阿魏酸在脾虚血瘀证大鼠体内的药代动力学

阿魏酸在脾虚血瘀证大鼠体内的药代动力学文爱东，宋岭，黄熙，任平，蒋永培，臧益民（西京医院药剂科，西安７１００３３生理教研室唐都医院中医科）关键词医学，中国传统；阿魏酸；血瘀证；药代动力学；高效液相色谱中图号Ｒ９１２１９８６年，田中茂￣［１］报道用ＲＰ...     

国产和进口格列吡嗪片在健康人体内的药动学比较

目的:比较国产和进口格列吡嗪片在健康志愿者体内的吸收、分布、代谢和排泄. 方法:健康男性志愿受试者12例,单剂量口服国产和进口格列吡嗪片10 mg,用标准二阶段交叉设计自身对照实验方法,以高效液相色谱法测定血浆中格列吡嗪的经时浓度,计算药动学参数. 结果:国产和进口格列吡嗪片在健康志愿者体内的药-时曲线均符合一级吸收的单室模型,两种格列吡嗪片的主要药动学参数Tmax, Cmax和 AUC(0-17)分别为(2.6±0.5) h和(2.6±0.5) h; (609.7±112.9) ng/mL和(568.8±101.9) ng/mL;(4499.8±969.0)ng/mL和(4108.3±724.9) ng/mL. 结论:国产和进口格列吡嗪片的药代动力学参数无差异.     

高效液相色谱法测定正常人普罗帕酮血浓度及药动学参数

作者建立了测定普罗帕酮(propafenone,PF)的反相高效液相色谱方法。固定相为日立GEL 3056(ODS)。流动相为甲醇:醋酸钠缓冲液:水(70:15:15,v/v),并用二乙胺调至0.0584mol/L作为改性剂。流速为1ml/min。选择丁卡因作为内标准品。紫外检测波长250 nm。血浆中PF氢氧化钠碱化,用含2％(v/v)异戊醇的正庚烷溶液提取,再用0.3mol/L磷酸溶液回提直接进样。检测限10ng,血浆最低检测浓度40 ng/ml。方法的绝对回收率为88.82+6.39％,日内与日间的变异系数CV小于10％。在50～1600 ng/ml浓度范围内线性良好,相关系数r=0.9993。用本方法测定5名健康志愿者单剂量口服PF 300mg药动学参数的均值为:t_(1/2)(k_a)=0.40±0.15h;t_(1/2)(k)=2.81±0.52h;T_(max)=1.88±0.47h;C_(max)=631.67±453.13 ng/ml;AUC=3843.66±3032.80ng·h~(-1)·ml~(-1)。     

高效液相色谱质谱检测血浆秋水仙碱及其药动学研究

目的 建立人血浆秋水仙碱检测的高效液相色谱-质谱检测方法,研究秋水仙碱片的人体药动学.方法 血浆样品0.1 mL,经乙醚-二氯甲烷萃取,以ZORBAX Extend-C18为色谱柱;流动相为甲醇-10 mmol·L-1乙酸铵,流速为1.1 mL·min-1;采用质谱电喷雾离子化法,正离子多重反应检测(MRM).测定12名健康志愿者单剂量口服2 mg秋水仙碱片后的血药浓度经时过程.由DAS2.0程序计算药动学参数.结果 秋水仙碱浓度在0.05-10 μg·L-1范围内线性关系良好;平均回收率分别为(92.47±1.73)%;日内RSD≤2.99%,日间RSD≤2.22%.结论 本方法简便、快速、准确可靠,适用于人血浆秋水仙碱浓度的测定及其药代动力学研究.     

