss为(778.78±342.05)μg.L-1;Cminss为(245.75±164.40)μg.L-1;AUC(0-t)及AUCbc分别为(7 664.89±1 555.36)μg.L-1.h-1和(4 343.95±2 388.05)μg.L-1.h-1,Css为(638.74±129.61)μg.L-1,DF为(84.57±51.25)%。结论单次和多次口服盐酸丙酰左卡尼汀片后盐酸丙酰左卡尼汀的药代动力学过程基本相似;在0.5～2 g剂量范围内,盐酸丙酰左卡尼汀符合线性动力学特征,多次给药后盐酸丙酰左卡尼汀代谢物在体内无蓄积现象,进食对盐酸丙酰左卡尼汀的药代动力学参数有显著影响。     

应用左卡尼汀治疗心绞痛60例临床观察

目的探讨左卡尼汀治疗不稳定型心绞痛的临床效果及应用价值。方法选择我院收治的不稳定型心绞痛患者120例为研究对象,随机分为观察组和对照组,对照组给予患者西医常规治疗方案进行治疗,观察组在对照组的治疗基础上使用左卡尼汀治疗,观察两组患者临床治疗效果。结果观察组患者治疗效果优于对照组,经统计学分析,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在西医常规治疗的基础上联合使用左卡尼汀治疗疗效确切,安全性好,值得在临床上大力推广使用。     

UPLC法测定注射用左卡尼汀含量

目的 UPLC法测定注射用左卡尼汀含量,缩短检验周期,提高检验效率.方法 利用超高效液相色谱法,BEH C18色谱柱(50×4.6mm,1.7μm,waters公司),乙腈-磷酸氢二铵缓冲溶液(16:84)为流动相,柱温为35℃;流速0.3mL·min-1,检测波长为225nm.结果 左卡尼汀在质量浓度0.8~1.2mg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9995),平均回收率为99.8%.结论 本方法 简单、快速、准确,可用于注射用左卡尼汀的含量测定.