高效液相色谱法检测血浆格列吡嗪及其在人体药动学研究中的应用

目的建立人血浆格列吡嗪检测的高效液相色谱方法,用于研究格列吡嗪片的人体药代动力学。方法血浆经乙醚革取,以TC-C18为色谱柱;流动相为乙腈-0．1％三氛乙酸-水体系,流速为1．0mL·min^-1;检测波长274nm。测定12名健康志愿者单剂量口服10mg格列吡嗪片后的血药浓度经时过程。由DAS2．0程序处理计算药动学参数。结果格列吡唪浓度在25～1600μg·L^-1范围内线性关系良好;定量下限为25μg·L^-1;高中低三个浓度的相对回收率分别为（100．75±7．23）％,（102．08±4．29）％和（101．01±1．82）％;日内RSD分别为6．94％,4．68％和1．86％,日同RSD分别为8．05％．5．07％和2．16％。结论本方法简便,快速,准确可靠,适用于人血浆格列吡嗪浓度的测定及其药代动力学研究。     

依诺沙星片血药浓度的测定及在健康志愿者体内的药动学研究

目的：建立人血浆中依诺沙星浓度的高效液相色谱（HPLC）方法，研究口服单剂量依诺沙星片后健康志愿者体内的药物代谢动力学过程。方法：健康志愿者20名，单剂量口服依诺沙星片0．4g，分剐于服药后24h内多点抽取静脉血。以HPLC法测定血浆中依诺沙星的浓度。以DAS药代动力学程序计算药动学参数，分析体内的药动学过程。结果：依诺沙星片在（0．05—6．0）mg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9999），相对回收率均在85％-115％范围内，绝对回收率大于75％；日内和日间变异均小于15％。依诺沙星浓度主要药代动力学参数为：Tmax为（1．350±0．580）h；Cmax为（3．029±0．671）mg·L^-1；T1／2为（5．835±0．908）h：AUC（0-24）、AUC（0-inf）分别为（17．678±2．899）mg·L^-1和（18．685±3．172）mg·L^-1结论：本方法灵敏度高，选择性好，重现性佳，可准确测定人血浆中依诺沙星的浓度，适合药动学研究，为临床用药提供指导依据。     

氨溴索对罗红霉素大鼠体内药动学的影响

目的:研究氨溴索(Amb)对罗红霉素(RM)大鼠体内药代动力学的影响,探讨药物间的相互作用及联合用药的合理性。方法:72只SD大鼠随机分为4组,给药前禁食12h。对照组的大鼠单独予RM;实验组Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ分别预先给药2.7mg.kg-1、5.4mg.kg-1、10.8mg.kg-1剂量的Amb,tid×6d,于第7d给药Amb+RM。给药后经眼眶静脉丛采集血样,样品处理后采用反相HPLC-UV检测法测定不同时间RM的血药浓度,采用DAS2.1.1统计软件求算该药单用及联合用药后的药动学参数。结果:采用随机区组的方差分析进行统计学处理,实验组与对照组各组间RM的主要药动学参数Tmax、T1/2z、Cmax、Vz、CLz、AUC0～t、AUC0～∞差异均无统计学意义(p>0.05)。结论:Amb与RM联合使用时,Amb对RM大鼠体内药代动力学过程无明显影响,二者联合使用安全,本结果为临床安全有效地使用Amb和RM提供了一定的实验依据。     

格列吡嗪胶囊人体药动学的研究

目的研究格列吡嗪胶囊人体药物代谢动力学及相对生物利用度。方法用I-IPLC法测定10例受试者单剂量交叉口服5.0 mg格列吡嗪胶囊和片剂后的血药浓度,MC-RKP药动学程序拟合,得药动学参数,计算胶囊剂的相对生物利用度(F)。结果胶囊剂的Cmax为(456±60)ng/mL、Tmax为(2.95±0.6)h、AUC为(2 335±180)ng/(mL.h)。以上参数经双单侧t检验等统计学分析,与片剂比无显著差异。F值为(103±4)%。结论格列吡嗪(2.95±0.6)h血药浓度达高峰,峰浓度为(456±60)ng/mL,且胶囊与片剂为生物等效制剂。     

HPLC-荧光法测定人血浆中卡维地洛浓度及其药动学研究

目的:建立测定人血浆中卡维地洛浓度的方法,用于研究卡维地洛片的药代动力学.方法:血样经乙醚萃取,再以稀硫酸回提,采用HPLC-荧光法检测.以Crom Hypersil ODS C18柱为固定相,甲醇-0.03 mol/L磷酸二氢钾(70:3)为流动相,激发波长285 nm,发射波长340 nm,内标为β-萘酚.结果:该法在1.56～100ng/ml浓度范围内呈线性关系,r=0.9988.最低检测浓度1.56 ng/ml,平均提取回收率为76.49%,日内RSD 2.76%、日间RSD4.67%.结论:本法重现性好、灵敏度高,适用于临床药代动力学分析,测得两种片剂的主要药代动力学参数无显著性差异.     

HPLC测定人血浆中伪麻黄碱浓度及药代动力学

建立了高效液相色谱测定伪麻黄碱血药浓度的方法。血浆样品用乙醚－正己烷（１：１Ｖ／Ｖ）提取,ＬｉＣｈｒｏｓｏｒｂ １００ＣＮ为固定相,流动相为乙腈－甲醇－磷酸二氢钾－庚烷磺酸钠－重蒸水,检测波长为２１０ｎｍ。线性范围为１０．０￣８００．０ｎｇ／ｍｌ,回收率〉９０％,日内、日间ＲＳＤ〈１０％。１２名男性受试者单剂量服用２４０ｍｇ伪麻黄碱缓释片所得药代动力学参数为：Ｔｍａｘ＝８．５８±２．４７ｈ;Ｃｍｚ     

樟柳碱在Beagle犬血清中的药动学研究

目的建立高效液相色谱-质谱联用(LC-MS)测定Beagle犬血清中樟柳碱的分析方法。方法采用沉淀及萃取相结合的方法提取样品,LC-MS分析方法,选择负离子测定模式,测定Beagle犬单剂量iv樟柳碱0.2mg/kg后樟柳碱的血药浓度。结果该方法线性、回收率和重现性良好,批内、批间变异系数均在10%以内,样品提取后24h内稳定,灵敏度可达到1ng/mL,出峰时间为3.1min,Cmax为(145.07±32.63)ng/mL,tmax为(0.04±0.06)h,AUC(0-t)为(361.10±26.01)mg·h/mL,CL为(5.56±0.41)L/h,t1/2为(1.67±0.34)h,Vd为(13.39±3.05)L。结论此方法简便、快速,专属性强,灵敏度高,能够准确测定血中氢溴酸樟柳碱,有实际意义。     

反相离子对高效液相色谱法测定人血浆中阿昔洛韦浓度及药代…

建立了用反相离子对离效液相色谱法测定人血浆中阿昔洛韦浓度的方法。色谱柱采用ＡｌｌｔｅｃｈＣ１８分析柱,以０．０４ｍｏ／Ｌ氯化钠－甲醇－ＩＰＲ－Ｂ７离子对色谱试剂混合液为流动相。检测波长为２５４ｎｍ,肾上腺素为内标。     

GC法测定血浆中尼莫地平浓度及药动学研究

目的　建立血浆中尼莫地平的气相色谱检测方法 ,测定健康志愿者口服尼莫地平薄膜片后的血药浓度和进行药动学研究。方法　样品用甲醇溶解 ,以尼群地平作为内标 ,经DB 1熔融石英毛细管柱 (2 5m× 0 32mm ,膜厚 0 2 5μm)分离 ,进入Ni 6 3电子捕获检测器检测。 结果　尼莫地平的平均回收率在 90 46 %～ 93 15 % ,RSD在 6 5 %～9 8% ,在 1～ 12 0 μg·L-1范围线性关系良好 (r =0 9999) ,最低检测限为 0 3μg·L-1。结论　该方法重现性好 ,提取回收率高。 12名健康志愿者口服尼莫地平后 ,血中峰浓度(0 5 7h)达 49 6 5 μg·L-1,药物在体内吸收消除均较快。     

液质联用测定血清中地氯雷他定及人体药动学研究

目的:研究地氯雷他定血清浓度测定方法及其在健康人体内的药动学.方法:18名健康男性志愿者单剂量口服地氯雷他定片, 在设计的时间点取静脉血,采用高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)测定血药浓度.药动学参数采用3P97程序计算.结果:单次口服10mg地氯雷他定片后的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-∞、t 1/2(ke)、Ke、CL,分别为(1.611±0.366)h 、(4.455±1.990)μg·L -1、(58.50±21.34)μg·L-1·h-1、(60.59±22.32)μg·L -1·h-1、(20.303±5.833)h、(0.0372±0.0116)h-1和(0.1 838±0.0563)L·h-1.结论:地氯雷他定在研究人体内口服吸收较快,约1.5 h达血药浓度峰值,平均消除半衰期为20 h.     

川芎煎剂给大鼠灌胃后血中川芎嗪的药物动力学

我们用高效液相色谱(HPLC)法初步研究了川芎汤药动学。报告如下。1 材料和方法1.1 材料 Wistar大鼠6只,体重240±50g,均雄性,本校实验动物中心供给。磷酸川芎嗪(TMPP)对照品购自广东利民制药厂(含量:101.0％,mp:173.4～173.9)。内标安眠酮由北京医科大学中国药物依赖性研究所赠送。TMPP批号:900801。三氯甲烷、乙醇、甲醇均为分析纯,为西安化学试剂厂产品。川芎     

格列齐特缓释片在比格犬体内的药动学及生物等效性

目的 研究自制格列齐特缓释片在比格犬体内的药动学行为和体内外相关性。方法 取6条比格犬随机分成两组,采用自身对照交叉方式给药,分别灌胃给予自制格列齐特缓释片和参比制剂达美康,给药剂量为30 mg。给药后于不同时间点采血,采用高效液相色谱法测定血药浓度,计算药动学参数,考察自制格列齐特缓释片的药动学特征和相对生物利用度,评价其生物等效性,计算其体内外相关性。结果 达美康的药时曲线下面积（AUC_0-∞）为（101.74±20.29）μg/（mL·h）,自制制剂格列齐特缓释片的AUC_0-∞为（95.40±28.68）μg/（mL·h）,两者间各药动学参数差异均无统计学意义（P>0.05）。自制格列齐特缓释片对达美康的相对生物利用度为93.77%,两者具有生物等效性。将制剂在犬体内的吸收分数与体外累积释药率作线性回归,达美康与自制格列齐特缓释片的相关系数分别为0.912和0.894,均大于临界值（r_0.05,7=0.754）,两者的体外释放速率与犬体内吸收速率均相关。结论 自制格列齐特缓释片在比格犬体内具有缓释特征,其与参比制剂达美康生物等效。本研究建立的体外释放度测定方法可用于预测格列齐特缓释片在体内的吸收行为。     

葛根素注射液在家兔体内的药动学研究

[目的]研究葛根素注射液在家兔体内的药动学规律.[方法]家兔耳缘静脉注射葛根素注射液后,采用高效液相色谱法测定血浆中葛根素的含量.[结果]葛根素的血药浓度一时间曲线符合三室开放模型,其主要药动学参数分别为消除相半衰期(t1/2β)=1.33 h,血药浓度-时间曲线下面积(AUC)=13.0(mg/L)·h,消除率[CL(S)]=6.16mg/kg/h/(mg·L).[结论]明确了葛根素在家兔体内的药动学特征.     

头孢克罗在健康人体内的药动学研究

建立了高效液相色谱法并测定10名男性健康志愿者血浆中的头孢克罗浓度。结果表明：该方法简便、快速、精密度高、灵敏度好，血浆平均回收率为（102．18±4．01）％，平均日间及日内差均＜6％，最低检测限为0．05μg／ml。数据经3P87程序处理，血药浓度-时间曲线符合-室模型，其药动学参数为Ka＝2．76h-1，Ke＝1．22h-1，T1／2＝0．66h，Tmax＝0．52h及Cmax＝14．63μg／ml。